Ескапел 1,5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭСКАПЕЛ (ESCAPELLE ®)

действующее вещество: левоноргестрел; 1 таблетка, диспергируемая в ротовой полости, содержит левоноргестрела 1,5 мг; вспомогательные вещества: маннит (E 421), крахмал прежелатинизированный, гидроксипропилцеллюлоза низкозамещенная, кросповидон тип В, натрия стearилфумарат, опадрай оранжевый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), желтый солнечный закат FCF (Е 110), железа оксид желтый (Е 172), индигокармин (Е 132)), кремния диоксид коллоидный безводный, аспартам (Е 951), апельсиновый ароматизатор.

Таблетки, диспергируемые в ротовой полости. Основные физико-химические свойства: бледно-оранжевые с темными вкраплениями, круглые, двояковыпуклые таблетки диаметром 6 мм. Одна сторона имеет гравировку «GC3», другая сторона без гравировки. Со слабым апельсиновым запахом.

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Экстренные контрацептивы. Код АТХ G03A D01.

Точный механизм действия препарата Эскапел неизвестен. В рекомендованных дозах левоноргестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел в предовуляторной фазе менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. При начавшейся имплантации препарат не эффективен. Эффективность. Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз по 750 мкг, принятых с интервалом 12 часов) предотвращает беременность в 85 % случаев. Вероятно, чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95 % в течение первых 24 часов, 85 % — в период от 24 до 48 часов и 58 % — в период от 48 до 72 часов). Согласно результатам проведенного ранее клинического исследования 2 таблетки левоноргестрела по 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищенного полового акта), предотвращают беременность в 84 % случаев. Различий в частоте наступления беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвертый день после незащищенного полового акта, нет (p > 0,2). Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) пациентки на контрацептивную эффективность препарата. В трех исследованиях Всемирной организации здравоохранения не наблюдалось тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 1), тогда как в двух других исследованиях наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 2). Оба метаанализа не включали случаи приема препарата более чем через 72 часов после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и случаи, когда незащищенные половые акты произошли после приема препарата. Таблица 1 Показатели Женщины с низкой массой тела (ИМТ 0 — 18,5 кг/м 2) Женщины с нормальной массой тела (ИМТ 18,5 — 25 кг/м 2) Женщины с избыточной массой тела (ИМТ 25 — 30 кг/м 2) Женщины с ожирением (ИМТ ≥ 30 кг/м 2) Общее количество 600 3952 1051 256 Количество беременностей 11 39 6 3 Частота беременностей 1,83 % 0,99 % 0,57 % 1,17 % Доверительный интервал 0,92–3,26 0,70–1,35 0,21–1,24 0,24–3,39 Таблица 2 Показатели Женщины с низкой массой тела (ИМТ 0-18,5кг/м 2) Женщины с нормальной массой тела (ИМТ 18,5-25кг/м 2) Женщины с избыточной массой тела (ИМТ 25-30кг/м 2) Женщины с ожирением (ИМТ ≥ 30кг/м 2) Общее количество 64 933 339 212 Количество беременностей 1 9 8 11 Частота беременностей 1,56 % 0,96 % 2,36 % 5,19 % Доверительный интервал 0,04–8,40 0,44–1,82 1,02–4,60 2,62–9,09 Рекомендованные дозы левоноргестрела существенно не влияют на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов. Педиатрическая популяция. Перспективным наблюдательным исследованием было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела в качестве экстренной контрацепции у семи женщин наступила беременность. Таким образом, общий показатель наступления беременностей составил 2,3 %. Показатель наступления беременностей у женщин в возрасте до 18 лет (2,6 %, или у 4 из 153) был сопоставим с таковым у женщин в возрасте от 18 лет (2,0 %, или у 3 из 152).

