Епракад 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ЭПРАКАД ( EPRACAD ) Состав: действующее вещество: эсциталопрам; 1 таблетка содержит эсциталопрама оксалата, эквивалентно эсциталопраму 5 мг или 10 мг, или 15 мг, или 20 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, натрия кроскармеллоза, магния стеарат (Е 470b); оболочка: Опадрей белый Y-1-7000 (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (E 171).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки по 5 мг: белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «В2» с одной стороны и гладкие с другой стороны; таблетки по 10 мг: белые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, овальной формы с делительной риской с одной стороны, тиснением «В» слева от делительной риски и «3» справа от делительной риски и гладкие с другой стороны; таблетки по 15 мг: белые модифицированные капсулообразной формы двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с делительной риской с обеих сторон, тиснением «15» с одной стороны риски на одной стороне таблетки; таблетки по 20 мг: белые двояковыпуклые таблетки овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, с делительной риской с одной стороны, тиснением «В4» на стороне с риской и гладкие с другой стороны.

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код АТХ N06A В10.

Механизм действия Эсциталопрам является антидепрессантом, ИОЗСН (5-HT) с высокой аффинностью к первичному участку связывания. Он также связывается с аллостерическим участком переносчика серотонина с меньшей в 1000 раз аффинностью. Эсциталопрам не имеет или имеет очень слабую способность связываться с рядом рецепторов, включая 5-HT 1A-, 5-HT 2-, дофаминовые D1- и D2-рецепторы, α1-, α2-, β-адренергические рецепторы, гистаминовые H1-, мускариновые холинергические, бензодиазепиновые и опиатные рецепторы. Подавление обратного захвата серотонина (5-HT) является лишь вероятным механизмом действия, который может объяснить фармакологические и клинические эффекты эсциталопрама.

Клиническая эффективность

Большие депрессивные эпизоды

В трех из четырех двойных слепых плацебо-контролируемых краткосрочных (8 недель) исследований было доказано, что эсциталопрам эффективен для неотложного лечения больших депрессивных эпизодов. В долгосрочном исследовании профилактики рецидивов 274 пациенты, которые отвечали на начальную 8-недельную терапию эсциталопрамом в дозе 10 или 20 мг/сутки, были рандомизированы в группу, продолжившую лечение эсциталопрамом в той же дозе до 36 недель, и группу плацебо. В этом исследовании пациенты, продолжавшие получать эсциталопрам, отмечали значительно более длительный период ремиссии после 36 недель лечения по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Социальные тревожные расстройства

Эсциталопрам был эффективен в трех краткосрочных (12 недель) исследованиях и в шестимесячном исследовании предотвращения рецидивов социальных тревожных расстройств. В 24-недельном исследовании доз была доказана эффективность эсциталопрама в дозе 5, 10 и 20 мг.

Генерализованные тревожные расстройства

Эсциталопрам в дозах 10 и 20 мг/сутки был эффективен во всех четырех плацебо-контролируемых исследованиях. По обобщенным данным трех исследований с участием 421 пациента, принимавших эсциталопрам, и 419 пациентов, принимавших плацебо, на лечение отвечали 47,5 % и 28,9 % пациентов соответственно. Устойчивый эффект наблюдался с первой недели. Сохранение эффективности эсциталопрама в дозе 20 мг/сутки было доказано в рандомизированном исследовании продолжительностью от 24 до 76 недель с участием 373 пациентов, отвечавших на лечение в начальном 12-недельном открытом исследовании.

Обсессивно-компульсивные расстройства

В рандомизированном двойном слепом клиническом исследовании эсциталопрама в дозе 20 мг/сутки через 12 недель препарат отличался от плацебо по общему показателю Y-BOCS. Через 24 недель дозы эсциталопрама 10 и 20 мг/сутки давали значительно лучшие результаты по сравнению с плацебо. Предотвращение рецидивов с помощью доз эсциталопрама 10 и 20 мг/сутки было доказано в 16-недельном открытом исследовании, а далее в 24-недельном рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании с участием пациентов, отвечавших на лечение на первом этапе.

