Емесетрон-Здоров’я 4 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭМЕСЕТРОН-ЗДОРОВЬЕ (EMECETRON-ZDOROVYE)

Вы просили перевести, но в вашем сообщении есть только заголовок инструкции, без основного текста секции. Пришлите, пожалуйста, полный текст секции, которую нужно перевести, и я переведу её на русский язык, сохранив все плейсхолдеры в неизменном виде.

Действующее вещество: ondansetron; 1 таблетка содержит ондансетрона 4 мг или 8 мг; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; целлюлоза микрокристаллическая; крахмал картофельный; магния стеарат; повидон; кремния диоксид коллоидный безводный; титана диоксид (E 171); кандурин (серебристый блеск), содержащий алюмосиликат калия, титана диоксид (E 171); гипромеллоза; краситель «Сеписперс сухой желтый R», содержащий гипромеллозу, целлюлозу микрокристаллическую, рибофлавин (E 101).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-желтого цвета.

Противорвотные средства и препараты, устраняющие тошноту. Антагонисты серотониновых рецепторов (5НТ 3). Код АТХ А04А А01.

Ондансетрон — сильнодействующий высокоселективный антагонист 5НТ3 (серотониновых) рецепторов. Препарат предупреждает или устраняет тошноту и рвоту, вызванные цитотоксической химиотерапией и/или лучевой терапией, а также послеоперационные тошноту и рвоту. Механизм действия ондансетрона до конца не выяснен. Возможно, препарат блокирует возникновение рвотного рефлекса, проявляя антагонистическое действие в отношении 5НТ3-рецепторов, которые локализуются в нейронах как периферической, так и центральной нервной системы. Препарат не уменьшает психомоторную активность пациента и не оказывает седативного эффекта.

При приёме ондансетрона внутрь его C max в плазме достигается примерно через 1,5 часа. Биодоступность препарата – примерно 60 %. Основная часть введённой дозы подвергается метаболизму в печени. С мочой в неизменённом виде выводится менее 5 % препарата. Т ½ – примерно 3 часа (у больных пожилого возраста – 5 часов). Связывание с белками плазмы – 70–76 %. У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (клиренс креатинина 15–60 мл/мин) уменьшаются как системный клиренс, так и объём распределения ондансетрона, в результате чего наблюдается незначительное и клинически незначимое увеличение Т ½ препарата. Фармакокинетика ондансетрона практически не изменяется у пациентов с почечной недостаточностью тяжёлой степени, находящихся на постоянном гемодиализе (исследование проводилось в перерыве между сеансами гемодиализа). У пациентов с хронической печёночной недостаточностью тяжёлой степени системный клиренс ондансетрона заметно уменьшается с увеличением Т ½ (15–32 часов). Клинические характеристики.

Устранение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией. Профилактика и лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Применение ондансетрона совместно с апоморфина гидрохлоридом противопоказано, поскольку наблюдались случаи выраженной артериальной гипотензии и потери сознания при совместном применении. Гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

Ондансетрон не ускоряет и не замедляет метаболизм других препаратов при одновременном с ним применении. Специальные исследования показали, что ондансетрон не взаимодействует с алкоголем, темазепамом, фуросемидом, алфентанилом, трамадолом, морфином, лигнокаином, тиопенталом или пропофолом. Ондансетрон метаболизируется различными ферментами цитохрома Р450 печени: CYP 3 A 4, CYP 2 D 6 и CYP 1 A 2. Благодаря разнообразию ферментов метаболизма ондансетрона торможение или снижение активности одного из них (например, генетический дефицит CYP 2 D 6) в обычных условиях компенсируется другими ферментами и не будет иметь влияния или влияние на общий клиренс креатинина будет незначительным. С осторожностью следует применять ондансетрон вместе с лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT и/или вызывающими нарушение электролитного баланса (см. раздел «Особенности применения»). Применение препарата с другими лекарственными средствами, удлиняющими интервал QT, может вызывать дополнительное удлинение этого интервала. Совместное применение препарата с кардиотоксичными лекарственными средствами (например, с антрациклинами (такими как доксорубицин, даунорубицин) или трастузумабом), антибиотиками (такими как эритромицин), противогрибковыми средствами (такими как кетоконазол), антиаритмическими средствами (такими как амиодарон), бета-блокаторами (такими как атенолол и тимолол) может увеличить риск возникновения аритмий (см. раздел «Особенности применения»). Апоморфин. Применение ондансетрона вместе с апоморфина гидрохлоридом противопоказано, поскольку наблюдались случаи сильной гипотензии и потери сознания при совместном применении. Фенитоин, карбамазепин и рифампицин. У пациентов, получающих потенциальные индукторы CYP 3 A 4 (например, фенитоин, карбамазепин и рифампицин), клиренс ондансетрона увеличивается, и его концентрация в крови уменьшается. Серотонинергические средства (например, ИОЗСС и ИОЗСНН). Серотониновый синдром (включая изменения психического статуса, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) был описан после одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов, в том числе селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (ИОЗСС) и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСНН) (см. раздел «Особенности применения»). Трамадол. По данным небольшого количества клинических исследований, ондансетрон может уменьшать анальгетический эффект трамадола.

