Епігаба 300 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭПИГАБА (EPIGABA)

действующее вещество: 1 капсула содержит 300 мг габапентина; вспомогательные вещества: лактоза безводная, крахмал кукурузный, тальк; состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171).

Капсулы твёрдые. Основные физико-химические свойства: твёрдые желатиновые капсулы цилиндрической формы, белого цвета, заполненные белым порошком.

Нервная система. Противоэпилептические средства. Габапентин. Код АТХ N03A Х12.

Точный механизм действия габапентина неизвестен. По структуре габапентин подобен нейротрансмиттеру ГАМК (гамма-аминомасляная кислота), однако механизм действия отличается от механизма действия других веществ, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, таких как вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансферазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и предшественники ГАМК. В исследованиях in vitro с радиоактивным габапентином в мозговой ткани у крыс, включающей неокортекс и гиппокамп, был определён новый пептид-связывающий фрагмент, который, возможно, имеет отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его структурных производных. Местом связывания габапентина служит альфа2-дельта-субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов. Габапентин в терапевтической концентрации не связывается с рецепторами других распространённых препаратов или нейротрансмиттерными рецепторами головного мозга, включая рецепторы ГАМК А , ГАМК В , бензодиазепинов, глутамата, глицина или N-метил-D-аспартата. Габапентин не взаимодействовал in vitro с натриевыми каналами, отличаясь тем самым от фенитоина и карбамазепина. В некоторых тестовых системах in vitro габапентин частично уменьшал эффекты агониста глутамата N-метил-D-аспартата (NMDA). Это достигалось лишь при концентрации препарата более 100 мкмоль, что недостижимо в условиях in vivo. Габапентин немного уменьшает высвобождение моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Назначение габапентина крысам увеличивает обмен ГАМК в некоторых участках головного мозга; подобный эффект описан для вальпроата натрия, но для других отделов головного мозга. Значимость данных эффектов габапентина относительно противосудорожного действия пока не установлена. У животных габапентин быстро проникает в мозг и предотвращает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими конвульсантами, включая ингибиторы синтеза GABA.

Всасывание. После приёма габапентина внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 2–3 часов. Наблюдается тенденция к снижению биодоступности габапентина (абсорбированной части препарата) при увеличении дозы препарата. Абсолютная биодоступность габапентина при приёме капсул 300 мг составляет приблизительно 60 %. Приём пищи, в том числе жирной, не оказывает клинически значимого влияния на фармакокинетику габапентина. Многократное введение не влияет на фармакокинетику габапентина. Хотя концентрация препарата в плазме в рамках клинических исследований варьировала от 2 мкг/мл до 20 мкг/мл, данная величина не определяла эффективность и безопасность препарата. Распределение. Габапентин не связывается с белками плазмы крови. Объём распределения препарата составляет 57,7 л. Концентрация габапентина в спинномозговой жидкости (СМЖ) пациентов с эпилепсией составляет приблизительно 20 % от равновесной минимальной концентрации в плазме. Габапентин проникает в грудное молоко. Метаболизм. Данные о метаболизме габапентина у человека не получены. Препарат не индуцирует печёночные окислительные ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Выведение. Габапентин выводится исключительно почками в неизменённом виде. Период полувыведения габапентина не зависит от дозы и составляет в среднем 5–7 часов. У взрослых пациентов и пациентов с нарушением функции почек плазменный клиренс габапентина снижен. Константа скорости элиминации, плазменный клиренс, почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина. Габапентин выводится из плазмы крови при гемодиализе. Пациентам с нарушением функций почек и/или пациентам на гемодиализе рекомендуется пересмотр дозы препарата (см. раздел «Способ применения и дозы»). Линейность/нелинейность. Биодоступность габапентина (абсорбированная часть препарата) снижается с повышением дозы, что говорит о нелинейности фармакокинетики препарата, а именно — параметров биодоступности (F): Ae%, CL/F, Vd/F. Фармакокинетика элиминации (параметры фармакокинетики, не включающие F, такие как CLr и T 1/2) имеет линейную закономерность. Равновесная концентрация габапентина в плазме предсказуема исходя из данных однократного приёма препарата. Клинические характеристики.

