Ерідон 1 мг/мл, раствор

Инструкция по медицинскому применению лекарственного средства ЕРИДОН ® (ERIDON)

действующее вещество: рисперидон ; 1 мл раствора содержит 1 мг рисперидона ; вспомогательные вещества: кислота винная, кислота бензойная (Е 210), кислота хлористоводородная, вода очищенная.

Раствор для приёма внутрь. Основные физико-химические свойства: прозрачный, бесцветный раствор.

Антипсихотические средства. Код АТХ N05A X08.

Механизм действия. Рисперидон — это селективный моноаминергический антагонист с уникальными свойствами. Он проявляет высокое сродство к серотонинергическим 5-HT 2 и дофаминергическим D 2 -рецепторам. Рисперидон связывается также с α 1 -адренергическими рецепторами и с меньшим сродством — с H 1 -гистаминергическими и α 2 -адренергическими рецепторами. Рисперидон не имеет сродства к холинергическим рецепторам. Хотя рисперидон является мощным D 2 -антагонистом, что связывают с его эффективностью в отношении продуктивной симптоматики шизофрении, он не вызывает значительного угнетения двигательной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию по сравнению с типичными антипсихотическими средствами. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и дофамину уменьшает вероятность возникновения экстрапирамидных побочных эффектов и расширяет терапевтическое действие препарата, который способен влиять на негативные и аффективные симптомы шизофрении.

Рисперидон метаболизируется до 9-гидроксирисперидона, который оказывает фармакологическое действие, схожее с действием рисперидона (см. подраздел «Биотрансформация и выведение» ниже). Всасывание. Пища не влияет на абсорбцию препарата, поэтому рисперидон можно назначать независимо от приёма пищи. Абсолютная биодоступность составляет 66 % у быстрых метаболизаторов и 82 % — у медленных. После перорального приёма рисперидон полностью абсорбируется и достигает максимальной концентрации в плазме крови (С max) в течение 1–2 часов, у пациентов пожилого возраста — в течение 2–3 часов. Абсолютная биодоступность рисперидона при пероральном приёме составляет 70 % (CV = 25 %). Распределение. В организме происходит быстрое распределение рисперидона. Объём распределения составляет 1–2 л/кг. В плазме крови рисперидон связывается с альбуминами и α1-кислыми гликопротеинами. С белками плазмы связывается 90 % рисперидона, при этом 77 % этого количества приходится на 9-гидроксирисперидон. Равновесная концентрация рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Равновесная концентрация 9-гидроксирисперидона достигается в течение 4–5 суток. Биотрансформация и выведение. Рисперидон метаболизируется CYP2D6 до 9-гидроксирисперидона, который оказывает действие, аналогичное действию рисперидона. Рисперидон и 9-гидроксирисперидон образуют так называемую активную антипсихотическую фракцию. Цитохром CYP2D6 подвержен генетическому полиморфизму. Быстрые метаболизаторы CYP2D6 быстро превращают рисперидон в 9-гидроксирисперидон, в то время как медленные метаболизаторы CYP2D6 превращают его значительно медленнее. Хотя у быстрых метаболизаторов концентрации рисперидона ниже, а концентрации 9-гидроксирисперидона выше, чем у медленных, фармакокинетическое действие рисперидона и 9-гидроксирисперидона является результатом их совместного действия, поскольку, как было указано выше, эти два соединения образуют активную антипсихотическую фракцию. После применения одной или многократных доз активная антипсихотическая фракция одинакова у медленных и быстрых метаболизаторов CYP2D6. Другим путём метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Исследования in vitro на микросомах печени человека указывают на то, что рисперидон в клинически значимых концентрациях существенно не ингибирует метаболизм лекарственных средств, метаболизирующихся изоферментами цитохрома Р450, включая CYP1А2, CYP2А6, CYP2С8/9/10, CYP2D6, CYP2Е1, CYP3А4 и CYP3А5. Через неделю после применения препарата 70 % дозы выводится с мочой, 14 % — с калом. Концентрация рисперидона и 9-гидроксирисперидона в моче составляет 35–45 % принятой дозы. Остальную часть составляют неактивные метаболиты. После перорального приёма у больных психозом период полувыведения препарата составляет примерно 3 часа. Период полувыведения 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции достигает 24 часов, а у пациентов пожилого возраста — 34 часа. Линейность. Концентрация рисперидона в плазме крови пропорциональна дозе препарата в пределах терапевтических доз. Пожилой возраст, почечная или печёночная недостаточность. Фармакокинетические исследования разовой дозы рисперидона при пероральном применении показали в среднем на 43 % более высокую концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови, на 38 % более длительный период полувыведения и сниженный на 30 % клиренс активной антипсихотической фракции у пациентов пожилого возраста. У взрослых пациентов с умеренной почечной недостаточностью клиренс активной антипсихотической фракции составлял примерно 48 % от значения клиренса у молодых здоровых добровольцев. У взрослых пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью клиренс активной антипсихотической фракции составлял примерно 31 % от значения клиренса у молодых здоровых добровольцев. Период полувыведения активных метаболитов составлял 16,7 часа у взрослых пациентов, 24,9 часа — у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (примерно в 1,5 раза дольше, чем у взрослых пациентов) и 28,8 часа — у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью (примерно в 1,7 раза дольше, чем у взрослых пациентов). Концентрации рисперидона в плазме крови были нормальными у пациентов с печёночной недостаточностью, но средняя свободная фракция рисперидона в плазме крови была увеличена на 37,1 %. Клиренс после перорального применения и период полувыведения рисперидона и его активных метаболитов у взрослых пациентов с умеренной или тяжёлой печёночной недостаточностью существенно не отличались от этих параметров у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика рисперидона, 9-гидроксирисперидона и активной антипсихотической фракции у детей подобна таковой у взрослых. Пол, раса и курение. Популяционный фармакокинетический анализ не выявил влияния пола, расы или курения на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции. Клинические характеристики.