При лечении пациентов с проявлениями гиперчувствительности к другим селективным антагонистам 5НТ3-рецепторов наблюдались реакции гиперчувствительности. Респираторные признаки следует лечить симптоматически, а врачи должны обращать на них особое внимание как на предвестники реакций гиперчувствительности. Ондансетрон в дозозависимой форме удлиняет интервал QT. Кроме того, по данным постмаркетингового наблюдения были сообщения о случаях желудочковой тахикардии типа «пируэт» (Torsade de Pointes) при применении ондансетрона. Следует избегать применения ондансетрона у пациентов с врожденным синдромом удлинения QT. Ондансетрон следует применять с осторожностью для лечения пациентов, которые имеют или у которых может развиться удлинение интервала QT, включая пациентов с нарушением электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмиями или пациентов, получающих другие препараты, которые могут вызывать удлинение интервала QT или нарушение электролитного баланса. Перед началом применения следует скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию. Сообщалось о случаях ишемии миокарда у пациентов, получавших ондансетрон. У некоторых пациентов, особенно при внутривенном введении, симптомы появились сразу после применения ондансетрона. Пациентов следует предупредить о признаках и симптомах ишемии миокарда. После одновременного применения ондансетрона и других серотонинергических препаратов (в том числе СИОЗС и ИОЗСН) был описан серотониновый синдром (включая изменения психического статуса, вегетативную нестабильность и нервно-мышечные нарушения) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Если одновременное лечение ондансетроном и другими серотонинергическими препаратами клинически обосновано, рекомендуется соответствующее наблюдение за пациентом. Поскольку ондансетрон ослабляет перистальтику кишечника, требуется тщательное наблюдение за пациентами с признаками подострой непроходимости кишечника во время применения препарата. У пациентов, которым проводится хирургическое вмешательство в аденотонзиллярной области, применение ондансетрона для профилактики тошноты и рвоты может маскировать возникновение кровотечения. Поэтому такие больные подлежат тщательному наблюдению после применения ондансетрона. У детей, получающих ондансетрон вместе с гепатотоксичными химиотерапевтическими препаратами, необходимо тщательно следить за возможными нарушениями функции печени. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат. Режимы дозирования При расчете дозы согласно массе тела и применении трех доз с 4-часовым интервалом общая суточная доза будет выше, чем при применении одной дозы 5 мг/м2 внутривенной инъекции и одной дозы препарата перорально. Сравнительная эффективность этих двух режимов дозирования не оценивалась в клинических исследованиях. Сравнение результатов различных исследований свидетельствует о похожей эффективности обоих режимов дозирования.

Женщины детородного возраста. Женщины детородного возраста, применяющие ондансетрон, должны рассмотреть вопрос об использовании контрацепции. Беременность. На основании проведённых эпидемиологических исследований ондансетрон, как предполагается, вызывает пороки челюстно-лицевой области при применении в течение первого триместра беременности. В одном из когортных исследований, включавшем 1,8 миллиона беременностей, применение ондансетрона в первом триместре было связано с повышенным риском расщелины полости рта (3 дополнительных случая на 10 000 женщин, получавших ондансетрон; скорректированный относительный риск, 1,24, (95 % ДИ 1,03–1,48)). Доступные эпидемиологические исследования пороков сердца показывают противоречивые результаты. Исследования на животных не указывают на прямые или опосредованные вредные эффекты в отношении репродуктивной токсичности. Ондансетрон не следует применять в течение первого триместра беременности. Грудное вскармливание. В экспериментальных исследованиях было показано, что ондансетрон проникает в грудное молоко животных. В случае необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.

