Елегіус 0,5 мг/мл, сироп

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭЛЕГИУС (ELEHIUS)

действующее вещество: дезлоратадин; 1 мл сиропа содержит 0,5 мг дезлоратадина; вспомогательные вещества: пропиленгликоль; сорбитол (Е 420); кислота лимонная, моногидрат; натрия цитрат; натрия бензоат (Е 211); динатрия эдетат; сахароза; краситель «Жёлтый солнечный закат FCF» (Е 110); вода очищенная.

Сироп. Основные физико-химические свойства: прозрачная жидкость оранжевого цвета.

Антигистаминные средства для системного применения. Код АТХ R06A X27. Фармакологические свойства Фармакодинамика Дезлоратадин является мощным селективным блокатором периферических гистаминовых Н 1 -рецепторов, который не проявляет седативного эффекта. Дезлоратадин — первичный активный метаболит лоратадина. После перорального приёма дезлоратадин селективно блокирует периферические Н 1 -гистаминовые рецепторы, поскольку препарат почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. Многочисленные исследования показали, что помимо антигистаминной активности дезлоратадин обладает противоаллергическими и противовоспалительными свойствами. Установлено, что дезлоратадин подавляет каскад различных реакций, лежащих в основе аллергического воспаления, а именно: · высвобождение провоспалительных цитокинов, включая ИЛ-4, ИЛ-6, ИЛ-8, ИЛ-13; · высвобождение провоспалительных хемокинов, таких как RANTES; · продукцию супероксидного аниона активированными полиморфноядерными нейтрофилами; · адгезию и хемотаксис эозинофилов; · экспрессию молекул адгезии, таких как Р-селектин; · IgE-зависимое высвобождение гистамина, простагландина D 2 и лейкотриена С 4; · острый аллергический бронхоспазм и аллергический кашель (в ходе исследований на животных). Безопасность применения дезлоратадина детям была продемонстрирована в трёх клинических исследованиях. Препарат назначали детям в возрасте от 1 до 11 лет, которым требовалась антигистаминная терапия, в суточной дозе 1,25 мг (возрастная группа от 1 до 5 лет) или 2,5 мг (возрастная группа от 6 до 11 лет). Лечение переносилось хорошо, что было подтверждено результатами клинических лабораторных исследований, состоянием жизненно важных функций организма и данными ЭКГ (включая длительность интервала QT). Во время клинических исследований ежедневное применение дезлоратадина в дозе до 20 мг в течение 14 дней не сопровождалось статистически клинически значимыми изменениями со стороны сердечно-сосудистой системы. В ходе клинико-фармакологического исследования применение дезлоратадина 45 мг/сутки (в 9 раз выше терапевтической дозы) в течение 10 дней не вызвало удлинения интервала QT. Дезлоратадин почти не проникает через гематоэнцефалический барьер. При применении рекомендованной дозы 5 мг частота сонливости не превышала таковую в группе плацебо. В ходе клинических исследований дезлоратадин не влиял на психомоторные функции при приёме дозы до 7,5 мг. Помимо принятого деления аллергического ринита на сезонный и круглогодичный, по продолжительности симптомов аллергический ринит можно также альтернативно классифицировать на интермиттирующий и персистирующий. Интермиттирующий аллергический ринит определяется как наличие симптомов в течение менее 4 дней в неделю или менее 4 недель. При персистирующем аллергическом рините симптомы наблюдаются в течение 4 дней или более в неделю либо в течение периода, превышающего 4 недель. Клиническая эффективность дезлоратадина при лечении сезонного аллергического ринита была продемонстрирована в четырёх плацебо-контролируемых клинических исследованиях с применением многократных доз. У пациентов с аллергическим ринитом дезлоратадин эффективно устранял такие симптомы: чихание, выделения из носа и зуд, а также раздражение глаз, слезотечение и покраснение, зуд нёба. Фармакокинетика Дезлоратадин начинает определяться в плазме крови в течение 30 минут после приёма препарата. Дезлоратадин эффективно контролирует симптомы в течение 24 часов. Дезлоратадин хорошо всасывается. Максимальная концентрация дезлоратадина в плазме крови достигается в среднем через 3 часа, период полувыведения составляет в среднем 27 часов. Степень кумуляции дезлоратадина соответствует его периоду полувыведения (примерно 27 часов) и кратности применения (1 раз в сутки). Биодоступность дезлоратадина была пропорциональна дозе в диапазоне от 5 до 20 мг. Дезлоратадин умеренно (83–87 %) связывается с белками плазмы крови. При применении дезлоратадина в дозе от 5 до 20 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней признаков клинически значимой кумуляции препарата не выявлено. Низкая скорость метаболизма дезлоратадина отмечена примерно у 8 % субъектов, у которых наблюдалось значительное повышение уровня препарата в плазме крови и удлинение периода полувыведения. Распространённость случаев замедленного метаболизма может быть обусловлена расовой принадлежностью. Этот факт в настоящее время считается клинически