Ескапел 1,5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭСКАПЕЛЛЬ (ESCAPELLE)

действующее вещество: левоноргестрел; 1 таблетка содержит левоноргестрела 1,5 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: плоские таблетки белого или почти белого цвета, с фаской, с гравировкой «G00» с одной стороны. Диаметр таблеток примерно 8 мм.

Половые гормоны и модуляторы половой системы. Экстренные контрацептивы. Код АТХ G03A D01.

Точный механизм действия препарата Эскапел неизвестен. В рекомендуемых дозах левоноргестрел влияет на овуляцию и оплодотворение, если половой акт произошел в предовуляторной фазе менструального цикла, то есть в момент наибольшей вероятности оплодотворения. При начавшейся имплантации препарат не эффективен. Эффективность: согласно результату ранее проведенного клинического исследования, 750 мкг левоноргестрела (в виде двух доз 750 мкг, принятых с интервалом в 12 часов) предотвращает беременность в 85 % случаев. Вероятно, чем больше времени прошло между половым актом и приемом препарата, тем ниже его эффективность (95 % в течение первых 24 часов, 85 % — в период от 24 до 48 часов, и 58 % — в период от 48 до 72 часов). Согласно результатам ранее проведенного клинического исследования, 2 таблетки левоноргестрела 750 мкг, принятые одновременно (в течение 72 часов после незащищенного полового акта), предотвращают беременность в 84 % случаев. Различий в частоте беременности у женщин, принимавших препарат на третий или четвертый день после незащищенного полового акта, нет (p> 0,2). Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, о влиянии избыточной массы тела/высокого индекса массы тела (ИМТ) на контрацептивную эффективность. В трех исследованиях Всемирной организации здравоохранения наблюдалось отсутствие тенденции к снижению эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 1), тогда как в двух других исследованиях наблюдалось снижение эффективности с увеличением массы тела/ИМТ (см. таблицу 2). Оба метаанализа не включали случаи приема препарата более чем через 72 часов после незащищенного полового акта (применение не по назначению) и случаи, когда незащищенные половые акты произошли после приема препарата. Таблица 1. Показатели Женщины с низкой массой тела (ИМТ 0-18,5 кг/м 2) Женщины с нормальной массой тела (ИМТ 18,5-25 кг/м 2) Женщины с избыточной массой тела (ИМТ 25-30 кг/м 2) Женщины с ожирением (ИМТ ≥ 30 кг/м 2) Общее количество 600 3952 1051 256 Количество беременностей 11 39 6 3 Частота беременностей 1,83 % 0,99 % 0,57 % 1,17 % Доверительный интервал 0,92–3,26 0,70–1,35 0,21–1,24 0,24–3,39 Таблица 2. Показатели Женщины с низкой массой тела (ИМТ 0-18,5 кг/м 2) Женщины с нормальной массой тела (ИМТ 18,5-25 кг/м 2) Женщины с избыточной массой тела (ИМТ 25-30 кг/м 2) Женщины с ожирением (ИМТ ≥ 30 кг/м 2) Общее количество 64 933 339 212 Количество беременностей 1 9 8 11 Частота беременностей 1,56 % 0,96 % 2,36 % 5,19 % Доверительный интервал 0,04–8,40 0,44–1,82 1,02–4,60 2,62–9,09 Рекомендуемые дозы левоноргестрела существенно не влияют на факторы свертывания крови, обмен жиров и углеводов. Педиатрическая популяция. Перспективным наблюдательным исследованием было показано, что из 305 случаев применения таблеток левоноргестрела в качестве экстренной контрацепции у семи женщин наступила беременность. Таким образом, общий показатель наступления беременностей составил 2,3 %. Показатель наступления беременностей у женщин в возрасте до 18 лет (2,6 %, или у 4 из 153) был сопоставим с таковым у женщин в возрасте от 18 лет (2,0 %, или у 3 из 152).

При пероральном приеме левоноргестрел быстро и практически полностью всасывается. По данным исследования с участием 16 пациенток, через 2 часа после однократного приема левоноргестрела в дозе 1,5 мг показатель Cmax составил 18,5 нг/мл. После достижения максимальной концентрации уровень левоноргестрела в крови снижается, средний период полувыведения — примерно 26 часов. Выводится в форме метаболитов с мочой и калом в равных соотношениях. Биотрансформация левоноргестрела осуществляется метаболическим путем, характерным для стероидов. В печени левоноргестрел гидроксилируется и в виде глюкуронидных конъюгатов выводится из организма. Фармакологически активные метаболиты левоноргестрела неизвестны. Левоноргестрел вступает в связь с альбумином и глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). 1,5 % общего количества в плазме крови находится в форме свободного стероида, 65 % специфически связаны с ГСПГ. Абсолютная биодоступность составляет 100 % принятой дозы. 0,1 % принятой дозы препарата поступает в организм младенца вместе с грудным молоком. Клинические характеристики.