Психомоторные тесты показали, что ондансетрон не влияет на способность управлять механизмами и не оказывает седативного действия, но следует иметь в виду профиль побочных реакций препарата при решении вопроса о способности управлять автотранспортом или другими механизмами.

Назначать внутрь. Тошнота и рвота, вызванные цитотоксической химиотерапией и лучевой терапией. Эметогенный потенциал терапии рака варьирует в зависимости от дозы и комбинации применяемых режимов химиотерапии и лучевой терапии. Выбор режима дозирования ондансетрона зависит от выраженности эметогенного действия проводимой противоопухолевой терапии. Максимальная суточная доза ондансетрона – 32 мг. Взрослые. Эметогенная химиотерапия и лучевая терапия. Назначать в дозе 8 мг за 1–2 часа до начала терапии с последующим приёмом 8 мг каждые 12 часов не более 5 дней. Высокоэметогенная химиотерапия. Пациентам, получающим высокоэметогенную химиотерапию, ондансетрон рекомендуется вводить внутривенно или внутримышечно. При высокоэметогенной химиотерапии разовая доза составляет 24 мг одновременно с дексаметазоном в дозе 12 мг внутрь за 1–2 часа до начала проведения химиотерапии. Для профилактики отсроченной или длительной рвоты после первых 24 часов рекомендуется пероральное применение ондансетрона в дозе 8 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней с момента окончания химиотерапии.

Дети в возрасте от 6 месяцев и подростки. Дозу препарата можно рассчитывать по площади поверхности тела или по массе тела. Расчёт дозы по массе тела приводит к более высоким суммарным суточным дозам по сравнению с расчётом дозы по площади поверхности тела (см. раздел «Особые указания»). Данных контролируемых клинических исследований по применению ондансетрона для устранения тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией у детей, нет. Расчёт дозы по площади поверхности тела. Непосредственно перед химиотерапией назначать ондансетрон (раствор для инъекций) в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 5 мг/м², внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Через 12 часов можно начинать пероральное применение препарата, которое может продолжаться ещё 5 дней. Не превышать дозу для взрослых, которая составляет 32 мг. Расчёт дозы при химиотерапии по площади поверхности тела ребёнка в возрасте от 6 месяцев и подростков: Площадь поверхности тела День 1 (А,Б) День 2–6 (Б) < 0,6 м 2 5 мг/м 2 внутривенно, затем 2 мг перорально (использовать лекарственные формы с соответствующей дозировкой) через 12 часов. 2 мг перорально (использовать лекарственные формы с соответствующей дозировкой) каждые 12 часов. ≥ 0,6 м 2 до ≤ 1,2 м 2 5 мг/м 2 внутривенно, затем 4 мг перорально через 12 часов. 4 мг перорально каждые 12 часов. > 1,2 м 2 5 мг/м 2 или 8 мг внутривенно, затем 8 мг перорально через 12 часов. 8 мг перорально каждые 12 часов. А. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Б. Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых (32 мг). Расчёт дозы по массе тела. Непосредственно перед химиотерапией назначают ондансетрон (раствор для инъекций) в виде однократной внутривенной инъекции в дозе 0,15 мг/кг массы тела. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. В первый день можно ввести ещё 2 внутривенные дозы с 4-часовым интервалом. Через 12 часов можно начинать пероральное применение препарата, которое может продолжаться ещё 5 дней. Не превышать дозу для взрослых, которая составляет 32 мг. Расчёт дозы при химиотерапии по массе тела ребёнка в возрасте от 6 месяцев и подростков: Масса тела День 1 (А,Б) День 2–6 (Б) ≤ 10 кг До 3 доз по 0,15 мг/кг внутривенно каждые 4 часа. 2 мг перорально (использовать лекарственные формы с соответствующей дозировкой) каждые 12 часов. > 10 кг До 3 доз по 0,15 мг/кг внутривенно каждые 4 часа. 4 мг перорально каждые 12 часов. А. Внутривенная доза не должна превышать 8 мг. Б. Общая суточная доза не должна превышать дозу для взрослых (32 мг). Пациенты пожилого возраста. Препарат хорошо переносится лицами пожилого возраста, поэтому коррекция режима дозирования не требуется. Пациенты с почечной недостаточностью. Пациентам с нарушением функции почек нет необходимости в изменении режима дозирования или пути введения препарата. Пациенты с печеночной недостаточностью. У больных с умеренной или тяжёлой печеночной недостаточностью клиренс ондансетрона существенно снижен, а T½ из сыворотки крови значительно удлинён. Для таких пациентов общая суточная доза ондансетрона не должна превышать 8 мг. Пациенты с нарушением метаболизма спартеина/дебризохина. T½ ондансетрона у лиц с нарушением метаболизма спартеина и дебризохина не меняется. У таких пациентов повторный приём препарата приводит к такой же концентрации ондансетрона, что и у больных с неповреждённым метаболизмом, поэтому изменение дозирования или частоты введения не требуется. Послеоперационные тошнота и рвота. Взрослые. Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты препарат назначать в разовой дозе 16 мг за 1 часа до анестезии. Альтернативное дозирование – 8 мг за 1 часа до анестезии, затем ещё 2 дозы с интервалами 8 часов.

