Еслотин 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭСЛОТИН ( esloTIN )

действующее вещество: дезлоратадин; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит дезлоратадина 5 мг; вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, дигидрат; тальк; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; магния стеарат; пленочное покрытие: Opadry ® II Blue 85F20400 [спирт поливиниловый, полиэтиленгликоль (макрогол), титана диоксид (Е 171), тальк, индигокармин (Е 132)].

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, синего цвета с делительной риской с одной стороны.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X27.

Механизм действия. Дезлоратадин — это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы и не проникает в центральную нервную систему. В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал на клетках эндотелия свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Это проявлялось подавлением выделения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из мастоцитов/базофилов человека, а также подавлением экспрессии молекул адгезии, таких как Р-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений еще требует подтверждения. Клиническая эффективность и безопасность. В исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 суток, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении дезлоратадина в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз больше суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинения интервала QT не наблюдалось. В исследованиях взаимодействия с кетоконазолом и эритромицином клинически значимых изменений в плазменных концентрациях дезлоратадина не наблюдалось. Фармакодинамические эффекты. Дезлоратадин практически не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендованной дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от таковой в группе плацебо. Однократный прием дезлоратадина в дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность. В исследовании однократной дозы у взрослых дезлоратадин в дозе 5 мг не влиял на стандартные показатели летных характеристик, включая обострение субъективной сонливости или выполнение задач, связанных с полетом. В клинико-фармакологических исследованиях при одновременном применении с алкоголем нарушения, связанные с алкоголем, такие как ухудшение продуктивности или повышение сонливости, не прогрессировали. Не было выявлено существенных различий в результатах психомоторного тестирования между группами применения дезлоратадина и плацебо, как при отдельном применении дезлоратадина, так и при одновременном применении с алкоголем. У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устраняет такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение, покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита, о чем свидетельствует суммарный показатель опросника по оценке качества жизни больных риноконъюнктивитом. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивали симптомы. Хроническую идиопатическую крапивницу изучали в клинической модели с условиями крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы при других формах крапивницы, включая хроническую идиопатическую крапивницу. В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарных элементов к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект сохранялся в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда более чем на 50 % отмечалось у 55 % пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19 % пациентов, принимавших плацебо. Прием дезлоратадина не оказывает существенного влияния на сон и дневную активность.

Эффективность применения таблеток дезлоратадина у подростков в возрасте 12–17 лет в исследованиях окончательно не была продемонстрирована.

Абсорбция. Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после его приема. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация в плазме крови (C max) достигается примерно через 3 часа; период полувыведения (t 1/2) составляет примерно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его t 1/2 (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов были сопоставимы с таковыми в общей популяции с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. C max дезлоратадина была примерно в 3 раза выше через примерно 7 часов, терминальный t 1/2 составлял примерно 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции. Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 суток признаков клинически значимой кумуляции дезлоратадина не выявлено. Метаболизм. Фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, пока не выявлен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo, исследования in vitro продемонстрировали, что он не подавляет также CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина. Выведение. В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влиял на его фармакокинетику. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Пациенты с нарушением функции почек. Фармакокинетика дезлоратадина сравнивалась у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) и у здоровых добровольцев в одном исследовании с приемом однократной дозы и одном исследовании с приемом многократных доз. В исследовании однократной дозы содержание в плазме крови дезлоратадина было примерно в 2 раза большим у пациентов с легкой и в 2,5 раза большим у пациентов с умеренной и тяжелой степенью ХПН по сравнению со здоровыми добровольцами. В исследовании многократных доз равновесная концентрация была достигнута после 11-го дня, и по сравнению со здоровыми субъектами содержание в плазме крови дезлоратадина у пациентов с легкой и умеренной ХПН было в ~ 1,5 раза большим, а у пациентов с тяжелой ХПН в ~ 2,5 раза большим. В обоих исследованиях изменение содержания в плазме крови (AUC и C max) дезлоратадина и 3‑гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми. Клинические характеристики.

Устранение симптомов, связанных с: – аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»); – крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»).

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, лоратадину и/или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства.

При совместном применении дезлоратадина с эритромицином или кетоконазолом никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. Дезлоратадин не усиливал негативное действие этанола на психомоторную функцию. Однако наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации во время применения дезлоратадина. В случае употребления алкоголя в период применения лекарственного средства следует соблюдать осторожность.

Больным с почечной недостаточностью высокой степени тяжести применение лекарственного средства следует осуществлять под контролем врача (см. раздел «Фармакологические свойства»). Лекарственное средство следует применять с осторожностью пациентам с наличием судорог в личном и семейном анамнезе, особенно детям младшего возраста, которые могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог. В случае развития судорог следует рассмотреть вопрос о прекращении применения лекарственного средства.

Беременность. Большое количество данных о применении беременным женщинам (более чем 1000 доведенных результатов) не указывает ни на врожденную, ни на фето-неонатальную токсичность дезлоратадина. Исследования на животных не указывают ни на прямое, ни на опосредованное вредное влияние на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности следует избегать применения лекарственного средства в период беременности. Период грудного вскармливания. Дезлоратадин выявлялся в организме новорожденных/грудных детей, матери которых получали лечение. Влияние дезлоратадина на новорожденных/грудных детей неизвестно. Решение о том, прекратить грудное вскармливание или прекратить/воздержаться от применения лекарственного средства, следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины. Фертильность. Данные о влиянии на женскую или мужскую фертильность отсутствуют.

На основании данных клинических исследований установлено, что дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует проинформировать, что в большинстве случаев сонливости не наблюдается. Однако, учитывая индивидуальную вариативность ответа на лекарственные средства, пациентам рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами до установления индивидуальной реакции на лекарственное средство.

Взрослые и подростки (в возрасте от 12 лет). Лекарственное средство применять в дозе 1 таблетка 1 раз в сутки независимо от приема пищи для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей. Лечение интермиттирующего аллергического ринита осуществляется до устранения симптомов и может быть возобновлено при их повторном появлении (наличие симптомов более 4 дней в неделю и более 4 недель); пациентам можно предлагать длительное лечение в течение периодов действия аллергена.

Профиль побочных реакций при передозировке, установленный во время пострегистрационного применения, соответствует профилю при применении в терапевтических дозах, однако степень проявления может быть выше. В клинических исследованиях, в которых дезлоратадин вводили в дозах 45 мг (что в 9 раз превышало рекомендуемые), клинически значимые нежелательные реакции не наблюдались. В случае передозировки применять стандартные меры для удаления неабсорбированного активного вещества. Рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа; возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

В клинических исследованиях по показаниям, включавшим аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, побочные реакции у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, наблюдались на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще всего наблюдались такие побочные реакции, как повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

3 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в сухом и недоступном для детей месте.

10 таблеток в блистере; по 1, 2 или 3 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

УОРЛД МЕДИЦИН ИЛАЧ САН. ВЕ ТИДЖ. A.Ш., Турция / WORLD MEDICINE ILAC SAN. VE TIC. A.S., Turkey.

15 Теммуз Махаллеши Джами Йолу Джаддеси №50 Гюнешли Багджилар/Стамбул, Турция / 15 Temmuz Mahallesi Cami Yolu Caddesi No:50 Gunesli Bagcilar/Istanbul, Turkey. Заявитель. ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина / WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.