Для экстренной пероральной контрацепции в первые 72 часов после полового акта, во время которого никаких методов контрацепции не применялось или примененный метод контрацепции не был достаточно надежным.

Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, тяжелая степень печеночной недостаточности; беременность.

Метаболизм левоноргестрела усиливается при одновременном применении индукторов ферментов печени, в основном индукторов ферментной системы CYP3A4. При одновременном применении с эфавиренцем уровень левоноргестрела в плазме крови (AUC) снижался примерно на 50 %. Лекарственные средства, содержащие нижеперечисленные действующие вещества, могут снижать концентрацию левоноргестрела в плазме крови: барбитураты (в т.ч. примидон); фенитоин; карбамазепин; препараты растительного происхождения, содержащие Hypericum perforatum (зверобой продырявленный); рифампицин; ритонавир; рифабутин; гризеофульвин. Женщины, принимавшие в течение последних 4 недель препараты — индукторы ферментов печени и нуждающиеся в экстренной контрацепции, должны рассмотреть использование негормональных экстренных контрацептивов (например, внутриматочной системы, содержащей медь). Прием двойной дозы левоноргестрела (3000 мкг левоноргестрела в течение 72 часов после незащищенного полового акта) является альтернативным вариантом для тех женщин, которые не имеют возможности или не желают использовать внутриматочную систему, содержащую медь, хотя эта специфическая комбинация (двойная доза левоноргестрела при применении индукторов микросомальных ферментов печени) не изучалась. Препараты, содержащие левоноргестрел, могут усилить токсичность циклоспорина за счет подавления его метаболизма.

Экстренная контрацепция предназначена для экстренных случаев. Она ни в коем случае не заменяет регулярную контрацепцию. Следует избегать повторного применения таблеток Эскапел в течение одного и того же менструального цикла, чтобы не допустить нарушений цикла. Препараты экстренной контрацепции не во всех случаях предотвращают беременность. Вероятность оплодотворения велика в случаях, когда время полового акта точно не известно и когда с момента незащищенного полового акта прошло более 72 часов в период одного менструального цикла. В таких случаях прием таблетки Эскапел после второго полового акта не принесет желаемого результата. При задержке менструации более чем на 5 дней, а также в случае, когда менструация наступила вовремя, но протекает необычно или есть подозрение на беременность по любым другим причинам, следует провести гинекологическое обследование для исключения беременности, в том числе внематочной. Абсолютный риск внематочной беременности, вероятно, будет низким, поскольку левоноргестрел предотвращает овуляцию и оплодотворение. Внематочная беременность может продолжаться, несмотря на возникновение маточных кровотечений. Если беременность наступает после применения таблеток Эскапел, возможность внематочной беременности следует рассматривать особенно у тех женщин, которые обращаются с болью в брюшной/тазовой области или коллапсом и которые в анамнезе имели внематочную беременность, операции на органах малого таза или их воспаление. Поэтому левоноргестрел не рекомендуется применять женщинам, у которых есть риск развития внематочной беременности (наличие в анамнезе сальпингита или внематочной беременности). При тяжелых нарушениях функции печени применение таблеток Эскапел противопоказано. Тяжелые нарушения всасывания в пищеварительном тракте (например, при болезни Крона) снижают эффективность контрацептивного препарата. Применение препарата обычно не нарушает регулярность и нормальный характер менструаций. Однако иногда возможно преждевременное появление менструации или ее задержка. После применения таблетки Эскапел рекомендуется проконсультироваться с врачом для подбора или коррекции регулярной контрацепции. Если Эскапел применяется из-за ошибок, допущенных при регулярной гормональной контрацепции, и при этом в соответствующий семидневный срок перерыва менструация не начинается, следует исключить наличие беременности. Есть ограниченные данные, требующие дальнейшего подтверждения, что контрацептивная эффективность препарата Эскапел может снижаться с увеличением массы тела или индекса массы тела (ИМТ) (см. раздел «Фармакодинамика»). При необходимости женщина, независимо от ее массы тела и ИМТ, должна принять средства экстренной контрацепции как можно раньше после незащищенного полового акта. По сравнению с обычными регулярными контрацептивами таблетки Эскапел менее эффективны. Женщинам, которые часто прибегают к средству экстренной контрацепции, следует посоветоваться с врачом для подбора метода регулярной контрацепции. Экстренная контрацепция не заменяет необходимость защиты от венерических заболеваний. Препарат содержит лактозы моногидрат. Женщинам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы не следует применять препарат.

