Екокс 400, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭКОКС 400 (ECOX 400)

действующее вещество: ethambutol ; 1 таблетка содержит этамбутола гидрохлорида 400 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кислота стеариновая, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят (тип А), кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, магния стеарат, гипромеллоза, этилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 6000, титана диоксид (E 171).

Таблетки, покрытые оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, с линией разлома с одной стороны.

Антибактериальные средства для системного применения. Противотуберкулезные средства. Этамбутол. Код АТХ J04А К02.

Этамбутол – синтетическое химиотерапевтическое вещество, оказывающее бактериостатическое действие на типичные и атипичные микобактерии туберкулеза. Механизм действия препарата связан с быстрым проникновением внутрь клетки, где нарушается липидный обмен, синтез РНК, связываются ионы магния и меди; нарушается структура рибосом и синтез белка в бактериальных клетках. Активен в отношении микобактерий, обладающих резистентностью к другим противотуберкулезным препаратам, поэтому является препаратом второго ряда. Действует на внутриклеточные и внеклеточные виды бактерий. Первичную устойчивость к препарату имеют примерно 1 % пациентов. Активен только в отношении интенсивно делящихся клеток. Подавляет рост и размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину. При монотерапии устойчивость микобактерий к этамбутолу развивается достаточно быстро.

При приеме внутрь этамбутол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 80 %. На 20-30 % связывается с белками плазмы. Минимальная предпочтительная концентрация (МПК) составляет 1 мкг/мл. После перорального приема разовой дозы 25 мг/кг массы тела через 2-4 часа достигается максимальная концентрация в сыворотке крови – 2-5 мкг/мл, через 24 часа концентрация составляет менее 1 мкг/мл. Этамбутол накапливается в легочной ткани и может достигать концентрации в 5-9 раз выше, чем в сыворотке крови, при этом хорошо проникает во многие другие ткани и органы. Его внутриклеточная концентрация в эритроцитах в 2 раза выше, чем в сыворотке крови. Этамбутол метаболизируется в печени до производных дикарбоновой кислоты. Период полувыведения составляет 3-4 часа, а при почечной недостаточности удлиняется до 8 часов. В течение 24 часов более 50 % дозы лекарства выводится с мочой в неизмененном виде, 8-15 % – в виде неактивных метаболитов. Примерно 20-22 % исходной дозы препарата выводится с калом в неизмененном виде. Этамбутол проникает через плаценту. В крови плода концентрация этамбутола составляет примерно 30 % от концентрации лекарства в крови матери. Клинические характеристики.

Лечение различных форм туберкулеза (только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами).

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, подагра, тяжелая почечная недостаточность.

Препарат назначают в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами, а также одновременно с антибактериальными средствами широкого спектра действия, фторхинолонами, сульфаниламидами и т.д. Гидроксид алюминия и подобные ему антацидные средства нарушают всасывание этамбутола из желудочно-кишечного тракта, поэтому не следует принимать их одновременно с этамбутолом. Проявляется фармакологический антагонизм с этионамидом, спермином, спермидином, магнием. Этамбутол и пиразинамид на выведение мочевой кислоты действуют синергически. Комбинированное лечение этамбутолом и изониазидом при одновременном применении циклоспорина А приводит к усиленному распаду последнего с риском отторжения трансплантата. Этамбутол реагирует в крови с фентоламином и может приводить к повышению артериального давления. Усиливает нейротоксичность аминогликозидов, аспарагиназы, ципрофлоксацина, метотрексата. Этамбутол снижает терапевтическую эффективность дигитоксина. Этамбутол усиливает нейротоксичность карбамазепина, имипенема, солей лития, хинина. При одновременном лечении дисульфирамом возможно повышение концентрации этамбутола в сыворотке крови и усиление токсичности. Этиловый спирт усиливает токсическое действие этамбутола на орган зрения, поэтому в период лечения следует отказаться от употребления алкоголя. Этамбутол изменяет метаболизм некоторых микроэлементов, главным образом цинка.

