Еспа-карб 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭСПА-КАРБ® ( ESPA - CARB ®)

действующее вещество: карбимазол ; 1 таблетка содержит карбимазола 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: таблетки по 5 мг : маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кислота лимонная безводная, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат ; таблетки по 10 мг : маннит (Е 421), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кислота лимонная безводная, натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат , железа оксид желтый (Е 172);

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки по 5 мг : круглые, выпуклые таблетки белого цвета с делительной риской с одной стороны; таблетки по 10 мг : круглые, выпуклые таблетки желтоватого цвета с делительной риской с одной стороны.

Антитиреоидные средства. Серосодержащие производные имидазола. Код АТХ H 03 B В01.

Карбимазол в зависимости от его дозировки тормозит встраивание йода в тирозин, а следовательно, дополнительный синтез гормонов щитовидной железы. Это свойство позволяет проводить симптоматическую терапию гиперфункции щитовидной железы независимо от ее этиологии. Влияет ли карбимазол, кроме этого, на естественное течение заболевания при иммунологически обусловленной форме гипертиреоза (базедовой болезни), то есть тормозит ли он иммунопатогенетический процесс, лежащий в основе заболевания, на данный момент с полной уверенностью определить невозможно. На выделение уже синтезированных гормонов щитовидной железы он не влияет. Этим объясняется в отдельных случаях различная продолжительность латентного периода действия препарата до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, то есть до клинического улучшения состояния. Препарат не влияет также на гипертиреоз вследствие выделения гормонов после деструкции клеток щитовидной железы, например, после радиотерапии или при тиреоидите.

Карбимазол быстро и полностью всасывается и непосредственно после всасывания превращается в свою действующую форму – тиамазол. После приема 15 мг карбимазола в течение 24 - 72 мин достигается максимальный сывороточный уровень – 150 нг/нл. Связыванием тиамазола белком можно пренебречь. Тиамазол накапливается в щитовидной железе, где он лишь медленно метаболизируется, и, поскольку продолжительность его действия более непосредственно связана с концентрацией вещества в щитовидной железе, нежели с его периодом полувыведения из плазмы, это приводит к удлинению антитиреоидной активности. Это обусловливает почти 24-часовую продолжительность действия отдельной дозы и позволяет применять препарат один раз в сутки. Кинетика тиамазола, согласно имеющимся на данный момент сведениям, не зависит от состояния функции щитовидной железы. Период полувыведения из организма составляет около 3 часов, при недостаточной функции печени он больше. Тиамазол выводится как с мочой, так и с желчью. Но фекальная экскреция незначительна, что позволяет сделать вывод об энтерогепатической циркуляции. Почками в течение 24 часов выводятся 70 % тиамазола, из них лишь незначительное количество в неизмененном виде. Сведений о фармакологической активности метаболитов на данный момент нет. Клинические характеристики.

Нарушения функции щитовидной железы, связанные с гиперпродукцией ее гормонов (гипертиреоз). Подготовка к тиреоидэктомии при гипертиреозе. Терапия до и после лечения радиоактивным йодом.

Повышенная индивидуальная чувствительность к карбимазолу, тиамазолу или к другим компонентам препарата. Тяжелые нарушения со стороны системы крови, тяжелая печеночная недостаточность, холестаз. Одновременное применение препаратов радиоактивного йода. Дополнительная терапия с применением гормонов щитовидной железы во время беременности. Острый панкреатит в анамнезе после употребления карбимазола или тиамазола.

Нет достаточных данных о взаимодействии карбимазола с другими лекарственными средствами. Следует с осторожностью применять карбимазол с средствами, которые могут вызывать агранулоцитоз. Поскольку карбимазол является антагонистом витамина К, может усиливаться эффект антикоагулянтов. Возможно повышение уровня теофиллина в сыворотке крови и возможно развитие токсичности, если пациенты получают терапию антитиреоидными препаратами без снижения дозы теофиллина. Существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.

При появлении первых признаков расстройства печени (боль в верхней части живота, отсутствие аппетита, общий зуд) прием препарата следует прекратить и немедленно провести мониторинг функции печени. Карбимазол следует применять с осторожностью пациентам с легкой и умеренной печеночной недостаточностью. При тяжелом нарушении функции печени лечение необходимо прекратить. Период полувыведения может увеличиваться в связи с расстройствами функции печени. Вследствие применения карбимазола или его активного метаболита тиамазола может возникнуть острый панкреатит. В этом случае нужно немедленно прекратить прием карбимазола. Для предотвращения рецидива не следует назначать карбимазол пациентам, имеющим в анамнезе острый панкреатит вследствие предыдущего применения карбимазола или тиамазола. У таких больных повторный прием может привести к рецидиву острого панкреатита с сокращенным временем появления первых симптомов. При назначении радиоактивного йода на этот период следует прекратить лечение карбимазолом. Больным, которые не могут выполнять инструкции по применению препарата или не могут обследоваться регулярно, не следует лечиться карбимазолом. Пациентам, у которых возможно возникновение судорог или ухудшение памяти, следует регулярно делать анализ крови. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать этот препарат. Меры предосторожности необходимы пациентам с внутригрудным зобом, что может ухудшить первоначальное лечение карбимазолом. Обструкция трахеи может возникнуть из-за внутригрудного зоба. Во время лечения небеременные женщины репродуктивного возраста должны использовать надежный метод контрацепции. Существует риск перекрестной аллергии между карбимазолом, тиамазолом и пропилтиоурацилом.

