Елізіум 0,5 мг/мл, раствор

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭЛИЗИУМ (ELIZIUM)

активное вещество: дезлоратадин; 1 мл раствора содержит 0,5 мг дезлоратадина; вспомогательные вещества: динатрия эдетат; натрия цитрат; кислота лимонная, моногидрат; сорбитол (Е 420); сахарозa; пропиленгликоль; гипромеллоза; ароматизатор «Слива»; вода очищенная.

Раствор для приёма внутрь. Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная жидкость с характерным запахом.

Антигистаминные средства для системного применения. Код ATC R06A X27.

Дезлоратадин – это неседативный антигистаминный препарат длительного действия, оказывающий селективное антагонистическое действие на периферические H1-рецепторы. Дезлоратадин – первичный активный метаболит лоратадина. После перорального применения дезлоратадин селективно блокирует периферические гистаминовые H1-рецепторы, поскольку он почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. В исследованиях in vitro дезлоратадин продемонстрировал свои антиаллергические и противовоспалительные свойства. Они включают подавление высвобождения провоспалительных цитокинов, таких как IL-4, IL-6, IL-8 и IL-13, из тучных клеток / базофилов человека, а также подавление экспрессии молекул адгезии Р-селектина на эндотелиальных клетках. Клиническая значимость этих наблюдений до конца не установлена. Эффективность применения детям раствора для приема внутрь, содержащего дезлоратадин, не изучали в специальных исследованиях. Однако безопасность сиропа, содержащего дезлоратадин в той же концентрации, продемонстрирована в трех исследованиях у детей. Дети в возрасте от 1 до 11 лет с показаниями к антигистаминной терапии получали суточную дозу дезлоратадина 1,25 мг (дети в возрасте от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (дети в возрасте от 6 до 11 лет). Лечение хорошо переносилось, что задокументировано посредством клинических лабораторных исследований жизненных показателей и ЭКГ (включая длительность интервала QT). При применении в рекомендованной дозе плазменные концентрации дезлоратадина были сопоставимыми у детей и взрослых. Поскольку течение аллергического ринита и хронической идиопатической крапивницы, как и профиль безопасности дезлоратадина, схожи у детей и взрослых, данные об эффективности применения дезлоратадина взрослым могут быть экстраполированы и на детей. В клинических исследованиях высоких доз, в которых дезлоратадин ежедневно применяли в дозе до 20 мг в течение 14 дней, никаких статистически или клинически значимых изменений со стороны сердечно-сосудистой системы не наблюдалось. В клинико-фармакологическом исследовании, в котором применяли дезлоратадин в дозе 45 мг в сутки (в 9 раз больше клинической дозы) в течение 10 дней, удлинения интервала QT не наблюдалось. Дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота возникновения сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В клинических исследованиях при однократном приеме дезлоратадин в дозе 7,5 мг не влиял на психомоторную активность. При исследовании однократной суточной дозы дезлоратадина 5 мг в сутки у взрослых не установлено изменений стандартных тестов во время полета, в том числе усиления субъективного ощущения сонливости или других связанных с полетом показателей. При клинических фармакологических исследованиях совместного приема с алкоголем не установлено повышения связанного с алкоголем изменения поведения или усиления сонливости. Не установлено значимых различий в результатах психомоторных тестов у групп, принимающих дезлоратадин, и принимающих плацебо (независимо от употребления алкоголя). Во время клинических исследований с многократным дозированием совместного применения дезлоратадина с кетоконазолом и эритромицином не установлено клинически значимых изменений в плазменной концентрации дезлоратадина. У взрослых и подростков с аллергическим ринитом дезлоратадин, таблетки, эффективен для облегчения таких симптомов, как чихание, зуд и выделения из носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд нёба. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Эффективность дезлоратадина, таблеток, не было категорически подтверждено в клинических исследованиях с участием пациентов в возрасте от 12 до 17 лет. Помимо утвержденной классификации аллергического ринита, разделяющей его на сезонный и круглогодичный, в зависимости от длительности проявления симптомов его можно классифицировать как интермиттирующий аллергический ринит и персистирующий аллергический ринит. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или в течение не менее 4 недель. Персистирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение 4 или более дней в неделю и на протяжении более 4 недель. Дезлоратадин, таблетки, эффективно облегчает симптомы сезонного аллергического ринита, что видно из общей оценки в опроснике о качестве жизни при ринococонъюнктивите. Наибольшее улучшение наблюдается в разделах с практическими проблемами и повседневной деятельностью, ограниченной симптомами. Хроническая идиопатическая крапивница была исследована как клиническая модель крапивницеподобных состояний, поскольку независимо от этиологии патофизиологические механизмы схожи и включение хронически больных пациентов в проспективные исследования проще. Поскольку причинным фактором для всех крапивницы является высвобождение гистамина, ожидается, что дезлоратадин будет эффективен для облегчения симптомов и других связанных с крапивницей состояний, помимо хронической идиопатической крапивницы, как рекомендуется в клинических руководствах. В двух плацебо-контролируемых 6-недельных исследованиях у пациентов с хронической идиопатической крапивницей дезлоратадин был эффективен при облегчении зуда и уменьшении размера и количества волдырей уже в конце первого дозового интервала. Ни в одном из исследований эффект не сохранялся в течение всего 24-часового дозового интервала. Как и в других исследованиях антигистаминных препаратов при хронической идиопатической крапивнице, меньшее количество пациентов, определенных как не отвечающие на лечение антигистаминными препаратами, было исключено. Облегчение зуда более чем на 50 % наблюдалось у 55 % пациентов, получавших дезлоратадин, по сравнению с 19 % пациентов, получавших плацебо. Лечение дезлоратадином значительно уменьшило нарушения ритма сна и бодрствования, измеренные по четырехбалльной шкале, использованной для оценки этих переменных.

