Еритроміцин 100 мг, таблетки (Борщагівський)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭРИТРОМИЦИН (ERYTHROMYCIN)

активное вещество: эритромицин; 1 таблетка содержит эритромицина − 100 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, белого или почти белого, или белого с желтоватым оттенком цвета, с двояковыпуклой поверхностью. Допускаются едва заметные вкрапления.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Эритромицин. Код АТХ J01F A01.

Эритромицин – макролидный антибиотик бактериостатического действия. В больших концентрациях и по отношению к высокочувствительным микроорганизмам может оказывать бактерицидный эффект. Проникает сквозь клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом; тормозит транслокацию пептидов из акцепторного участка рибосомы в донорский, препятствуя дальнейшему синтезу белка. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium minutissimum, Listeria monocytogenes; грамотрицательных бактерий: Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, а также в отношении Entaemoeba hystolitica, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum. К действию эритромицина устойчивы грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы.

Всасывается в желудочно-кишечном тракте, при этом скорость всасывания зависит от индивидуальных особенностей организма. Биодоступность составляет 30-65 %. Максимальная концентрация в крови отмечается через 2 часа после приёма. Распределяется в большинстве тканей и жидкостей организма, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Связывание с белками плазмы составляет 70-90 %. Метаболизируется в печени, частично – с образованием неактивных метаболитов. Значительная часть эритромицина выводится из организма с желчью и только 2-5 % – в неизменённом виде с мочой. Период полувыведения – 1,4-2 часа при нормальной функции почек. Клинические характеристики.

Инфекции дыхательных путей, в том числе атипичная пневмония, инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит), гнойно-воспалительные заболевания кожи и её придатков, эритразма, дифтерия, гонорея, сифилис, листериоз, болезнь легионеров, инфекции в стоматологии и офтальмологии, инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам, пенициллину, тетрациклину, левомицетину, хлорамфениколу, стрептомицину.

