Елібрія XR 32 мг, таблетки пролонгированного действия

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Элибрия XR (Elibria XR)

действующее вещество: бетагистина дигидрохлорид; 1 таблетка пролонгированного действия содержит бетагистина дигидрохлорида 32 мг; 1 таблетка пролонгированного действия содержит бетагистина дигидрохлорида 48 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая pH 102; силицифицированная целлюлоза микрокристаллическая; крахмал кукурузный прежелатинизированный; гипромеллоза K100 M PR CR; гипромеллоза K100 LV; повидон 30; кремния диоксид коллоидный; натрия стеарилфумарат; натрия крахмалгликолят (тип М); лактоза, моногидрат; желтый краситель.

Таблетки пролонгированного действия. Основные физико-химические свойства: круглая таблетка, гладкая с обеих сторон, с одной белой и одной оранжевой стороной.

Средства для лечения вестибулярных нарушений. Бетагистин. Код ATX: N07C A01. Фармакологические свойства Фармакодинамика Точный механизм действия бетагистина изучен частично. Есть несколько достоверных гипотез, подтвержденных данными исследований на животных и людях: Бетагистин воздействует на гистаминергическую систему: проявляет частичную агонистическую активность в отношении гистаминовых Н₁-рецепторов и антагонистическую активность в отношении Н₃-рецепторов гистамина в нервной ткани и имеет незначительную активность в отношении Н₂-рецепторов. Бетагистин увеличивает обмен и высвобождение гистамина путем блокирования пресинаптических Н₃-рецепторов и индукции регуляции Н₃-рецепторов. Бетагистин может увеличивать приток крови как к кохлеарной зоне, так и к головному мозгу в целом: фармакологические исследования на животных продемонстрировали, что бетагистин улучшает приток крови к внутреннему уху, вероятно, путем расслабляющего действия на прекапиллярные сфинктеры в системе микроциркуляции внутреннего уха. Также было показано, что бетагистин увеличивает мозговой кровоток в организме человека. Бетагистин способствует вестибулярной компенсации: ускоряет восстановление вестибулярной функции после нейрэктомии у животных, способствуя вестибулярной компенсации и облегчая ее. Этот эффект, характеризующийся регуляцией высвобождения и обмена гистамина, опосредован антагонизмом Н₃-рецепторов. У людей время восстановления после вестибулярной нейрэктомии сокращалось при лечении бетагистином. Бетагистин изменяет активность нейронов в вестибулярных ядрах: было установлено, что бетагистин проявляет дозозависимое ингибирующее влияние на генерацию нейронных потенциалов в латеральных и медиальных вестибулярных ядрах. Фармакодинамические свойства бетагистина, как было показано у животных, могут обеспечить положительный терапевтический эффект препарата в вестибулярной системе. Эффективность бетагистина была показана в исследованиях у пациентов с вестибулярным головокружением и болезнью Меньера, что было продемонстрировано уменьшением тяжести и частоты приступов головокружения. Фармакокинетика Абсорбция и метаболизм. Элибрия XR является высокорастворимым и высокопроницаемым лекарственным средством, имеет быструю и почти полную абсорбцию из желудочно-кишечного тракта. Так же быстро, как абсорбируется, бетагистин быстро метаболизируется печенью. Его основным метаболитом является 2-пиридилуксусная кислота (2-ПУК). 2-ПУК не обладает фармакологической активностью, но легко поддается количественному определению с помощью соответствующих методик. Максимальная концентрация 2-ПУК после приема бетагистина в форме немедленного высвобождения достигается чуть более чем через полчаса. Максимальная концентрация 2-ПУК после приема лекарственного средства Элибрия XR наступает приблизительно через 1,5 часа. Распределение. Процент бетагистина, связывающегося с белками плазмы крови, составляет менее 5%. В то же время он является гидрофильной молекулой. Таким образом, он не остается циркулирующим в плазме крови, а также не может широко распределяться в тканях. Следовательно, он быстро метаболизируется. Объем распределения его метаболита, 2-ПУК, составлял 20 литров для лекарственных форм с немедленным высвобождением. Объем распределения этого же метаболита, измеренный после однократного приема препарата в форме с пролонгированным высвобождением, колебался от 30 до 47 литров согласно данным исследований. Выведение. В связи с вышеуказанными характеристиками бетагистин и его метаболиты имеют очень короткий период полувыведения из плазмы крови. В литературе сообщается о периоде полувыведения действующего вещества от 3 до 4 часов. Лекарственное средство Элибрия XR во