Епракад 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЭПРАКАД ( EPRACAD ) Состав: действующее вещество: эсциталопрам; 1 таблетка содержит эсциталопрама оксалата, эквивалентно эсциталопраму 5 мг или 10 мг, или 15 мг, или 20 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, натрия кроскармеллоза, магния стеарат (Е 470b); оболочка: Опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки по 5 мг: белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «В2» с одной стороны и гладкие с другой стороны; таблетки по 10 мг: белые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы с разделительной риской с одной стороны, тиснением «В» слева от разделительной риски и «3» справа от разделительной риски и гладкие с другой стороны; таблетки по 15 мг: белые модифицированные капсулообразной формы двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной риской с обеих сторон, тиснением «15» с одной стороны риски на одной стороне таблетки; таблетки по 20 мг: белые двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, с разделительной риской с одной стороны, тиснением «В4» на стороне с риской и гладкие с другой стороны.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код АТХ N06A В10.

Механизм действия Эсциталопрам является антидепрессантом, ИОЗСС (5-HT) с высоким сродством к первичному участку связывания. Он также связывается с аллостерическим участком переносчика серотонина с меньшим в 1000 раз сродством. Эсциталопрам не имеет или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая 5-HT 1A-, 5-HT 2-, дофаминовые D1- и D2- рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Ингибирование обратного захвата серотонина (5-HT) является лишь вероятным механизмом действия, который может объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Клиническая эффективность

Большие депрессивные эпизоды

В трёх из четырёх двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных (8 недель) исследований было доказано, что эсциталопрам эффективен для неотложного лечения больших депрессивных эпизодов. В долгосрочном исследовании профилактики рецидивов 274 пациенты, которые отвечали на начальную 8-недельную терапию эсциталопрамом в дозе 10 или 20 мг/сутки, были рандомизированы в группу, продолжившую лечение эсциталопрамом в той же дозе до 36 недель, и группу плацебо. В этом исследовании пациенты, продолжавшие получать эсциталопрам, отмечали значительно более длительный период ремиссии после 36 недель лечения по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Социальные тревожные расстройства

Эсциталопрам был эффективен в трёх краткосрочных (12 недель) исследованиях и в шестимесячном исследовании предотвращения рецидивов социальных тревожных расстройств. В 24-недельном исследовании доз была доказана эффективность эсциталопрама в дозе 5, 10 и 20 мг.

Генерализованные тревожные расстройства

Эсциталопрам в дозах 10 и 20 мг/сутки был эффективен во всех четырёх плацебо-контролируемых исследованиях. По обобщённым данным трёх исследований с участием 421 пациентов, принимавших эсциталопрам, и 419 пациентов, принимавших плацебо, на лечение отвечали 47,5 % и 28,9 % пациентов соответственно. Устойчивый эффект наблюдался с первой недели. Сохранение эффективности эсциталопрама в дозе 20 мг/сутки было доказано в рандомизированном исследовании продолжительностью от 24 до 76 недель с участием 373 пациентов, которые отвечали на лечение в начальном 12-недельном открытом исследовании.

Обсессивно-компульсивные расстройства

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании эсциталопрама в дозе 20 мг/сутки через 12 недель препарат отличался от плацебо по общему показателю Y-BOCS. Через 24 недель дозы эсциталопрама 10 и 20 мг/сутки давали значительно лучшие результаты по сравнению с плацебо. Предотвращение рецидивов с помощью доз эсциталопрама 10 и 20 мг/сутки было доказано в 16-недельном открытом исследовании, а затем в 24-недельном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием пациентов, которые отвечали на лечение на первом этапе.