Абсорбция Абсорбция почти полная и не зависит от приёма пищи. Среднее время достижения максимальной концентрации (T max ) составляет 4 часа после приёма многократных доз. Подобно рацемическому эсциталопраму, ожидается, что абсолютная биодоступность эсциталопрама составляет 80 %. Распределение Кажущийся объём распределения (V α,β /F) после приёма внутрь составляет около 12 - 26 л/кг. Связывание эсциталопрама и его основных метаболитов с белками составляет менее 80 %. Биотрансформация Эсциталопрам метаболизируется в печени до диметил- и дидеметилметаболитов. Эти метаболиты фармакологически активны. Кроме того, азот может окисляться до N-оксидного метаболита. Эти исходные вещества и метаболиты частично выводятся в виде глюкуронидов. После многократного приёма средняя концентрация диметил- и дидеметилметаболитов обычно составляет 28 - 31 % и < 5 % от концентрации эсциталопрама соответственно. Биотрансформация эсциталопрама до деметилметаболита опосредована главным образом CYP2C19. Возможен также некоторый вклад ферментов CYP3A4 и CYP2D6. Выведение Период полувыведения (t 1/2β ) после многократного приёма составляет примерно 30 часов, а пероральный плазменный клиренс (Cl oral ) – примерно 0,6 л/мин. Основные метаболиты имеют значительно более длительный период полувыведения. Эсциталопрам и его основные метаболиты обычно выводятся как через печень (метаболическим путём), так и почками, при этом основная часть дозы выводится в виде метаболитов с мочой. Фармакокинетика эсциталопрама линейна. Равновесные плазменные уровни достигаются в течение 1 недели. Средняя равновесная концентрация 50 ммоль/л (20 - 125 ммоль/л) достигается при суточной дозе 10 мг. Пациенты пожилого возраста (> 65 лет) У пациентов пожилого возраста эсциталопрам, вероятно, выводится медленнее, чем у более молодых пациентов. Системная концентрация (AUC) у пациентов пожилого возраста примерно на 50 % выше, чем у молодых здоровых добровольцев. Нарушение функции печени У пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями функции печени (A и B по классификации Чайлда-Пью) период полувыведения эсциталопрама был вдвое длиннее, а его концентрация – на 60 % выше, чем у лиц с нормальной функцией печени. Нарушение функции почек У рацемического циталопрама наблюдался более длительный период полувыведения и небольшое повышение концентрации у пациентов с нарушением функции почек (CL cr 10-53 мл/мин). Плазменные концентрации метаболитов не исследовались, но они могут быть повышенными. Полиморфизм Медленные метаболизаторы CYP2C19 имели вдвое более высокую плазменную концентрацию эсциталопрама, чем быстрые метаболизаторы. Значимых изменений концентрации у медленных метаболизаторов CYP2D6 не отмечалось. Клинические характеристики.

Лечение больших депрессивных эпизодов. Лечение панических расстройств с агорафобией или без неё. Лечение социальных тревожных расстройств (социофобии). Лечение генерализованных тревожных расстройств. Лечение обсессивно-компульсивных расстройств.