Всасывание. Концентрацию дезлоратадина в плазме крови можно определить через 30 минут после приёма препарата. Дезлоратадин хорошо абсорбируется, максимальная концентрация в плазме крови (С max ) достигается примерно через 3 часа; период полувыведения (Т ½) составляет примерно 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствовала его Т ½ (примерно 27 часов) и частоте приёма 1 раз в сутки. Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. В фармакокинетических и клинических испытаниях у 6 % пациентов достигнута более высокая концентрация дезлоратадина в плазме крови. Процент пациентов с фенотипом медленных метаболизаторов был сопоставим у взрослых (6 %) и детей в возрасте от 2 до 11 лет (6 %), причём у лиц негроидной расы был установлен более высокий процент (18 % у взрослых и 16 % у детей), чем у лиц европеоидной расы (2 % у взрослых и 3 % у детей). При фармакокинетическом исследовании с многократными дозами дезлоратадина в форме таблеток у здоровых взрослых добровольцев четыре участника были медленными метаболизаторами дезлоратадина. У них установлена в 3 раза более высокая С max на 7-м часу с Т ½ терминальной фазы примерно 89 часов. Схожие фармакокинетические параметры наблюдались при фармакокинетическом исследовании с многократными дозами, проведённом с сиропом, у детей-медленных метаболизаторов в возрасте от 2 до 11 лет с аллергическим ринитом. Площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) дезлоратадина была примерно в 6 раз выше, а С max – в 3–4 раза выше через 3–6 часов при Т ½ примерно 120 часов. AUC была одинаковой у взрослых и детей-медленных метаболизаторов при приёме соответствующей возрасту дозы. Общий профиль безопасности у этих лиц не отличался от такового в общей популяции. Эффекты дезлоратадина у медленных метаболизаторов у детей в возрасте до 2 лет не изучены. В отдельных исследованиях однократных доз дезлоратадина в рекомендованной дозе у детей установлены AUC и С max , сопоставимые с таковыми у взрослых, принимавших дозу 5 мг дезлоратадина (сироп). Распределение. Дезлоратадин умеренно связывается с белками плазмы крови (83–87 %). При применении дозы дезлоратадина (от 5 до 20 мг) 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции активного вещества не выявлено. Метаболизм. Фермент, ответственный за метаболизм дезлоратадина, до настоящего времени не выявлен, поэтому невозможно полностью исключить некоторые взаимодействия с другими лекарственными средствами. Дезлоратадин не ингибирует CYP3A4 in vivo . Исследования in vitro продемонстрировали, что лекарственное средство не ингибирует CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором P-гликопротеина. Выведение. В исследовании однократного приёма дезлоратадина в дозе 7,5 мг приём пищи (жирный высококалорийный завтрак) не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Также установлено, что грейпфрутовый сок также не влияет на фармакокинетику дезлоратадина. Пациенты с нарушениями функции почек. Фармакокинетика дезлоратадина сравнивалась у пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХПН) и у здоровых добровольцев в одном исследовании с приёмом однократной дозы и одном исследовании с приёмом многократных доз. В исследовании однократной дозы содержание дезлоратадина в плазме крови было примерно в 2 раза большим у пациентов с лёгкой и в 2,5 раза большим у пациентов с умеренной и тяжёлой степенью ХПН по сравнению со здоровыми добровольцами. В исследовании многократных доз равновесная концентрация была достигнута после 11-го дня, и, по сравнению со здоровыми добровольцами, содержание дезлоратадина в плазме крови у пациентов с лёгкой и умеренной ХПН было в ~ 1,5 раза большим, а у пациентов с тяжёлой ХПН в ~ 2,5 раза большим. В обоих исследованиях изменения содержания в плазме крови (AUC и C max ) дезлоратадина и 3‑гидроксидезлоратадина не были клинически значимыми. Клинические характеристики.