Для лечения шизофрении. Для лечения маниакальных эпизодов от умеренной до тяжелой степени при биполярных расстройствах. Для краткосрочного лечения (до 6 недель) выраженной агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа от умеренной до тяжелой степени при наличии угрозы причинения вреда себе или другим и при отсутствии ответа на немедикаментозные методы лечения (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»). Для симптоматического краткосрочного лечения (до 6 недель) выраженной агрессии при расстройствах поведения у детей в возрасте от 5 лет и подростков с умственным развитием ниже среднего или умственной отсталостью, диагностированной по критериям DSM-IV, у которых тяжесть агрессивного или иного деструктивного поведения требует фармакологического лечения. Фармакологическое лечение должно быть неотъемлемой частью комплексной программы лечения, включающей психологическую поддержку и воспитательные мероприятия. Рекомендуется, чтобы препарат Эридон® назначал специалист в области детской неврологии, детской и подростковой психиатрии или врач, имеющий опыт лечения поведенческих нарушений у детей и подростков.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Деменция и симптомы болезни Паркинсона (ригидность, брадикинезия и паркинсонические нарушения осанки). Деменция и подозрение на деменцию с тельцами Леви (кроме симптомов деменции не менее двух из таких симптомов: паркинсонизм, зрительные галлюцинации, шаткость походки).

Фармакодинамические взаимодействия Лекарственные средства, способные удлинять интервал QT Как и при применении других антипсихотиков, следует соблюдать осторожность при назначении рисперидона с лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT, например с антиаритмическими препаратами (такими как хинидин, дизопирамид, прокаинамид, пропафенон, амиодарон, соталол), трициклическими антидепрессантами (в частности амитриптилин), тетрациклическими антидепрессантами (в частности мапротилин), некоторыми антигистаминными препаратами, другими антипсихотиками, некоторыми противомалярийными средствами (хинином, мефлохином), с препаратами, нарушающими электролитный баланс (вызывающими гипокалиемию, гипомагниемию), вызывающими брадикардию, или со средствами, подавляющими печеночный метаболизм рисперидона. Данный перечень является ориентировочным и не полным. Лекарственные средства центрального действия и алкоголь Рисперидон следует с осторожностью применять в комбинации с другими субстанциями центрального действия, в том числе с алкоголем, опиатами, антигистаминными средствами и бензодиазепинами, из-за повышенного риска седации. Леводопа и агонисты допамина Рисперидон может проявлять антагонистические эффекты к леводопе и другим антагонистам допамина. Если такая комбинация считается необходимой, особенно на терминальной стадии болезни Паркинсона, следует назначать наименьшие эффективные дозы каждого из препаратов. Лекарственные средства с гипотензивным действием В постмаркетинговом периоде наблюдались случаи клинически значимой артериальной гипотензии при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных лекарственных средств. Психостимуляторы Одновременное применение психостимуляторов (например, метилфенидата) с рисперидоном может привести к появлению экстрапирамидных симптомов после коррекции дозы одного или обоих препаратов (см. раздел «Особенности применения»). Палиперидон Не рекомендуется одновременное пероральное применение рисперидона с палиперидоном, поскольку палиперидон является активным метаболитом рисперидона, и их комбинация может привести к дополнительному воздействию активной антипсихотической фракции. Фармакокинетические взаимодействия Приём пищи не влияет на абсорбцию рисперидона. Рисперидон преимущественно метаболизируется с помощью CYP2D6 и в меньшей степени — с помощью CYP3A4. Рисперидон и его активный метаболит, 9-гидроксирисперидон, являются субстратами Р-гликопротеина (P-gp). Вещества, изменяющие активность CYP2D6 или выступающие мощными ингибиторами или индукторами CYP3A4 и/или активности P-gp, могут влиять на фармакокинетику активной антипсихотической фракции рисперидона. Мощные ингибиторы CYP2D6 При одновременном применении рисперидона с мощными ингибиторами CYP2D6 возможно увеличение концентрации рисперидона в плазме крови, однако концентрация активной антипсихотической фракции повышается не так существенно. При применении высоких доз мощного ингибитора CYP2D6 может наблюдаться увеличение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона (например, пароксетин, см. далее). Ожидается, что другие ингибиторы CYP2D6, например хинидин, также способны аналогичным образом влиять на плазменные концентрации рисперидона. В начале или при прекращении одновременного применения пароксетина, хинидина или другого мощного ингибитора CYP2D6, особенно в высоких дозах, врач должен пересмотреть дозу рисперидона. Ингибиторы CYP3A4 и/или P-gp При одновременном применении рисперидона с мощными ингибиторами CYP3A4 и/или P-gp возможно значительное повышение концентрации в плазме крови активной антипсихотической фракции рисперидона. В начале или при прекращении одновременного применения итраконазола или других мощных ингибиторов CYP3A4 и/или P-gp врач должен пересмотреть дозу рисперидона. Индукторы CYP3A4 и/или P-gp При одновременном применении рисперидона с мощными индукторами CYP3A4 и/или P-gp возможно снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. В начале или при прекращении применения карбамазепина или других мощных индукторов CYP3A4 и/или Р-гликопротеина врач должен пересмотреть дозу рисперидона. Эффект применения индукторов CYP3A4 проявляется в зависимости от времени, при этом максимальный эффект достигается не менее чем через 2 недель после начала применения. Аналогичным образом после прекращения лечения индукция CYP3A4 может сохраняться в течение минимум 2 недель. Лекарственные средства, в значительной степени связывающиеся с белками плазмы При применении рисперидона вместе с препаратами, в значительной степени связывающимися с белками плазмы, не происходит клинически значимого вытеснения одного лекарственного средства другим из связей с белками плазмы. В случае одновременного применения нескольких лекарственных средств необходимо ознакомиться с инструкцией по медицинскому применению относительно путей их метаболизма и возможной необходимости корректировки доз. Дети Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых пациентов. Неизвестно, могут ли полученные результаты быть применены к детям. Одновременное применение психостимуляторов (в частности метилфенидата) с рисперидоном у детей и подростков не изменяло фармакокинетику и эффективность рисперидона. Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику рисперидона Антибактериальные средства – Эритромицин является умеренным ингибитором CYP3A4 и ингибитором P-gp и не изменяет фармакокинетику рисперидона и его активной антипсихотической фракции. – Рифампицин является мощным индуктором CYP3A4 и индуктором P-gp и снижает концентрацию активной антипсихотической фракции в плазме крови. Ингибиторы холинэстеразы – Донепезил и галантамин, которые оба являются субстратами CYP2D6 и CYP3A4, не оказывают клинически значимого эффекта на фармакокинетику рисперидона и активной антипсихотической фракции. Противоэпилептические средства – Карбамазепин является мощным индуктором CYP3A4 и индуктором P-gp и снижает концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме крови. Подобный эффект может наблюдаться при применении, например, фенитоина и фенобарбитала, которые также являются индукторами CYP3A4 и P-gp. – Топирамат умеренно снижает биодоступность рисперидона, однако не влияет на биодоступность активной антипсихотической фракции. Итак, маловероятно, что это взаимодействие может вызвать клинически значимый эффект. Противогрибковые средства – Итраконазол является сильным ингибитором CYP3A4 и ингибитором P-gp, в дозе 200 мг/сутки увеличивает концентрацию в плазме крови активной антипсихотической фракции рисперидона, применяемого в дозе 2–8 мг/сутки, примерно на 70 %. – Кетоконазол является мощным ингибитором CYP3A4 и ингибитором P-gp, в дозе 200 мг/сутки увеличивает концентрацию рисперидона в плазме крови и снижает концентрацию 9-гидроксирисперидона в плазме крови. Антипсихотики – Фенотиазины могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме крови, однако не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Противовирусные средства – Ингибиторы протеазы: нет данных официальных исследований по этому поводу, однако поскольку ритонавир является мощным ингибитором CYP3A4 и слабым ингибитором CYP2D6, ритонавир и ингибиторы протеазы, усиленные ритонавиром, могут увеличивать концентрацию активной антипсихотической фракции рисперидона. Бета-адреноблокаторы – Некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрацию рисперидона в плазме крови без влияния на концентрацию активной антипсихотической фракции. Блокаторы кальциевых каналов – Верапамил является умеренным ингибитором CYP3A4 и ингибитором P-gp, что увеличивает концентрацию в плазме крови рисперидона и активной антипсихотической фракции. Средства для лечения желудочно-кишечного тракта – Антагонисты H2-гистаминовых рецепторов: циметидин и ранитидин являются слабыми ингибиторами CYP2D6 и CYP3A4, увеличивают биодоступность рисперидона с незначительным увеличением биодоступности активной антипсихотической фракции. ИОЗС и трициклические антидепрессанты – Флуоксетин является мощным ингибитором CYP2D6, что увеличивает концентрацию рисперидона в плазме и в незначительной степени — концентрацию активной антипсихотической фракции. – Пароксетин является мощным ингибитором CYP2D6, что увеличивает концентрацию рисперидона в плазме, однако в дозах до 20 мг/сутки приводит к незначительному увеличению концентрации активной антипсихотической фракции в плазме. Вместе с тем более высокие дозы пароксетина могут вызывать повышение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. – Трициклические антидепрессанты могут увеличивать концентрацию рисперидона в плазме, однако не влияют на концентрацию активной антипсихотической фракции. Амитриптилин не влияет на фармакокинетику рисперидона или активной антипсихотической фракции. – Сертралин является слабым ингибитором CYP2D6, а флувоксамин — слабым ингибитором CYP3A4, поэтому при применении в дозах до 100 мг/сутки эти препараты не вызывают клинически значимых изменений концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Однако дозы сертралина или флувоксамина выше 100 мг/сутки могут приводить к увеличению концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона. Влияние рисперидона на фармакокинетику других лекарственных средств Противоэпилептические средства – Рисперидон не продемонстрировал клинически значимого влияния на фармакокинетику вальпроата или топирамата. Антипсихотики – Арипипразол, субстрат CYP2D6 и CYP3A4: рисперидон в форме таблеток или инъекций не влияет на фармакокинетику арипипразола и его активного метаболита, дегидроарипипразола. Гликозиды наперстянки – Рисперидон не продемонстрировал клинически значимого влияния на фармакокинетику дигоксина. Литий – Рисперидон не продемонстрировал клинически значимого влияния на фармакокинетику лития. Одновременное применение рисперидона с фуросемидом См. раздел «Особенности применения», в котором изложена информация о повышении уровня летальности среди пациентов пожилого возраста с деменцией, одновременно получающих фуросемид.

