Ергоцетал 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭРГОЦЕТАЛ (ERGOCETAL)

Действующее вещество: левоцетиризина дигидрохлорид; 1 таблетка содержит левоцетиризина дигидрохлорида 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактоза, моногидрат; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; оболочка: смесь для пленочного покрытия Opadray II White: гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза); лактоза, моногидрат; титана диоксид (Е 171); полиэтиленгликоль (макрогол).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки овальной формы с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета.

Антигистаминные средства для системного применения. Производные пиперазина. Код АТХ R06A Е09.

Левоцетиризин – это активный стабильный R-энантиомер цетиризина, относящийся к группе конкурентных антагонистов гистамина. Фармакологическое действие обусловлено блокадой Н1-гистаминовых рецепторов. Сродство к Н1-гистаминовым рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина. Влияет на гистаминзависимую стадию развития аллергической реакции, уменьшает миграцию эозинофилов, сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и подавляет течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное, противовоспалительное действие, почти не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.

Фармакокинетические параметры левоцетиризина имеют линейную зависимость и не зависят от дозы и времени, а также характеризуются низкой вариабельностью у различных пациентов. Фармакокинетический профиль при введении единственного энантиомера такой же, как и при применении цетиризина. В процессе абсорбции или выведения не наблюдается хиральной инверсии. Абсорбция. Препарат после перорального применения быстро и интенсивно всасывается. Степень всасывания левоцетиризина не зависит от дозы препарата и не изменяется и при приёме пищи, однако максимальная концентрация (С max) препарата уменьшается и достигается позже. Биодоступность составляет 100 %. Известно, что действие препарата развивается через 12 минут после приёма однократной дозы у 50 % больных, а через 0,5–1 часа – у 95 %. У взрослых С max достигается через 50 минут после однократного приёма внутрь терапевтической дозы препарата. Равновесная концентрация в крови достигается после 2 дней приёма препарата. С max составляет 270 нг/мл после однократного применения и 308 нг/мл – после повторного применения дозы 5 мг 1 раз в сутки. Распределение. Отсутствует информация о распределении препарата в тканях человека, а также о проникновении левоцетиризина через гематоэнцефалический барьер. Известно, что в исследованиях на животных наибольшая концентрация зафиксирована в печени и почках, а наименьшая – в тканях центральной нервной системы. Распределение левоцетиризина ограничено, так как объём распределения составляет 0,4 л/кг. Связывание с белками плазмы крови человека – 90 %. Биотрансформация. В организме человека уровень метаболизма составляет менее 14 % от дозы левоцетиризина, поэтому различие в результате генетического полиморфизма или сопутствующего приёма ингибиторов ферментов, как ожидается, будет незначительным. Процесс метаболизма включает ароматическое окисление, N- и О-деалкилирование и конъюгацию с таурином. Деалкилирование происходит преимущественно с участием цитохрома CYP 3А4, тогда как в процессе ароматического окисления участвуют многочисленные и (или) неопределённые изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность цитохромных изоферментов 1А2, 2С9, 2С19, 2D6, 2Е1, 3А4 в концентрациях, значительно превышающих максимальные после приёма дозы 5 мг перорально. Ввиду низкой степени метаболизма и отсутствия способности к подавлению метаболизма взаимодействие левоцетиризина с другими веществами (и наоборот) маловероятно. Выведение. Экскреция препарата происходит двумя путями: за счёт клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Период полувыведения препарата из плазмы крови у взрослых (Т 1/2) составляет 7,9 + 1,9 часов. Т 1/2 препарата короче у детей младшего возраста. Средний очевидный общий клиренс у взрослых – 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболиты выводятся из организма в основном с мочой (выводится в среднем 85,4 % применённой дозы препарата). С фекалиями выводится лишь 12,9 % применённой дозы препарата. Особые популяции. Нарушение функции почек. Очевидный клиренс левоцетиризина коррелирует с клиренсом креатинина, поэтому пациентам с умеренными и тяжёлыми нарушениями функции почек рекомендуется подбирать интервалы между приёмами левоцетиризина с учётом клиренса креатинина. При анурии у пациентов с терминальной стадией заболевания почек общий клиренс уменьшается примерно на 80 % по сравнению с общим клиренсом у лиц без таких нарушений. Количество левоцетиризина, выводимое во время стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа, составляло < 10 %. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе круглогодичного аллергического ринита) и крапивницы.