Карбимазол и его активный метаболит тиамазол проникают через плаценту и попадают в кровь плода в той же концентрации, что и в сыворотке крови матери. Женщинам во время беременности можно принимать карбимазол только в наименьших эффективных дозах без дополнительного приема гормонов щитовидной железы и при тщательной индивидуальной оценке пользы и риска. Если доза для матери находится в пределах стандартного диапазона и состояние ее щитовидной железы контролируется, нет никаких доказательств развития нарушения щитовидной железы у новорожденных. Исследования показали, что частота врожденных пороков развития выше у тех детей, матери которых имели нелеченый гипертиреоз, чем у тех, кому проводили терапию карбимазолом. Однако в очень редких случаях врожденные пороки развития наблюдались после применения карбимазола или его активного метаболита метимазола в период беременности. Возможна взаимосвязь возникновения мальформаций, в частности атрезии хоан и врожденной аплазии кутис, что не может быть исключено при трансплацентарном воздействии карбимазола и метимазола. Применение карбимазола у женщин во время беременности, особенно в течение первого триместра и в высокой дозе, может вызвать врожденные пороки развития. К сообщенным порокам развития относятся: врожденная аплазия кожи, черепно-лицевые пороки развития (атрезия хоан, лицевая дисморфия), омфалоцеле, атрезия пищевода, аномалия желчно-кишечного протока, дефект межжелудочковой перегородки, гипопластическая форма грудей и задержка ментального и моторного развития. Таким образом, применение карбимазола беременным и женщинам репродуктивного возраста возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поступали также сообщения о случаях нарушения функции почек, черепа, врожденных пороков сердечно-сосудистой системы, пупочной грыжи, желудочно-кишечных пороков развития, пупочных пороков и атрезии двенадцатиперстной кишки. Таким образом, карбимазол следует назначать в период беременности только тогда, когда пропилтиоурацил не подходит. Если карбимазол необходимо применять в период беременности, дозу препарата следует откорректировать в зависимости от клинического состояния пациентки. Можно применять низкие дозы и прекратить лечение за 3-4 недели до срока, чтобы уменьшить риск неонатальных осложнений. Прекращать лечение в период беременности нельзя, поскольку очень малое количество тироксина проникает через плаценту в последнем триместре. Запрещается дополнительное лечение гормонами щитовидной железы (не применяется схема блокирования-замещения, поскольку незначительное количество тироксина способно проходить через плаценту в последнем триместре беременности). Использование карбимазола у женщин во время беременности обязательно требует пристального наблюдения за состоянием женщины, плода или новорожденного. При терапии с применением карбимазола можно продолжать кормление грудью, однако разрешается прием только малых доз (до 10 мг в день) без дополнительного приема гормонов щитовидной железы. При этом необходимо контролировать функцию щитовидной железы ребенка.

Влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами неизвестно.

ЭСПА-КАРБ® применяют только при гиперфункции щитовидной железы, подтвержденной лабораторными тестами. Взрослые. Доза в начале лечения должна составлять 20 - 60 мг, ее следует титровать в зависимости от функции щитовидной железы до достижения эутиреоидного состояния пациента, чтобы уменьшить риск избыточного лечения и, как следствие, гипотиреоза. При необходимости разделения таблетки пополам ее следует положить на твердую поверхность риской вверх и слегка надавить большим пальцем. Дальнейшее лечение проводят одним из двух способов. Поддерживающая терапия: конечная доза, как правило, составляет 5 - 15 мг в сутки, которую можно принимать как однократную суточную дозу. Терапию продолжают в течение не менее 6 - 18 месяцев. Рекомендуется постоянный контроль функции щитовидной железы вместе с соответствующим подбором дозы для поддержания эутиреоидного состояния. Схема блокирования-замещения: поддерживаются начальные дозы 20 - 60 мг в сутки, дополнительно назначают L-тироксин 50 - 150 мкг в сутки, чтобы предотвратить гипотиреоз. Терапия длится в течение не менее 6 - 18 месяцев. Пациенты пожилого возраста. Если нет никаких противопоказаний или предостережений, то такие пациенты не нуждаются в специальном дозировании.

Нет достаточного опыта применения карбимазола детям, поэтому препарат не назначают этой возрастной категории пациентов.

Случаи передозировки не описаны.

При частотном анализе возникновения побочных действий выделены такие категории: очень часто (≥ 10%); часто (≥ 1% - < 10%); нечасто (≥ 0,1% - < 1%); редко (≥ 0,01% - < 0,1%); очень редко (< 0,01%); неизвестно (частота не оценена вследствие отсутствия данных). Со стороны крови и лимфатической системы: Нечасто: примерно в 0,3–0,6 % случаев встречаются агранулоцитозы. Они также могут возникать через недели или месяцы после начала терапии и вынуждают отказаться от приема лекарственного средства. В большинстве случаев они самопроизвольно исчезают. Для лечения индуцированного медикаментозно агранулоцитоза по последним данным подтверждается применение факторов стимуляции колоний гранулоцитов (гранулоцитарный колониестимулирующий фактор «Филграстим»). Однако использование таких факторов должно происходить при согласовании с гематологом. Очень редко: тромбопения, панцитопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия. Со стороны эндокринной системы: Вследствие повышенной дозировки возможно возникновение субклинического или клинического гипотиреоза, а также роста зоба, связанного с повышением тиреотропного гормона (ТТГ). В связи с этим после достижения эутиреоидного состояния дозу препарата ЭСПА-КАРБ® нужно уменьшить и/или дополнительно применять левотироксин натрия. Нецелесообразно полностью прекращать прием ЭСПА-КАРБ® и продолжать терапию гормонами щитовидной железы. Рост зоба в течение терапии ЭСПА-КАРБ® при подавленном ТТГ следует воспринимать как следствие основного заболевания и не лечить дополнительным приемом гормонов щитовидной железы. После однократной тиреостатической терапии существует незначительный процент возникновения постгипотиреоза. В таких случаях речь идет не о побочном действии лекарственного средства, а о воспалительно-деструктивных процессах в паренхиме щитовидной железы в рамках основного заболевания. Со стороны органов зрения: Возможно возникновение или ухудшение эндокринной орбитопатии независимо от течения заболевания щитовидной железы: подобное осложнение само по себе не является поводом для изменения терапевтической программы (тиреостатики, операция, радиоактивный йод), и его не следует воспринимать как побочное действие квалифицированно проведенной терапии. Со стороны нервной системы: головная боль. Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, незначительные желудочно-кишечные расстройства, острый панкреатит. Общие нарушения: лихорадка, недомогание, ушибы. Нечасто: медикаментозная лихорадка, нарушения вкуса (дисгевзия, агевзия) или нарушения обоняния, которые проходят после прекращения лечения, причем нормализация может длиться несколько недель. Очень редко: артралгия и миалгия, которые развиваются, как правило, медленно и продолжаются после многомесячной длительной терапии. Клинические признаки воспаления суставов отсутствуют. Генерализованная лимфаденопатия, артриты, нефриты, острые опухания слюнной железы, васкулит, неврит и полиневропатии, инсулино-аутоиммунный синдром (с сильным падением показателя сахара крови). При приеме ЭСПА-КАРБ®, вследствие сокращения патологически повышенной при гипертиреозе энергетической потребности, возможно возникновение (в целом, желательное) повышение массы тела. Пациентам следует сообщить, что при улучшении картины заболевания нормализуется энергетическая потребность организма. Со стороны гепатобилиарной системы: Очень редко: холестатическая желтуха или токсический гепатит. В целом, симптомы исчезают после прекращения приема лекарственного средства. Клинически скрытые признаки холестаза при лечении следует отличать от уже повышенной до начала терапии активности гамма-глютамилтрансферазы в сыворотке как признаков ферментной индукции вследствие гипертиреоза, а также повышения щелочной фосфатазы или ее костных изоферментов. Со стороны кожи и ее производных: Очень часто: аллергические проявления на коже (зуд, экзантема, крапивница) периодического характера. В большинстве случаев они имеют легкую форму и часто исчезают при продолжении терапии. Очень редко: тяжелые формы проявлений до генерализованного дерматита. Выпадение волос, медикаментозно индуцированная эритематозная волчанка. Со стороны костно-мышечной системы: в единичных случаях – миопатия. Пациентам, у которых после лечения карбимазолом возникает боль в мышцах, следует постоянно контролировать уровень креатининфосфокиназы. Реакции гиперчувствительности: отек Квинке, мультисистемные реакции гиперчувствительности (кожный васкулит, реакции со стороны печени, легких и почек). Со стороны сосудов: кровотечения.

Таблетки по 5 мг: 18 месяцев. Таблетки по 10 мг: 2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 оС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 25 таблеток в блистере, по 2 или 4 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Линдофарм ГмбХ. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Нойштрассе 82, 40721 Гильден, Германия. Заявитель Еспарма ГмбХ, Германия. Местонахождение. Билефелдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.