Пациенты пожилого возраста с деменцией. Повышенный уровень летальных случаев Среди пациентов пожилого возраста с деменцией, получавших атипичные антипсихотические препараты, наблюдался повышенный уровень смертности по сравнению с таковым у пациентов группы плацебо, как свидетельствуют результаты метаанализа 17 исследований атипичных антипсихотических препаратов, включая рисперидон. В плацебоконтролируемом исследовании у больных, применявших рисперидон, частота летальных случаев составила 4,0 % по сравнению с 3,1 % в группе плацебо. Диагностическое отношение шансов (95 % доверительный интервал) составило 1,21 (0,7; 2,1). Средний возраст умерших пациентов составлял 86 лет (диапазон — 67–100 лет). Данные из двух обсервационных исследований продемонстрировали, что пациенты пожилого возраста с деменцией, получающие лечение типичными антипсихотиками, также имеют несколько повышенный риск летального исхода по сравнению с теми, кто не получает лечения. На основании имеющихся данных исследований точный уровень этого риска указать нельзя, а причина повышения риска неизвестна. Одновременное применение с фуросемидом В ходе плацебоконтролируемого исследования у пациентов пожилого возраста с деменцией повышение количества летальных случаев наблюдалось при одновременном применении рисперидона с фуросемидом (7,3 %; средний возраст — 89 лет, диапазон — 75–97 лет) по сравнению с таковым у пациентов, получавших только рисперидон (3,1 %; средний возраст — 84 лет, диапазон — 70–96 лет) или только фуросемид (4,1 %; средний возраст — 80 лет, диапазон — 67–90 лет). Повышение количества летальных случаев среди пациентов, получавших одновременно рисперидон и фуросемид, наблюдалось в двух клинических исследованиях из четырёх. Патофизиологических механизмов для объяснения этого факта не установлено. Следует отметить, что одновременное применение рисперидона и фуросемида не было единственной причиной летальности. Учитывая сказанное выше, следует соблюдать особую осторожность, назначая препарат в таких случаях, а также необходимо провести оценку рисков и пользы данной комбинации или комбинации с другими диуретиками, прежде чем назначать препарат. При этом у пациентов, которые вместе с рисперидоном принимали другие диуретики, не наблюдалось повышения уровня смертности. Независимо от лечения дегидратация была общим фактором риска летальности и её следует тщательно контролировать у пациентов с деменцией. Цереброваскулярные побочные реакции В ходе плацебоконтролируемых клинических исследований у пациентов с деменцией, получавших рисперидон, наблюдался в 3 раза более высокий уровень цереброваскулярных побочных эффектов (инсульты и транзиторные ишемические атаки) с летальным исходом по сравнению с теми, кто получал плацебо (средний возраст — 85 лет; диапазон — 73–97 лет). Совокупные данные шести плацебоконтролируемых исследований с участием пациентов пожилого возраста с деменцией (в возрасте от 65 лет) продемонстрировали возникновение цереброваскулярных (ЦВ) расстройств (серьёзных и нетяжёлых, совокупно) у 3,3 % (33/1009) пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 1,2 % (8/712) пациентов, получавших плацебо. Соотношение между группами рисперидона и плацебо (отношение шансов; 95 % ДИ) составило 2,96 (1,34; 7,50). Механизм такого повышенного риска неизвестен. Нельзя исключить повышенный риск развития ЦВ побочных реакций (ПР) при применении других антипсихотических препаратов или для других групп пациентов. Рисперидон следует с осторожностью применять пациентам с факторами риска возникновения инсульта. Риск ЦВ ПР значительно выше у пациентов со смешанной или сосудистой деменцией по сравнению с деменцией Альцгеймера. Поэтому пациентам с другими типами деменции, кроме деменции Альцгеймера, не следует назначать лечение рисперидоном. Следует тщательно взвесить все риски и преимущества назначения рисперидона пациентам пожилого возраста с деменцией, особенно риск инсульта. Пациентов и лиц, которые за ними ухаживают, необходимо проинструктировать о необходимости незамедлительно сообщать о признаках возможных цереброваскулярных расстройств, таких как внезапная слабость, онемение лица, рук или ног, а также нарушения речи и зрения. Необходимо незамедлительно рассмотреть все возможные варианты лечения, включая прерывание терапии рисперидоном. Рисперидон следует использовать только для краткосрочного лечения стойкой агрессии у пациентов с деменцией при болезни Альцгеймера (от умеренной до тяжёлой степени), дополнительно к немедикаментозному подходу, эффективность которого отсутствует или ограничена, и когда существует потенциальный риск причинения вреда себе или другим. Необходимо регулярно проводить оценку состояния пациента и повторную оценку необходимости продолжения лечения. Ортостатическая гипотензия Из-за свойства рисперидона блокировать α1-адренорецепторы может возникать ортостатическая артериальная гипотензия, особенно в начале лечения. В постмаркетинговом периоде клинически значимая гипотензия наблюдалась при одновременном применении рисперидона и антигипертензивных средств. Рисперидон следует с осторожностью применять пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями (такими как сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, нарушения проводимости, дегидратация, гиповолемия или цереброваскулярные заболевания). В этих случаях дозу следует постепенно корректировать (см. раздел «Способ применения и дозы»). При возникновении гипотензии следует рассмотреть возможность уменьшения дозы. Лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз При применении антипсихотических средств, включая рисперидон, наблюдались случаи лейкопении, нейтропении и агранулоцитоза. О случаях агранулоцитоза сообщалось очень редко (< 1/10000 пациентов) в ходе постмаркетингового исследования. За пациентами со значительным снижением количества лейкоцитов в анамнезе или с медикаментозно индуцированной лейкопенией/нейтропенией следует тщательно наблюдать в течение первых нескольких месяцев лечения и прекратить применение рисперидона при появлении признаков значительного снижения количества лейкоцитов при отсутствии других причин для такого снижения. За пациентами с клинически значимой нейтропенией следует наблюдать на предмет возникновения лихорадки и других признаков инфекции и лечить соответствующим образом при выявлении симптомов. В случае тяжёлой нейтропении (< 1 × 10 9/л) лечение рисперидоном следует прекратить и следить за количеством лейкоцитов до восстановления. Поздняя дискинезия / экстрапирамидные симптомы При применении антагонистов дофаминовых рецепторов отмечалось возникновение поздней дискинезии, характеризующейся непроизвольными ритмичными движениями (преимущественно языка и/или лица). Возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска развития поздней дискинезии. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть целесообразность отмены всех антипсихотических препаратов. Необходима осторожность при одновременном применении психостимуляторов (например, метилфенидат) и рисперидона, поскольку при изменении дозировки одного или обоих лекарственных средств могут появиться экстрапирамидные симптомы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Рекомендуется постепенная отмена терапии психостимуляторами. Злокачественный нейролептический синдром (ЗНС) При применении атипичных нейролептических лекарственных средств редко отмечаются случаи возникновения ЗНС, характеризующегося гипертермией, ригидностью мышц, нестабильностью вегетативных функций, нарушением сознания и повышением уровня креатинфосфокиназы. Дополнительные признаки включают миоглобинурию (рабдомиолиз) и острую почечную недостаточность. В случае развития злокачественного нейролептического синдрома необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая рисперидон. Болезнь Паркинсона и деменция с тельцами Леви Врачи должны учитывать опасность при применении антипсихотических средств, в том числе рисперидона, пациентам с болезнью Паркинсона или деменцией с тельцами Леви. Применение рисперидона может ухудшить течение болезни Паркинсона. Пациенты, страдающие любым из указанных выше заболеваний, имеют повышенный риск ЗНС, а также повышенную чувствительность к антипсихотическим препаратам (например, спутанность сознания, притупление болевой чувствительности и неустойчивость походки с частыми падениями в дополнение к экстрапирамидным симптомам). Гипергликемия и сахарный диабет Во время лечения рисперидоном зафиксированы гипергликемия, сахарный диабет и обострение уже имеющегося сахарного диабета. В некоторых случаях сообщалось о предшествующем повышении массы тела, что могло быть фактором риска. Очень редко приём рисперидона связывали с кетоацидозом, редко — с диабетической комой. Рекомендуется соответствующий клинический мониторинг в соответствии с нормами применения антипсихотических средств. Пациенты, принимающие любые атипичные антипсихотические средства, включая рисперидон, должны находиться под наблюдением на предмет возникновения у них симптомов гипергликемии (например, полидипсия, полиурия, полифагия и слабость). Также у пациентов с диабетом рекомендован соответствующий клинический мониторинг на предмет ухудшения контроля глюкозы. Увеличение массы тела При применении рисперидона сообщалось о случаях значительного повышения массы тела. Рекомендуется контроль массы тела. Гиперпролактинемия Гиперпролактинемия — это побочная реакция, часто наблюдаемая при лечении рисперидоном. Пациентам с имеющимися побочными явлениями, которые могут зависеть от уровня пролактина в плазме (например, гинекомастия, нарушения менструального цикла, ановуляция, расстройства фертильности, снижение либидо, эректильная дисфункция и галакторея), при назначении рисперидона рекомендуется контроль уровня пролактина. Результаты исследований на культурах тканей указывают на то, что рост клеток опухолей молочной железы человека может стимулироваться пролактином. Хотя до сих пор чёткой связи с применением антипсихотических средств клиническими и эпидемиологическими исследованиями не установлено, рекомендуется с осторожностью назначать рисперидон пациентам с соответствующей патологией в анамнезе. Рисперидон следует с осторожностью применять пациентам с гиперпролактинемией и пациентам с пролактинозависимыми опухолями. Удлинение интервала QT В постмаркетинговом периоде очень редко сообщалось о случаях удлинения интервала QT. Следует с осторожностью применять рисперидон, как и другие антипсихотические средства, пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями электролитного обмена (гипокалиемия, гипомагниемия), брадикардией или удлинением интервала QT в семейном анамнезе, поскольку это увеличивает риск аритмогенного воздействия. При одновременном применении рисперидона с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, также необходимо соблюдать осторожность. Судороги Следует с осторожностью применять рисперидон пациентам с судорогами или другими состояниями, потенциально снижающими судорожный порог, в анамнезе. Приапизм Существует возможность возникновения приапизма при лечении рисперидоном вследствие его α-адреноблокирующего действия. Регуляция температуры тела Антипсихотические лекарственные средства могут нарушать способность организма к снижению температуры тела. Рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентами, которым назначен рисперидон, если они будут подвергаться воздействию факторов, которые могут вызывать повышение температуры тела, а именно: интенсивные физические тренировки, воздействие высоких температур окружающей среды, сопутствующая терапия препаратами с антихолинергической активностью или обезвоживание. Противорвотный эффект Сообщалось, что в доклиническом изучении свойств рисперидона отмечался противорвотный эффект. Это свойство может маскировать симптомы передозировки некоторых лекарств или таких состояний, как обструкция кишечника, синдром Рея и опухоли мозга. Почечная и печёночная недостаточность У пациентов с почечной недостаточностью, в отличие от лиц с нормальной функцией почек, снижается способность к выведению из организма активной антипсихотической фракции рисперидона. У пациентов с печёночной недостаточностью наблюдается увеличение концентрации свободной фракции рисперидона в плазме крови. Венозная тромбоэмболия Описаны случаи венозной тромбоэмболии при применении антипсихотических лекарственных препаратов. Поскольку пациенты, получающие антипсихотические лекарственные средства, часто имеют приобретённые факторы риска возникновения венозной тромбоэмболии, все возможные факторы развития тромбоэмболии необходимо выявить до и во время лечения рисперидоном и принять соответствующие превентивные меры. Интраоперационный синдром атонической радужки (ИСАР) Сообщалось, что во время операций по удалению катаракты наблюдался ИСАР у пациентов, получавших α1-адреноблокаторы, в том числе рисперидон. ИСАР может повышать риск осложнений операции на глазу в течение и после хирургического вмешательства. Следует сообщить хирургу-офтальмологу о применении антипсихотических лекарственных средств в прошлом или в период проведения операции. Потенциальные преимущества прекращения терапии α1-адреноблокаторами перед операцией не установлены, также следует учитывать риск отмены лечения антипсихотическими средствами. Дети Перед назначением рисперидона детям или подросткам с расстройством поведения следует тщательно взвесить соотношение риска и пользы, оценить физические и социальные причины агрессивного поведения, такие как болевые раздражители или неадекватная реакция на окружающую среду. Успокаивающий эффект рисперидона следует тщательно контролировать у педиатрических пациентов из-за возможных последствий для способности к обучению. Изменение времени введения рисперидона может улучшить влияние седации на способность детей и подростков концентрировать внимание. Применение рисперидона связано со средним увеличением массы тела и индекса массы тела (ИМТ). Перед началом лечения рекомендуется начальное измерение массы тела и регулярный мониторинг массы тела в течение лечения. Изменения роста в долгосрочных открытых расширенных исследованиях были в пределах ожидаемых норм в соответствии с возрастом. Влияние длительного лечения рисперидоном на половое созревание и рост изучено недостаточно. Из-за потенциального влияния длительной гиперпролактинемии на физическое и половое развитие детей и подростков необходимы регулярные клинические оценки эндокринного статуса, включающие данные о росте, массе тела, оценку полового развития, мониторинг течения менструальных циклов и других потенциальных пролактиновых эффектов. Результаты небольшого пострегистрационного обсервационного исследования продемонстрировали, что пациенты в возрасте от 8 до 16 лет, применявшие рисперидон, были в среднем на 3,0–4,8 см выше по сравнению с пациентами, получавшими другие антипсихотические препараты. Данных этого исследования недостаточно, чтобы определить, влияет ли рисперидон на окончательный рост во взрослом возрасте или результаты измерений напрямую зависят от влияния рисперидона на рост костей, влияет ли само заболевание на рост костей либо это является результатом лучшего контроля заболевания и, как следствие, фиксации большего роста. Во время лечения рисперидоном необходимы регулярные обследования для выявления экстрапирамидных симптомов и других двигательных расстройств. Рекомендации по дозированию для детей см. в разделе «Способ применения и дозы». Вспомогательные вещества. Лекарственное средство содержит кислоту бензойную (Е210). Повышение билирубинемии может привести к возникновению неонатальной желтухи, которая может перерасти в ядерную желтуху (отложение неконъюгированного билирубина в ткани мозга).

