Еспераль 500 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭСПЕРАЛЬ Ò (ESPERAL Ò)

действующее вещество: дисульфирам; 1 таблетка содержит дисульфирама 500 мг; вспомогательные вещества: магния стеарат, повидон К30, натрия кармеллоза, целлюлоза микрокристаллическая.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: кремово-белые круглые таблетки с перекрестной делительной линией с одной стороны и гравировкой «ЕSРЕRАL» — с другой.

Средства, применяемые при алкогольной зависимости. Код АТХ N07B B01.

Дисульфирам ингибирует действие многих ферментов. Ингибирование ацетальдегид-дегидрогеназы приводит к повышению концентрации ацетальдегида, метаболита этилового спирта, который вызывает появление неприятных симптомов, таких как интенсивное покраснение лица, тошнота, рвота, чувство дискомфорта, тахикардия и артериальная гипотензия.

При пероральном применении дисульфирам быстро, но не полностью абсорбируется (от 70 до 90 %). Он быстро метаболизируется: превращается в диэтилдитиокарбамат, который затем выводится в форме глюкуронида или трансформируется в диэтиламин и сероуглерод. Часть сероуглерода выводится лёгкими. Остаточная часть метаболизируется и выводится с мочой. Клинические характеристики.

Адъювантная терапия для предотвращения рецидива алкогольной зависимости.

Повышенная чувствительность к дисульфираму или к любому компоненту препарата и к тиурамовым соединениям. Тяжелая печеночная недостаточность. Эпилепсия. Почечная недостаточность. Тяжелая дыхательная недостаточность. Сахарный диабет. Психоневрологические расстройства. Сердечно-сосудистые расстройства. Употребление алкогольных напитков или лекарственных средств, содержащих спирт, в течение последних 24 часов.

Комбинации, которые не рекомендуется применять. Алкоголь (как напиток или вспомогательное вещество). Развитие антабусной реакции (ощущение жара, покраснение, рвота, тахикардия). Необходимо избегать употребления алкогольных напитков и лекарственных средств, содержащих спирт, пока препарат не выведен полностью из организма. В таких случаях следует руководствоваться данными о периоде полувыведения. Изониазид. Нарушение поведения и расстройство координации движений. Метронидазол. Риск развития острых психотических эпизодов или спутанности сознания, которые проходят после отмены препарата. Фенитоин (по экстраполяции и фосфенитоин). Значительное и быстрое повышение уровня фенитоина в плазме крови с признаками токсичности (вследствие подавления метаболизма). Если применение комбинации невозможно избежать, показано клиническое наблюдение и контроль уровня фенитоина в плазме крови во время и после прекращения лечения дисульфирамом. Лекарственные средства группы 5-нитроимидазола (метронидазол, орнидазол, секнидазол, тинидазол). Кратковременное психотическое расстройство, спутанность сознания. Гепатотоксичные препараты. Необходимо избегать одновременного применения с дисульфирамом в связи с вероятностью поражения печени. Варфарин (и другие антикоагулянты на основе экстраполяции данных). Усиление антикоагулянтного действия при пероральном приёме и повышение риска возникновения кровотечения (вследствие снижения метаболизма в печени). Теофиллин. Дисульфирам подавляет метаболизм теофиллина. В связи с этим необходимо скорректировать дозирование теофиллина (уменьшить его дозу), ориентируясь на клинические признаки и уровни препарата в плазме крови. Бензодиазепины. Дисульфирам может потенцировать седативные эффекты бензодиазепинов, ингибируя их окислительный метаболизм (особенно для хлордиазепоксида и диазепама). Дозу бензодиазепина необходимо скорректировать, ориентируясь на клинические признаки. Трициклические антидепрессанты. Потенцирование антабусной реакции. Комбинации, требующие осторожности при одновременном применении. Антагонисты витамина К. Усиление эффекта антагониста витамина К и повышение риска кровотечения. Необходимо чаще контролировать международное нормализованное отношение (МНО). Необходимо скорректировать дозу антагониста витамина К на период лечения дисульфирамом и в течение 8 дней после его отмены. Комбинации, которые следует принимать во внимание. Кокаин. Дисульфирам может подавлять метаболизм кокаина, что приводит к выраженному увеличению концентрации кокаина в плазме крови и к увеличению риска удлинения интервала QT. Дисульфирам следует применять с осторожностью пациентам, принимающим кокаин.

