Елізіум 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭЛИЗИУМ (ELIZIUM)

действующее вещество: дезлоратадин; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит дезлоратадина 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, маннит (Е 421), тальк, магния стеарат; состав пленочной оболочки: Opadry Blue 03F20404 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль (макрогол), индигокармин алюминиевый лак (Е 132)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки голубого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «LT» с одной стороны.

Антигистаминные средства для системного применения. Код ATХ R06A X27. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Дезлоратадин – это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы. В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал свои антиаллергические и противовоспалительные свойства на клетках эндотелия. Это проявлялось подавлением высвобождения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из тучных клеток / базофилов человека, а также подавлением экспрессии молекул адгезии, таких как P-селектин. Клиническая значимость этих наблюдений требует дальнейшего подтверждения. В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин вводили ежедневно в дозе до 20 мг в течение 14 дней, статистически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании при применении 45 мг дезлоратадина в сутки (в 10 раз больше максимальной суточной клинической дозы) в течение 10 дней удлинение интервала QT не регистрировалось. Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. В контролируемых клинических исследованиях при приеме в рекомендуемой дозе 5 мг в сутки частота возникновения сонливости не отличалась от группы плацебо. В клинических исследованиях однократный прием дезлоратадина в суточной дозе 7,5 мг не влиял на психомоторную активность. У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы, как чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд неба. Дезлоратадин эффективно контролировал симптомы в течение 24 часов. Эффективность применения таблеток дезлоратадина детям в возрасте 12–17 лет в исследованиях окончательно не была продемонстрирована. Дезлоратадин эффективно облегчает тяжесть течения сезонного аллергического ринита по результатам суммарного показателя опросника по оценке качества жизни при риноконъюнктивите. Максимальное улучшение отмечалось в пунктах опросника, связанных с практическими проблемами и ежедневной деятельностью, которые ограничивались симптомами. Хроническую идиопатическую крапивницу изучали на клинической модели крапивницы. Поскольку выброс гистамина является причинным фактором при всех формах крапивницы, ожидается, что дезлоратадин будет эффективно облегчать симптомы и при других формах крапивницы. В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях с участием пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин эффективно облегчал зуд и уменьшал количество и размер уртикарий к концу первого интервала дозирования. В каждом исследовании эффект продолжался в течение 24-часового интервала дозирования. Облегчение зуда более чем на 50 % отмечалось у 55 % пациентов, принимавших дезлоратадин, по сравнению с 19 % пациентов, получавших плацебо. Лечение дезлоратадином также значительно уменьшило влияние заболевания на сон и дневную активность по показателям четырехбалльной шкалы, использовавшейся для оценки этих изменений. Фармакокинетика. Всасывание. Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приема препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация в плазме крови (Cmax) достигается примерно через 3 часа; период полувыведения (T½) составляет примерно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его T½ (примерно 27 часов) и частоте приема 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. В фармакокинетическом исследовании, в котором демографические данные пациентов можно было сравнить с общей популяцией с сезонным аллергическим ринитом, у 4 % участников наблюдалась более высокая концентрация дезлоратадина. Это количество может варьироваться в зависимости от этнической принадлежности. Cmax дезлоратадина была примерно в 3 раза выше через примерно 7 часов, терминальный T½ составлял около 89 часов. Профиль безопасности этих пациентов не отличался от профиля в общей популяции. Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83-87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено. Метаболизм. Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, пока не идентифицирован, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными препаратами. Дезлоратадин не подавляет CYP3A4 in vivo; исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственный препарат не подавляет CYP2D6, субстрат или ингибитор P-гликопротеина. Выведение. В исследовании однократного приема дезлоратадина в дозе 7,5 мг прием пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Пациенты с нарушениями функции почек. Фармакокинетику дезлоратадина у пациентов с хронической почечной недостаточностью сравнивали с таковой у здоровых лиц в одном исследовании однократной дозы и одном исследовании многократных доз; в обоих исследованиях изменения экспозиции (AUC и Cmax) дезлоратадина и 3-гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми. Клинические характеристики. Показания. Устранение симптомов, связанных с: – аллергическим ринитом (см. раздел «Фармакологические свойства»); – крапивницей (см. раздел «Фармакологические свойства»). Противопоказания. Повышенная чувствительность к активному веществу или к любому вспомогательному веществу либо к лоратадину. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. В клинических исследованиях таблеток дезлоратадина при совместном применении эритромицина или кетоконазола никаких клинически значимых взаимодействий не наблюдалось. В клинико-фармакологических исследованиях при применении препарата совместно с алкоголем не отмечалось усиления негативного влияния этанола на психомоторную функцию. Однако в пострегистрационном периоде наблюдались случаи непереносимости алкоголя и алкогольной интоксикации во время применения препарата. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при употреблении алкоголя в период лечения дезлоратадином. Исследования по изучению взаимодействий проводили только с участием взрослых пациентов. Особенности применения. У пациентов с почечной недостаточностью высокой степени прием препарата Элизиум следует проводить под контролем врача. Дезлоратадин следует с осторожностью назначать пациентам, перенесшим судороги в анамнезе. Дети могут быть более склонны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение об отмене дезлоратадина для пациентов, у которых во время применения препарата возникли судороги. Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Большой объем данных о применении препарата беременным женщинам (более 1000 случаев завершенной беременности) не показывает мальформативной или фетальной/неонатальной токсичности дезлоратадина. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного действия, связанного с репродуктивной токсичностью. В качестве меры предосторожности не следует применять дезлоратадин в период беременности. Кормление грудью. Дезлоратадин был обнаружен в организме новорожденных/грудных детей, находившихся на грудном вскармливании у женщин, принимавших этот лекарственный препарат. Влияние дезлоратадина на новорожденных/грудных детей неизвестно. Женщинам, кормящим грудью, рекомендуется определить, является ли необходимым прекращение грудного вскармливания или отказ от применения препарата, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребенка и пользу от применения лекарственного средства для матери. Фертильность. Нет данных о влиянии препарата на фертильность мужчин и женщин. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Согласно клиническим испытаниям, дезлоратадин не влияет или влияет очень мало на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно возникновение сонливости. Ввиду индивидуальной реакции организма на все лекарственные средства рекомендуется советовать пациентам не выполнять действий, требующих умственной концентрации, таких как управление транспортными средствами или работа с механизмами, до того времени, пока они не установят свою собственную реакцию на лекарственное средство. Способ применения и дозы. Взрослым и детям в возрасте от 12 лет: 1 таблетка 1 раз в сутки, независимо от приема пищи, для устранения симптомов, ассоциированных с аллергическим ринитом (включая интермиттирующий и персистирующий аллергический ринит) и крапивницей. Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после их повторного появления. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном. Дети. Существуют ограниченные данные клинических исследований эффективности применения таблеток дезлоратадина детям в возрасте от 12 до 17 лет (см. раздел «Побочные реакции»). Эффективность и безопасность применения таблеток Элизиум детям в возрасте до 12 лет не установлены. Передозировка. По данным постмаркетингового периода профиль побочных реакций, связанных с передозировкой, был аналогичен профилю терапевтических доз, но выраженность этих признаков была более тяжелой. Лечение. В случае передозировки следует применять стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, а также симптоматическое и поддерживающее лечение. Дезлоратадин не удаляется путем гемодиализа, возможность его удаления путем перитонеального диализа не установлена. Симптомы. В ходе клинических исследований многократного применения дезлоратадина в дозе до 45 мг (что в 9 раз превышает терапевтическую) клинически значимых эффектов не наблюдалось.

По данным постмаркетингового опыта профиль побочных реакций, связанный с передозировкой, подобен профилю, характерному для терапевтических доз, однако выраженность признаков может быть более тяжелой. Побочные реакции. В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще, по сравнению с плацебо, сообщали о таких побочных эффектах, как повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %).

3 лет. Условия хранения. Хранить при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка. По 10 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в блистере. По 1 или 3 блистеров в пачке из картона. Категория отпуска. Без рецепта. Производитель. Актавис Лтд. Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности: BLB 015, BLB 016, Булебел Индастриал Эстейт, г. Зейтун, ZTN 3000, Мальта. Заявитель. СПЕРКО ИНТЕРНЕШНЛ ЛИМИТЕД. Местонахождение заявителя: Спиру Киприану, 57, БИБЛОСЕРВ БИЗНЕС-ЦЕНТР, 2-й этаж, 6051, Ларнака, Кипр.