Эпилепсия. Габапентин применяется в качестве дополнительного препарата при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей в возрасте от 6 лет (см. раздел «Фармакодинамика»). Габапентин применяется в качестве монотерапии при лечении парциальных судорог с или без вторичной генерализации у взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Нейропатическая боль. Габапентин показан для лечения периферической нейропатической боли, например, при болезненной диабетической нейропатии и постгерпетической невралгии у взрослых.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ.

Противоэпилептические препараты. После назначения габапентина в рамках фармакокинетических исследований не было отмечено значимых изменений плазменной концентрации фенитоина, карбамазепина, вальproевой кислоты, фенобарбитала, которые применялись как базовая терапия. В этих же исследованиях также не было отмечено и изменения фармакокинетики габапентина. Пероральные контрацептивы. Одновременное назначение габапентина и пероральных контрацептивных препаратов, содержащих норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не влияет на показатели равновесной концентрации данных препаратов. Антациды. Одновременное назначение габапентина и антацидов, содержащих алюминий или магний, уменьшает биодоступность габапентина максимум на 24 %. Приём габапентина рекомендуется не ранее чем через 2 часов после приёма антацидов. Циметидин. При одновременном применении с циметидином отмечено небольшое снижение выведения габапентина почками; не ожидается, что этот эффект имеет клиническое значение. Алкоголь и неправильное использование других препаратов, влияющих на ЦНС: возможно усиление побочных эффектов габапентина со стороны центральной нервной системы (ЦНС) (например, сонливость, атаксия). Морфин. В исследовании, включавшем здоровых добровольцев (N = 12), которые принимали капсулы с контролируемым высвобождением, содержащие 60 мг морфина, за 2 часа до приёма габапентина (капсула 600 мг), отмечалось увеличение средней AUC габапентина на 44 %, по сравнению со случаями, когда морфин не применяли. Поэтому при одновременном использовании морфина и габапентина необходимо внимательное наблюдение за пациентами для своевременного распознавания симптомов угнетения ЦНС, таких как сонливость, и соответствующее уменьшение дозы габапентина или морфина. Применение пробенецида не нарушает выведение габапентина почками.