Беременность. Прием таблеток Эскапел в период беременности противопоказан. Препарат не вызывает прерывания беременности. По данным эпидемиологических исследований, при беременности, наступившей на фоне применения экстренного контрацептива, препарат не оказывает нежелательного действия на плод, но клинических данных о возможных последствиях приема левоноргестрела в дозах свыше 1,5 мг нет. Кормление грудью. Левоноргестрел проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние левоноргестрела на ребенка можно уменьшить, принимая препарат непосредственно после кормления грудью или воздерживаясь от кормления грудью после приема препарата в течение 8 часов. Фертильность. Левоноргестрел увеличивает возможность нарушений менструального цикла, что в некоторых случаях приводит к более ранней или более поздней овуляции. Эти изменения могут влиять на даты фертильного периода, однако информации о фертильности при длительном наблюдении нет.

Исследований возможного влияния на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось.

Дозирование. 1 таблетку необходимо принять как можно быстрее после незащищенного полового акта, желательно в первые 12 часов и не позднее 72 часов (см. раздел «Фармакологические свойства»). Если в течение 3 часов после приема таблетки возникла рвота, необходимо принять еще 1 таблетку. Женщинам, принимавшим в течение последних 4 недель препараты — индукторы ферментов печени и нуждающимся в экстренной контрацепции, рекомендуется использование негормональных контрацептивов (например, внутриматочной системы, содержащей медь). Если женщина не имеет возможности или не желает использовать внутриматочную систему, содержащую медь, рекомендуется прием двойной дозы левоноргестрела (2 таблетки однократно) (см. раздел «Особенности применения»). Таблетки Эскапел можно принимать в любой день менструального цикла при условии, что предыдущая менструация протекала нормально. После применения экстренного средства для предотвращения зачатия до начала следующей менструации следует применять местные барьерные контрацептивные средства (презерватив, диафрагму, спермициды, шеечный колпачок). Применение таблетки Эскапел не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального контрацептивного средства. Способ применения. Таблетки для перорального применения.

Препарат Эскапел не предназначен для применения детям препубертатного возраста по показаниям экстренная контрацепция.

Данных о тяжелых побочных реакциях после приема больших доз препарата нет. Передозировка может вызвать тошноту и кровотечения отмены. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое.

Наиболее частым нежелательным эффектом при применении препарата Эскапел была тошнота. Таблица 3 Класс системы органов согласно MedDRA 16.0 Частота побочных реакций очень частые (≥10 %) частые (≥ 1 % - <10 %) Со стороны нервной системы головная боль головокружение Со стороны желудочно-кишечного тракта тошнота, боль в нижнем отделе живота диарея, рвота Со стороны репродуктивной системы и молочных желез кровотечение, не связанное с менструацией задержка менструации более чем на 7 дней, нерегулярные менструации, нагрубание молочных желез Системные нарушения повышенная утомляемость Возможно временное изменение характера менструации. У большинства женщин нарушения сроков менструации происходят в пределах 5 дней. При задержке менструации более чем на пятидневный срок следует исключить наличие беременности. Во время постмаркетингового наблюдения отмечались дополнительно следующие побочные реакции: со стороны желудочно-кишечного тракта: редкие (<1/10000): боль в животе; со стороны кожи и подкожной клетчатки: редкие (<1/10000): высыпания, крапивница, зуд; со стороны репродуктивной системы и молочных желез: редкие (<1/10000): боль в области малого таза, дисменорея; системные нарушения: редкие (<1/10000): отек лица. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях в период постмаркетингового наблюдения очень важны. Это дает возможность осуществлять контроль за соотношением польза/риск применения лекарственных средств. Медицинские работники должны сообщать о подозреваемых побочных реакциях.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света. Препарат хранить в недоступном для детей месте.

По 1 таблетке в блистере. 1 блистер в картонной упаковке вместе с картонным футляром для хранения блистера.

По рецепту.

ЗАО «Гедеон Рихтер». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. H-1103, Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия.