Еріус 0,5 мг/мл, сироп

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЕРИУС — AERIUS —

действующее вещество: дезлоратадин; 1 мл сиропа содержит 0,5 мг дезлоратадина; вспомогательные вещества: пропиленгликоль, раствор сорбитола некристаллизующийся, кислота лимонная безводная, натрия цитрата дигидрат, натрия бензоат (Е 211), динатрия эдетат, сахароза, отдушка натуральная и искусственная со вкусом жевательной резинки (№ 15864), краситель желтый FD & C № 6 (Е 110), вода очищенная.

Сироп. Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость оранжевого цвета.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X27.

Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых Н 1-рецепторов, который не оказывает седативного эффекта. Дезлоратадин — первичный активный метаболит лоратадина. После перорального приема Ериус® селективно блокирует периферические Н 1-гистаминовые рецепторы, поскольку препарат почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. Многочисленные исследования показали, что помимо антигистаминной активности Ериус® продемонстрировал свои противоаллергические и противовоспалительные свойства. Установлено, что Ериус® подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе аллергического воспаления, а именно: · высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13; · высвобождение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES; · продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; · адгезию и хемотаксис эозинофилов; · экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин; · IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D 2 и лейкотриена С 4; · острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель в ходе исследований на животных. Безопасность применения препарата Ериус® детям была продемонстрирована в 3 клинических исследованиях. Препарат назначался детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет, которым требовалось проведение антигистаминной терапии, в суточной дозе 1 мг (возрастная группа от 6 до 11 месяцев), 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (возрастная группа от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длительность интервала QT). Во время клинических исследований ежедневное применение препарата Ериус® в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение Ериус® 45 мг/сутки (в 9 раза выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT. Дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований Ериус® не влиял на психомоторные функции при приеме дозы до 7,5 мг. Помимо принятого деления аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по длительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать как интермиттирующий и персистирующий. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю или в период, превышающий 4 недели. Клиническая эффективность препарата Ериус® при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырех плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз. У пациентов с аллергическим ринитом Ериус® эффективно устранял такие симптомы: чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба.

Дезлоратадин начинает определяться в плазме в течение 30 мин после приема препарата. Ериус® эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (один раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Дезлоратадин умеренно (83–87 %) связывается с белками плазмы. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг один раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено. Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена примерно у 8 % субъектов, у которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме и удлинение периода полувыведения. Распространенность случаев замедления метаболизма может быть обусловлена расовой принадлежностью. Этот факт в настоящее время считается клинически нерелевантным. При проведении перекрестных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа. При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и C max дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг. Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2 D 6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина. Клинические характеристики.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом, таких как чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, а также зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд неба и кашель. Для устранения симптомов, связанных с крапивницей, таких как зуд и высыпания.

Повышенная чувствительность к дезлоратадину, к любому вспомогательному компоненту препарата или к лоратадину.

Клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина при неоднократном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно. Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина. Влияние на результаты лабораторных исследований Применение препарата Ериус® необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

В ходе клинико-фармакологических исследований Ериус® не усиливал такие эффекты алкоголя: нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, принимавших Ериус®, и пациентов, принимавших плацебо, отдельно или вместе с алкоголем. У больных с почечной недостаточностью тяжелой степени прием препарата Ериус® следует осуществлять под контролем врача. Лекарственное средство содержит сорбитол, поэтому его не следует применять пациентам с врожденной непереносимостью фруктозы. Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, у которых в анамнезе был приступ судорог. Дети могут быть более чувствительны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином больных, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог.

Многочисленные данные применения дезлоратадина в период беременности (более 1000 случаев) свидетельствуют об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного влияния на новорожденного. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или непрямого неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию. В целях предосторожности желательно избегать применения лекарственного средства Ериус® в период беременности. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, рекомендуется определить, является ли необходимым прекращение грудного вскармливания или избегание применения препарата, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения лекарственного средства для матери. Фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют.

Данные клинических исследований свидетельствуют, что Ериус® не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать, что большинство людей не испытывают сонливости. Следует учитывать, что индивидуальная реакция на лекарственные средства может отличаться. Пациентам рекомендуется не заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использование других механизмов, пока они не определили собственную реакцию на лекарственное средство.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, Ериус® применяют независимо от приема пищи в следующих дозах: взрослые и подростки (≥ 12 лет): 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) один раз в сутки. Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после их повторного появления. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Эффективность и безопасность применения сиропа Ериус® детям в возрасте до 6 месяцев не установлены. Препарат не рекомендуется назначать детям в возрасте до 6 месяцев для лечения хронической идиопатической крапивницы и детям в возрасте до 12 месяцев для лечения аллергического ринита. Для лечения применяется следующий режим дозирования: - детям в возрасте от 6 до 1 1 месяцев: по 2 мл сиропа (1 мг дезлоратадина) один раз в сутки; - в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) один раз в сутки; - в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) один раз в сутки.

В случае передозировки применяют стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, назначают симптоматическое лечение. При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раза превышает рекомендованные) в ходе клинических исследований у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа, возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена.

В ходе клинических исследований по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще, по сравнению с плацебо, сообщали о следующих побочных эффектах: утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %). Во время клинических исследований препарата Ериус® у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7 %), повышение температуры (2,3 %) и бессонница (2,3 %). Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения). В пострегистрационном периоде наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардии. Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщалось в постмаркетинговом периоде, приведены в таблице ниже. Частота появления побочных реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), единичные (≥1/10000, <1/1000), редкие (<1/10000) и частота неизвестна. Классы/системы органов Частота возникновения Побочные реакции Нарушения метаболизма и питания Частота неизвестна Повышение аппетита Со стороны психики Редкие Частота неизвестна Галлюцинации Аномальное поведение, агрессия Со стороны нервной системы Частые Частые (для детей в возрасте до 2 лет) Редкие Головная боль Бессонница Головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, депрессивное настроение Со стороны сердца Редкие Тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия Со стороны желудочно-кишечного тракта Частые Частые (для детей в возрасте до 2 лет) Редкие Сухость во рту Диарея Боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея Со стороны гепатобилиарной системы Редкие Частота неизвестна Повышение уровня ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит Желтуха Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Редкие Миалгия Со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна Фоточувствительность Со стороны органов зрения Частота неизвестна Сухость глаз Общие нарушения Частые Частые (для детей в возрасте до 2 лет) Редкие Частота неизвестна Утомляемость Повышение температуры Реакции гиперчувствительности (анафилаксия, отек Квинке, одышка, зуд, высыпания, крапивница) Астения Исследования Частота неизвестна Увеличение массы тела Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, составляющей 5 мг, не отмечалось повышения частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях препарат Ериус® в однократной суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность.

2 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

Флаконы по 60 мл или 120 мл, закрытые крышкой с контролем первого вскрытия и с защитой от открывания детьми, в комплекте с мерной ложечкой или дозирующим шприцем, в картонной коробке.

Без рецепта.

Органон Хейст Б.В. / Organon Heist B. V.

Индустриепарк 30, Хейст-оп-ден-Берг, 2220, Бельгия / Industriepark 30, Heist-op-den-Berg, 2220, Belgium.