Повышенная чувствительность к эсциталопраму или к другим компонентам препарата. Одновременное лечение неселективными, необратимыми ингибиторами моноаминооксидазы (ИМАО) противопоказано из-за риска развития серотонинового синдрома с возбуждением, тремором, гипертермией и т. д. (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Комбинация эсциталопрама с обратимыми ИМАО типа А (например, моклобемидом) или обратимым неселективным ИМАО линезолидом противопоказана из-за риска возникновения серотонинового синдрома (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Эсциталопрам противопоказан пациентам с известным удлинением интервала QT или врождённым синдромом удлинённого интервала QT. Противопоказано одновременное применение эсциталопрама с препаратами, которые удлиняют интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Фармакодинамические взаимодействия. Противопоказанные комбинации Неселективные необратимые ИМАО Сообщалось о случаях серьёзных реакций у пациентов, принимавших СИОЗС в комбинации с неселективными необратимыми ИМАО, а также у пациентов, недавно прекративших приём СИОЗС и перешедших на терапию подобными ИМАО. Иногда у пациентов возникал серотониновый синдром. Комбинация эсциталопрама с неселективными необратимыми ИМАО противопоказана. Лечение эсциталопрамом можно начинать не раньше чем через 14 дней после последнего применения необратимого ИМАО. В свою очередь, лечение ИМАО можно начинать только через 7 суток после окончания лечения эсциталопрамом. Обратимый селективный ИМАО типа А (моклобемид) Из-за риска развития серотонинового синдрома комбинация эсциталопрама с ИМАО типа А моклобемидом противопоказана. Если доказана необходимость этой комбинации, сначала следует назначать минимальные рекомендованные дозы, клинический мониторинг должен быть усилен. Обратимый неселективный ИМАО (линезолид) Антибиотик линезолид является обратимым неселективным ингибитором МАО, и его не следует применять пациентам, получающим эсциталопрам. Если комбинация оказывается необходимой, её следует назначать с минимальными дозами и под тщательным клиническим контролем. Необратимый селективный ИМАО типа В (селегилин) Комбинация с селегилином (необратимый ИМАО типа Б) требует осторожности из-за риска развития серотонинового синдрома. Дозы селегилина до 10 мг/сутки безопасно применялись одновременно с рацемическим циталопрамом. Удлинение интервала QT Фармакокинетические и фармакодинамические исследования эсциталопрама в сочетании с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, не проводились. Нельзя исключать аддитивный эффект эсциталопрама и этих лекарственных средств. Поэтому одновременное применение эсциталопрама с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, такими как антиаритмические средства класса IA и III, антипсихотические средства (например, производные фенотиазина, пимозид, галоперидол), трициклические антидепрессанты, некоторые противомикробные средства (например, спарфлоксацин, моксифлоксацин, IV пентамидин, противомалярийные средства, особенно галофантрин), некоторые антигистаминные препараты (например, астемизол, гидроксизин, мизолastин), противопоказано. Комбинации, требующие осторожности Серотонинергические лекарственные средства Одновременное применение с серотонинергическими средствами (например, с трамадолом, суматриптаном и другими триптанами) может привести к серотониновому синдрому. Лекарственные средства, снижающие судорожный порог СИОЗС может снижать судорожный порог. Рекомендуется осторожность при одновременном применении лекарственных средств, способных снижать судорожный порог (например, антидепрессантов (трициклические, СИОЗС), нейролептиков (фенотиазины, тиоксантены, бутирофеноны), мефлохина, бупропиона и трамадола). Литий, триптофан Поскольку зафиксированы случаи усиления серотонинергического эффекта при применении СИОЗС в комбинации с литием или триптофаном, рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с этими лекарственными средствами и обязательный регулярный мониторинг уровня лития и триптофана. Зверобой Одновременное применение эсциталопрама и растительных средств, содержащих зверобой (Hypericum perforatum), может увеличивать частоту побочных реакций, поэтому не следует назначать их одновременно. Антикоагулянты Возможно изменение эффектов антикоагулянтов вследствие одновременного применения с эсциталопрамом. Одновременное применение эсциталопрама и пероральных антикоагулянтов требует тщательного мониторинга показателей свёртываемости крови, особенно до и после завершения применения эсциталопрама. Одновременное применение нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) может усилить склонность к кровотечению. Алкоголь Эсциталопрам не вступает с алкоголем в фармакодинамическое или фармакокинетическое взаимодействие. Однако комбинация с алкоголем нежелательна. Лекарственные средства, вызывающие гипокалиемию/гипомагниемию При сопутствующем применении лекарственных средств, вызывающих гипокалиемию/гипомагниемию, необходима осторожность, поскольку возможно увеличение риска развития злокачественной аритмии. Фармакокинетические взаимодействия. Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику эсциталопрама Метаболизм эсциталопрама главным образом опосредован CYP 2 C 19. CYP3A4 и CYP2D6 также могут способствовать метаболизму, хотя и в меньшей степени. Метаболизм основного метаболита S-DCT (деметилированный эсциталопрам) частично катализируется CYP2D6. Совместное назначение эсциталопрама и омепразола в дозе 30 мг один раз в сутки (ингибитор CYP 2 C 19) приводит к умеренному (примерно на 50 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Совместное назначение эсциталопрама и циметидина в дозе 400 мг два раза в сутки (умеренно сильный общий ингибитор ферментов) приводит к умеренному (примерно на 70 %) повышению концентрации эсциталопрама в плазме крови. Рекомендуется с осторожностью назначать эсциталопрам в комбинации с циметидином. Может потребоваться коррекция дозы. Таким образом, при совместном применении эсциталопрама с ингибиторами CYP 2 C 19 (например, с омепразолом, флуоксетином, флуконазолом, флувоксамином, лансопразолом, тиклопидином) и с циметидином следует соблюдать осторожность. По результатам мониторинга побочных эффектов при сопутствующем лечении может потребоваться снижение дозы эсциталопрама. Влияние эсциталопрама на фармакокинетику других лекарственных средств Эсциталопрам является ингибитором фермента CYP2D6. Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама с лекарственными средствами, которые метаболизируются главным образом этим ферментом и имеют узкий терапевтический индекс, например флекаинид, пропафенон и метопролол (при сердечной недостаточности), или с некоторыми лекарственными средствами, действующими на центральную нервную систему (ЦНС) и метаболизирующимися главным образом CYP2D6, например такими антидепрессантами, как дезипрамин, кломипрамин и нортриптилин, такими антипсихотиками, как рисперидон, тиоридазин и галоперидол. Коррекция дозы может быть необходима. Комбинация с дезипрамином или метопрололом приводила к удвоению уровня в плазме крови этих двух лекарственных средств. Исследования in vitro продемонстрировали, что эсциталопрам также может вызывать слабое ингибирование CYP 2 C 19. Рекомендуется осторожность при одновременном применении с лекарственными средствами, которые метаболизируются CYP 2 C 19.