· Повышенная чувствительность к эритромицину или к любому компоненту препарата, к макролидам; · тяжёлая печёночная недостаточность; · наличие в анамнезе пациента удлинения интервала QT (врождённого или приобретённого, подтверждённого документально) или желудочковой аритмии сердца, включая «torsade de pointes»; · нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагнезиемия – из-за риска удлинения интервала QT); · одновременное применение с симвастатином, домперидоном, толтеродином, мизоластином, амисульпридом, терфенадином, астемизолом, пимозидом или цизапридом, эрготамином и дигидроэрготамином; · одновременное применение с ломитапидом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Противопоказано совместное применение эритромицина с: · астемизолом или терфенадином, цизапридом, кларитромицином, пимозидом: повышается риск развития кардиотоксичности: удлинение интервала QT, тяжелых нарушений сердечного ритма, в том числе аритмий типа «torsade de pointes», остановки сердца; · эргotamином или дигидроэргotamином: возможны реакции острой токсичности со спазмом сосудов, дизестезией (эритромицин угнетает метаболизм эргotamина и дигидроэргotamина, усиливая связанный с эргotamином спазм сосудов). Биотрансформация эритромицина происходит главным образом в печени с участием системы цитохрома Р450. Эритромицин вследствие влияния на активность цитохрома Р450 взаимодействует с такими препаратами: · теофиллином, аминофиллином, кофеином: повышает их концентрацию в сыворотке крови и токсичность – необходимо снижение доз этих препаратов и контроль их концентрации в сыворотке крови. Сообщалось, что при пероральном применении эритромицина одновременно с теофиллином наблюдается значительное снижение концентрации эритромицина в сыворотке крови. Это снижение может привести к субтерапевтическим концентрациям эритромицина; · дигоксином: повышает абсорбцию и его концентрацию в сыворотке крови; · циклоспорином: повышает концентрацию и усиливает его нефротоксичность; · карбамазепином: эритромицин способен снижать его печеночный метаболизм, что позволяет снижать дозу карбамазепина до 50 % при одновременном применении препаратов; · препаратами, индуцирующими CYP3A4 (такими как рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя): могут индуцировать метаболизм эритромицина. Это может привести к субтерапевтическому уровню эритромицина в крови и снижению его эффекта. Индукция уменьшается постепенно в течение двух недель после прекращения лечения индукторами CYP3A4. Эритромицин не следует применять в течение двух недель после лечения индукторами CYP3A4; · кортикостероидами: требуется осторожность при одновременном применении эритромицина с системными и ингаляционными кортикостероидами, которые в основном метаболизируются CYP3A, в связи с возможным повышением системной экспозиции кортикостероидов. Следует тщательно наблюдать за возникновением побочных реакций у пациентов при одновременном применении системных кортикостероидов; · фенитоином, альфентанилом, метилпреднизолоном, бензодиазепинами (такими как триазолам, алпразолам, мидазолам), гексобарбиталом, вальпроевой кислотой, такролимусом, рифабутином, зопиклоном, бромокриптином, каберголином: повышает концентрацию и усиливает их токсичность – необходима коррекция доз этих препаратов; · дизопирамидом, хинидином, прокаинамидом: может удлинять интервал QT или вызывать желудочковую тахикардию; · пероральными контрацептивами: увеличивает риск их гепатотоксичности, уменьшает их эффективность, вмешиваясь в бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и тем самым реабсорбируя неконъюгированный стероид, в результате чего уровень активного стероида в плазме может снижаться; · противогрибковыми препаратами: возможно развитие кардиотоксичности (удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт») и, как следствие, остановка сердца. Применение комбинации данных лекарственных средств противопоказано; · антикоагулянтами (варфарин, аценокумарол): усиливает их эффекты, которые более выражены у людей пожилого возраста. Поэтому следует постоянно контролировать протромбиновое время; сообщалось об усилении антикоагулянтных эффектов при одновременном применении эритромицина и перорального антикоагулянта ривароксабана; · ингибиторами HMG-CoA-редуктазы: эритромицин противопоказан пациентам, получающим ингибиторы HMG-CoA-редуктазы ловастатин и симвастатин (см. раздел «Противопоказания»). Сообщалось, что эритромицин повышает концентрацию ингибиторов HMG-CoA-редуктазы в плазме крови. Также сообщалось о редких случаях рабдомиолиза у пациентов, принимавших эти лекарственные средства одновременно; · ломитапидом: одновременное применение с эритромицином противопоказано из-за возможности значительного повышения уровня трансаминаз (см. раздел «Особенности применения»); · силденафилом (виагра): усиливает его системное действие – необходимо уменьшение дозы силденафила; · блокаторами кальциевых каналов, такими как фелодипин, верапамил: замедляет элиминацию и усиливает их эффект. Были сообщения о возникновении гипотензии, брадиаритмии, лактатацидоза при их одновременном приеме с эритромицином; · зафирлукастом: уменьшает его концентрацию в плазме крови; · сульфаниламидами, тетрациклином, стрептомицином: усиление действия эритромицина; · колхицином, винбластином: сообщалось о токсичности при взаимодействии с эритромицином; · циметидином: увеличение риска его токсичности, в том числе обратимой глухоты; · леводопой (в сочетании с карбидопой): возможно ингибирование абсорбции карбидопы и снижение уровня леводопы в плазме крови. При такой комбинации необходимо проводить мониторинг клинической картины. Возможна коррекция дозы леводопы; · бактерицидными бета-лактамными антибиотиками (например, пенициллином, цефалоспорином): существует антагонизм in vitro между эритромицином и бактерицидными бета-лактамными антибиотиками; · клиндамицином, линкомицином и хлорамфениколом: эритромицин противодействует их эффектам, также эти препараты инактивируют эритромицин, поэтому их нельзя применять вместе с эритромицином. Это же относится к стрептомицину, тетрациклинам и колистину; · препаратами, повышающими кислотность желудочного сока, а также с кислыми напитками: нельзя применять вместе, поскольку они инактивируют эритромицин; · ингибиторами протеазы: при одновременном применении эритромицина и ингибиторов протеазы наблюдается подавление распада эритромицина; · гидроксихлорохином и хлорохином: эритромицин следует применять с осторожностью пациентам, получающим эти лекарственные средства, которые, как известно, удлиняют интервал QT, из-за возможности индукции сердечной аритмии и серьезных неблагоприятных сердечно-сосудистых явлений. Препарат может влиять на результаты определения уровня катехоламинов в моче, проведенные флуорометрическим методом.

