Еспа-бастин 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭСПА-БАСТИН®

действующее вещество: эбастин ; 1 таблетка содержит эбастина 10 мг или 20 мг; вспомогательные вещества: маннитол (Е 421), крахмал кукурузный, ароматизатор мятный, аспартам (Е 951), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия стеарилфумарат.

Таблетки, диспергируемые в ротовой полости. Основные физико-химические свойства: белые или почти белые круглые таблетки.

Антигистаминные средства для системного применения. Эбастин. Код ATХ R06A X22.

В процессе исследований in vitro и in vivo для эбастина выявлено релевантное сродство к H 1-рецепторам с быстрой и селективной их блокадой на длительное время. После перорального приема ни эбастин, ни его активный метаболит не проникают через гематоэнцефалический барьер. Эта особенность сопровождается низким уровнем седативного эффекта, что подтверждается экспериментальными исследованиями влияния эбастина на центральную нервную систему. Полученные в процессе исследований in vitro и in vivo данные демонстрируют, что для эбастина характерно мощное, длительное и высокоселективное антагонистическое воздействие на H 1-рецепторы, при этом лишенное нежелательных центральных и антихолинергических эффектов. Клинические свойства: исследования с помощью вызванных гистамином кожных реакций продемонстрировали статистически и клинически существенный антигистаминный эффект, который проявляется через один час после приема препарата и затем сохраняется в течение более чем 48 часов. После окончания лечения, длившегося пять дней, антигистаминное действие сохраняется в течение 72 часов. Это действие подтверждается концентрацией в плазме наиболее существенного активного метаболита – карebастина. После повторного приема блокирование периферических рецепторов оставалось на постоянном уровне без быстрого снижения лечебного эффекта (тахифилаксии). Эти результаты подтверждают, что эбастин в дозировании не менее 10 мг обеспечивает быструю, мощную, длительную блокаду периферических H 1-рецепторов, а прием эбастина может осуществляться ежедневно. Седативный эффект исследовался путем фармакологической электроэнцефалографии, когнитивного тестирования, тестов глазодвигательной координации и на базе субъективной оценки. При применении рекомендуемой терапевтической дозы не наблюдалось какого-либо существенного роста седативного действия. Эти результаты согласуются с результатами, полученными в ходе двойных слепых клинических исследований: уровень седативного эффекта эбастина сопоставим с аналогичным показателем для плацебо.

После перорального приема эбастин быстро абсорбируется в желудочно-кишечном тракте, при этом наблюдается эффект первого прохождения. Эбастин почти полностью превращается в фармакологически активный метаболит карebастин. После приема однократной дозы 10 мг максимальный уровень метаболита в плазме составляет около 80–100 нг/мл. Максимальный уровень метаболита в плазме достигается через 2,5–4 часа после приема лекарственного средства. Период полувыведения метаболита составляет 15–19 часов. 66 % эбастина выделяются с мочой, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. При повторном ежедневном приеме однократной дозы 10 мг через 3–5 дней устанавливается стойкая равновесная концентрация с максимальной концентрацией в плазме крови от 130 до 160 нг/мл. После перорального приема однократной дозы 20 мг концентрация эбастина в крови достигает максимального значения через 1–3 часа со средним значением 2,8 нг/мл. Максимальная концентрация карebастина составляет в среднем 157 нг/мл. Исследования in vitro с микросомами печени человека демонстрируют, что превращение эбастина в карebастин происходит преимущественно с участием CYP3A4. Связывание эбастина и карebастина с белками плазмы крови составляет более 95 %. У пациентов пожилого возраста отсутствуют какие-либо релевантные изменения фармакокинетического профиля. Фармакокинетика эбастина, как и его активного метаболита карebастина, линейна в пределах рекомендуемого терапевтического диапазона дозирования 10–20 мг. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение: - аллергический ринит (сезонный и круглогодичный), связанный или не связанный с аллергическим конъюнктивитом; - хроническая идиопатическая крапивница и аллергический дерматит.

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата. Детский возраст до 12 лет.

Применение эбастина совместно с кетоконазолом или эритромицином приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ. В обоих случаях наблюдается фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие, приводящее к увеличению плазменного уровня эбастина и в меньшей степени – карebастина, без клинически значимых фармакодинамических последствий. Показатель QT при совместном применении увеличивался лишь на 10 мс по сравнению с применением кетоконазола или эритромицина по отдельности. Следует с особой осторожностью применять препарат совместно с азольными противогрибковыми препаратами (например, кетоконазол, итраконазол) и макролидами (например, эритромицин). Фармакокинетическое взаимодействие наблюдалось при совместном применении эбастина с рифампицином, что может привести к снижению концентрации антигистаминных препаратов в плазме крови и уменьшению их терапевтического эффекта. Взаимодействия эбастина с теофиллином, варфарином, циметидином, диазепамом и алкоголем не зафиксировано. При приеме эбастина с пищей уровни основного метаболита эбастина в плазме крови и показатель AUC (площадь под кривой «концентрация-время») возрастают в 1,5–2 раза. Это повышение не меняет Т max (время достижения максимальной концентрации). Прием эбастина совместно с пищей не влияет на его клинический эффект. Препарат может влиять на результаты кожных аллергических тестов, поэтому рекомендуется прекратить применение препарата за 5–7 дней до их проведения. Препарат может усиливать действие других антигистаминных средств.

Следует с осторожностью применять лекарственное средство пациентам с синдромом удлиненного интервала QT, гипокалиемией, совместно с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT или ингибирующими фермент CYP3A4, такими как азольные противогрибковые препараты (например, кетоконазол, итраконазол) и макролиды (например, эритромицин). Совместное применение эбастина с рифампицином может привести к фармакокинетическому взаимодействию (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Для пациентов с легкой, умеренной или тяжелой степенью почечной недостаточности, а также с легкой или умеренной степенью печеночной недостаточности отсутствует необходимость коррекции дозирования (лечение в течение 5–7 дней). Отсутствует опыт применения препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности в дозе, превышающей 10 мг; поэтому для таких пациентов доза препарата не должна превышать 10 мг. Поскольку терапевтический эффект препарата наступает через 1–3 часа после приема, не следует применять его при острых аллергических реакциях в неотложных случаях. Лекарственное средство содержит аспартам, который является производным фенилаланина, что может представлять опасность для больных фенилкетонурией.

Беременность. Имеются лишь ограниченные данные о применении эбастина беременным женщинам. Исследования на животных не подтверждают наличие прямого или опосредованного токсического влияния препарата на репродуктивную функцию организма. Поэтому рекомендуется избегать применения эбастина в период беременности. Период грудного вскармливания. Высокая степень связывания эбастина и его основного метаболита карebастина с белками (> 97 %) свидетельствует об отсутствии проникновения лекарственного средства в грудное молоко. В качестве меры предосторожности следует избегать применения эбастина в период грудного вскармливания. Фертильность. Данных о влиянии эбастина на фертильность человека нет.

Проведены детальные исследования влияния на психомоторную функцию человека, которые подтвердили отсутствие негативного эффекта эбастина. Лекарственное средство в рекомендуемых терапевтических дозах не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе со сложными механизмами. Однако лицам с особой чувствительностью к эбастину рекомендуется пройти дополнительное обследование для выявления индивидуальных реакций до момента управления транспортным средством или выполнения сложных действий, поскольку лекарственное средство может вызывать сонливость или головокружение (см. раздел «Побочные реакции»).

Таблетку следует положить на язык. Никакой жидкости не требуется. Прием пищи не влияет на эффективность лекарственного средства. Рекомендуемая доза для взрослых и детей старше 12 лет – 10 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки, в тяжелых случаях суточная доза составляет 20 мг. Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы. Пациенты с почечной недостаточностью не нуждаются в коррекции дозы. Пациенты с печеночной недостаточностью легкой или средней степени тяжести не нуждаются в коррекции дозы. Пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности не следует превышать максимальную рекомендуемую дозу 10 мг в сутки, поскольку данных о безопасности применения более высоких доз препарата этим пациентам нет. Срок лечения может продлеваться до исчезновения симптомов и определяется врачом индивидуально.

Лекарственное средство не рекомендовано для применения детям до 12 лет.

В исследованиях, проведенных с применением больших доз препарата, не наблюдалось клинически значимых признаков или симптомов при применении доз до 100 мг 1 раз в сутки. Специфического антидота нет. В случае передозировки рекомендуется промывание желудка, медицинское наблюдение за жизненно важными функциями (ЭКГ), симптоматическое лечение.

По результатам общего анализа плацебо-контролируемых клинических исследований, проведенных с участием 5708 пациентов, принимавших эбастин, наиболее распространенными побочными реакциями были головная боль, сухость во рту и сонливость. Побочные действия, о которых сообщалось в клинических исследованиях, проведенных с участием детей (460 педиатрических пациентов), имеют те же характеристики, что и у взрослых. При оценке нежелательных эффектов применялись следующие категории частоты: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (невозможно определить из-за отсутствия данных). Со стороны иммунной системы Редко: реакции гиперчувствительности (анафилаксия и ангионевротический отек). Со стороны психики Редко: нервозность, бессонница. Со стороны нервной системы Часто: сонливость, головная боль. Редко: головокружение, гипестезия, дисгевзия. Со стороны сердца Очень редко: учащенное сердцебиение, тахикардия. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения Нечасто: кровотечение из носа, фарингит, ринит. Очень редко: синусит. Со стороны пищеварительной системы Часто: сухость во рту. Редко: тошнота, рвота, абдоминальная боль, диспепсия. Нарушения функции печени и желчного пузыря Редко: гепатит, холестаз, изменения показателей функции печени при сдаче аналитических анализов (повышение уровня трансаминаз, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы и билирубина). Со стороны кожи и подкожной ткани Очень редко: экзантема, крапивница, экзема, сыпь, дерматит. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Очень редко: нарушения менструального цикла, дисменорея. Общие нарушения и изменения в месте введения Редко: отек, астения. Неизвестно: повышение аппетита, увеличение массы тела. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной упаковке.

Без рецепта.

Лабораторьос Медикаментос Интернасьоналес, С. А. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. ул. Солана, 26, Торрехон де Ардос, 28850, Мадрид, Испания. Заявитель. Эспарма ГмбХ. Местонахождение заявителя. Билефельдер Штрассе 1, 39171 Зюльцеталь, Германия.