Тяжёлые кожные побочные реакции (ТКПР) Тяжёлые кожные побочные реакции (ТКПР), включая синдром Стивенса–Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН) и эозинофилию с системными симптомами (DRESS), которые могут представлять угрозу для жизни или привести к летальному исходу, были зарегистрированы в связи с лечением габапентином. При назначении лекарственного средства пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах и тщательно наблюдать за кожными реакциями. При появлении признаков и симптомов, указывающих на эти реакции, габапентин следует немедленно отменить и рассмотреть возможность альтернативного лечения (при необходимости). Если у пациента развилась серьёзная реакция, такая как ССД, ТЭН или DRESS-синдром при применении габапентина, лечение габапентином никогда не должно возобновляться. Анафилаксия. Габапентин может быть причиной анафилаксии. В зарегистрированных случаях отмечались следующие симптомы: затруднённое дыхание, отёк губ, горла и языка и гипотония, требующие неотложного лечения. Следует проинструктировать пациентов, что при появлении симптомов анафилаксии необходимо немедленно прекратить применение габапентина и обратиться за неотложной медицинской помощью (см. раздел «Побочные реакции»). Суицидальные мысли и поведение. Суицидальные мысли и поведение были отмечены у пациентов, получавших противоэпилептические средства по нескольким показаниям. Метаанализ рандомизированных плацебоконтролируемых исследований противоэпилептических лекарственных средств также показал небольшое увеличение риска суицидальных мыслей и поведения, механизм которого неизвестен, однако имеющиеся данные не позволяют исключить возможность влияния габапентина. Таким образом, признаки суицидальных мыслей и поведения необходимо проверять и рассматривать необходимость применения соответствующей терапии. Пациентам (и лицам, осуществляющим уход) следует рекомендовать обратиться к врачу при появлении признаков суицидальных мыслей и поведения. Повышенный риск суицидальных мыслей или поведения наблюдался уже через неделю после начала медикаментозного лечения противоэпилептическими средствами и сохранялся в течение периода лечения. Поскольку большинство исследований, включённых в анализ, не длились более 24 недель, оценить риск суицидальных мыслей или поведения после 24 недель было невозможно. Пациентов и лиц, осуществляющих уход, следует уведомить, что противоэпилептические средства повышают риск суицидальных мыслей и поведения, и им следует сообщать о необходимости настороженно относиться к появлению или ухудшению признаков и симптомов депрессии, любых необычных изменений настроения или поведения, либо появлению суицидальных мыслей, поведения или мыслей о самоповреждении. Следует немедленно сообщать медицинским работникам о вызывающих беспокойство проблемах. Нейропсихиатрические побочные реакции (дети в возрасте от 3 до 12 лет). Применение габапентина у педиатрических пациентов с эпилепсией в возрасте от 3 до 12 лет связано с возникновением побочных реакций, связанных с ЦНС. Наиболее значимые из них можно классифицировать на следующие категории: 1) эмоциональная лабильность (прежде всего, поведенческие проблемы); 2) враждебность, включая агрессивное поведение; 3) расстройство мышления, включая проблемы с концентрацией внимания и изменения в учебных показателях; 4) гиперкинезия (прежде всего беспокойство и гиперактивность). Среди пациентов, получавших габапентин, большинство реакций были слабыми. Влияние длительной (более 36 недель) терапии с применением габапентина на способность к обучению, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не исследовалось. Поэтому преимущества длительной терапии следует взвешивать относительно потенциальных рисков такой терапии. Острый панкреатит. При возникновении острого панкреатита на фоне применения габапентина показана отмена габапентина (см. раздел «Побочные реакции»). Судорожные припадки. Несмотря на отсутствие доказательств наличия реактивных судорожных припадков при применении габапентина, резкая отмена противосудорожных препаратов у пациентов с эпилепсией может способствовать развитию эпилептического статуса (см. раздел «Способ применения и дозы»). Как и при применении других противоэпилептических препаратов, у некоторых пациентов возможно увеличение частоты приступов или возникновение новых типов судорожных припадков при применении габапентина. Как и при применении других противоэпилептических препаратов, попытки прекратить применение сопутствующих противоэпилептических средств с целью перехода на монотерапию габапентином у рефрактерных пациентов, получавших несколько противоэпилептических средств, редко были успешными. Не считается, что габапентин эффективен для лечения первично-генерализованных приступов, таких как абсансы, и может усиливать интенсивность таких приступов у некоторых пациентов. По этой причине габапентин следует с осторожностью применять пациентам со смешанными судорожными припадками, включающими абсансы. Снижение дозы, отмену препарата или замену его на другой (альтернативный) необходимо проводить постепенно, в течение не менее одной недели. Внезапное прекращение лечения противоэпилептическими лекарственными средствами у больных эпилепсией может спровоцировать эпилептический приступ. Головокружение, сонливость, потеря сознания, спутанность