Применение дисульфирама в качестве монотерапии. Были зарегистрированы случаи тяжелой гепатотоксичности, приводившие к необходимости трансплантации печени или летальному исходу. Если появляются предупреждающие признаки (астения, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в животе или желтуха), необходимо немедленно провести общее медицинское обследование и оценить показатели функции печени (см. раздел «Побочные реакции»). Сообщалось о случаях спутанности сознания, нервно-психических расстройств, психотических расстройств и галлюцинаций во время лечения дисульфирамом. Врачи должны сообщить пациентам о риске возникновения психотических расстройств и галлюцинаций, даже если они никогда не имели подобных проблем. Врачи должны контролировать развитие симптомов психических расстройств и рекомендовать пациентам и лицам, которые за ними ухаживают, немедленно обратиться к медицинским работникам при появлении симптомов психических расстройств во время лечения (см. раздел «Побочные реакции»). Применение дисульфирама с алкоголем. Пациента необходимо предупредить о риске развития антабусного эффекта (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») при одновременном применении препарата и алкогольных напитков, даже в небольшом количестве. Пациенты должны быть внимательны к содержанию спирта в некоторых других лекарственных средствах (особенно в пероральных растворах) или в пищевых продуктах, а также при использовании парфюмерно-косметических средств, таких как лосьоны после бритья и духи. Неприятные симптомы (приливы, эритема, тошнота и рвота, чувство общего недомогания, тахикардия и артериальная гипотензия) развиваются через 10 минут после употребления алкоголя и длятся от 30 минут до нескольких часов. Реакции при применении алкоголя могут возникать в течение периода до 2 недель после прекращения лечения дисульфирамом. Были зарегистрированы более тяжелые реакции: сердечные аритмии, приступы стенокардии, сердечно-сосудистый коллапс, инфаркт миокарда, внезапный летальный исход, угнетение дыхательной функции и неврологические явления (спутанность сознания, энцефалопатия и судороги). Не рекомендуется применение дисульфирама с такими веществами: - спиртными напитками и лекарственными средствами, в состав которых входит спирт; - изониазидом; - метронидазолом; - фенитоином, фосфенитоином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Меры предосторожности при применении. Данный лекарственный препарат следует применять только после углубленного медицинского обследования (общего медицинского осмотра и лабораторных анализов). Оценку показателей функции печени, включая определение уровней трансаминаз, следует проводить до начала лечения дисульфирамом (см. раздел «Противопоказания»), а затем через регулярные промежутки времени, не реже одного раза в месяц, особенно в течение первых 3 месяцев лечения. В случае если повышенные уровни трансаминаз в три раза превышают верхнюю границу нормы, необходимо немедленно и окончательно отменить препарат. Необходимо проводить тщательный мониторинг состояния пациентов, пока показатели функции печени не нормализуются. Дисульфирам следует применять с осторожностью пациентам с экземой, вызванной никелем, из-за повышенного риска развития гепатита (см. раздел «Побочные реакции»). Дисульфирам никогда не следует применять пациентам без их ведома. Применение дисульфирама не рекомендуется в период беременности, независимо от ее срока, и женщинам репродуктивного возраста, не использующим противозачаточные средства (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Беременность. Исследования на животных не дали убедительных результатов, а данных клинических исследований недостаточно. Поэтому дисульфирам не рекомендуется применять как в период беременности, независимо от ее срока, так и женщинам репродуктивного возраста, которые не применяют противозачаточные средства. Развитие антабусной реакции при одновременном применении препарата с алкоголем может иметь серьезные последствия для плода. Грудное вскармливание. Применять препарат в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Управление автомобилем или работа с другими механизмами могут быть опасными в связи с риском развития сонливости в начале лечения.