всех оцененных исследованиях показало более длительный период полувыведения, колеблющийся от 4,12 до 5,13 часа. Процесс выведения бетагистина и его метаболитов происходит преимущественно с мочой. Линейность. Скорость восстановления остается постоянной при пероральном приеме препарата в дозе 8–48 мг, указывая на линейность фармакокинетики бетагистина, и позволяет предположить, что задействованный метаболический путь является ненасыщаемым. Клинические характеристики Показания Болезнь или синдром Меньера, характеризующиеся триадой симптомов: - головокружение (с тошнотой и рвотой); - потеря или снижение слуха; - шум в ушах. Симптоматическое лечение головокружения вестибулярного происхождения. Противопоказания Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу препарата. Феохромоцитома. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. В исследованиях in vivo нет данных о взаимодействии лекарственного средства Элибрия XR с другими лекарственными средствами. Исходя из данных исследований in vitro, подавление активности ферментов цитохрома Р450 не ожидается. Данные in vitro свидетельствуют о подавлении метаболизма бетагистина лекарственными средствами, которые ингибируют моноаминооксидазу (МАО), включая МАО подтипа В (например, селегилин). Рекомендуется с осторожностью применять одновременно лекарственное средство Элибрия XR и ингибиторы МАО (включая селективный МАО-В). Поскольку бетагистин является аналогом гистамина, взаимодействие бетагистина с антигистаминными препаратами теоретически может повлиять на эффективность одного из этих препаратов. Особенности применения. Во время лечения препаратом Элибрия XR необходимо тщательно контролировать состояние пациентов с бронхиальной астмой и/или язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе. Поскольку препарат содержит лактозу, его не следует принимать пациентам с редкими наследственными заболеваниями, связанными с непереносимостью галактозы, полной недостаточностью лактазы или синдромом нарушения всасывания глюкозы и галактозы. Лекарственное средство Элибрия XR содержит краситель крепускулярный желтый, который иногда может вызывать аллергические реакции. Применение в период беременности или кормления грудью. Беременность. Нет достаточных данных о применении бетагистина беременным женщинам. Результаты исследований на животных не показали прямых или непрямых вредных последствий в отношении репродуктивной токсичности в дозах, соответствующих дозам, применяемым в клинической практике. Бетагистин не следует применять в период беременности, за исключением случаев крайней необходимости. Период кормления грудью. Неизвестно, проникает ли бетагистин в грудное молоко человека. Бетагистин проникает в молоко крыс. Эффекты, наблюдавшиеся после родов в исследованиях на животных, касались только очень высоких доз. Пользу от применения препарата для матери следует соотносить с преимуществами кормления грудью и потенциальным риском для ребенка. Фертильность. Исследования на крысах не выявили влияния на фертильность. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Бетагистин показан для лечения синдрома Меньера, характеризующегося триадой основных симптомов: головокружением, снижением слуха, шумом в ушах, а также для симптоматического лечения вестибулярного головокружения. Оба состояния могут негативно влиять на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами. По данным клинических исследований, изучавших влияние препарата на способность управлять автомобилем и работать с другими механизмами, бетагистин не влиял или оказывал несущественное влияние на эту способность. Способ применения и дозы. Рекомендуемые дозы для лечения взрослых лекарственным средством Элибрия XR колеблются в пределах 32–48 мг в сутки. Таблетки Элибрия XR пролонгированного действия следует принимать один раз в сутки в одно и то же время независимо от приема пищи. Таблетки следует принимать перорально, запивая водой. Таблетки принимать целыми: не следует разжевывать, ломать или измельчать таблетки. Дозирование следует подбирать индивидуально в соответствии с терапевтическим эффектом. Учитывая, что воздействие триггерных факторов, повышающих риск возникновения приступов болезни Меньера, происходит преимущественно в период, когда пациент активен, рекомендуется принимать препарат перед началом повседневной деятельности. Такой подход обеспечивает поддержание надлежащей концентрации препарата в плазме крови в наиболее уязвимые периоды, что способствует эффективному контролю симптомов болезни Меньера. Улучшение состояния иногда