сознания и нарушение умственной деятельности. Лечение габапентином сопровождалось головокружением и сонливостью, которые могли стать причиной случайных травм (вследствие падения). Во время постмаркетинговых исследований зарегистрированы случаи спутанности сознания, потери сознания и нарушения умственной деятельности. Поэтому пациентам следует рекомендовать быть осторожными, пока они не знают всех потенциальных эффектов препарата. Следует тщательно наблюдать за пациентами на предмет выявления признаков депрессии центральной нервной системы (ЦНС), таких как сонливость и седация, когда лекарственное средство применяется с другими препаратами, обладающими седативными свойствами. Одновременный приём с опиоидами. Пациенты, которым требуется сопутствующее лечение опиоидами, должны находиться под тщательным наблюдением для выявления признаков угнетения центральной нервной системы (ЦНС), таких как сонливость, седация и угнетение дыхания. У пациентов, одновременно применяющих габапентин и морфин, может наблюдаться повышение концентрации габапентина. Доза габапентина или опиоидов должна быть соответственно уменьшена (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Угнетение дыхания. Приём габапентина связывался с тяжёлым угнетением дыхания. У пациентов с нарушением функции дыхания, заболеваниями дыхательной и нервной систем, почечной недостаточностью, пациентов, одновременно применяющих препараты, угнетающие функцию ЦНС, пациентов пожилого возраста риск тяжёлого угнетения дыхания повышается. Этим пациентам может потребоваться коррекция дозы. Пациенты пожилого возраста (от 65 лет). Не проводилось систематических исследований применения габапентина пациентам в возрасте от 65 лет. В одном двойном слепом исследовании, в котором участвовали пациенты с нейропатической болью, у пациентов в возрасте от 65 лет чаще, чем у более молодых пациентов, развивались сонливость, периферические отёки и слабость. За исключением этих данных, в клинических исследованиях не было выявлено различий профиля нежелательных явлений у пожилых пациентов по сравнению с более молодыми. Неправильное применение, злоупотребление и зависимость. Габапентин может вызвать лекарственную зависимость, которая может возникнуть при применении терапевтических доз. Сообщалось о случаях злоупотребления. Пациенты с употреблением психоактивных веществ в анамнезе могут иметь повышенный риск неправильного применения габапентина, злоупотребления и зависимости, поэтому таким пациентам габапентин следует применять с осторожностью. Перед назначением габапентина следует тщательно оценить риск неправильного применения, злоупотребления или зависимости пациента. Пациенты, получающие лечение габапентином, должны находиться под наблюдением для выявления симптомов неправильного применения, злоупотребления или зависимости от габапентина, таких как развитие толерантности, повышение дозы и поведение, направленное на поиск наркотиков. Симптомы отмены. После прекращения как краткосрочного, так и долгосрочного лечения габапентином наблюдались симптомы отмены. Симптомы отмены могут возникать вскоре после прекращения лечения, обычно в течение 48 часов. Чаще всего сообщалось о таких симптомах, как тревожность, бессонница, тошнота, боль, потливость, тремор, головная боль, депрессия, ненормальное самочувствие, головокружение и недомогание. Возможное возникновение симптомов отмены после прекращения приёма габапентина может свидетельствовать о лекарственной зависимости (см. раздел «Побочные реакции»). Пациента следует проинформировать об этом в начале лечения. Если габапентин необходимо отменить, рекомендуется делать это постепенно в течение не менее 1 недели независимо от показаний (см. раздел «Способ применения и дозы»). Лабораторные тесты. Результаты полуколичественных тестов определения содержания белка в моче с помощью тест-полосок могут быть ложноположительными. Поэтому при необходимости рекомендуется проводить дополнительные анализы с применением других методов (биуретовый метод, турбидиметрический метод, пробы с красителями), либо следует использовать эти методы в первую очередь. Вспомогательные вещества. Лекарственное средство содержит лактозу. Пациентам с такими редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость лактозы, полная лактазная недостаточность, глюкозо-галактозная мальабсорбция, препарат принимать не следует. Туморогенный потенциал. В исследовании канцерогенности оральный габапентин увеличивал частоту опухолей ацинарных клеток поджелудочной железы у крыс. Клиническое значение этого неизвестно. Клинический опыт при премаркетинговых разработках габапентина не даёт прямых данных для оценки его потенциала индуцирования опухолей у людей. В клинических исследованиях дополнительной терапии при эпилепсии, включавших 2085 пациентов в возрасте > 12 лет, у 10 пациентов были зарегистрированы новые опухоли (2 молочной железы, 3 мозга, 2 лёгких, 1 надпочечников, 1 неходжкинская лимфома, 1 карцинома эндометрия in situ). Имеющиеся опухоли ухудшились у 11 пациентов (9 головного мозга, 1 молочной железы, 1 простаты) в течение или до 2 лет после прекращения приёма лекарственного средства. Без знания фоновой заболеваемости и рецидивов в подобной популяции, не получавшей лекарственное средство, невозможно оценить влияние лечения на подобную заболеваемость.