Перед применением эритромицина следует собрать подробный анамнез пациента, касающийся реакций повышенной чувствительности к эритромицину, другим макролидам или к другим аллергенам. Сообщалось о редких серьёзных аллергических реакциях, включая острый генерализованный экзантематозный пустулёз (AGEP). Если в связи с применением эритромицина развивается реакция повышенной чувствительности, следует немедленно прекратить применение препарата и начать симптоматическое лечение. Врачи должны учитывать, что рецидив аллергических симптомов может произойти при прекращении симптоматической терапии. Перед применением препарата целесообразно определить возбудителя заболевания для снижения риска развития устойчивых форм бактерий. Однако лечение эритромицином можно начинать до проведения антибиотикограммы, после получения которой продолжить лечение или провести соответствующую замену препарата. При применении препаратов эритромицина сообщалось о нарушении функции печени, включая повышение уровня «печёночных» ферментов в сыворотке крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит с/без желтухи. Эритромицин выводится главным образом печенью, поэтому следует с осторожностью назначать его пациентам с нарушением функции печени, с желтухой в анамнезе или пациентам, которые лечатся потенциально гепатотоксичными лекарствами. Во время длительного лечения препаратом или при приёме больших доз необходимо контролировать функцию печени. У пациентов с почечной и печёночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста ввиду возрастных изменений функции печени и/или почек повышается риск развития ототоксического эффекта. У пациентов, получавших макролиды, включая эритромицин, наблюдали удлинение интервала QT, что отражает влияние на реполяризацию сердца и создаёт риск развития сердечной аритмии, в т.ч. «torsade de pointes», иногда с летальным исходом. Эритромицин следует применять с осторожностью пациентам с ишемической болезнью сердца, выраженной сердечной недостаточностью, нарушениями проводимости или клинически значимой брадикардией, пациентам (особенно пожилого возраста), одновременно принимающим другие лекарственные средства, связанные с удлинением интервала QT. Эпидемиологические исследования, изучавшие риск неблагоприятных сердечно-сосудистых последствий при применении макролидов, показали различные результаты. Некоторые обсервационные исследования выявили небольшой кратковременный риск возникновения аритмии, инфаркта миокарда и сердечно-сосудистой смертности, связанных с макролидами, включая эритромицин. Учитывая эти результаты, врачу перед назначением эритромицина следует оценить пользу и риски лечения препаратом. Из-за риска развития таких побочных реакций, как удлинение интервала QT на ЭКГ, развитие желудочковых аритмий, в том числе желудочковой тахикардии и аритмии типа «torsade de pointes», препарат с осторожностью назначают пациентам с аритмиями в анамнезе. Необходимо проводить контроль за пациентами с бронхиальной астмой, принимающими теофиллин и эритромицин, в том числе оценивать уровень теофиллина в крови для избежания интоксикации. Препарат может усиливать симптомы заболевания у больных миастенией (myasthenia gravis). У тяжёлых больных, одновременно принимающих с эритромицином ловастатин, наблюдались случаи рабдомиолиза с/без почечной недостаточности. Поэтому при необходимости назначения комбинированного лечения ловастатином или другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы и эритромицином необходимо тщательно оценивать соотношение польза/риск, следить за появлением таких симптомов, как боль в мышцах, слабость, и контролировать уровни креатинкиназы и трансаминаз в сыворотке крови. Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может спровоцировать чрезмерный рост резистентных штаммов Clostridium difficile, токсины которых являются основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приёма препарата, так и в течение 2 месяцев после завершения антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от лёгкой формы до угрожающей жизни сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов. Поэтому важно учитывать возможность псевдомембранозного колита у пациентов с диареей после приёма антибактериальных препаратов. В лёгких случаях обычно достаточно отменить препарат, в тяжёлых – следует назначать метронидазол или ванкомицин. Противопоказан приём средств, замедляющих перистальтику кишечника. Длительное или повторное применение эритромицина, как и других антибактериальных препаратов, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в том числе грибков. Если в процессе лечения развивается суперинфекция, приём эритромицина необходимо прекратить и применить соответствующие меры. При лечении сифилиса у беременных необходимо учитывать, что у плода препарат не достигает терапевтических концентраций, поэтому после рождения ребёнка следует назначать пенициллин новорождённым, матери которых применяли эритромицин. Сообщалось о гипертрофическом пилоростенозе у детей (IHPS), возникающем у младенцев после терапии эритромицином. Эпидемиологические исследования, включающие данные метаанализов, предполагают увеличение в 2-3 раза риска возникновения IHPS, особенно в течение первых 14 дней жизни. Имеющиеся данные свидетельствуют о риске 2,6 % (95 % ДИ: 1,5-4,2 %) после воздействия эритромицина в течение этого периода времени. Риск IHPS в общей популяции составляет 0,1-0,2 %. Препарат может искажать результаты определения уровня катехоламинов в моче, проведённых флуорометрическим методом. Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин. Эритромицин нельзя запивать молоком и молочными продуктами. Препарат содержит в своём составе натрий (натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат), что следует учитывать пациентам, придерживающимся диеты с контролем содержания натрия.