С осторожностью следует назначать пациентам с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести; дозу этамбутола таким пациентам уменьшают, поскольку препарат накапливается в организме. Перед началом и во время лечения необходимо систематически контролировать остроту зрения, рефракцию, поля зрения, внутриглазное давление, а также исследовать глазное дно. При нарушении функции почек офтальмологический контроль необходимо проводить ежедневно. Не назначают этамбутол, если невозможно проверить состояние зрения (тяжелое состояние, психические расстройства). Офтальмологический контроль осуществляется для каждого глаза отдельно и для обоих вместе, поскольку изменения остроты зрения могут быть односторонними или билатеральными. При появлении изменений функции органов зрения, для предупреждения атрофии зрительного нерва, лечение этамбутолом следует прекратить. Изменения зрения обычно обратимы, после прекращения лечения исчезают через несколько недель, в некоторых случаях – через несколько месяцев. В исключительных случаях изменения зрения необратимы вследствие атрофии зрительного нерва. Необходимо информировать врача о любых изменениях со стороны органов зрения. При нарушении зрения применяют гидроксикобаламин или цианокобаламин. Применение этамбутола требует проведения постоянного мониторинга показателей периферической крови, функционального состояния печени и почек. В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение объема мокроты. Лечение этамбутолом может повышать концентрацию уратов в крови, что связано с ослаблением выведения мочевой кислоты почками. С осторожностью назначают пациентам с повышенным уровнем мочевой кислоты в крови. При появлении побочных эффектов необходима коррекция дозы – ее уменьшение, а при невозможности такого шага – переход на интермиттирующий прием препарата (через день или 2 раза в неделю). Для уменьшения указанной симптоматики назначают витамины группы В, отхаркивающие средства. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки. В пострегистрационном периоде сообщалось о тяжелых кожных побочных реакциях (ТКПР) в связи с применением этамбутола, включая синдром Стивенса-Джонсона (ССД), токсический эпидермальный некролиз (ТЭН), индуцированную лекарственными средствами эозинофилию с системными симптомами (DRESS), которые могут угрожать жизни или привести к летальному исходу. При назначении лекарственного средства пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах и тщательно наблюдать за кожными реакциями. Если появляются признаки и симптомы, указывающие на эти реакции, этамбутол следует немедленно отменить и рассмотреть альтернативное лечение (при необходимости). Если у пациента на фоне применения этамбутола развилась серьезная реакция, такая как ССД, ТЭН или DRESS, лечение этамбутолом ни в коем случае нельзя возобновлять. У детей появление сыпи может ошибочно приниматься за основную инфекцию или альтернативный инфекционный процесс, и врачи должны учитывать возможность реакции на этамбутол у детей, у которых во время терапии этамбутолом развиваются симптомы сыпи и лихорадки.

Препарат противопоказан в период беременности или грудного вскармливания.

В период лечения не допускается управление автотранспортом и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Взрослым и детям старше 13 лет. Первичное лечение: препарат назначать в дозе 15 мг/кг массы тела 1 раз в сутки. Повторный курс лечения: препарат назначать в дозе 25 мг/кг 1 раз в сутки, затем перейти на прием препарата в дозе 15 мг/кг 1 раз в сутки. В период, когда пациент применяет препарат в дозе 25 мг/кг массы тела, рекомендуется ежемесячный осмотр окулиста. При функциональной недостаточности почек: препарат назначать в зависимости от показателя клиренса креатинина: Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза (мг/кг/сутки) Более 100 20 70-100 15 менее 70 10 во время гемодиализа 5 в день диализа 7 Максимальная суточная доза для взрослых – 2 г. Максимальная суточная доза для детей – 1 г. Продолжительность курса лечения зависит от формы туберкулеза и составляет от 6 до 12 месяцев. Прием Экокса 400 после еды улучшает его переносимость.

Препарат противопоказан детям до 13 лет.

Симптомы: головокружение, головная боль, полиневрит, неврит зрительного нерва, атрофия зрительного нерва, возможно возникновение слепоты, ухудшение остроты зрения, развитие неврологических нарушений, спутанность сознания, галлюцинации, потеря аппетита, тошнота, рвота, диарея, лихорадка, угнетение дыхания, асистолия, пропасница. Лечение: специфического антидота нет, препарат следует отменить, вызвать рвоту или промыть желудок, а также назначить энтеросорбенты, внутривенно капельно вводить раствор Рингера, сорбилакт, реосорбилакт, проводить форсированный диурез. Назначать витамины группы В. Осуществлять контроль и меры по поддержанию жизненно важных функций организма, при необходимости проводить реанимационные мероприятия. Показаны форсированный диурез, перитонеальный диализ или гемодиализ. При угрожающих состояниях показано заменное переливание крови, поскольку при этом удаляются также эритроциты, в которых этамбутол накапливается в значительном количестве.

Со стороны органов зрения: неврит зрительного нерва (одно- или двусторонний), проявляющийся нарушением восприятия красного и зеленого цветов, сужением полей зрения, снижением остроты зрения вплоть до полной слепоты, развитие центральной или периферической скотомы, кровоизлияние в сетчатку. Со стороны иммунной системы: анафилактические реакции/анафилаксия, включая анафилактический шок. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожные высыпания, зуд, дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона. Частота «неизвестно»: Индуцированная лекарственными средствами эозинофилия с системными симптомами (DRESS) (см. раздел «Особенности применения»). Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, депрессия, спутанность сознания, нарушение ориентации в пространстве, галлюцинации, судороги, периферические неврити, парестезии в конечностях, ощущение онемения, парезы. Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, нейтропения. Со стороны дыхательной системы: инфильтраты в легких с или без эозинофилии, пневмонит. Со стороны сердца: перикардит, миокардит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, тошнота, рвота, диарея, боль в области живота, изжога. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, желтуха. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, повышение уровня мочевины и креатинина. Метаболические нарушения: мочекислый диатез, обострение подагры; гиперурикемия. Общие расстройства: повышение температуры тела, озноб, слабость, отеки, боль в суставах.

4 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере, по 10 блистеров в картонной упаковке.

По рецепту.

Маклеодс Фармасьютикалс Лимитед. Местонахождение. Фаза II, Плот № 12, 15, 21, 23, 24, 25, 26, 27, 28 и 30, Сервей № 366, Прем'ер Индастриал Истейт, Качигам, Даман, 396210, Индия.