Данных о передозировке ондансетрона недостаточно. В большинстве случаев симптомы похожи на те, что описаны у пациентов, которым применяли рекомендованные дозы (см. раздел «Побочные реакции»). Ондансетрон удлиняет интервал QT в дозозависимой форме. В случае передозировки рекомендуется проведение ЭКГ-мониторинга. Среди проявлений передозировки сообщалось о зрительных расстройствах, запоре тяжелой степени, гипотензии, вазовагальных проявлениях с транзиторной AV-блокадой II степени. Во всех случаях эти явления полностью проходили. Специфического антидота не существует, поэтому в случаях передозировки необходимо применять симптоматическую и поддерживающую терапию. Применение ипекакуаны для лечения передозировки ондансетрона не рекомендуется, поскольку ее действие не может проявиться из-за антиеметического влияния ондансетрона.

С стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности немедленного типа, иногда тяжёлые, вплоть до анафилаксии, анафилактические реакции, ангионевротический отёк, бронхоспазм, анафилактический шок, зуд, кожные высыпания, крапивница. Со стороны нервной системы: головная боль, судороги, двигательные нарушения (включая экстрапирамидные реакции, такие как окулогирный криз, дистонические реакции и дискинезия без стойких клинических последствий), нарушения походки, хорея, миоклонус, беспокойство, ощущение жжения, протрузия языка, диплопия, парестезия. Со стороны органов зрения: преходящие зрительные расстройства (помутнение в глазах), преходящая слепота. В большинстве случаев слепота проходит в течение 20 минут. О некоторых случаях преходящей слепоты сообщалось как о слепоте корковой природы. Со стороны сердца: аритмии, боль в груди (с депрессией сегмента ST или без неё), дискомфорт в груди, брадикардия, удлинение интервала QT (включая трепетание/мерцание желудочков), экстрасистолы, тахикардия, включая желудочковую и наджелудочковую тахикардию, фибрилляцию предсердий, ощущение сердцебиения, синкопе, изменения ЭКГ, ишемия миокарда. Со стороны сосудов: ощущение тепла или приливы, гипотензия. Со стороны дыхательной системы и органов грудной полости: икота. Со стороны пищеварительного тракта: запор. Со стороны гепатобилиарной системы: бессимптомное повышение показателей функции печени. Эти случаи наблюдаются главным образом у больных, получающих химиотерапевтические препараты, содержащие цисплатин. Сообщалось о случаях печёночной недостаточности у больных раком, получавших сопутствующее лечение, включая потенциально гепатоцитотоксическую химиотерапию и антибиотики. Общие расстройства: повышение температуры тела. Прочее: гипокалиемия.

4 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки № 10 в блистере в коробке.

По рецепту

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.