нерелевантным. При проведении перекрёстных сравнительных исследований с одинаковой дозой препарата была выявлена биоэквивалентность препарата в форме таблеток и сиропа. При проведении фармакокинетических исследований в педиатрической практике было выявлено, что показатели AUC и C max дезлоратадина (при применении в рекомендованных дозах) могут быть приравнены к таким же показателям у взрослых, принимавших дезлоратадин в форме сиропа в дозе 5 мг. Результаты исследований показали, что дезлоратадин не подавляет CYP3A4 или CYP2D6 и не является ни субстратом, ни ингибитором Р-гликопротеина. Клинические характеристики Показания Лекарственное средство Элегиус показано к применению взрослым и детям от 1 лет для уменьшения симптомов, связанных с: – аллергическим ринитом (чихание, выделения из носа, зуд, отёк и заложенность носа, зуд и покраснение глаз, слезотечение, зуд в области нёба и кашель); – крапивницей (зуд, высыпания). Противопоказания Повышенная чувствительность к дезлоратадину, к любому вспомогательному компоненту лекарственного средства или к лоратадину. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Клинически значимых изменений в концентрации дезлоратадина в плазме крови при повторном совместном применении с кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, флуоксетином, циметидином выявлено не было. Поскольку фермент, отвечающий за метаболизм дезлоратадина, не установлен, взаимодействие с другими лекарственными средствами полностью исключить невозможно. Пища (жирный высококалорийный завтрак) или грейпфрутовый сок не влияют на распределение дезлоратадина. Влияние на результаты лабораторных исследований Применение дезлоратадина необходимо прекратить примерно за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные препараты могут предупреждать возникновение или уменьшать проявления положительных дерматологических реакций на раздражители. Особенности применения В ходе клинико-фармакологических исследований дезлоратадин не усиливал такие эффекты алкоголя, как нарушение психомоторной функции и сонливость. Результаты психомоторных тестов существенно не отличались у пациентов, принимавших дезлоратадин, и пациентов, принимавших плацебо, отдельно или вместе с алкоголем. Пациентам с почечной недостаточностью тяжёлой степени приём дезлоратадина следует осуществлять под контролем врача. Дезлоратадин следует назначать с осторожностью больным, имевшим в анамнезе приступ судорог. Дети могут быть более восприимчивы к развитию нового приступа судорог во время лечения дезлоратадином. Врач должен принять решение о прекращении лечения дезлоратадином у пациентов, у которых во время применения препарата наблюдался приступ судорог. Лекарственное средство содержит сорбитол, поэтому его не следует применять пациентам с врождённой непереносимостью фруктозы. Препарат содержит пропиленгликоль, поэтому может вызвать симптомы, сходные с возникающими при употреблении алкоголя. В состав лекарственного средства входит сахароза, которая может быть вредной для зубов. Также препарат содержит краситель «Жёлтый солнечный закат FCF», который может вызвать аллергические реакции. Применение в период беременности или кормления грудью Многочисленные данные о применении дезлоратадина во время беременности (более 1000 случаев) свидетельствуют об отсутствии тератогенного, фетотоксического действия и неблагоприятного влияния на новорождённого. В ходе исследований на животных не выявлено прямого или косвенного неблагоприятного влияния на репродуктивную функцию. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения лекарственного средства Элегиус во время беременности. Дезлоратадин проникает в грудное молоко, поэтому женщинам, кормящим грудью, рекомендуется решить: прекратить грудное вскармливание или не применять препарат, — учитывая преимущества грудного вскармливания для ребёнка и пользу от применения лекарственного средства для матери. Фертильность. Данные о влиянии на фертильность отсутствуют. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Данные клинических исследований свидетельствуют, что дезлоратадин не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами. Пациентов следует информировать, что большинство людей не ощущают сонливости, однако индивидуальная реакция на лекарственное средство может отличаться. Пациентам рекомендуется не заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания, такой как управление автомобилем или использование других механизмов, пока они не определили собственную реакцию на лекарственное средство. Способ применения и дозы Для устранения симптомов, связанных с аллергическим ринитом (в том числе интермиттирующим и персистирующим) и крапивницей, Элегиус применять независимо от приёма пищи в следующих дозах: взрослые и дети от 12 лет: 10 мл сиропа (5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки. Терапию интермиттирующего аллергического ринита (наличие симптомов менее 4 дней в