Абсорбция Абсорбция почти полная и не зависит от приёма пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации (T max ) составляет 4 часа после приёма многократных доз. Подобно рацемическому эсциталопраму, ожидается, что абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет 80 %. Распределение Видимый объём распределения (V α,β /F) после приёма внутрь составляет около 12 - 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками составляет менее 80 %. Биотрансформация Эсциталопрам метаболизируется в печени до диметил- и дидеметилметаболитов. Эти метаболиты фармакологически активны. Кроме того, азот может окисляться до N-оксидного метаболита. Эти исходные вещества и метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного приёма средняя концентрация диметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет 28 - 31 % и < 5 % от концентрации эсциталопрама соответственно. Биотрансформация эсциталопрама до деметилметаболита опосредована главным образом CYP2C19. Возможен также некоторый вклад ферментов CYP3A4 и CYP2D6. Выведение Период полувыведения (t 1/2β ) после многократного приёма составляет примерно 30 часов, а оральный плазменный клиренс (Cl oral ) – примерно 0,6 л/мин. Основные метаболиты имеют значительно более длительный период полувыведения. Эсциталопрам и его основные метаболиты обычно выводятся как через печень (метаболическим путём), так и почками, при этом основная часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Фармакокинетика эсциталопрама линейна. Равновесные плазменные уровни достигаются в течение 1 недели. Средняя равновесная концентрация 50 ммоль/л (20 - 125 ммоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. Пациенты пожилого возраста (> 65 лет) У пациентов пожилого возраста эсциталопрам, вероятно, выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Системная концентрация (AUC) у пациентов пожилого возраста примерно на 50 % выше, чем у молодых здоровых добровольцев. Нарушение функции печени У пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени (A и B по классификации Чайлда-Пью) период полувыведения эсциталопрама был вдвое длиннее, а его концентрация – на 60 % выше, чем у лиц с нормальной функцией печени. Нарушение функции почек У рацемического циталопрама наблюдался более длительный период полувыведения и небольшое повышение концентрации у пациентов с нарушением функции почек (CL cr 10-53 мл/мин). Плазменные концентрации метаболитов не исследовались, но они могут быть повышены. Полиморфизм У медленных метаболизаторов CYP2C19 плазменная концентрация эсциталопрама была вдвое выше, чем у быстрых метаболизаторов. Значимых изменений концентрации у медленных метаболизаторов CYP2D6 не отмечалось. Клинические характеристики.

Лечение больших депрессивных эпизодов. Лечение панических расстройств с агорафобией или без неё. Лечение социальных тревожных расстройств (социофобии). Лечение генерализованных тревожных расстройств. Лечение обсессивно-компульсивных расстройств.

Повышенная чувствительность к эсциталопраму или к другим компонентам препарата. Одновременное лечение неселективными, необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО) противопоказано из-за риска серотонинового синдрома с возбуждением, тремором, гипертермией и т. п. (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Комбинация эсциталопрама с обратимыми ИМАО типа А (например, моклобемидом) или обратимым неселективным ИМАО линезолидом противопоказана из-за риска возникновения серотонинового синдрома (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Эсциталопрам противопоказан пациентам с известным удлинением интервала QT или врожденным синдромом удлиненного интервала QT. Противопоказано одновременное применение эсциталопрама с препаратами, которые удлиняют интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Фармакодинамические взаимодействия. Противопоказанные комбинации Неселективные необратимые ИМАО Сообщалось о случаях серьёзных реакций у пациентов, применявших ИОЗСС в комбинации с неселективными необратимыми ИМАО, и у пациентов, которые недавно прекратили приём ИОЗСС и перешли на терапию подобными ИМАО. Иногда у пациентов возникал серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом можно начинать не ранее чем через 14 дней после последнего применения необратимого ИМАО. В свою очередь, лечение ИМАО можно начинать только через 7 суток после окончания лечения эсциталопрамом. Обратимый селективный ИМАО типа А (моклобемид) Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ИМАО типа А моклобемидом противопоказана. Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендованные дозы, клинический мониторинг должен быть усилен. Обратимый неселективный ИМАО (линезолид) Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО, и его не следует применять пациентам, получающим эсциталопрам. Если комбинация оказывается необходимой, её следует назначать с минимальными дозами и под тщательным клиническим контролем. Необратимый селективный ИМАО типа B (селегилин) Комбинация с селегилином (необратимый ИМАО типа Б) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома. Дозы селегилина до 10 мг/сутки безопасно применялись одновременно с рацемическим циталопрамом. Удлинение интервала QT Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в сочетании с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключить аддитивный эффект эсциталопрама и этих лекарственных средств. Поэтому одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства класса IA и III, антипсихотические средства (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, IV пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (например, астемизол, гидроксизин, мизоластин) противопоказано. Комбинации, требующие осторожности Серотонинергические лекарственные средства Одновременное применение с серотонинергическими средствами (например, с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к серотониновому синдрому. Лекарственные средства, снижающие судорожный порог ИОЗСС могут снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении лекарственных средств, способных снижать судорожный порог (например, антидепрессантов (трициклические, ИОЗСС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола). Литий, триптофан Поскольку зафиксированы случаи усиления серотонинергического эффекта при применении ИОЗСС в комбинации с литием или триптофаном, рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими лекарственными средствами и обязательный регулярный мониторинг уровня лития и триптофана. Зверобой Одновременное применение эсциталопрама и растительных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может увеличивать частоту побочных реакций, поэтому не следует назначать их одновременно. Антикоагулянты Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Одновременное применение эсциталопрама и пероральных антикоагулянтов требует тщательного мониторинга показателей свёртываемости крови, особенно перед и после завершения применения эсциталопрама. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) может усилить склонность к кровотечению. Алкоголь Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако комбинация с алкоголем нежелательна. Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию При сопутствующем применении лекарственных средств, вызывающих гипокалиемию/гипомагниемию, необходима осторожность, поскольку возможно увеличение риска развития злокачественной аритмии. Фармакокинетические взаимодействия. Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама Метаболизм эсциталопрама главным образом опосредован CYP 2 C 19. CYP3A4 и CYP2D6 также могут способствовать метаболизму, хотя и в меньшей степени. Похоже, метаболизм основного метаболита S-DCT (деметилированный эсциталопрам) частично катализируется CYP2D6. Совместное назначение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 мг один раз в сутки (ингибитор CYP 2 C 19) приводит к умеренному (примерно на 50 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Совместное назначение эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг два раза в сутки (умеренно сильный общий ингибитор ферментов) приводит к умеренному (примерно на 70 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Рекомендуется с осторожностью назначать эсциталопрам в комбинации с циметидином. Может понадобиться коррекция дозы. Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP 2 C 19 (например, с омепразолом, флуоксетином, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и с циметидином следует соблюдать осторожность. По результатам мониторинга побочных эффектов при сопутствующем лечении может потребоваться уменьшение дозы эсциталопрама. Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые метаболизируются главным образом этим ферментом и имеют узкий терапевтический индекс, например флекаинид, пропафенон и метопролол (при сердечной недостаточности), или некоторыми лекарственными средствами, действующими на центральную нервную систему (ЦНС) и метаболизирующимися главным образом CYP2D6, например такими антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотиками, как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Коррекция дозы может быть необходима. Комбинация с дезипрамином или метопрололом приводила к увеличению уровня в плазме крови этих двух лекарственных средств в два раза. Исследования in vitro продемонстрировали, что эсциталопрам также может вызывать слабое ингибирование CYP 2 C 19. Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP 2 C 19.