Беременность. Контролируемых исследований с участием беременных женщин не проводилось. Хотя в исследованиях на животных не было выявлено тератогенного воздействия, наблюдались другие проявления репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для людей неизвестен. У новорождённых, матери которых применяли антипсихотические средства (в том числе рисперидон) в течение последнего триместра беременности, существует риск возникновения обратимых экстрапирамидных симптомов и/или синдрома отмены препарата. Эти симптомы включают возбуждение, необычно повышенный или пониженный мышечный тонус, тремор, сонливость, нарушения дыхания или проблемы с кормлением. Эти осложнения могут быть различной степени тяжести. Поэтому следует тщательно наблюдать за состоянием новорождённых. Рисперидон не рекомендуется применять во время беременности, кроме случаев жизненной необходимости. Если нужно прекратить лечение рисперидоном во время беременности, не следует делать это внезапно.

Период грудного вскармливания. В ходе исследований на животных рисперидон и 9‑гидроксирисперидон выделялись в грудное молоко. По данным наблюдений, рисперидон и 9‑гидроксирисперидон могут также выделяться в грудное молоко человека. Нет данных о побочных реакциях у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Поэтому преимущество грудного вскармливания должно быть сопоставлено с потенциальными рисками для ребёнка.

Фертильность. Как и другие антагонисты допаминовых D 2-рецепторов, рисперидон вызывает повышение уровня пролактина. Гиперпролактинемия может подавлять выработку гонадотропин-рилизинг-гормона в гипоталамусе и приводить к снижению секреции гипофизарного гонадотропина. Это может ингибировать репродуктивную функцию путём нарушения гонадального стероидогенеза как у женщин, так и у мужчин. В клинических исследованиях соответствующих эффектов не наблюдалось.