неделю или менее 4 недель) необходимо проводить с учётом данных анамнеза: прекратить после исчезновения симптомов и возобновить после их повторного появления. При персистирующем аллергическом рините (наличие симптомов более 4 дней в неделю или более 4 недель) необходимо продолжать лечение в течение всего периода контакта с аллергеном. Дети Эффективность и безопасность применения сиропа детям в возрасте до 1 года не установлены. Лекарственное средство не рекомендуется назначать детям в возрасте до 1 года для лечения хронической идиопатической крапивницы и для лечения аллергического ринита. Для лечения применяется следующий режим дозирования: - детям в возрасте от 6 до 11 лет: по 5 мл сиропа (2,5 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки; - детям в возрасте от 1 до 5 лет: по 2,5 мл сиропа (1,25 мг дезлоратадина) 1 раз в сутки. Передозировка В случае передозировки следует применять стандартные меры, направленные на удаление неабсорбированного активного вещества, проводить симптоматическое лечение. При применении дезлоратадина в дозах до 45 мг (что в 9 раз превышает рекомендованные) в ходе клинических исследований у взрослых и детей в возрасте от 12 лет клинически значимых эффектов не наблюдалось. Дезлоратадин не выводится путём гемодиализа, возможность его выведения путём перитонеального диализа не установлена. Побочные реакции В ходе клинических исследований по показаниям, включая аллергический ринит и хроническую идиопатическую крапивницу, о нежелательных эффектах у пациентов, получавших дозу 5 мг в сутки, сообщали на 3 % чаще, чем у пациентов, получавших плацебо. Чаще, по сравнению с плацебо, сообщали о следующих побочных эффектах: утомляемость (1,2 %), сухость во рту (0,8 %) и головная боль (0,6 %). Во время клинических исследований дезлоратадина у детей в возрасте от 2 до 11 лет количество случаев побочных реакций было одинаковым как в группе применения сиропа, так и в группе плацебо. У детей в возрасте от 6 до 23 месяцев наиболее частыми (по сравнению с плацебо) нежелательными явлениями были диарея (3,7 %), повышение температуры (2,3 %) и бессонница (2,3 %). Существует риск психомоторной гиперактивности (аномального поведения), связанной с применением дезлоратадина (что может проявляться в виде злости и агрессии, а также возбуждения). В пострегистрационный период наблюдались (частота неизвестна): удлинение интервала QT, аритмии и брадикардия. Другие побочные эффекты, о которых очень редко сообщали в постмаркетинговый период, приведены в таблице ниже. Частота возникновения побочных реакций классифицируется следующим образом: очень частые (≥1/10), частые (≥1/100, <1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000) и частота неизвестна. Классы/системы органов Частота возникновения Побочные реакции Со стороны метаболизма и питания Частота неизвестна Повышение аппетита Со стороны психики Очень редкие Частота неизвестна Галлюцинации Аномальное поведение, агрессия, угнетённое настроение Со стороны нервной системы Частые Частые (у детей в возрасте до 2 лет) Очень редкие Головная боль Бессонница Головокружение, сонливость, бессонница, психомоторная гиперактивность, судороги, депрессивное настроение Со стороны сердца Очень редкие Тахикардия, ощущение сердцебиения, удлинение интервала QT, суправентрикулярная тахиаритмия Со стороны желудочно-кишечного тракта Частые Частые (у детей в возрасте до 2 лет) Очень редкие Сухость во рту Диарея Боль в животе, тошнота, рвота, диспепсия, диарея Со стороны гепатобилиарной системы Очень редкие Частота неизвестна Повышение уровней ферментов печени, повышенный билирубин, гепатит Желтуха Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани Очень редкие Миалгия Со стороны кожи и подкожных тканей Частота неизвестна Фоточувствительность Со стороны органов зрения Частота неизвестна Сухость глаз Общие нарушения Частые Частые (у детей в возрасте до 2 лет) Очень редкие Частота неизвестна Утомляемость Повышение температуры Реакции гиперчувствительности (анафилаксия, отёк Квинке, одышка, зуд, высыпания, крапивница) Астения Исследования Частота неизвестна Увеличение массы тела Дезлоратадин почти не проникает в центральную нервную систему. При применении в рекомендованной дозе для взрослых, составляющей 5 мг, не отмечалось повышения частоты сонливости по сравнению с группой плацебо. В клинических исследованиях дезлоратадин в однократной суточной дозе 7,5 мг не оказывал влияния на психомоторную активность. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua .

2 лет. Срок годности после вскрытия флакона — 90 суток. Условия хранения Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Упаковка По 60 мл или по 100 мл во флаконах с мерной ложкой, по 1 флакону в пачке из картона.

Без рецепта. Производитель/заявитель ООО «Тернофарм». Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности / местонахождение заявителя Украина, 46010, г. Тернополь, ул. Фабричная, 4.