Имеющиеся результаты эпидемиологических исследований риска возникновения серьёзных врождённых пороков развития при применении макролидов, включая эритромицин, во время беременности противоречивы. В некоторых обсервационных исследованиях на людях сообщалось о сердечно-сосудистых пороках развития после воздействия лекарственных средств, содержащих эритромицин, на ранних сроках беременности. Препарат проникает через плаценту, но концентрация в сыворотке крови плода низкая. Сообщалось, что применение макролидных антибиотиков матерями в течение 10 недель после родов повышает риск развития гипертрофического пилоростеноза у новорождённых (IHPS). Эритромицин следует назначать беременным женщинам только в случае крайней необходимости. Эритромицин проникает в грудное молоко, поэтому на период лечения кормление грудью следует прекратить.

Учитывая наличие побочных реакций (головокружение, галлюцинации, судороги, спутанность сознания, обратимая потеря слуха), при лечении препаратом необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Дозу устанавливать индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Применять внутрь за 1-1,5 часа до или через 2-3 часа после еды. Взрослым по 200-500 мг 4 раза в сутки; наибольшая разовая доза – 500 мг, суточная – 2 г. Детям: от 30 до 50 мг / кг массы тела в сутки, распределённых на 4 приёма через каждые 6 часов; в возрасте от 3 до 6 лет – 500-700 мг в сутки; в возрасте от 6 до 8 лет – 700 мг в сутки; в возрасте от 8 до 14 лет – до 1 г в сутки, суточную дозу распределить на 4 приёма; в возрасте от 14 лет – доза для взрослых. Пациентам пожилого возраста не требуется изменения дозирования; рекомендуется наблюдение за функцией печени в связи с возможным её нарушением в этой возрастной группе. Курс лечения – 5-14 дней, после исчезновения симптомов заболевания препарат применять ещё в течение 2 дней.

Препарат применять детям в возрасте от 3 лет согласно рекомендациям, указанным в разделе «Способ применения и дозы».

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и ощущение дискомфорта в области желудка; нарушения функции печени, возможно, вплоть до острой печёночной недостаточности; потеря слуха, шум в ушах, головокружение (особенно у больных с почечной и/или печёночной недостаточностью). Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическое лечение. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез не эффективны.

Кровь и лимфатическая система: агранулоцитоз, эозинофилия. Сердечная система: удлинение интервала QT на ЭКГ, ощущение сердцебиения, желудочковые аритмии, в том числе желудочковая тахикардия, желудочковая фибрилляция и аритмия типа «torsade de pointes», остановка сердца. Органы слуха и равновесия: снижение слуха и/или шум в ушах, который исчезает после отмены препарата. Были отдельные сообщения об обратимой потере слуха, главным образом у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получавших высокие дозы эритромицина (более 4 г в сутки). Пищеварительный тракт: наиболее частыми побочными реакциями при применении пероральных препаратов эритромицина являются зависящие от дозы желудочно-кишечные расстройства. Сообщалось о следующих реакциях: боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, панкреатит, анорексия, гипертрофический пилоростеноз у детей. Редко сообщалось о возникновении псевдомембранозного колита. Общие нарушения и нарушения в месте введения: боль в груди, лихорадка, недомогание. Гепатобилиарная система: холестатический гепатит, желтуха, печеночная дисфункция, гепатомегалия, печеночная недостаточность, гепатоцеллюлярный гепатит. Иммунная система: аллергические реакции, включая реакции анафилаксии, в т.ч. анафилактический шок. Исследования: повышение уровня «печеночных» ферментов в сыворотке крови. Нервная система: поступали отдельные сообщения о транзиторных побочных реакциях центральной нервной системы, включая спутанность сознания, судороги, головокружение, кошмарные сновидения, однако причинно-следственная связь достоверно не была установлена. Психические расстройства: галлюцинации. Органы зрения: митохондриальная оптическая нейропатия. Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит. Кожа и подкожная клетчатка: высыпания на коже, зуд, крапивница, экзантема, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема; острый генерализованный экзантематозный пустулез (AGEP). Сосудистая система: гипотензия. Инфекции и паразитарные заболевания: во время длительного или повторного курса лечения эритромицином может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату бактериями. Прочее: эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища; появление симптомов миастенического синдрома/обострение существующей myasthenia gravis.

3 лет.

В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○ С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 20 таблеток в блистере, по 1 блистеров в пачке.

Я не могу выполнить этот перевод. Фраза «За рецептом» означает «по рецепту» (отпускается по рецепту), но пользователь в этой части ничего не передал для перевода, кроме этих двух слов, а предыдущее сообщение с инструкцией сюда не относится. Если вы пришлёте текст секции инструкции полностью, я переведу его на русский, сохранив все плейсхолдеры в неизменном виде.

Публичное акционерное общество «Научно-производственный центр «Борщаговский химико-фармацевтический завод».

Украина, 03134, г. Киев, ул. Мира, 17.