Следующие особенности применения относятся к терапевтическому классу СИОЗС. Детям Эпракад не следует применять для лечения детей. Суицидальное поведение (попытки самоубийства и мысли о самоубийстве) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в клинических испытаниях среди детей, получавших антидепрессанты, по сравнению с детьми, получавшими плацебо. Если, исходя из клинической необходимости, решение о лечении всё же принято, за пациентом следует тщательно наблюдать на предмет появления симптомов суицида. Кроме того, отсутствуют данные о долгосрочной безопасности у детей в отношении влияния на рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие. Парадоксальная тревожность Некоторые пациенты с паническими расстройствами в начале лечения антидепрессантами могут испытывать усиление тревожности. Эта парадоксальная реакция обычно исчезает в течение двух недель лечения. Для уменьшения вероятности анксиогенного эффекта рекомендуется низкая начальная доза. Судорожные припадки Эсциталопрам необходимо отменить, если у пациента развился судорожный припадок впервые или припадки учащаются (у пациентов с установленным диагнозом эпилепсии). Следует избегать применения СИОЗС пациентам с нестабильной эпилепсией, а пациентам с контролируемой эпилепсией обеспечить внимательное наблюдение. Мания СИОЗС следует с осторожностью применять для лечения больных с манией/гипоманией в анамнезе. При появлении маниакального состояния СИОЗС необходимо отменить. Сахарный диабет У пациентов с сахарным диабетом лечение СИОЗС может изменять контроль гликемии. Доза инсулина и/или перорального гипогликемического средства может потребовать коррекции. Суицид, суицидальные мысли или клиническое ухудшение Депрессия связана с риском суицидальных мыслей, самоповреждения и суицида. Этот риск существует вплоть до достижения стойкой ремиссии. Поскольку улучшение состояния может не наступить в течение первых недель лечения или дольше, пациентов следует тщательно наблюдать до улучшения их состояния. Известно, что риск суицида может повышаться на ранних стадиях выздоровления. Другие психиатрические состояния, при которых применяют эсциталопрам, также могут быть связаны с риском суицидального поведения. Кроме того, такие состояния могут быть коморбидными с большим депрессивным расстройством. Эти предостережения относятся также к лечению пациентов с другими психическими расстройствами. Пациенты с суицидальным поведением в анамнезе ещё до начала лечения имеют наибольший риск суицидальных мыслей или попыток и нуждаются в пристальном наблюдении в течение лечения. Метаанализ исследований выявил повышенный риск суицидального поведения среди пациентов младше 25 лет, принимавших антидепрессанты, по сравнению с принимавшими плацебо. Пристальное наблюдение за пациентами с высоким риском особенно необходимо в начале лечения и при изменении дозы. Пациентов и их окружение следует предупредить о необходимости наблюдения за любым ухудшением состояния, суицидальным поведением или мыслями и необычными изменениями в поведении, а также о необходимости немедленной медицинской консультации при развитии этих симптомов. Акатизия/психомоторное беспокойство Применение СИОЗС/СИОЗСН (селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и норэпинефрина) связано с развитием акатизии — состояния, характеризующегося неприятным изнурительным ощущением беспокойства и потребностью двигаться, часто сопровождающегося неспособностью сидеть или стоять на одном месте. Такое состояние наиболее вероятно может возникать в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы может навредить пациентам, у которых развились такие симптомы. Гипонатриемия Гипонатриемия, возможно, связанная с нарушением секреции антидиуретического гормона, на фоне приёма СИОЗС возникает редко и обычно исчезает после отмены терапии. СИОЗС следует с осторожностью назначать пациентам группы риска (пожилой возраст, наличие цирроза печени или одновременное применение лекарственных средств, вызывающих гипонатриемию). Кровоизлияния Сообщалось о кожных кровотечениях, экхимозах и пурпуре при приёме СИОЗС. Необходимо с осторожностью применять СИОЗС пациентам, получающим одновременно пероральные антикоагулянты, лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов (например, атипичные антипсихотики, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловую кислоту и нестероидные противовоспалительные средства, дипиридамол и тиклопидин), и пациентам с склонностью к кровотечениям. СИОЗС/СИОЗСН могут увеличить риск послеродовых кровотечений (см. разделы «Применение в период беременности или кормления грудью» и «Побочные реакции»). Электросудорожная терапия (ЭСТ) Клинический опыт одновременного применения СИОЗС и ЭСТ ограничен, поэтому рекомендуется осторожность. Серотониновый синдром Рекомендуется осторожность при одновременном применении эсциталопрама со средствами серотонинергического действия, такими как суматриптан или другие триптаны, трамадол и триптофан. Сообщалось о развитии серотонинового синдрома в редких случаях у пациентов, принимавших СИОЗС одновременно с серотонинергическими препаратами. Сочетание таких симптомов, как возбуждение, тремор, миоклонус, гипертермия, может означать развитие этого состояния. В таком случае СИОЗС и серотонинергическое средство необходимо срочно отменить и начать симптоматическое лечение. Зверобой Одновременное применение СИОЗС и растительных средств, содержащих зверобой, может привести к увеличению частоты побочных реакций. Симптомы отмены Симптомы отмены при окончании лечения, особенно внезапном, распространены. В исследованиях негативные реакции при прекращении лечения возникали примерно у 25 % пациентов, получавших эсциталопрам, и у 15 % пациентов, принимавших плацебо. Риск симптомов отмены может зависеть от нескольких факторов, в т. ч. от продолжительности применения и дозы, темпа снижения дозы. Головокружение, сенсорные нарушения (в т. ч. парестезия, ощущение удара током), нарушения сна (в т. ч. бессонница, яркие сновидения), возбуждение или тревожность, тошнота и/или рвота, тремор, спутанность сознания, повышенное потоотделение, головная боль, диарея, усиленное сердцебиение, эмоциональная нестабильность, раздражительность и нарушения зрения являются наиболее частыми реакциями. Обычно эти симптомы легкие или средние по тяжести, у некоторых пациентов могут быть более выраженными. Как правило, они возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения, но очень редко сообщалось о таких симптомах у пациентов, которые случайно пропустили дозу. Обычно эти симптомы исчезают без лечения в течение 2 недель, однако у некоторых пациентов могут быть более продолжительными (2-3 месяцев или дольше). Таким образом, рекомендуется постепенное прекращение лечения эсциталопрамом путём снижения дозы в течение нескольких недель или месяцев, в зависимости от состояния пациента. Половая дисфункция СИОЗС/СИОЗСН могут вызывать симптомы половой дисфункции (см. раздел «Побочные реакции»). Были сообщения о длительных половых дисфункциях, когда симптомы продолжались, несмотря на прекращение приёма СИОЗС/СИОЗСН. Ишемическая болезнь сердца Ввиду ограниченного клинического опыта пациентам с ишемической болезнью сердца рекомендуется применять препарат с осторожностью. Удлинение интервала QT Установлено, что эсциталопрам вызывает дозозависимое удлинение интервала QT. Случаи удлинения интервала QT и желудочковых аритмий, включая torsade de pointes, сообщались в постмаркетинговом периоде преимущественно у пациентов женского пола, с гипокалиемией или с уже существующим удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями. Пациентам со значительной брадикардией, с недавним острым инфарктом миокарда или некомпенсированной сердечной недостаточностью рекомендуется применять препарат с осторожностью. Электролитные нарушения, такие как гипокалиемия и гипомагниемия, увеличивают риск злокачественных аритмий, и их следует корректировать до начала лечения эсциталопрамом. При применении препарата пациентам со стабильными сердечными заболеваниями перед началом лечения следует оценить ЭКГ. Если во время лечения эсциталопрамом наблюдаются признаки сердечной аритмии, лечение следует отменить и провести ЭКГ. Закрытоугольная глаукома СИОЗС, включая эсциталопрам, могут влиять на размер зрачка, что приводит к мидриазу. Этот мидриатический эффект может сузить угол глаза, что приводит к повышению внутриглазного давления и закрытоугольной глаукоме, особенно у пациентов, ранее принимавших препарат. Поэтому эсциталопрам следует применять с осторожностью пациентам с закрытоугольной глаукомой или глаукомой в анамнезе. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг)/дозу натрия, то есть практически не содержит натрия.