Дети Эпракад не следует применять для лечения детей. Суицидальное поведение (попытки самоубийства и мысли о самоубийстве) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в клинических исследованиях среди детей, получавших антидепрессанты, по сравнению с детьми, получавшими плацебо. Если, исходя из клинической необходимости, решение о лечении всё же принято, за пациентом следует тщательно наблюдать на предмет появления симптомов суицида. Кроме того, отсутствуют данные о долговременной безопасности у детей в отношении влияния на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие. Парадоксальная тревожность У некоторых пациентов с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами может усиливаться тревожность. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Для снижения вероятности анксиогенного эффекта рекомендуется низкая начальная доза. Судорожные приступы Эсциталопрам необходимо отменить, если у пациента впервые развился судорожный приступ или приступы участились (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения ИОЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией обеспечить внимательное наблюдение. Мания ИОЗС следует с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния ИОЗС необходимо отменить. Сахарный диабет У пациентов с сахарным диабетом лечение ИОЗС может изменять контроль гликемии. Доза инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции. Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида. Этот риск существует вплоть до достижения устойчивой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не наступить в течение первых недель лечения или дольше, за пациентами следует тщательно наблюдать до улучшения их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Другие психиатрические состояния, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Эти предостережения относятся также к лечению пациентов с другими психическими расстройствами. Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе ещё до начала лечения имеют наибольший риск суицидальных мыслей или попыток и нуждаются в пристальном наблюдении в течение лечения. Метаанализ исследований выявил повышенный риск суицидального поведения среди пациентов в возрасте до 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с принимавшими плацебо. Пристальное наблюдение за пациентами с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозы. Пациентов и их окружение следует предупредить о необходимости наблюдения за любым ухудшением состояния, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении и о необходимости немедленной медицинской консультации в случае развития этих симптомов. Акатизия/психомоторное беспокойство Применение ИОЗС/ИОЗСН (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норэпинефрина) связано с развитием акатизии — состояния, которое характеризуется неприятным изнурительным ощущением беспокойства и потребностью двигаться и часто сопровождается неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может навредить пациентам, у которых развились такие симптомы. Гипонатриемия Гипонатриемия, возможно связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приёма ИОЗС возникает редко и обычно исчезает после отмены терапии. ИОЗС следует с осторожностью назначать пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное применение лекарственных средств, вызывающих гипонатриемию). Кровоизлияния Сообщалось о кожных кровотечениях, экхимозах и пурпуре при приёме ИОЗС. Необходимо с осторожностью применять ИОЗС пациентам, которые одновременно получают пероральные антикоагулянты, лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов (например, атипичные антипсихотические средства, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловую кислоту и нестероидные противовоспалительные средства, дипиридамол и тиклопидин), и пациентам с склонностью к кровотечениям. ИОЗС/ИОЗСН могут увеличить риск послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение в период беременности или грудного вскармливания» и «Побочные реакции»). Электросудорожная терапия (ЭСТ) Клинический опыт одновременного применения ИОЗС и ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется осторожность. Серотониновый синдром Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергического действия, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан. Сообщалось о развитии серотонинового синдрома в редких случаях у пациентов, принимавших ИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами. Сочетание таких симптомов, как возбуждение, тремор, миоклонус, гипертермия, может означать развитие этого состояния. В таком случае ИОЗС и серотонинергическое средство необходимо срочно отменить и начать симптоматическое лечение. Зверобой Одновременное применение ИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к повышению частоты побочных реакций. Симптомы отмены Симптомы отмены при окончании лечения, особенно внезапном, распространены. В исследованиях негативные реакции при прекращении лечения возникали примерно у 25 % пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15 % пациентов, получавших плацебо. Риск симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в т. ч. от продолжительности применения и дозы, темпа снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в т. ч. парестезия, ощущение удара током), расстройства сна (в т. ч. бессонница, яркие сновидения), возбуждение или тревожность, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Обычно эти симптомы являются лёгкими или средними по тяжести, у некоторых пациентов могут иметь более выраженную интенсивность. Обычно они возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но очень редко сообщалось о таких симптомах у пациентов, которые случайно пропустили дозу. Обычно эти симптомы исчезают без лечения в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов могут быть более продолжительными (2-3 месяца или дольше). Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путём снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента. Половая дисфункция ИОЗС/ИОЗСН могут вызывать симптомы половой дисфункции (см. раздел «Побочные реакции»). Были сообщения о длительных половых дисфункциях, где симптомы продолжались, несмотря на прекращение приёма ИОЗС/ИОЗСН. Ишемическая болезнь сердца Ввиду ограниченного клинического опыта пациентам с ишемической болезнью сердца рекомендуется применять препарат с осторожностью. Удлинение интервала QT Установлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. О случаях удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, включая torsade de pointes, сообщалось в постмаркетинговый период, преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с уже существующим удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями. Пациентам со значительной брадикардией, с недавним острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью рекомендуется применять препарат с осторожностью. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск злокачественных аритмий, и их следует корректировать до начала лечения эсциталопрамом. При применении препарата пациентам со стабильными сердечными заболеваниями перед началом лечения следует оценить ЭКГ. Если во время лечения эсциталопрамом наблюдаются признаки сердечной аритмии, лечение следует отменить и провести ЭКГ. Закрытоугольная глаукома ИОЗС, включая эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка, что приводит к мидриазу. Этот мидриатический эффект может сузить угол глаза, что приводит к повышению внутриглазного давления и закрытоугольной глаукоме, особенно у пациентов, ранее применявших препарат. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе. Данный лекарственный препарат содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Клинические данные по применению эсциталопрама для лечения беременных ограничены. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Эсциталопрам не следует применять в период беременности, кроме случаев, когда это является абсолютно необходимым, и только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Рекомендуется тщательное обследование новорождённых, матери которых принимали эсциталопрам в течение периода беременности, особенно в III триместре. Следует избегать резкого прекращения лечения в период беременности. Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения эсциталопрама в течение месяца до рождения (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). У новорождённых, матери которых принимали ИОЗСС/ИОЗСНИ на поздних стадиях беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертензия, гипотензия, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Такие симптомы могут развиться как вследствие чрезмерного серотонинергического действия, так и быть симптомами отмены. В большинстве случаев такие осложнения возникают сразу или вскоре (в течение 24 часов) после родов. Эпидемиологические данные показали, что применение ИОЗСС беременным может повышать риск стойкой легочной гипертензии у новорождённых (до 5 случаев на 1000 беременных, по данным наблюдений). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных. Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, в период лечения кормление грудью не рекомендуется. Фертильность Данные исследований на животных показали, что некоторые ИОЗСС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых ИОЗСС человеку показали, что воздействие на качество спермы обратимо. Влияние на фертильность человека до настоящего времени не наблюдалось.