Период беременности. Общие риски эпилепсии и противоэпилептической терапии. Риск врождённой патологии потомства женщин, получавших противоэпилептические препараты, увеличивался в 2 ‒ 3 раза. Чаще всего сообщали о развитии «заячьей» губы, аномалий сердечно-сосудистой системы и дефектов нервной трубки. Комбинированная противоэпилептическая терапия по сравнению с монотерапией связана с большим риском пороков развития, поэтому рекомендовано применять монотерапию. Всем беременным женщинам и женщинам репродуктивного возраста, которым необходимо проведение противоэпилептической терапии, перед её началом следует проконсультироваться со специалистом. При планировании беременности нужно ещё раз пересмотреть необходимость противоэпилептической терапии. Резкое прекращение приёма противоэпилептических препаратов недопустимо, поскольку это может привести к возникновению судорог и существенно ухудшить состояние матери и ребёнка. Задержка развития у потомства женщин с эпилепсией наблюдается редко. Невозможно определить, является ли задержка развития следствием генетических нарушений, социальных факторов, эпилепсии у матери или приёма ею противоэпилептических препаратов. Риск, связанный с терапией габапентином. Габапентин проникает через плаценту у человека. Данные о применении габапентина беременным женщинам отсутствуют или ограничены. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Габапентин не следует применять в период беременности, если только потенциальная польза для матери явно превышает возможный риск для плода. Нет единого мнения о том, может ли иногда габапентин, применяемый женщинами в период беременности по поводу эпилепсии, повышать риск развития врождённой патологии у потомства, как в связи с наличием у женщин эпилепсии самой по себе, так и в связи с комбинированным применением других противоэпилептических препаратов. Сообщалось о развитии неонатального синдрома отмены у новорождённых, подвергшихся внутриутробному воздействию габапентина. Совместное применение габапентина и опиоидов во время беременности может повысить риск развития неонатального синдрома отмены у новорождённых. За новорождёнными следует тщательно наблюдать. Грудное вскармливание. Габапентин проникает в грудное молоко. Поскольку влияние препарата на грудных детей не изучено, назначение габапентина женщинам, кормящим грудью, следует проводить с осторожностью. Применение габапентина кормящим грудью женщинам оправдано только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для младенца. Фертильность. В исследованиях на животных влияние на фертильность не наблюдалось.