Клинические данные по применению эсциталопрама для лечения беременных ограничены. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность. Эсциталопрам не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда это является абсолютно необходимым, и только после тщательной оценки соотношения польза/риск. Рекомендуется тщательное обследование новорождённых, матери которых принимали эсциталопрам в течение периода беременности, особенно в III триместре. Следует избегать резкого прекращения лечения в период беременности. Данные наблюдений указывают на повышенный риск (менее чем в 2 раза) послеродового кровотечения после применения эсциталопрама в течение месяца до рождения (см. разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). У новорождённых, матери которых принимали СИОЗС/СИОЗСН на поздних сроках беременности, возможно возникновение следующих симптомов: респираторный дистресс, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности при кормлении, рвота, гипогликемия, гипертензия, гипотензия, гиперрефлексия, тремор, нервное возбуждение, раздражительность, апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности со сном. Такие симптомы могут развиться как вследствие чрезмерного серотонинергического действия, так и быть симптомами отмены. В большинстве случаев такие осложнения возникают сразу или вскоре (до 24 часов) после родов. Эпидемиологические данные показали, что применение СИОЗС беременным может повышать риск стойкой лёгочной гипертензии у новорождённых (до 5 случаев на 1000 беременных, по данным наблюдений). В общей популяции возникает от 1 до 2 случаев на 1000 беременных. Поскольку эсциталопрам проникает в грудное молоко, в период лечения грудное вскармливание не рекомендуется. Фертильность Данные исследований на животных показали, что некоторые СИОЗС могут влиять на качество спермы. Сообщения о применении некоторых СИОЗС людям показали, что влияние на качество спермы является обратимым. Влияние на фертильность человека до сих пор не наблюдалось.

