Еритроміцин 100 мг, таблетки (Вітаміни)

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭРИТРОМИЦИН (ERYTHROMYCIN)

действующее вещество: эритромицин; 1 таблетка содержит эритромицина 100 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, полисорбат 80, повидон, кальция стеарат, акрил-из желтый 93O38159 [смесь веществ: метакрилатный сополимер (тип С), тальк, титана диоксид (Е 171), триэтилцитрат, хинолиновый желтый (Е 104), кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат, железа оксид желтый (Е 172), понсо 4R (Е 124)].

Таблетки, покрытые оболочкой, кишечнорастворимые. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, с гладкой, двояковыпуклой поверхностью, от светло-желтого до желтого цвета со слегка оранжевым оттенком. На изломе, при рассмотрении под лупой, видно ядро, окруженное сплошным слоем.

Антибактериальные средства для системного применения. Макролиды. Эритромицин. Код АТХ J01F A01.

Эритромицин – макролидный антибиотик бактериостатического действия. В больших концентрациях и в отношении высокочувствительных микроорганизмов может иметь бактерицидный эффект. Проникает через клеточную мембрану бактерий и обратимо связывается с субъединицей 50S бактериальных рибосом; тормозит транслокацию пептидов из акцепторного участка рибосомы в донорский, препятствуя дальнейшему синтезу белка. Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus, Corynebacterium diphtheriae, Listeria monocytogenes; грамотрицательных бактерий: Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Bordetella pertussis, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter spp., некоторых штаммов Haemophilus influenzae, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, а также в отношении Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum. К действию эритромицина устойчивы грамотрицательные палочки: кишечная, синегнойная, а также шигеллы, сальмонеллы. Эритромицин неэффективен при лечении инфекций, вызванных грибами, вирусами, дрожжами.

Эритромицин хорошо проникает в большинство тканей и органов. В среднем ухе и небных миндалинах достигает концентраций, близких к концентрациям, достигаемым в сыворотке крови. Высокие терапевтические концентрации препарата наблюдаются также в плевральной и перитонеальной жидкостях. Эритромицин проходит через плацентарный барьер и проникает в грудное молоко. Также обладает способностью проникать внутрь клеток. Не проходит через гематоэнцефалический барьер и не проникает в суставную жидкость. Всасывается в пищеварительном тракте, скорость всасывания зависит от индивидуальных особенностей организма. Биодоступность составляет 30–65 %. Максимальная концентрация в крови обычно отмечается через 2–4 часа после приема. Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 70 %. Метаболизируется в печени, частично с образованием неактивных метаболитов. Эритромицин индуцирует активность микросомальных ферментов, которые частично отвечают за его собственный метаболизм. В печени препарат частично инактивируется в результате деметилирования. Значительная часть эритромицина выводится из организма с желчью и только 2–5 % – в неизмененном виде с мочой. Период полувыведения – 1–2 часа при нормальной функции почек, а терапевтическая концентрация удерживается приблизительно в течение 6 часов. Клинические характеристики.

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами: пневмония, инфекции ЛОР-органов (отит, синусит, тонзиллит), гнойно-воспалительные заболевания кожи и ее придатков; дифтерия, эритразма, гонорея, сифилис, листериоз, болезнь легионеров, инфекции, вызванные микроорганизмами, устойчивыми к бета-лактамным антибиотикам, пенициллину, тетрациклину, левомицетину, хлорамфениколу, стрептомицину.