Устранение симптомов, связанных с: – аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отек и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд в области нёба и кашель); – крапивницей (зуд, высыпания).

Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата или к лоратадину.

Клинически значимых изменений концентрации дезлоратадина в плазме крови при многократном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. В связи с тем, что фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно. Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина. Влияние на результаты лабораторных исследований. Применение препарата следует прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать появление или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители.

У пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью приём препарата Элизиум следует проводить под контролем врача. Дезлоратадин необходимо с осторожностью назначать больным, которые в анамнезе имели приступы судорог. Дети могут быть более склонны к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение об отмене дезлоратадина для пациентов, у которых во время применения препарата возник приступ судорог. Поскольку у детей в возрасте до 2 лет трудно отличить аллергический ринит от других форм ринита, следует учитывать данные анамнеза, результаты физикального обследования, кожные и лабораторные тесты, обращать внимание на отсутствие инфекции верхних дыхательных путей, структурных аномалий. Примерно у 6 % взрослых и детей в возрасте 2–11 лет наблюдается замедленный метаболизм дезлоратадина, что сопровождается повышенной экспозицией лекарственного средства. Безопасность применения дезлоратадина у детей в возрасте 2–11 лет с замедленным и нормальным метаболизмом не различается. Эффекты дезлоратадина у детей – медленных метаболизаторов в возрасте до 2 лет – не изучались. Лекарственное средство Элизиум содержит сорбитол, поэтому если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Необходимо учитывать суммарный эффект одновременно вводимых продуктов, содержащих сорбит (или фруктозу), а также пищевое потребление сорбита (или фруктозы). Содержание сорбита в лекарственных средствах для перорального применения может влиять на биодоступность других одновременно применяемых лекарственных средств для перорального применения.

Беременность. Большой объём данных о применении препарата беременным женщинам (более 1000 случаев завершённой беременности) не показывает врождённой или фетальной/неонатальной токсичности дезлоратадина. Исследования на животных не выявили прямого или опосредованного действия, связанного с репродуктивной токсичностью. В качестве превентивной меры не следует применять дезлоратадин в период беременности. Грудное вскармливание. Дезлоратадин был обнаружен в организме новорождённых/младенцев, находившихся на грудном вскармливании у женщин, принимавших этот лекарственный препарат. Влияние дезлоратадина на новорождённых/младенцев неизвестно. Женщинам, которые кормят грудью, рекомендуется определить, является ли необходимым прекращение грудного вскармливания или отказ от применения препарата, учитывая преимущества грудного вскармливания для ребёнка и пользу от применения лекарственного средства для матери. Фертильность. Нет данных о влиянии препарата на фертильность мужчин и женщин.

Согласно клиническим исследованиям, дезлоратадин не влияет или влияет очень незначительно на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентов следует проинформировать, что в очень редких случаях возможно возникновение сонливости. Ввиду индивидуальной реакции организма на все лекарственные средства рекомендуется советовать пациентам не выполнять действий, требующих умственной концентрации, таких как управление транспортными средствами или работа с механизмами, до того момента, пока они не установят свою собственную реакцию на лекарственное средство.

Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, лекарственное средство Элизиум следует применять перорально, независимо от приема пищи, в следующих дозах: Взрослые и дети в возрасте от 12 лет: 10 мл раствора (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки. Дети в возрасте от 6 до 11 лет: 5 мл раствора (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки. Дети в возрасте от 1 до 5 лет: 2,5 мл раствора (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки. Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учетом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после их повторного появления. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном.

Большинство случаев ринита у детей до 2-летнего возраста являются инфекционными, и нет данных, подтверждающих лечение инфекционных ринитов дезлоратадином. Эффективность и безопасность применения лекарственного средства Элизиум, раствор оральный, для детей в возрасте до 1 года не установлены.