Повышенная чувствительность к левоцетиризину, цетиризину, гидроксизину, к любым другим производным пиперазина или к любому другому вспомогательному веществу лекарственного средства. Тяжёлая форма хронической почечной недостаточности (клиренс креатинина < 10 мл/мин). Редкие наследственные заболевания непереносимости галактозы, лактазная недостаточность или нарушение всасывания глюкозы и галактозы.

Исследования взаимодействия левоцетиризина (в т.ч. с индукторами CYP3A4) не проводились. Исследования взаимодействия цетиризина (соединение рацемата) показали, что одновременное применение с антипирином, азитромицином, циметидином, диазепамом, эритромицином, глипизидом, кетоконазолом или псевдоэфедрином не выявляет клинически значимых нежелательных эффектов. При совместном применении с теофиллином (400 мг в сутки) наблюдалось небольшое снижение (на 16 %) клиренса цетиризина (распределение теофиллина не изменялось). При исследовании многократного введения ритонавира (600 мг 2 раз в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) экспозиция цетиризина увеличивалась примерно на 40 %, тогда как распределение ритонавира несколько изменялось (–11 %) при сопутствующем применении цетиризина. Нет данных о усилении действия седативных средств при применении в терапевтических дозах. Но следует избегать применения седативных средств во время приема лекарственного средства. Прием пищи не влияет на степень всасывания препарата, но одновременный прием пищи снижает скорость его абсорбции. Одновременное применение цетиризина или левоцетиризина с алкоголем или другими депрессантами центральной нервной системы у чувствительных пациентов может вызвать дополнительное снижение внимания и способности к выполнению работы.

С осторожностью следует применять препарат пациентам с хронической почечной недостаточностью (требуется коррекция режима дозирования) и пациентам пожилого возраста с почечной недостаточностью (возможно снижение клубочковой фильтрации). Во время применения препарата следует воздерживаться от употребления алкоголя (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Назначая лекарственный препарат пациентам и с факторами, провоцирующими задержку мочи (например, травмы спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), необходимо принимать во внимание, что левоцетиризин увеличивает риск задержки мочи. Левоцетиризин следует с осторожностью применять пациентам с эпилепсией и риском возникновения судорог, поскольку его применение может привести к усилению приступа. Антигистаминные препараты подавляют реакцию на кожную аллергическую пробу, поэтому прием лекарственного средства необходимо прекратить за 3 дней до ее проведения (период выведения). Возможно появление зуда после прекращения применения левоцетиризина, даже если этот симптом не наблюдался до начала лечения. Симптом может исчезнуть самостоятельно. В некоторых случаях симптом может быть интенсивным и может возникнуть необходимость в повторном лечении. Симптом должен исчезнуть после начала повторного лечения. Препарат в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку эта лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Левоцетиризин противопоказан для применения в период беременности. Цетиризин проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить. Фертильность. Нет клинических данных (включая исследования на животных) о влиянии левоцетиризина на фертильность.

Следует воздерживаться от управления автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами на период лечения препаратом.