Хотя эсциталопрам не влияет на когнитивные или психомоторные функции, любое психоактивное средство может нарушать навыки или способность здравомыслящего мышления. Следует предупредить пациентов о потенциальном риске влияния на управление автотранспортом или другими механизмами.

Безопасность применения доз свыше 20 мг в сутки не была установлена. Большой депрессивный эпизод Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности пациента суточную дозу можно увеличить до максимальной – 20 мг. Антидепрессивный эффект обычно наступает через 2 - 4 недель. После исчезновения симптомов необходимо продолжать лечение в течение как минимум 6 месяцев с целью закрепления эффекта. Паническое расстройство с агорафобией или без неё В течение первой недели рекомендуется начальная доза 5 мг (применять в соответствующей дозировке) в сутки, перед тем как увеличить до 10 мг в сутки. Дозу можно в дальнейшем увеличить до максимальной – 20 мг в сутки, в зависимости от индивидуальной чувствительности пациента. Максимальный эффект при лечении панических расстройств достигается через 3 месяца. Срок лечения составляет несколько месяцев и зависит от тяжести заболевания. Социальные тревожные расстройства (социальная фобия) Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. Облегчение симптомов обычно происходит через 2-4 недели лечения. Впоследствии дозу, в зависимости от индивидуальной реакции пациента, можно уменьшить до 5 мг или увеличить максимум до 20 мг в сутки. Социальное тревожное расстройство – это заболевание с хроническим течением, для закрепления эффекта рекомендуется лечение в течение 12 недель. Доказано, что длительное лечение в течение 6 месяцев предупреждает рецидив, и его можно назначать индивидуально; следует регулярно оценивать преимущества лечения. Социальное тревожное расстройство – это чётко определённая диагностическая терминология конкретного расстройства, которую не следует путать с чрезмерной застенчивостью. Фармакотерапия показана только в том случае, если расстройство существенно препятствует профессиональной и социальной деятельности. Место этого лечения не оценивалось по сравнению с когнитивно-поведенческой терапией. Фармакотерапия является частью общей терапевтической стратегии. Генерализованные тревожные расстройства Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить максимум до 20 мг в сутки. Изучали длительное лечение в течение как минимум 6 месяцев в дозе 20 мг/сутки. Следует регулярно оценивать преимущества лечения и дозирования препарата. Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР) Обычно следует назначать 10 мг 1 раз в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности дозу можно увеличить до 20 мг в сутки. ОКР – хроническое заболевание, лечение должно длиться достаточный период для обеспечения полного исчезновения симптомов, который может составлять несколько месяцев или даже больше. Следует регулярно оценивать преимущества лечения и дозирования препарата. Пациенты пожилого возраста (от 65 лет) Начальная доза составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной чувствительности суточную дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Эффективность эсциталопрама при социальном тревожном расстройстве не изучали у пациентов пожилого возраста. Дети Эсциталопрам не следует назначать для лечения детей и подростков до 18 лет. Почечная недостаточность При наличии почечной недостаточности лёгкой и умеренной степени коррекция дозы не требуется. С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин). Снижение функции печени Рекомендованная начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Пациентам со значительно сниженной функцией печени рекомендуется осторожность и особенно тщательное титрование дозы. Сниженная активность изофермента CYP2C19 Для пациентов со слабой активностью изофермента CYP2C19 рекомендованная начальная доза в течение первых 2 недель лечения составляет 5 мг в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до 10 мг в сутки. Прекращение лечения Следует избегать резкого прекращения применения препарата. При прекращении лечения эсциталопрамом дозу следует постепенно уменьшать в течение как минимум 1-2 недель, чтобы снизить риск симптомов отмены. Если нестерпимые симптомы возникают после уменьшения дозы или после прекращения лечения, следует рассмотреть возможность возобновления ранее назначенной дозы. Впоследствии врач может продолжить уменьшать дозу, но более постепенно. Способ применения Препарат применять взрослым внутрь 1 раз в сутки независимо от приёма пищи.