При передозировке побочные реакции аналогичны тем, что наблюдались в терапевтических дозах, но проявления могут быть более выраженными. В случае передозировки применяют стандартные меры для удаления неадсорбированного активного вещества, назначают симптоматическое лечение. При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышали рекомендованные) в процессе клинических испытаний у взрослых и подростков клинически значимых эффектов не наблюдалось. Дезлоратадин не удаляется путём гемодиализа, возможность его удаления при перитонеальном диализе не установлена.

Профиль безопасности. Педиатрическая популяция. В клинических исследованиях у педиатрической популяции дезлоратадин в форме сиропа давали 246 детям в возрасте от 6 месяцев до 11 лет. Общая частота побочных реакций у детей в возрасте от 2 до 11 лет была сходной в группе, принимавшей дезлоратадин, и в группе, принимавшей плацебо. У младенцев и детей младшего возраста (в возрасте от 6 до 23 месяцев) наиболее частыми побочными реакциями, о которых сообщали с более высокой частотой по сравнению с плацебо, были: диарея (3,7 %), повышение температуры тела (2,3 %) и бессонница (2,3 %). В следующем исследовании после приёма однократной дозы дезлоратадина 2,5 мг в форме раствора для приёма внутрь у детей в возрасте от 6 до 11 лет побочные действия не наблюдались. В клиническом исследовании с участием 578 пациентов подросткового возраста от 12 до 17 лет наиболее частой побочной реакцией является головная боль. Она наблюдалась у 5,9 % пациентов, принимавших дезлоратадин, и у 6,9 % пациентов, получавших плацебо. Взрослые и подростки. В клинических исследованиях по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о побочных реакциях на дезлоратадин у пациентов, получавших рекомендуемую дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще, по сравнению с плацебо, сообщали о следующих побочных реакциях: повышенная утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %). Табличный перечень побочных реакций. Частота побочных реакций в клиническом исследовании, зафиксированных чаще, чем при плацебо, и других побочных реакций, зафиксированных в постмаркетинговый период, приведена в таблице ниже. Частота определяется как очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно определить). Классы/системы органов Частота возникновения Побочные реакции Психические расстройства очень редко галлюцинации частота неизвестна аномальное поведение, агрессия, депрессивное настроение Со стороны нервной системы часто головная боль часто (дети в возрасте до 2 лет) бессонница очень редко головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги Со стороны органов зрения частота неизвестна сухость глаз Со стороны сердца очень редко тахикардия, учащённое сердцебиение частота неизвестна удлинение интервала QT Со стороны желудочно-кишечного тракта часто сухость во рту часто (дети в возрасте до 2 лет) диарея очень редко боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея Со стороны гепатобилиарной системы очень редко повышение уровня ферментов печени, повышение уровня билирубина, гепатит частота неизвестна желтуха Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани очень редко миалгия Со стороны кожи и подкожных тканей частота неизвестна фототоксичность Нарушения обмена веществ и питания частота неизвестна повышение аппетита Общие нарушения часто повышенная утомляемость часто (дети в возрасте до 2 лет) лихорадка очень редко реакции гиперчувствительности (такие как анафилаксия, отёк Квинке, одышка, зуд, высыпания и крапивница) частота неизвестна астения Исследования частота неизвестна увеличение массы тела Педиатрическая популяция. К другим побочным реакциям, о которых с неизвестной частотой сообщали в постмаркетинговый период, относятся: удлинение интервала QT, аритмия, брадикардия, нарушения поведения и агрессивность. Ретроспективное обсервационное исследование безопасности выявило увеличение частоты судорожных приступов, начавшихся у пациентов в возрасте от 0 до 19 лет при приёме дезлоратадина, по сравнению с периодами, когда они не применяли дезлоратадин. Среди детей в возрасте 0–4 лет скорректированное абсолютное увеличение составило 37,5 (95 % доверительный интервал (ДИ) 10,5–64,5) на 100000 человеко-лет с предыдущим уровнем начавшихся приступов 80,3 на 100000 человеко-лет. Среди пациентов в возрасте 5–19 лет скорректированное абсолютное увеличение составило 11,3 (95 % ДИ 2,3–20,2) на 100000 человеко-лет с предыдущим показателем 36,4 на 100000 человеко-лет. Сообщение о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

3 лет. После вскрытия контейнера использовать в течение 6 месяцев.

Хранить при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 60 мл или 120 мл в контейнере из полиэтилентерефталата, закрытом крышкой с контролем первого вскрытия, с дозирующей ложкой и дозирующим шприцем в пачке.

Без рецепта

Совместное украинско-испанское предприятие «Сперко Украина».

21027, Украина, г. Винница, ул. 600-летия, 25.