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. По данным исследования с участием 16 пациенток через 2 часа после однократного приема левоноргестрела в дозе 1,5 мг показатель Cmax составил 18,5 нг/мл. После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения составляет примерно 26 часов. Выводится в форме метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется метаболическим путем, характерным для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Левоноргестрел связывается с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5 % общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65 % специфически связаны с ГСПГ. Абсолютная биодоступность составляет 100 % принятой дозы. 0,1 % принятой дозы препарата попадает в организм младенца вместе с грудным молоком. Клинические характеристики.

Для экстренной пероральной контрацепции в первые 72 часов после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применялось или примененный метод контрацепции не был достаточно надежным.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

Метаболизм левоноргестрела усиливается при одновременном применении индукторов ферментов печени, в основном индукторов ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с efavirenz уровень левоноргестрела в плазме крови (AUC) снижался примерно на 50 %. Лекарственные средства, содержащие нижеперечисленные действующие вещества, могут снижать концентрацию левоноргестрела в плазме крови: барбитураты (в т. ч. примидон); фенитоин; карбамазепин; препараты растительного происхождения, содержащие Hypericum perforatum (зверобой продырявленный); рифампицин; ритонавир; рифабутин; гризеофульвин. Женщины, которые принимали в течение последних 4 недель препараты — индукторы ферментов печени и которым требуется экстренная контрацепция, должны рассмотреть использование негормональных экстренных контрацептивов (например внутриматочной системы, содержащей медь). Прием двойной дозы левоноргестрела (3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) является альтернативным вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать внутриматочную систему, содержащую медь, хотя эта специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела при применении индукторов микросомальных ферментов печени) не изучалась. Препараты, содержащие левоноргестрел, могут усилить токсичность циклоспорина за счет подавления его метаболизма.

Экстренная контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Следует избегать повторного применения таблеток Эскапел в течение одного и того же менструального цикла, чтобы избежать нарушений цикла. Препараты экстренной контрацепции не во всех случаях предотвращают беременность. Вероятность оплодотворения велика в случаях, когда время полового акта точно неизвестно и когда с момента незащищенного полового акта прошло более 72 часов в период одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки Эскапел после второго полового акта не принесет желаемого результата. При задержке менструации более чем на 5 дней, а также в случае, когда менструация наступила вовремя, но протекает необычно или есть подозрение на беременность по каким-либо другим причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения беременности, в том числе внематочной. Абсолютный риск внематочной беременности, вероятно, будет низким, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может продолжаться, несмотря на возникновение маточных кровотечений. Если беременность наступает после применения таблеток Эскапел, возможность внематочной беременности следует рассматривать особенно у тех женщин, которые обращаются с болью в брюшной/тазовой области или коллапсом и которые имели в анамнезе внематочную беременность, операции на органах малого таза или их воспаление. Поэтому левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, у которых есть риск развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или внематочной беременности). При тяжелых нарушениях функции печени применение таблеток Эскапел противопоказано. Тяжелые нарушения всасывания в желудочно-кишечном тракте (например, при болезни Крона) снижают эффективность контрацептивного препарата. Применение препарата обычно не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможно преждевременное появление менструации или ее задержка. После применения таблетки Эскапел рекомендуется проконсультироваться с врачом для подбора или коррекции регулярной контрацепции. Если Эскапел применяли из-за ошибок, допущенных в регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный срок перерыва менструация не начинается, следует исключить наличие беременности. Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, что контрацептивная эффективность препарата Эскапел может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ) пациентки (см. раздел «Фармакодинамика»). При необходимости женщина, независимо от ее массы тела и ИМТ, должна принять средства экстренной контрацепции как можно раньше после незащищенного полового акта. По сравнению с обычными регулярными контрацептивами таблетки Эскапел менее эффективны. Женщинам, которые часто прибегают к средству экстренной контрацепции, следует посоветоваться с врачом для подбора метода регулярной контрацепции. Экстренная контрацепция не заменяет необходимости защиты от венерических заболеваний. Данный лекарственный препарат содержит краситель желтый солнечный закат FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции. Данный лекарственный препарат содержит 0,8 мг аспартама (Е 951) в каждой таблетке, диспергируемой в ротовой полости. После перорального приема аспартам гидролизуется в желудочно-кишечном тракте. Одним из основных продуктов гидролиза является фенилаланин, который может быть вредным для людей с фенилкетонурией (ФКУ). Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль (23 мг) натрия на таблетку, диспергируемую в ротовой полости, то есть практически не содержит натрия.