Препарат предназначен для перорального приёма. Рекомендуется принимать взрослым 1 таблетку в сутки. Таблетку необходимо запивать водой (половина стакана), принимать утром во время завтрака после воздержания от употребления алкоголя в течение не менее 24 часов. Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально.

Опыта применения препарата для лечения детей нет.

Симптомы. Передозировка только дисульфирамом может вызвать неврологические расстройства: экстрапирамидный синдром, нарушения сознания (кома, судороги, спутанность сознания и энцефалопатия). Лечение симптоматическое. В результате передозировки дисульфирама в сочетании с алкоголем может вызвать кому или синдром спутанности сознания, сердечно-сосудистую недостаточность, иногда с неврологическими осложнениями. Лечение симптоматическое.

Нежелательные эффекты были классифицированы по частоте по следующим критериям: ≥ 1/10 – очень часто; от ≥ 1/100 до < 1/10 – часто; от ≥ 1/1000 до < 1/100 – нечасто; от ≥ 1/10 000 до < 1/1000 – редко; < 1/10 000 – очень редко; частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным).

Побочные эффекты, связанные с применением дисульфирама

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта часто: дисгевзия; частота неизвестна: тошнота, рвота, боль в желудке, диарея; неприятный запах изо рта (галитоз); необычный запах кала.

Расстройства со стороны печени частота неизвестна: часто отмечается повышение уровней трансаминаз. Зарегистрированы случаи гепатита (преимущественно цитолитического): в некоторых серьёзных случаях гепатит сопровождается печеночной недостаточностью или фульминантным гепатитом, что может быть основанием для трансплантации печени или иметь летальный исход (см. раздел «Особенности применения»).

Расстройства со стороны нервной системы очень часто: головная боль; часто: сонливость; редко: полиневропатия; частота неизвестна: неврит зрительного нерва, потеря памяти, судороги, энцефалопатия, которая, как правило, является обратимой при прекращении лечения.

Расстройства со стороны сосудов частота неизвестна: артериальная гипертензия.

Расстройства психики частота неизвестна: спутанность сознания, психоневрологические расстройства, психотические расстройства и галлюцинации.

Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки частота неизвестна: аллергический дерматит.

Общие расстройства и реакции в месте введения очень часто: астения.

Побочные эффекты, связанные с одновременным применением дисульфирама и алкоголя

Расстройства со стороны нервной системы частота неизвестна: неврологические симптомы (спутанность сознания, энцефалопатия и судороги).

Расстройства со стороны сердца частота неизвестна: тахикардия, нарушения сердечного ритма, приступы стенокардии, инфаркт миокарда, внезапный летальный исход.

Расстройства со стороны сосудов частота неизвестна: гиперемия лица, артериальная гипотензия, сердечно-сосудистый коллапс.

Расстройства со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения частота неизвестна: угнетение дыхания.

Расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта частота неизвестна: рвота, тошнота.

Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки частота неизвестна: эритема.

Общие расстройства и реакции в месте введения частота неизвестна: ощущение недомогания.

Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщение о предполагаемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения польза/риск применения данного лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать обо всех предполагаемых нежелательных реакциях через национальную систему сообщений.

3 лет.

Хранить в недоступном для детей месте. Не требует специальных условий хранения.

№ 20: по 20 таблеток во флаконе, по 1 флакона в картонной коробке.

По рецепту.

Софаримекс — Индустриа Кимика э Фармасеутика, С.А., Португалия. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Авеню Дас Индастриас, Алто до Коларид, Какем, 2735-213, Португалия. Заявитель. Неуракспharm Арцнаймиттель ГмбХ, Германия.