Хотя эсциталопрам не влияет на когнитивные или психомоторные функции, любое психоактивное средство может нарушать навыки или способность здравомыслящего мышления. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске влияния на управление автотранспортом или другими механизмами.

Безопасность применения доз свыше 20 мг в сутки не была установлена. Большой депрессивный эпизод Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточную дозу можно увеличить до максимальной – 20 мг. Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2 - 4 недель. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение не менее 6 месяцев с целью закрепления эффекта. Паническое расстройство с агорафобией или без неё В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг (применять в соответствующей дозировке) в сутки, прежде чем увеличить до 10 мг в сутки. Дозу можно в дальнейшем увеличить до максимальной – 20 мг в сутки, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания. Социальные тревожные расстройства (социальная фобия) Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. Облегчение симптомов обычно происходит через 2-4 недели лечения. Впоследствии дозу, в зависимости от индивидуальной реакции пациента, можно уменьшить до 5 мг или увеличить максимум до 20 мг в сутки. Социальное тревожное расстройство – это заболевание с хроническим течением, для закрепления эффекта рекомендуется лечение в течение 12 недель. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предотвращает рецидив, и его можно назначать индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения. Социальное тревожное расстройство – это чётко определённая диагностическая терминология конкретного расстройства, которую не следует путать с чрезмерной застенчивостью. Фармакотерапия показана только в том случае, если расстройство существенно препятствует профессиональной и социальной деятельности. Место этого лечения не оценивалось по сравнению с когнитивно-поведенческой терапией. Фармакотерапия является частью общей терапевтической стратегии. Генерализованные тревожные расстройства Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить максимум до 20 мг в сутки. Изучали длительное лечение в течение не менее 6 месяцев в дозе 20 мг/сутки. Следует регулярно оценивать преимущества лечения и дозирования препарата. Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. ОКР – хроническое заболевание, лечение должно продолжаться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше. Следует регулярно оценивать преимущества лечения и дозирования препарата. Пациенты пожилого возраста (от 65 лет) Начальная доза составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности суточную дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Эффективность эсциталопрама при социальном тревожном расстройстве не изучали у пациентов пожилого возраста. Дети Эсциталопрам не следует назначать для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет. Почечная недостаточность При наличии почечной недостаточности легкой и средней степени коррекция дозы не требуется. С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин). Снижение функции печени Рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Пациентам со значительно сниженной функцией печени рекомендуется осторожность и особенно тщательное титрование дозы. Сниженная активность изофермента CYP2C19 Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Прекращение лечения Следует избегать резкого прекращения применения препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом дозу следует постепенно уменьшать в течение не менее 1-2 недель, чтобы уменьшить риск синдрома отмены. Если нестерпимые симптомы возникают после уменьшения дозы или после прекращения лечения, следует рассмотреть возможность возобновления ранее назначенной дозы. Впоследствии врач может продолжать уменьшать дозу, но более постепенно. Способ применения Препарат применять взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приёма пищи.

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в процессе клинических испытаний среди детей и подростков, которые принимали антидепрессанты, по сравнению с теми, которые принимали плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении все же принято, следует обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента.

Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Большинство случаев вызвано одновременной передозировкой другими лекарственными средствами. В основном наблюдались легкие симптомы или бессимптомное течение передозировки. Сообщения о летальных исходах при передозировке эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включает одновременную передозировку другими лекарственными средствами. Приём доз в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывал каких-либо тяжёлых симптомов. Симптомы. Передозировка эсциталопрама проявляется главным образом симптомами со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и возбуждения до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), пищеварительной системы (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия) и нарушением электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия). Лечение. Специфического антидота не существует. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и поддержать респираторную функцию. Провести промывание желудка и применить активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно скорее после перорального приёма препарата. Требуется постоянный мониторинг сердечных и жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением. В случае передозировки рекомендуется ЭКГ-мониторинг у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, у пациентов, одновременно принимающих препараты, удлиняющие интервал QT, или у пациентов с нарушением метаболизма, например, при печёночной недостаточности.