Рисперидон может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управлять автотранспортом вследствие потенциального воздействия на нервную систему и органы зрения (см. раздел «Побочные реакции»). В процессе лечения рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами, пока не станет известной индивидуальная чувствительность пациентов к препарату.

Дозирование Шизофрения Взрослые Эридон ® можно принимать 1 или 2 раза в сутки. Начинать приём следует с 2 мг в сутки, на 2-й день дозу можно увеличить до 4 мг. После этого дозу можно поддерживать без изменений или, при необходимости, продолжать индивидуальную коррекцию дозы. Для большинства пациентов рекомендуемая доза составляет 4–6 мг в сутки. Некоторым пациентам может быть показано постепенное повышение дозы или сниженная начальная доза. Дозы, превышающие 10 мг в сутки, не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами, но они могут вызывать появление экстрапирамидных симптомов. Безопасность доз, превышающих 16 мг в сутки, не изучалась. Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет) Рекомендуемая начальная доза — по 0,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки, повышая на 0,5 мг 2 раза в сутки. Дети Не рекомендуется применять лекарственное средство детям (в возрасте до 18 лет).

Маниакальные эпизоды при биполярных расстройствах. Взрослые Рекомендуемая начальная доза лекарственного средства Эридон ® — 2 мг 1 раз в сутки. Дозу можно индивидуально увеличить добавлением 1 мг в сутки не чаще, чем через каждые 24 часа. Рекомендуемый диапазон доз — от 1 до 6 мг в сутки. Применение рисперидона в дозе свыше 6 мг в сутки пациентам с маниакальными эпизодами не изучалось. Как и при других видах симптоматического лечения, при длительном применении лекарственного средства Эридон ® необходимо периодически пересматривать дозы и корректировать их в течение всего периода лечения. Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет) Рекомендуемая начальная доза — по 0,5 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить до 1–2 мг 2 раза в сутки, повышая на 0,5 мг 2 раза в сутки. Поскольку опыт применения препарата пациентам пожилого возраста ограничен, рекомендуется осторожность. Дети Применять лекарственное средство детям (в возрасте до 18 лет) не рекомендуется.

Краткосрочная терапия выраженной агрессии у пациентов с деменцией альцгеймеровского типа Рекомендуемая начальная доза — 0,25 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно увеличить путём повышения дозы на 0,25 мг 2 раза в сутки не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 0,5 мг 2 раза в сутки. Однако для некоторых пациентов эффективную дозу можно увеличить до 1 мг 2 раза в сутки. Рисперидон не следует применять дольше 6 недель пациентам с выраженной агрессией при болезни Альцгеймера. Как и при других видах симптоматического лечения, применение лекарственного средства Эридон ® необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всего периода лечения.

Симптоматическое краткосрочное лечение (до 6 недель) выраженной агрессии при расстройствах поведения Дети и подростки в возрасте от 5 до 18 лет Пациенты с массой тела ≥ 50 кг. Рекомендуемая начальная доза составляет 0,5 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу следует корректировать путём добавления 0,5 мг 1 раз в день не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов — 1 мг 1 раз в день. Однако некоторым пациентам для достижения положительного эффекта достаточно не более 0,5 мг один раз в день, тогда как другим может потребоваться 1,5 мг 1 раз в день. Пациенты с массой тела < 50 кг. Рекомендуемая начальная доза — 0,25 мг 1 раза в сутки. При необходимости дозу можно корректировать путём добавления 0,25 мг 1 раза в сутки не чаще, чем через день. Оптимальная доза для большинства пациентов — 0,5 мг 1 раза в сутки. Однако для некоторых пациентов достаточно не более чем 0,25 мг 1 раза в сутки для достижения положительного эффекта, тогда как другим может потребоваться 0,75 мг 1 раза в сутки. Как и при других видах симптоматического лечения, применение рисперидона необходимо периодически пересматривать и корректировать в течение всего периода лечения.

Дети в возрасте до 5 лет Применять лекарственное средство детям в возрасте до 5 лет не рекомендуется.

Пациенты с заболеваниями печени и почек У пациентов с нарушениями функции почек активная антипсихотическая фракция выводится из организма медленнее, чем у пациентов с здоровыми почками. У пациентов с нарушениями функции печени концентрация свободной фракции рисперидона в плазме крови увеличивается. Независимо от показания, этим пациентам назначается половина начальной и поддерживающей доз, титрование дозы должно быть более медленным. Рисперидон следует применять с осторожностью данной категории пациентов.

Способ применения Лекарственное средство Эридон ® предназначено для перорального применения. Приём пищи не влияет на всасывание рисперидона. В конце лечения рекомендуется постепенно отменять лекарственное средство. После внезапного прекращения приёма высоких доз антипсихотических препаратов наблюдались единичные случаи острых симптомов отмены, проявлявшихся тошнотой, рвотой, потливостью и бессонницей (см. раздел «Побочные реакции»). Также могут быть рецидивы психотических симптомов, сообщалось о случаях возникновения непроизвольных движений (такие как акатизия, дистония и дискинезия).

Переход с терапии другими антипсихотическими средствами Если это клинически оправдано, во время терапии рисперидоном рекомендуется постепенно прекратить предыдущую терапию другими препаратами. При этом, если пациент переводится с терапии антипсихотическими препаратами в форме «депо», лечение препаратом Эридон ® рекомендуется начать вместо следующего запланированного введения. Периодически следует оценивать необходимость продолжения текущей терапии антипаркинсоническими препаратами.

Лекарственное средство Эридон ® , раствор для приёма внутрь, несовместимо с большинством видов чая, включая чёрный чай.

Инструкция по самостоятельному открыванию флакона и использованию пипетки-дозатора Флакон 30 мл Раствор поставляется с дозирующим устройством, то есть с пипеткой. Для измерения дозы, назначенной врачом, используйте только пипетку-дозатор, поставляемую с данным лекарственным средством. Для открывания флакона и использования пипетки необходимо выполнить следующие действия (см. рис. 1–3): Рис. 1. Флакон имеет крышку с защитой от детей и открывается следующим образом: нажмите пластиковую крышку вниз до упора и поверните против часовой стрелки. Снимите крышку. Рис. 2. Вставьте пипетку-дозатор во флакон. Придерживая нижний ободок пипетки-дозатора, вытяните поршень пипетки-дозатора до соответствующей необходимой отметки в миллилитрах или миллиграммах, отмеряя точную дозу лекарственного средства. Будьте внимательны, когда измеряете малую дозу, например, для 0,25 мг отмерьте 0,25 мл (четверть миллилитра); для 0,5 мг — 0,5 мл (половина миллилитра). Рис. 3. Придерживая нижний ободок, извлеките пипетку-дозатор из флакона. Вылейте содержимое пипетки-дозатора в любой безалкогольный напиток, кроме чая, нажимая на поршень пипетки-дозатора. Закройте флакон. Промойте пипетку-дозатор водой и дайте ей высохнуть на воздухе. Положите пипетку-дозатор в удобное для Вас место для хранения.