Габапентин действует на центральную нервную систему и может приводить к сонливости, головокружению или другим подобным симптомам. Эти побочные эффекты, даже лёгкой или умеренной степени, могут быть потенциально опасными для пациентов во время управления транспортными средствами или эксплуатации других машин, особенно в начале терапии и после повышения дозы.

Лекарственное средство предназначено для приёма внутрь. Габапентин можно принимать вместе с пищей или отдельно. Препарат следует запивать достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). При всех показаниях для начала терапии используется схема подбора, описанная в таблице 1. Данная схема рекомендуется для взрослых и детей в возрасте от 12 лет. Инструкции по подбору дозы для детей в возрасте от 12 лет указаны в отдельном подразделе. Таблица 1. Расчёт дозирования при начальном подборе доз. День 1 День 2 День 3 300 мг 1 раз в сутки 300 мг 2 раза в сутки 300 мг 3 раза в сутки Отмена габапентина Согласно текущим клиническим рекомендациям рекомендовано отменять габапентин постепенно в течение минимум 1 недели, независимо от показания. Эпилепсия При эпилепсии обычно требуется длительная терапия. Доза определяется врачом в соответствии с индивидуальной переносимостью и эффективностью. Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: эффективные дозы при эпилепсии – от 900 до 3600 мг/сутки. Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в таблице 1, или с дозы 300 мг 3 раза в сутки на 1-й день. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, дозу можно увеличивать на 300 мг/сутки каждые 2–3 суток до максимальной дозы 3600 мг/сутки. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование габапентина. Самый короткий срок достижения дозы 1800 мг/сутки – 1 недель, 2400 мг/сутки – 2 недели, 3600 мг/сутки – 3 недели. В долгосрочных открытых клинических исследованиях доза 4800 мг/сутки хорошо переносилась пациентами. Суточную дозу следует делить на 3 приёма. Максимальный интервал между приёмами препарата не должен превышать 12 часов, чтобы избежать перерывов в противосудорожной терапии и предотвратить возникновение судорожных приступов. Дети в возрасте от 6 до 12 лет Начальная доза препарата должна составлять 10–15 мг/кг/сутки. Эффективная доза должна быть достигнута титрованием препарата в течение примерно 3 суток. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 6 лет составляет 25–35 мг/кг/сутки. Доказано, что дозу 50 мг/кг/сутки хорошо переносили пациенты в рамках долгосрочных клинических исследований. Общую суточную дозу следует разделить на равные части (приём 3 раза в сутки); максимальный интервал между приёмами препарата не должен превышать 12 часов. Нет необходимости в контроле уровня габапентина в сыворотке крови. Кроме того, габапентин можно применять в комбинации с другими противоэпилептическими препаратами, так как при этом не изменяется плазменная концентрация габапентина или концентрации других противоэпилептических препаратов в сыворотке крови. Периферическая нейропатическая боль Взрослые Лечение начинается с титрования дозы препарата, как описано в таблице 1, иначе начальная доза 900 мг/сутки должна быть разделена на 3 приёма. Затем, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности, дозу можно увеличивать по 300 мг/сутки каждые 2–3 суток до максимальной – 3600 мг/сутки. Для некоторых пациентов может потребоваться более медленное титрование габапентина. Самый короткий срок достижения дозы 1800 мг/сутки – 1 недель, 2400 мг/сутки – 2 недели, 3600 мг/сутки – 3 недели. Эффективность и безопасность габапентина при лечении периферической нейропатической боли (например, болезненной диабетической нейропатии или постгерпетической невралгии) не изучались в рамках долгосрочных клинических исследований длительностью более 5 месяцев. Если пациенту требуется более длительное (более 5 месяцев) лечение габапентином по поводу нейропатической боли, перед продолжением терапии врач должен оценить клинический статус пациента и определить необходимость дополнительной терапии. Инструкции при всех показаниях. Пациентам с тяжёлым общим состоянием или определёнными отягощающими факторами, такими как низкая масса тела, состояние после трансплантации, титрование следует проводить медленнее или уменьшая шаг дозы, либо удлиняя интервалы между увеличением дозы. Применение пациентам пожилого возраста (от 65 лет). Пациентам пожилого возраста иногда требуется индивидуальный подбор дозы в связи с возможным снижением функции почек (см. таблицу 2). У пациентов пожилого возраста чаще наблюдается развитие сонливости, периферических отёков и слабости. Применение пациентам с почечной недостаточностью. Пациентам с выраженной почечной недостаточностью и/или пациентам на гемодиализе требуется индивидуальный подбор дозы препарата (см. таблицу 2). Для этих пациентов рекомендовано применение капсул габапентина по 100 мг. Таблица 2. Дозы при нарушении функции почек. Клиренс креатинина (мл/мин) Общая суточная доза габапентина* мг/сутки > 80 (нормы клиренса креатинина) 900–3600 50–79 600–1800 30–49 300–900 15–29 150**–600 <15*** 150**–300 * Общую суточную дозу необходимо разделить на 3 приёма. Сниженные дозы применять пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина <79 мл/мин). ** Назначать 3 × 100 мг через день. *** Для пациентов с клиренсом креатинина <15 мл/мин суточную дозу необходимо уменьшить в соответствии с клиренсом креатинина (например, пациентам с клиренсом креатинина 7,5 мл/мин необходимо получать половину от суточной дозы пациентов с клиренсом креатинина 15 мл/мин). Дозы для пациентов, получающих гемодиализ. Для пациентов с анурией, находящихся на гемодиализе и никогда ранее не получавших габапентин, рекомендуемая насыщающая доза препарата должна составлять 300-400 мг, затем необходимо назначать 200-300 мг габапентина после каждого 4-часового гемодиализа. В дни, свободные от гемодиализа, габапентин принимать нельзя. Поддерживающую дозу габапентина для пациентов на гемодиализе определять на основе рекомендаций, указанных в таблице 2. В дополнение к поддерживающей дозе пациентам на гемодиализе рекомендован приём 200-300 мг препарата после каждого 4-часового гемодиализа.