· Повышенная чувствительность к эритромицину или к любому компоненту препарата, к макролидам; · тяжелая печеночная недостаточность; · наличие в анамнезе пациента удлинения интервала QT (врожденного или приобретенного, подтвержденного документально) или желудочковой аритмии сердца; · нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия — из-за риска удлинения интервала QT); · одновременное применение с терфенадином, астемизолом, ломитапидом, симвастатином, пимозидом или цизапридом, эрготамином и дигидроэрготамином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Противопоказано совместное применение эритромицина с: · астемизолом или терфенадином, цизапридом, пимозидом − повышается риск развития кардиотоксичности: удлинение интервала QT, тяжелые нарушения сердечного ритма, в том числе аритмии типа «torsades de pointes», остановка сердца; · эрготамином или дигидроэрготамином − возможны реакции острой токсичности со спазмом сосудов, дизестезией (эритромицин подавляет метаболизм эрготамина и дигидроэрготамина, усиливая связанный с эрготамином спазм сосудов). Биотрансформация эритромицина происходит главным образом в печени при участии системы цитохрома Р450. Эритромицин вследствие влияния на активность цитохрома Р450 взаимодействует со следующими препаратами: · повышает концентрацию теофиллина, аминофиллина, кофеина в сыворотке, тем самым повышая их токсичность − необходимо снижение доз этих препаратов и контроль их концентрации в сыворотке крови; · повышает абсорбцию дигоксина и его концентрацию в плазме; · повышает концентрацию циклоспорина и усиливает его нефротоксичность; · способен снижать печеночный метаболизм карбамазепина, что позволяет снижать дозу карбамазепина до 50 % при одновременном применении препаратов; · повышает концентрацию и усиливает токсичность фенитоина, альфентанила, метилпреднизолона, бензодиазепинов (таких как триазолам, алпразолам), гексобарбитала, вальпроевой кислоты, такролимуса, рифабутина, зопиклона, бромокриптина, каберголина − необходима коррекция доз этих препаратов; · с дизопирамидом, хинидином, прокаинамидом может удлинять интервал QT или вызывать желудочковую тахикардию; · с пероральными контрацептивами − уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, увеличивает риск их гепатотоксичности; · с противогрибковыми препаратами: повышение риска развития кардиотоксичности (удлинение интервала QT, пароксизмальная желудочковая тахикардия типа «пируэт») и, как следствие, остановки сердца. Применение комбинации этих лекарственных средств противопоказано; · с антикоагулянтами (варфарин, аценокумарол) − усиливает их эффекты, которые более выражены у людей пожилого возраста. Поэтому следует постоянно контролировать протромбиновое время; сообщалось об усилении антикоагулянтных эффектов при одновременном применении эритромицина и перорального антикоагулянта ривароксабана; · повышает концентрацию в крови ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (например, ловастатина, симвастатина) − возрастает риск рабдомиолиза, который обычно может развиться после окончания лечения эритромицином. Одновременное применение эритромицина с ломитапидом противопоказано из-за возможности значительного повышения уровня трансаминаз (см. раздел «Противопоказания»); · усиливает системное действие силденафила − необходимо уменьшение дозы силденафила; · замедляет элиминацию и усиливает эффект блокаторов кальциевых каналов, таких как фелодипин, верапамил. Были сообщения о возникновении гипотензии, брадиаритмии, лактоацидоза при одновременном приеме их с эритромицином; · с зафирлукастом – уменьшает его концентрацию в плазме крови; · действие препарата усиливается в сочетании с сульфаниламидами, тетрациклином, стрептомицином; · сообщалось о токсичности колхицина, винбластина при взаимодействии с эритромицином; · с циметидином – увеличивает риск его токсичности, в том числе обратимой глухоты; · с леводопой (в сочетании с карбидопой) – возможно ингибирование абсорбции карбидопы и снижение уровня леводопы в плазме крови. При такой комбинации необходимо проводить мониторинг клинической картины. Возможна коррекция дозы леводопы; · нельзя применять вместе с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм), с препаратами, повышающими кислотность желудочного сока, а также с кислыми напитками, так как они инактивируют эритромицин; · следует быть осторожными при одновременном применении эритромицина с системными и ингаляционными кортикостероидами, которые в основном метаболизируются CYP3A, в связи с возможным повышением системной экспозиции кортикостероидов. Необходимо тщательно наблюдать за возникновением побочных реакций у пациентов при одновременном применении системных кортикостероидов; · гидроксихлорохин и хлорохин: эритромицин следует применять с осторожностью пациентам, получающим эти лекарственные средства, которые, как известно, удлиняют интервал QT, из-за потенциала индукции сердечной аритмии и серьезных нежелательных сердечно-сосудистых явлений. Препарат может влиять на результаты определения уровня катехоламинов в моче, проведенного флюорометрическим методом.