можно увидеть только через несколько недель лечения. В некоторых случаях наилучших результатов достигают через несколько месяцев. Существуют доказательства того, что своевременно начатое лечение предотвращает прогрессирование заболевания и/или потерю слуха на поздних стадиях заболевания. Общее время высвобождения действующего вещества составляет 24 часа. Пациенты пожилого возраста. Высвобождение лекарственного средства Элибрия XR в течение 24-часового периода подобно приему препаратов с немедленным высвобождением, которые вводятся 2 или 3 раза в день. Учитывая, что имеющиеся данные клинических исследований с участием этой группы пациентов ограничены, большой постмаркетинговый опыт приема бетагистина свидетельствует о том, что коррекция дозы не является необходимой для лиц пожилого возраста. Нарушение функции почек и печени. Нет специальных клинических исследований с участием этой группы пациентов, но согласно постмаркетинговому опыту применения бетагистина и учитывая, что высвобождение лекарственного средства Элибрия XR происходит в течение 24 часов и является подобным приему препарата с немедленным высвобождением 2 или 3 раза в сутки, коррекция дозы не является необходимой. Как действовать в случаях пропущенного приема. В случае, если пропустили прием лекарственного средства Элибрия XR, пропущенную дозу можно принять в течение 6 часов после обычного времени приема. Если не было возможности возобновить прием через 6 часов, пропущенную дозу следует пропустить, а следующую дозу принять в обычное время. Когда это происходит, рекомендуется быть осторожными из-за возможных приступов головокружения, а также следует избегать деятельности, которая может стать опасной, если выполнять ее во время эпизодов головокружения, например при управлении автомобилем или работе с механизмами. Таблетки Элибрия XR нельзя ломать, измельчать или разжевывать. Дети. Лекарственное средство Элибрия XR не рекомендуется лицам младше 18 лет из-за недостаточной информации о безопасности и эффективности. Передозировка. Случаи передозировки немногочисленны. Некоторые пациенты испытывали легкие симптомы (тошноту, сонливость и боль в животе) после приема препарата в дозах до 640 мг бетагистина. Более серьезные осложнения (судороги, сердечные и легочные осложнения) наблюдались в случаях преднамеренной передозировки, особенно в комбинации с передозировкой других лекарственных средств. Лечение передозировки должно включать стандартные поддерживающие мероприятия. Побочные реакции. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях у пациентов, получавших бетагистин, сообщалось о следующих побочных реакциях с частотой, указанной ниже: очень частые (≥1/10); частые (от ≥1/100 до <1/10); нечастые (от ≥1/1000 до <1/100); редкие (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редкие (<1/10000). Распространенные частые реакции: Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота и диспепсия. Со стороны нервной системы: головная боль. Дополнительно к этим побочным реакциям (о которых сообщалось в ходе клинических исследований) при постмаркетинговом применении бетагистина в научной литературе спонтанно сообщалось также о нижеуказанных побочных реакциях. Частота их не может быть оценена по имеющимся данным, поэтому классифицируется как «неизвестная». Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (например, анафилаксия). Со стороны желудочно-кишечного тракта: легкие желудочные расстройства (например, рвота, желудочно-кишечная боль, вздутие живота и метеоризм). Этих побочных реакций обычно удается избежать, когда дозу вводят во время приема пищи или уменьшают дозу. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: реакции кожной и подкожной гиперчувствительности, в частности ангионевротический отек, крапивница, сыпь и зуд. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

24 месяцев.

Хранить при температуре от 15 °C до 30 °C в оригинальной упаковке для защиты от влаги и света. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка. По 10 таблеток в блистере; по 3 блистеров в пачке. Категория отпуска. По рецепту. Производитель. Аше Лабораториос Фармасеутикос С.А. Ache Laboratorios Farmaceuticos S.A. Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности: Родовия Президенте Дутра КМ 222,2, Гуарульюс Сан-Паулу, Бразилия. Rodovia Presidente Dutra KM 222,2, Guarulhos Sao Paulo, Brazil. Заявитель: ЗАО «Фармлига» / UAB «Farmlyga». Местонахождение заявителя: ул. Антакальньо, д. 48А-304, Вильнюс, Литовская Республика. Antakalnio g. 48A-304, Vilnius, Republic of Lithuania