Антидепрессанты противопоказаны для лечения детей. Суицидальное поведение (суицидальные попытки и суицидальные мысли) и враждебность (преимущественно агрессия, оппозиционное поведение и гнев) чаще наблюдались в ходе клинических испытаний среди детей и подростков, принимавших антидепрессанты, по сравнению с теми, кто принимал плацебо. Если по клиническим соображениям решение о назначении всё же принято, следует обеспечить внимательное наблюдение за появлением суицидальных симптомов у пациента.

Токсичность. Клинические данные о передозировке эсциталопрама ограничены. Большинство случаев вызвано одновременной передозировкой другими лекарственными средствами. В основном наблюдались легкие симптомы или бессимптомное течение передозировки. Сообщения о летальных исходах при передозировке эсциталопрама являются исключительными, большинство из них включает одновременную передозировку другими лекарственными средствами. Приём доз в пределах 400-800 мг эсциталопрама не вызывал каких-либо тяжёлых симптомов. Симптомы. Передозировка эсциталопрама проявляется главным образом симптомами со стороны центральной нервной системы (от головокружения, тремора и возбуждения до редких случаев серотонинового синдрома, судорог и комы), пищеварительной системы (тошнота/рвота), сердечно-сосудистой системы (артериальная гипотензия, тахикардия, удлинение интервала QT, аритмия) и нарушением электролитного баланса (гипокалиемия, гипонатриемия). Лечение. Специфического антидота не существует. Следует обеспечить проходимость дыхательных путей, адекватную оксигенацию и поддержать респираторную функцию. Провести промывание желудка и применить активированный уголь. Промывание желудка следует провести как можно быстрее после перорального приёма препарата. Требуется постоянный мониторинг сердечных и жизненно важных функций вместе с симптоматическим поддерживающим лечением. В случае передозировки рекомендуется ЭКГ-мониторинг у пациентов с застойной сердечной недостаточностью/брадиаритмией, у пациентов, одновременно принимающих препараты, удлиняющие интервал QT, или у пациентов с нарушением метаболизма, например, при печёночной недостаточности.