Перед применением эритромицина следует собрать подробный анамнез пациента, касающийся реакции повышенной чувствительности к эритромицину, другим макролидам или другим аллергенам. Если в связи с применением эритромицина развивается реакция повышенной чувствительности, следует немедленно прекратить прием препарата и начать симптоматическое лечение. Перед применением препарата целесообразно определить возбудителя заболевания для уменьшения риска развития устойчивых форм бактерий. При применении препаратов эритромицина сообщалось о нарушении функции печени, включая повышение уровня «печеночных» ферментов в сыворотке крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит, с желтухой или без нее. Эритромицин выводится главным образом через печень, поэтому его с осторожностью назначают пациентам с нарушением печеночной функции, с желтухой в анамнезе или пациентам, получающим потенциально гепатотоксичные лекарства. При длительном лечении препаратом или при приеме больших доз необходимо контролировать функцию печени. При лечении сифилиса у беременных необходимо учитывать, что у плода препарат не достигает терапевтических концентраций, поэтому следует назначать пенициллин новорожденным, матери которых применяли эритромицин. Сообщалось о гипертрофическом пилоростенозе (ГПС) у младенцев после терапии эритромицином. Эпидемиологические исследования, включающие данные метаанализов, предполагают увеличение в 2–3 раза риска возникновения ГПС, особенно в течение первых 14 дней жизни. Имеющиеся данные свидетельствуют о риске 2,6 % (95 % ДИ: 1,5–4,2 %) после воздействия эритромицина в течение этого периода. Риск ГПС в общей популяции составляет 0,1–0,2 %. У тяжелых больных, принимающих одновременно с эритромицином ловастатин, наблюдались случаи рабдомиолиза, с почечной недостаточностью или без нее. Поэтому при необходимости назначения комбинированного лечения ловастатином или другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы и эритромицином необходимо тщательно оценивать соотношение польза/риск, наблюдать за появлением таких симптомов, как боль в мышцах, слабость, и контролировать уровни креатинкиназы и трансаминаз в сыворотке крови. Лечение антибактериальными препаратами приводит к нарушению нормальной флоры толстого кишечника и может вызвать чрезмерный рост резистентных штаммов Clostridium difficile, токсины которых являются основной причиной возникновения псевдомембранозного колита. Псевдомембранозный колит возникает как непосредственно во время приема препарата, так и в течение 2 месяцев после окончания антибактериальной терапии. О случаях развития псевдомембранозного колита от легкой формы до угрожающей жизни сообщалось при применении почти всех антибактериальных препаратов. Поэтому важно учитывать возможность возникновения псевдомембранозного колита у пациентов с диареей после приема антибактериальных препаратов. В легких случаях обычно достаточно отменить препарат, в тяжелых – следует назначать метронидазол или ванкомицин. Противопоказан прием средств, замедляющих перистальтику кишечника, или других антидиарейных средств. У пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, у пациентов пожилого возраста в связи с возрастными изменениями функции печени и/или почек повышается риск развития ототоксического эффекта. У пациентов пожилого возраста повышается риск развития аритмий типа «torsades de pointes» на фоне лечения эритромицином, усиливается эффект антикоагуляционной терапии при совместном применении с эритромицином. Из-за риска развития таких побочных реакций, как удлинение интервала QT на ЭКГ, развитие желудочковых аритмий, в том числе желудочковой тахикардии и аритмии типа «torsades de pointes», лекарственное средство с осторожностью назначают пациентам с аритмиями в анамнезе. Необходимо наблюдать за пациентами с бронхиальной астмой, принимающими теофиллин и эритромицин, в том числе оценивать уровень теофиллина в крови, для предотвращения интоксикации. Препарат может усиливать симптомы заболевания у больных миастенией (myasthenia gravis). Длительное или повторное применение эритромицина, как и других антибактериальных препаратов, может приводить к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов, в частности грибков. Если в процессе лечения развивается суперинфекция, прием эритромицина необходимо прекратить и применить соответствующие меры. Препарат может искажать результаты определения уровня катехоламинов в моче, проведенного флюорометрическим методом. Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин. Эритромицин нельзя запивать молоком и молочными продуктами. Лекарственное средство содержит краситель понсо 4R (E124), который может вызывать аллергические реакции.