Симптомы. Признаки и симптомы передозировки, которые наблюдались, — это известные побочные реакции препарата, проявляющиеся в усиленной форме: сонливость и седация, тахикардия и артериальная гипотензия, а также экстрапирамидные симптомы. При передозировке сообщалось об удлинении интервала QT и судорогах. Сообщалось о трепетании-мерцании, ассоциированном с передозировкой рисперидона в комбинации с пароксетином. В случае острой передозировки необходимо проверить возможность приема нескольких препаратов.

Лечение. Необходимо обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватной вентиляции и оксигенации. Следует рассмотреть назначение активированного угля вместе со слабительным средством, если прошло менее часа после приема препарата. Показан мониторинг сердечно-сосудистой деятельности, включающий непрерывную регистрацию ЭКГ для выявления возможных аритмий. Рисперидон не имеет специфического антидота. Таким образом, следует применять соответствующие поддерживающие меры. В случае острой передозировки нужно проанализировать возможность лекарственного взаимодействия нескольких препаратов. Артериальную гипотензию и сосудистый коллапс следует лечить такими мерами, как внутривенные вливания и/или симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов нужно назначать антихолинергические препараты. Следует продолжать постоянное медицинское наблюдение до полного выздоровления пациента.

Наиболее часто регистрируемые побочные реакции (частота ≥ 10 %) — паркинсонизм, седация/сонливость, головная боль и бессонница. Паркинсонизм и акатизия являются дозозависимыми побочными реакциями. Побочные реакции, приведенные ниже, включают те, о которых сообщалось во время клинических испытаний и в постмаркетинговом периоде. Частота возникновения побочных реакций: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 — < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 — < 1/100), редко (≥ 1/10 000 — < 1/1000), очень редко (< 1/10 000) и неизвестно (частоту невозможно установить по имеющимся данным). В каждой группе побочные реакции представлены в порядке уменьшения степени тяжести. Инфекции и инвазии: часто — пневмония, бронхит, инфекции верхних дыхательных путей, синусит, инфекции мочевыводящих путей, инфекции уха, грипп; нечасто — инфекции дыхательных путей, цистит, инфекции глаза, тонзиллит, онихомикоз, воспаление подкожной клетчатки, локализованная инфекция, вирусная инфекция, акародерматит; редко — инфекция. Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — нейтропения, снижение количества лейкоцитов, тромбоцитопения, анемия, снижение гематокрита, увеличение количества эозинофилов; редко — агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: нечасто — гиперчувствительность; редко — анафилактическая реакция. Со стороны эндокринной системы: часто — гиперпролактинемия^a; редко — нарушение секреции антидиуретического гормона, присутствие глюкозы в моче. Со стороны метаболизма и пищеварения: часто — увеличение массы тела, повышение аппетита, снижение аппетита; нечасто — сахарный диабет^b, гипергликемия, полидипсия, уменьшение массы тела, анорексия, повышение уровня холестерина; редко — водная интоксикация, гипогликемия, гиперинсулинемия, повышение уровня триглициридов в крови; очень редко — диабетический кетоацидоз. Со стороны психики: очень часто — бессонница^d; часто — расстройства сна, возбуждение, депрессия, тревога; нечасто — мания, спутанность сознания, снижение либидо, взвинченность, ночные кошмары; редко — кататония, сомнамбулизм, расстройства питания, связанные со сном, притупленный аффект, аноргазмия. Со стороны нервной системы: очень часто — седация/сонливость, паркинсонизм^d, головная боль; часто — акатизия^d, дистония^d, головокружение, дискинезия^d, тремор; нечасто — поздняя дискинезия, церебральная ишемия, отсутствие реакции на раздражители, потеря сознания, угнетенный уровень сознания, судороги^d, синкопе, психомоторная гиперактивность, нарушения равновесия, нарушения координации, постуральное головокружение, нарушение внимания, дизартрия, нарушения вкусовых ощущений, гипестезия, парестезия; редко — ЗНС, цереброваскулярные расстройства, диабетическая кома, ритмичное покачивание головы. Со стороны органов зрения: часто — нечеткость зрения, конъюнктивит; нечасто — светобоязнь, сухость глаз, увеличение слезотечения, покраснение глаз; редко — глаукома, нарушение движения глазных яблок, роторный нистагм, образование корочки на крае века, интраоперационный синдром атонической радужки. Со стороны органов слуха: нечасто — вертиго, тиннитус, боль в ушах. Со стороны сердечной деятельности: часто — тахикардия; нечасто — фибрилляция предсердий, атриовентрикулярная блокада, нарушение проводимости сердца, удлинение интервала QT на ЭКГ, брадикардия, отклонения на ЭКГ, ощущение сердцебиения; редко — синусовая аритмия; неизвестно — синдром постуральной ортостатической тахикардии. Со стороны сосудистой системы: часто — артериальная гипертензия; нечасто — артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, приливы; редко — легочная эмболия, тромбоз вен. Со стороны дыхательной системы: часто — диспноэ, фаринголярингеальная боль, кашель, эпистаксис, заложенность носа; нечасто — аспирационная пневмония, застой в легких, ухудшение проходимости дыхательных путей, хрипы, свистящее дыхание, дисфония, расстройства дыхания; редко — синдром ночного апноэ, гипервентиляция. Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, дискомфорт в животе, рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия, сухость во рту, зубная боль; нечасто — недержание кала, копролит, гастроэнтерит, дисфагия, вздутие живота; редко — панкреатит, обструкция желудочно-кишечного тракта, отек языка, хейлит; очень редко — непроходимость кишечника. Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — повышение уровня трансаминаз, повышение уровня гамма-глутамилтрансферазы, повышение уровня печеночных ферментов; редко — желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь, эритема; нечасто — крапивница, зуд, алопеция, гиперкератоз, экзема, сухость кожи, изменение цвета кожи, акне, себорейный дерматит, заболевания кожи, повреждение кожи; редко — медикаментозные высыпания, перхоть; очень редко — ангионевротический отек; неизвестно — синдром Стивенса — Джонсона / токсический эпидермальный некролиз. Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечные спазмы, мышечно-скелетная боль, боль в спине, артралгия; нечасто — повышение уровня креатинфосфокиназы, нарушение осанки, скованность суставов, отек суставов, мышечная слабость, боль в шее; редко — рабдомиолиз. Со стороны мочевыделительной системы: часто — недержание мочи; нечасто — полакиурия, задержка мочи, дизурия. Беременность, послеродовой период и неонатальные состояния: очень редко — синдром отмены препарата у новорожденных. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: нечасто — эректильная дисфункция, нарушение эякуляции, аменорея, нарушение менструального цикла^d, гинекомастия, галакторея, половая дисфункция, боль в молочных железах, вагинальные выделения; редко — приапизм, задержка менструации, нагрубание молочных желез, увеличение молочных желез, выделения из молочных желез. Общие расстройства: часто — отек^d, лихорадка, боль в грудной клетке, астения, утомляемость, боль; нечасто — отек лица, озноб, повышение температуры тела, нарушение походки, жажда, дискомфорт в груди, гипертермия, необычные ощущения, дискомфорт; редко — гипотермия, снижение температуры тела, ощущение холода в конечностях, синдром отмены препарата, уплотнение. Повреждения и отравления: часто — падения; нечасто — боль после хирургических вмешательств.