Габапентин показан для лечения детей с эпилепсией: в качестве дополнительной терапии для детей в возрасте от 6 лет, в качестве монотерапии для детей в возрасте от 12 лет. Влияние длительного (более 36 недель) применения габапентина на способность к обучению, интеллект и развитие у детей и подростков должным образом не изучено. В связи с этим, определяя необходимость длительной терапии, следует учитывать возможные риски.

При приёме габапентина в дозе до 49 г в сутки не отмечалось развития острых жизнеугрожающих токсических реакций. Симптомы передозировки включали головокружение, двоение в глазах, невнятную речь, сонливость, потерю сознания, вялость и лёгкую диарею. Все больные полностью выздоровели при поддерживающем лечении. Снижение абсорбции габапентина при высоких дозах может ограничивать всасывание лекарства и уменьшать токсические эффекты передозировки. Передозировка габапентина, особенно в сочетании с приёмом других препаратов, угнетающих ЦНС, может приводить к развитию комы. Хотя габапентин может быть выведен с помощью гемодиализа, по предыдущему опыту, это обычно не требуется. Однако для пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью гемодиализ может быть показан. В исследованиях на мышах и крысах не удалось определить летальную дозу габапентина, несмотря на использование доз вплоть до 8000 мг/кг. Симптомы острой токсичности у животных включали: атаксию, затруднённое дыхание, птоз, снижение активности или, наоборот, повышение возбудимости.

Ниже приведены нежелательные реакции, которые были отмечены в ходе исследований применения габапентина для лечения эпилепсии (дополнительная терапия или монотерапия) и нейропатической боли. Частота определена следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (≥ 1/100 – <1/10), нечастые (≥ 1/1000 – ≤1/100), единичные (≥ 1/10000 – ≤1/1000), редкие (<1/10000). Если в различных исследованиях частота нежелательных эффектов отличалась, в отчет включали данные о наибольшей частоте. Дополнительные нежелательные явления, зарегистрированные в постмаркетинговых исследованиях, включены в список в категорию «частота неизвестна» (невозможно оценить на основании имеющихся данных) и выделены курсивом. В пределах каждой группы по частоте нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения серьезности.