Результаты эпидемиологических исследований о риске возникновения серьезных врожденных пороков развития при применении макролидов, включая эритромицин, во время беременности противоречивы. В некоторых обсервационных исследованиях у людей выявлены сердечно-сосудистые пороки развития после воздействия лекарственных средств, содержащих эритромицин, на ранних сроках беременности. Препарат проникает через плаценту, но концентрация в сыворотке крови плода низкая. Сообщалось, что применение макролидных антибиотиков матерями в течение 10 недель после родов повышает риск развития гипертрофического пилорического стеноза (ГПС) у младенцев. Препарат беременным женщинам применять только по назначению врача. Поэтому во время беременности этот препарат следует использовать только в случае крайней необходимости с учетом соотношения риск/польза. Эритромицин выделяется в грудное молоко, поэтому на период лечения грудное вскармливание следует прекратить.

Учитывая наличие побочных реакций (головокружение, галлюцинации, судороги, спутанность сознания, обратимое снижение слуха), при лечении препаратом необходимо воздерживаться от управления автомобилем или работы, требующей повышенного внимания.

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от локализации и тяжести течения инфекции, чувствительности возбудителя. Применяют внутрь за 1–1,5 часа до еды или через 2–3 часа после еды. Взрослым – по 200–500 мг 4 раза в сутки; наибольшая разовая доза – 500 мг, суточная – 2 г. Детям: от 3 до 6 лет – 500–700 мг в сутки; от 6 до 8 лет – 700 мг в сутки; от 8 до 14 лет – до 1 г в сутки, разделив суточную дозу на 4 приема; в возрасте старше 14 лет – применяют дозу для взрослых. Для пожилых пациентов не требуется изменение дозирования. Однако рекомендуется соблюдать осторожность в связи с частыми нарушениями функции печени или желчевыводящих путей, возникающими в этой возрастной группе. Курс лечения – 5–14 дней, после исчезновения симптомов заболевания применяют еще в течение 2 дней.

Препарат применять детям в возрасте от 3 лет согласно рекомендациям раздела «Способ применения и дозы».

Симптомы: тошнота, рвота, диарея и ощущение дискомфорта в области желудка; нарушения функции печени, возможно, до острой печеночной недостаточности; потеря слуха, шум в ушах, головокружение (особенно у больных с почечной и/или печеночной недостаточностью). Лечение: промывание желудка, применение активированного угля, симптоматическое лечение. Гемодиализ, перитонеальный диализ и форсированный диурез неэффективны.

Со стороны пищеварительного тракта: возможны тошнота, рвота, диарея, боль в эпигастрии, анорексия, редко – псевдомембранозный колит. Сообщалось о редких случаях развития панкреатита. Со стороны гепатобилиарной системы: нарушения функции печени, включая повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови, гепатоцеллюлярный и/или холестатический гепатит, с желтухой или без нее. Со стороны органов чувств: снижение слуха и/или шум в ушах, который исчезает после отмены препарата. Были отдельные сообщения об обратимой потере слуха, главным образом у пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов, получавших высокие дозы эритромицина (более 4 г/сутки). Со стороны мочеполовой системы: очень редко наблюдается паренхиматозный нефрит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на ЭКГ, редко – желудочковые аритмии, в том числе желудочковая тахикардия и аритмия типа «torsades de pointes», сердцебиение, частота неизвестна – желудочковая фибрилляция, остановка сердца. Со стороны нервной системы: поступали отдельные сообщения о транзиторных побочных реакциях при приеме препаратов эритромицина, таких как спутанность сознания, галлюцинации, кошмарные сновидения, судороги, усиление мышечной слабости у больных миастенией, головокружение, однако причинно-следственная связь достоверно не установлена. Со стороны системы крови: очень редко может возникнуть агранулоцитоз, эозинофилия. Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, включая реакции анафилаксии, в том числе зуд, крапивница, анафилактический шок, кожные высыпания, очень редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. При проявлении любых из вышеуказанных аллергических реакций следует немедленно прекратить прием препарата. Инфекции и паразитарные заболевания: при длительном или повторном курсе лечения эритромицином может развиться суперинфекция, вызванная устойчивыми к препарату бактериями или грибами. Прочее: эффекты, обусловленные химиотерапевтическим действием: кандидоз полости рта, кандидоз влагалища; появление симптомов миастенического синдрома / обострение существующей миастении (myasthenia gravis); лихорадка. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ○ С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 или 2 блистера в картонной пачке.

По рецепту.

АО «ВИТАМИНЫ». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31. Заявитель. АО «ВИТАМИНЫ». Местонахождение заявителя. Украина, 20300, Черкасская обл., г. Умань, ул. Успенская, 31.