Примечания: a Гиперпролактинемия в некоторых случаях может приводить к гинекомастии, нарушениям менструального цикла, аменорее, галакторее, ановуляции, нарушению фертильности, эректильной дисфункции, снижению либидо. b Во время плацебо-контролируемых исследований сахарный диабет наблюдался у 0,18 % пациентов, получавших рисперидон, по сравнению с 0,11 % в группе плацебо. Общая частота во всех клинических испытаниях составила 0,43 % у пациентов, принимавших рисперидон. c Было выявлено в ходе постмаркетингового наблюдения. d Экстрапирамидные расстройства включают: паркинсонизм (гиперсекреция слюны, ригидность мышц, паркинсонизм, слюнотечение, феномен «зубчатого колеса», брадикинезия, гипокинезия, маскообразное лицо, напряженность мышц, акинезия, ригидность затылочных мышц, ригидность мышц, паркинсоническая походка, нарушение глабеллярного рефлекса, паркинсонический тремор), акатизию (акатизия, беспокойство, гиперкинезия, синдром беспокойных ног), тремор, дискинезию (дискинезия, подергивание мышц, хореоатетоз, атетоз, миоклонус), дистонию. Дистония включает дистонию, артериальную гипертензию, кривошею, непроизвольные мышечные сокращения, миогенные контрактуры, блефароспазм, движение глазного яблока, паралич языка, тик (в области лица), ларингоспазм, миотонию, опистотонус, ротоглоточный спазм, плевротонус, спазм языка, тризм. Включен больший перечень симптомов, не обязательно имеющих экстрапирамидное происхождение. Бессонница включает: нарушение засыпания, интрасомнический расстройство. Судороги включают: большой эпилептический припадок. Менструальные расстройства включают: нерегулярные менструации, олигоменорею. Отек включает: генерализованный отек, периферический отек, «точечный» отек.

Побочные реакции палиперидона: Палиперидон является активным метаболитом рисперидона, поэтому профили побочных реакций этих веществ схожи. Дополнительно к указанным выше побочным реакциям при применении палиперидона сообщалось о синдроме постуральной ортостатической тахикардии, который, вероятно, может наблюдаться и при применении рисперидона.

Побочные реакции, свойственные антипсихотическим лекарственным средствам: Удлинение интервала QT. Как и при применении других антипсихотиков, в постмаркетинговом периоде сообщалось об удлинении интервала QT при применении рисперидона. Также при применении антипсихотических препаратов сообщалось о других побочных реакциях со стороны сердца, удлиняющих интервал QT, таких как желудочковая аритмия, фибрилляция предсердий, желудочковая тахикардия, внезапная смерть, остановка сердца, трепетание-мерцание. Венозная тромбоэмболия. Во время применения антипсихотических препаратов отмечались случаи развития венозной тромбоэмболии, включая легочную эмболию и тромбоз глубоких вен. Увеличение массы тела. Сравнение количества пациентов, принимавших рисперидон, и пациентов, принимавших плацебо, с увеличением массы тела на 7 % в плацебо-контролируемых исследованиях показало статистически значимую разницу в частоте случаев увеличения массы тела в группе пациентов, принимавших рисперидон (18 %), по сравнению с таковой у пациентов, применявших плацебо (9 %). В ходе 3-недельных плацебо-контролируемых исследований у взрослых пациентов с острой манией частота увеличения массы тела на ≥ 7 % была сопоставима с таковой в группе пациентов, принимавших рисперидон (2,5 %), и в группе пациентов, принимавших плацебо (2,4 %), и была несколько выше в группе активного контроля (3,5 %). В группе детей с нарушениями поведения в ходе исследований масса тела пациентов увеличивалась в среднем на 7,3 кг после 12 месяцев лечения. Ожидаемое увеличение массы тела для детей с нормальной массой тела в возрасте 5–12 лет — от 3 до 5 кг в год. Начиная с 12 лет увеличение массы тела для девочек остается от 3 до 5 кг в год, тогда как мальчики набирают в среднем 5 кг в год.

Особые категории пациентов: Побочные реакции у пациентов пожилого возраста с деменцией или у детей, о которых сообщалось с большей, чем у категории взрослых пациентов, частотой, описаны ниже. Пациенты пожилого возраста с деменцией. Транзиторная ишемическая атака и цереброваскулярные расстройства — побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических исследований с частотой 1,4 % и 1,5 % соответственно у пациентов пожилого возраста с деменцией. Кроме этого, такие побочные реакции возникали с частотой ≥ 5 % у пациентов пожилого возраста с деменцией и с как минимум в два раза более высокой частотой, чем у других категорий взрослых пациентов: инфекции мочевыводящих путей, периферический отек, летаргия и кашель.

3 лет. Срок годности после первого вскрытия флакона — 4 месяца.

Хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте. Не требует особых условий хранения. Не замораживать.

По 30 мл во флаконе; по 1 флакона в комплекте с дозирующей пипеткой в картонной упаковке.

Пожалуйста, пришлите текст секции инструкции, который нужно перевести на русский. Текст пока не получен: в сообщении есть только «За рецептом», а это не фрагмент для перевода.

Шанель Медикал Анлимитед Компани

Дублин Роуд, Лохрей, Ко. Голуэй, H62 FH90, Ирландия