Инфекционные и паразитарные заболевания Очень частые: вирусная инфекция Частые: пневмония, респираторная инфекция, инфекция мочевыводящих путей, инфекция, средний отит Из системы кроветворения и лимфатической системы Частые: лейкопения Частота неизвестна: тромбоцитопения Из иммунной системы Нечастые: аллергические реакции (например, крапивница) Частота неизвестна: синдром гиперчувствительности (системная реакция с различными проявлениями, а именно с лихорадкой, сыпью, гепатитом, лимфаденопатией, эозинофилией, иногда с другими признаками и симптомами), анафилаксия (см. раздел «Особые указания») Из обмена веществ и питания Частые: анорексия, усиление аппетита Нечастые: гипергликемия (чаще у пациентов с сахарным диабетом) Единичные: гипогликемия (чаще у пациентов с сахарным диабетом) Частота неизвестна: гипонатриемия Психические расстройства Частые: враждебность, спутанность сознания и эмоциональная лабильность, депрессия, тревожность, нервозность, аномальное мышление Нечастые: психомоторное возбуждение Частота неизвестна: галлюцинации, лекарственная зависимость Из нервной системы Очень частые: сонливость, головокружение, атаксия Частые: судороги, гиперкинезы, дизартрия, амнезия, тремор, бессонница, головная боль, нарушения чувствительности (парестезия, гипестезия), нарушения координации, нистагм, усиление, снижение или отсутствие рефлексов Нечастые: гипокинезия, нарушения умственной деятельности Единичные: потеря сознания Частота неизвестна: другие двигательные расстройства (в т. ч. хореоатетоз, дискинезия, дистония) Из органов зрения Частые: нарушения зрения, например амблиопия или диплопия Из органов слуха и равновесия Частые: системное головокружение Частота неизвестна: звон в ушах Из сердца Нечастые: ощущение усиленного сердцебиения Из сосудов Частые: повышение давления, расширение сосудов Из дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Частые: одышка, бронхит, фарингит, кашель, ринит Единичные: угнетение дыхания Из желудочно-кишечного тракта Частые: рвота, тошнота, патология зубов, гингивит, диарея, боль в животе, диспепсия, запор, сухость во рту или в горле, вздутие живота Нечастые: дисфагия Частота неизвестна: панкреатит Из печени и желчевыводящих путей Частота неизвестна: гепатит, желтуха Из кожи и подкожных тканей Частые: отечность лица, пурпура (чаще описывается как синяки после травмы), высыпания, зуд, акне Частота неизвестна: синдром Стивенса–Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, эозинофилия с системными симптомами (см. раздел «Особые указания»), ангионевротический отек, мультиформная эритема, алопеция Из скелетной мускулатуры и соединительной ткани Частые: артралгия, миалгия, боль в спине, мышечные сокращения Частота неизвестна: рабдомиолиз, миоклонические судороги Из почек и мочевыводящих путей Частота неизвестна: острая почечная недостаточность, недержание мочи Из половых органов и молочной железы Частые: эректильная дисфункция Частота неизвестна: гипертрофия молочных желез, гинекомастия, половая дисфункция (в том числе изменения либидо, расстройства эякуляции, аноргазмия) Общие расстройства и нарушения в месте введения Очень частые: повышенная утомляемость, лихорадка Частые: периферический отек, нарушения походки, слабость, боль, чувство дискомфорта, гриппоподобный синдром Нечастые: генерализованный отек Частота неизвестна: реакции отмены* Лабораторные данные Частые: снижение количества лейкоцитов, повышение массы тела Нечастые: повышение показателей функции печени [аспартатaминотрансфераза (АСТ), аланинаминотрансфераза (АЛТ)] и уровня билирубина Частота неизвестна: повышение уровня креатинфосфокиназы в крови Травмы, отравления и осложнения манипуляций Частые: случайные повреждения, переломы, царапины Нечастые: падения

* После прекращения как краткосрочного, так и долгосрочного лечения габапентином наблюдались симптомы отмены. Симптомы отмены могут возникать вскоре после прекращения лечения, обычно в течение 48 часов. Чаще всего сообщалось о таких симптомах, как тревожность, бессонница, тошнота, боль, потливость, тремор, головная боль, депрессия, ненормальное самочувствие, головокружение и недомогание (см. раздел «Особые указания»). Возникновение симптомов отмены после прекращения применения габапентина может свидетельствовать о лекарственной зависимости (см. раздел «Нежелательные реакции»). Пациента следует проинформировать об этом в начале лечения. Если габапентин необходимо отменить, рекомендуется делать это постепенно в течение не менее 1 недели независимо от показаний (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Описаны случаи острого панкреатита на фоне лечения габапентином. Связь с габапентином не определена (см. раздел «Особые указания»). У пациентов с терминальной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, зарегистрированы случаи миопатии с повышением уровня креатинкиназы. Случаи инфекции дыхательных путей, средние отиты, судороги и бронхиты были описаны только в клинических исследованиях с участием детей. Кроме того, во время исследований у детей довольно часто отмечали агрессивное поведение и гиперкинезы.

Сообщение о предполагаемых нежелательных реакциях. Сообщение о нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых нежелательных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 2 или по 10 блистеров в картонной пачке.

За рецептом

ПАО «Технолог». Местонахождение производителя и адрес места осуществления деятельности. Украина, 20300, Черкасская обл., город Умань, улица Старая Прорезная, дом 8.