Побочные реакции чаще всего отмечаются в течение первой или второй недели лечения и обычно ослабевают по интенсивности и частоте при дальнейшем лечении. Побочные реакции, о которых сообщали, приведены ниже по классам систем органов и частоте. Частота известна из данных клинических исследований; эти данные не корректировались с учетом плацебо. Частота определяется как: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 - <1/10), нечасто (> 1/1000 - < 1/100), редко (> 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000) или неизвестно (частоту нельзя определить по имеющимся данным). Класс систем органов Частота Нежелательный эффект Со стороны системы крови и лимфатической системы Неизвестно Тромбоцитопения Со стороны иммунной системы Редко Анафилактические реакции Со стороны эндокринной системы Неизвестно Недостаточная секреция антидиуретического гормона Со стороны метаболизма и питания Часто Снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение массы тела Нечасто Снижение массы тела Неизвестно Гипонатриемия, анорексия 2 Со стороны психики Часто Тревожность, беспокойство, аномальные сновидения Мужчины и женщины: снижение либидо Женщины: аноргазмия Нечасто Бруксизм, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания Редко Агрессия, деперсонализация, галлюцинации Неизвестно Мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение 1 Со стороны нервной системы Очень часто Головная боль Часто Бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор Нечасто Нарушения вкуса, нарушения сна, синкопе Редко Серотониновый синдром Неизвестно Дискинезия, нарушения движения, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия 2 . Со стороны органов зрения Нечасто Расширение зрачка, затуманивание зрения Нарушения слуха Нечасто Звон в ушах Сердечные нарушения Нечасто Тахикардия Редко Брадикардия Неизвестно Удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая аритмия (включая torsade de pointes). Сосудистые нарушения Неизвестно Ортостатическая гипотензия Респираторные нарушения Часто Синуситы, зевота Нечасто Носовое кровотечение Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто Тошнота Часто Диарея, запор, рвота, сухость во рту Нечасто Желудочно-кишечные кровотечения (в т. ч. ректальные) Со стороны печени и желчевыводящих путей Неизвестно Гепатит, изменения функциональных печеночных тестов Со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто Усиленное потоотделение Нечасто Сыпь, облысение, крапивница, зуд Неизвестно Синяки, ангионевротический отек Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы Часто Артралгия, миалгия Со стороны почек и мочевыводящих путей Неизвестно Задержка мочеиспускания Нарушения репродуктивной системы и молочных желез Часто Мужчины: нарушения эякуляции, импотенция Нечасто Женщины: метроррагия, меноррагия Неизвестно Галакторея Мужчины: приапизм Послеродовые кровотечения * Общие расстройства Часто Повышенная утомляемость, пирексия Нечасто Отек 1 Случаи суицидальных мыслей или поведения наблюдались как во время терапии эсциталопрамом, так и сразу после прекращения лечения. 2 Данные побочные реакции сообщались для терапевтического класса препаратов ИОЗСС в целом. * Этот проявление зарегистрировано для терапевтического класса ИОЗСС/ИОЗСНП в целом (см. разделы «Особенности применения», «Применение в период беременности или кормления грудью»). Удлинение интервала QT В постмаркетинговый период сообщали о случаях удлинения интервала QT, в том числе веретенообразной аритмии, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или предсуществующим удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями. Класс-специфические эффекты препаратов ИОЗСС Эпидемиологические исследования, в основном проведенные с участием пациентов в возрасте от 50 лет, выявляют повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих ИОЗСС и трициклические антидепрессанты. Механизм этого явления неизвестен. Симптомы отмены при внезапном прекращении применения Прекращение лечения ИОЗСС/ИОЗСНП (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. О головокружении, сенсорных нарушениях (в т. ч. парестезии и ощущении удара током), нарушениях сна (в т. ч. бессоннице и ярких сновидениях), возбуждении или тревожности, тошноте и/или рвоте, треморе, спутанности сознания, повышенном потоотделении, головной боли, диарее, усиленном сердцебиении, эмоциональной нестабильности, раздражительности и нарушениях зрения сообщали как о наиболее частых реакциях. Обычно эти симптомы являются легкими или умеренными по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжелыми и/или длительными. Поэтому рекомендуется постепенно прекращать применение эсциталопрама путем снижения дозы в течение нескольких недель или нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищённом от света и недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной коробке. Категория отпуска. По рецепту.

Джубилант Дженерикс Лимитед.

Село Сикандарпур, Бхаинсвал, Шоссе Рурки-Дехрадун, Бхагванпур, Район Рурки Харидвар, Уттаракханд, ИН-247661, Индия.