Побочные реакции чаще всего отмечаются в течение первой или второй недели лечения и обычно ослабевают по интенсивности и частоте при дальнейшем лечении. Побочные реакции, о которых сообщали, приведены ниже по классам систем органов и частоте. Частота известна из данных клинических исследований; эти данные не корректировались с учётом плацебо. Частота определяется как: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 - <1/10), нечасто (> 1/1000 - < 1/100), редко (> 1/10000 - < 1/1000), очень редко (< 1/10000) или неизвестно (частоту нельзя определить по имеющимся данным). Класс систем органов Частота Нежелательный эффект Со стороны системы крови и лимфатической системы Неизвестно Тромбоцитопения Со стороны иммунной системы Редко Анафилактические реакции Со стороны эндокринной системы Неизвестно Недостаточная секреция антидиуретического гормона Со стороны метаболизма и питания Часто Снижение аппетита, повышение аппетита, увеличение массы тела Нечасто Снижение массы тела Неизвестно Гипонатриемия, анорексия 2 Со стороны психики Часто Тревожность, беспокойство, аномальные сновидения Мужчины и женщины: снижение либидо Женщины: аноргазмия Нечасто Бруксизм, возбуждение, нервозность, панические атаки, спутанность сознания Редко Агрессия, деперсонализация, галлюцинации Неизвестно Мания, суицидальные мысли, суицидальное поведение 1 Со стороны нервной системы Очень часто Головная боль Часто Бессонница, сонливость, головокружение, парестезия, тремор Нечасто Нарушения вкуса, нарушения сна, синкопе Редко Серотониновый синдром Неизвестно Дискинезия, нарушения движения, судороги, психомоторное беспокойство/акатизия 2 . Со стороны органов зрения Нечасто Расширение зрачка, затуманивание зрения Нарушения слуха Нечасто Звон в ушах Сердечные нарушения Нечасто Тахикардия Редко Брадикардия Неизвестно Удлинение интервала QT на электрокардиограмме, желудочковая аритмия (включая torsade de pointes). Сосудистые нарушения Неизвестно Ортостатическая гипотензия Респираторные нарушения Часто Синуситы, зевота Нечасто Носовое кровотечение Желудочно-кишечные нарушения Очень часто Тошнота Часто Диарея, запор, рвота, сухость во рту Нечасто Желудочно-кишечные кровотечения (в т. ч. ректальные) Со стороны печени и желчевыводящих путей Неизвестно Гепатит, изменения функциональных печеночных тестов Со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто Усиленное потоотделение Нечасто Сыпь, облысение, крапивница, зуд Неизвестно Синяки, ангионевротический отёк Нарушения опорно-двигательной системы Часто Артралгия, миалгия Со стороны почек и мочевыводящих путей Неизвестно Задержка мочеиспускания Нарушения репродуктивной системы и молочных желёз Часто Мужчины: нарушения эякуляции, импотенция Нечасто Женщины: метроррагия, меноррагия Неизвестно Галакторея Мужчины: приапизм Послеродовые кровотечения * Общие нарушения Часто Повышенная утомляемость, пирексия Нечасто Отёк 1 Случаи суицидальных мыслей или поведения наблюдались как во время терапии эсциталопрамом, так и сразу после прекращения лечения. 2 Данные побочные реакции сообщались для терапевтического класса препаратов ИОЗСС в целом. * Этот проявление зарегистрировано для терапевтического класса ИОЗСС/ИОЗСиН в целом (см. разделы «Особенности применения», «Применение в период беременности или кормления грудью»). Удлинение интервала QT В постмаркетинговый период сообщали о случаях удлинения интервала QT, в том числе веретенообразной аритмии, преимущественно у пациентов женского пола с гипокалиемией или предсуществующим удлинением интервала QT или другими сердечными заболеваниями. Класс-специфические эффекты препаратов ИОЗСС Эпидемиологические исследования, проведённые в основном с участием пациентов в возрасте от 50 лет, выявляют повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих ИОЗСС и трициклические антидепрессанты. Механизм этого явления неизвестен. Симптомы отмены при внезапном прекращении применения Прекращение лечения ИОЗСС/ИОЗСиН (особенно внезапное) обычно приводит к симптомам отмены. О головокружении, сенсорных нарушениях (в т. ч. парестезия и ощущение удара током), нарушениях сна (в т. ч. бессоннице и ярких сновидениях), возбуждении или тревожности, тошноте и/или рвоте, треморе, спутанности сознания, повышенном потоотделении, головной боли, диарее, усиленном сердцебиении, эмоциональной нестабильности, раздражительности и нарушениях зрения сообщали как о наиболее частых реакциях. Обычно эти симптомы являются лёгкими или умеренными по тяжести и преходящими, однако у некоторых пациентов могут быть тяжёлыми и/или продолжительными. Поэтому рекомендуется постепенно прекращать применение эсциталопрама путём снижения дозы в течение нескольких недель или нескольких месяцев в зависимости от состояния пациента.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °C в защищённом от света и недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 3 блистера в картонной коробке. Категория отпуска. По рецепту.

Джубилант Дженерикс Лимитед.

Село Сикандарпур, Бхаинсвал, Шоссе Рурки-Дехрадун, Бхагванпур, Район Рурки Харидвар, Уттаракханд, ИН-247661, Индия.