Беременность. Прием таблеток Эскапел в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывания беременности. По данным эпидемиологических исследований при беременности, наступившей на фоне применения экстренного контрацептива, препарат не оказывает нежелательного действия на плод, но клинических данных о возможных последствиях приема левоноргестрела в дозах свыше 1,5 мг нет. Кормление грудью. Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние левоноргестрела на ребенка можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью или воздерживаясь от кормления грудью после приема препарата в течение 8 часов. Фертильность. Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако информации о фертильности при длительном наблюдении нет.

Исследований возможного влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводили.

Способ применения. Для перорального применения. Таблетку, диспергируемую в ротовой полости, следует извлечь из блистера сухими руками и положить на язык, где она растворится и ее можно будет проглотить со слюной. Таблетку, диспергируемую в ротовой полости, можно применять даже в обстоятельствах, когда нет доступа к жидкости. Дозирование. 1 таблетку необходимо принять как можно скорее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12 часов и не позднее 72 часов (см. раздел «Фармакодинамика»). Женщинам, которые принимали в течение последних 4 недель препараты — индукторы ферментов печени и которым требуется экстренная контрацепция, рекомендуется использование негормональных контрацептивов (например внутриматочной системы, содержащей медь). Если женщина не имеет возможности или не желает использовать внутриматочную систему, содержащую медь, рекомендуется прием двойной дозы левоноргестрела (2 таблетки однократно) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если в течение 3 часов после приема таблетки возникла рвота, необходимо принять еще 1 таблетку. Препарат Эскапел, таблетку, диспергируемую в ротовой полости, можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально. После применения экстренной контрацепции рекомендуется использовать местный барьерный метод (например презервативы, мембраны, спермициды, цервикальный колпачок) до начала следующей менструации. Применение препарата Эскапел, таблетки, диспергируемой в ротовой полости, не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального контрацептивного средства.

Препарат Эскапел, таблетка, диспергируемая в ротовой полости, не предназначен для применения детям препубертатного возраста по показаниям экстренная контрацепция.

Данных о тяжелых побочных реакциях после приема больших доз препарата нет. Передозировка может вызвать тошноту и кровотечения отмены. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Наиболее частым нежелательным эффектом при применении препарата Эскапел была тошнота.

Таблица 3 Класс системы органов по MedDRA 16.0 Побочные реакции по частоте: очень частые (≥ 10 %) частые (≥ 1 % — < 10 %) Со стороны нервной системы: головная боль; головокружение Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в нижнем отделе живота; диарея, рвота Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: кровотечение, не связанное с менструацией; задержка менструации более чем на 7 дней, нерегулярные менструации, набухание молочных желез Системные нарушения: повышенная утомляемость

Возможно временное изменение характера менструации. У большинства женщин нарушения сроков менструации происходят в пределах 5 дней. При задержке менструации более чем на пятидневный срок следует исключить наличие беременности.

Во время постмаркетингового наблюдения отмечались дополнительно следующие побочные реакции: со стороны желудочно-кишечного тракта: редкие (< 1/10000): боль в животе; со стороны кожи и подкожной клетчатки: редкие (< 1/10000): высыпания, крапивница, зуд; со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редкие (< 1/10000): боль в области малого таза, дисменорея; системные нарушения: редкие (< 1/10000): отек лица.

Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua/.

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке для защиты от воздействия влаги. Препарат хранить в недоступном для детей месте.

По 1 таблетке в блистере. По 1 блистеру в пакете из ламинированной алюминиевой фольги; по 1 пакету в картонной упаковке.

По рецепту.

ОАО «Гедеон Рихтер». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности: H-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.