Лекарственный препарат назначать взрослым и детям старше 6 лет. Рекомендуемые дозы: Взрослые и дети старше 12 лет: суточная доза составляет 5 мг (1 таблетка) 1 раз в сутки. Педиатрическая популяция Дети в возрасте от 6 до 12 лет: рекомендуемая суточная доза – 5 мг (1 таблетка). Для детей в возрасте до 6 лет невозможно корректировать дозы препарата в данной лекарственной форме (таблетка, покрытая пленочной оболочкой). Рекомендуется назначать левоцетиризин в другой лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек коррекция дозы препарата не требуется. Коррекция дозы рекомендуется пациентам пожилого возраста и с нарушением функции почек от умеренной до тяжелой степени (см. подраздел «Почечная недостаточность»). Почечная недостаточность Пациентам с нарушениями функции почек расчет дозы необходимо проводить с учетом степени нарушения функции почек (клиренса креатинина) в соответствии с таблицей ниже. Для этого необходимо определить клиренс креатинина (КЛ кр) пациента в мл/мин по содержанию креатинина в сыворотке крови (мг/дл), используя следующую формулу: КЛ кр = [140 – возраст (годы)] × масса тела (кг) (× 0,85 для женщин) 72 × креатинин сыворотки крови (мг/дл) Коррекция дозы препарата для больных с нарушениями функции почек Функция почек Клиренс креатинина, мл/мин Доза и кратность приема Нормальная функция почек ≥ 80 5 мг 1 раз в сутки Нарушение легкой степени 50–79 5 мг 1 раз в сутки Нарушение умеренной степени 30–49 5 мг 1 раз в 2 суток Нарушение тяжелой степени < 30 5 мг 1 раз в 3 суток Терминальная стадия заболевания почек. Пациенты, находящиеся на диализе < 10 Противопоказано Детям с нарушениями функции почек дозу лекарственного средства следует корректировать индивидуально с учетом почечного клиренса пациента и его массы тела. Специфических данных по применению препарата детям с нарушениями функции почек нет. Печеночная недостаточность Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция режима дозирования не требуется. Пациентам с печеночной и почечной недостаточностью корректировать режим дозирования в соответствии с приведенной выше таблицей. Способ применения Принимать таблетку внутрь, независимо от приема пищи. Таблетку необходимо глотать целой, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуется применять суточную дозу за один прием. Продолжительность применения Пациентов с периодическим аллергическим ринитом (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет менее 4 дней в неделю или менее 4 недель в год) следует лечить в соответствии с течением заболевания и анамнезом; лечение можно прекратить, если симптомы исчезнут, и можно возобновить вновь при повторном возникновении симптомов. В случае стойкого аллергического ринита (продолжительность проявления симптомов заболевания составляет более 4 дней в неделю или более 4 недель в год) в период контакта с аллергенами пациенту может быть предложена постоянная терапия. Известно, что существует клинический опыт применения левоцетиризина в течение по меньшей мере 6-месячного периода лечения. При хронических заболеваниях (хронический аллергический ринит, хроническая крапивница) продолжительность лечения составляет до 1 года (данные доступны из клинических исследований при применении рацемата).

Лекарственное средство в виде таблеток не применять детям в возрасте до 6 лет, поскольку данная лекарственная форма не позволяет проводить необходимую коррекцию режима дозирования. Данной категории пациентов рекомендуется назначать левоцетиризин в лекарственной форме, пригодной для применения в педиатрии.

Симптомы. Симптомы передозировки у взрослых могут включать сонливость. У детей сначала могут возникнуть возбуждение и повышенная раздражительность и с последующей сонливостью. Лечение. Специфического антидота к левоцетиризину нет. В случае появления симптомов передозировки рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Можно рассмотреть необходимость промывания желудка через короткое время после применения препарата. Гемодиализ для выведения левоцетиризина из организма не эффективен.

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, в том числе анафилаксия. Нарушения питания и обмена веществ: повышенный аппетит. Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, повышенная утомляемость, слабость, астения, судороги, парестезия, головокружение, обморок, тремор, дисгевзия. Со стороны психики: нарушения сна, возбуждение, галлюцинации, депрессия, агрессия, бессонница, суицидальные мысли, кошмарные сновидения. Со стороны сердца: учащённое сердцебиение, тахикардия. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нечёткость зрения, окулогирация. Со стороны органов слуха и равновесия: вертиго. Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатит. Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, задержка мочи. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, рвота, запор, сухость во рту, тошнота, боль в животе. Со стороны кожи и подкожных тканей: ангионевротический отёк, стойкие медикаментозные высыпания, зуд, высыпания, крапивница. Со стороны скелетно-мышечной системы, соединительной ткани и костей: миалгия, артралгия. Общие нарушения: отёк. Результаты исследований: увеличение массы тела, отклонения функциональных печёночных проб от нормы. Описание отдельных побочных реакций: Есть сообщения о зуде после прекращения применения левоцетиризина. Сообщение о нежелательных побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистера в упаковке. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в упаковке.

Пожалуйста, пришлите текст секции инструкции, которую нужно перевести на русский язык. Вы написали только «Без рецепта», поэтому текста для перевода пока нет.

Если это вопрос о том, отпускается ли препарат без рецепта, то эта информация указана в инструкции к конкретному лекарству или в аптеке. Если напишете название препарата, могу подсказать, где искать эти данные, но точный статус отпуска лучше уточнить у фармацевта.

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

04073, Украина, г. Киев, ул. Копиловская, 38. Веб-сайт: www.vitamin.com.ua