Еффезел форте, гель

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭФФЕЗЕЛ ФОРТЕ ( EFFEZEL FORTE )

действующие вещества: adapalene, benzoyl peroxide; 1 г геля содержит адапалена 3 мг и бензоила пероксида 25 мг; вспомогательные вещества: Симульгель 600 РНА (сополимер акриламида и натрия акрилоилдиметилтаурата, изогексадекан, полисорбат 80, сорбитанолеат), натрия докузат, динатрия эдетат, глицерин, полоксамер, пропиленгликоль, вода очищенная.

Гель. Основные физико-химические свойства: непрозрачный гель от белого до очень бледно-желтого цвета.

Препараты для местного лечения акне. Ретиноиды для местного лечения акне. Адапален, комбинации. Код ATХ D10A D53.

В состав препарата входят два действующих вещества с различными, но взаимодополняющими механизмами действия. Адапален – это химически стабильное производное нафтойной кислоты с ретиноидоподобным действием. В исследованиях биохимического и фармакологического профиля было показано действие адапалена при заболевании, вызванном Acne vulgaris: он является мощным модулятором клеточной дифференциации и кератинизации, а также обладает противовоспалительными свойствами. Механизм действия адапалена基于 связывании соединения со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты. Современные данные позволяют предположить, что при местном применении адапален нормализует дифференциацию фолликулярных эпителиальных клеток, благодаря чему уменьшается образование микрокомедонов. В моделях in vitro адапален подавляет хемотаксический (направленный) и хемокинетический (случайный) ответы полиморфноядерных лейкоцитов человека; также он подавляет превращение арахидоновой кислоты в медиаторы воспаления. Согласно данным исследований in vitro адапален подавляет факторы AP-1, а также экспрессию toll-подобных рецепторов 2. Такой профиль указывает на то, что под действием адапалена уменьшается опосредованный клетками воспалительный компонент акне. Бензоила пероксид оказывает противомикробное действие, в частности против Cutibacterium acnes, которые присутствуют в избыточном количестве в пораженном сально-волосяном комплексе. Механизм действия бензоила пероксида объясняется его высокой липофильной активностью, возникающей при его проникновении через эпидермис в клеточные мембраны бактерий и кератиноцитов в сально-волосяном комплексе. Бензоила пероксид считается очень эффективным антибактериальным средством широкого спектра действия при лечении acne vulgaris. Он подтвердил бактерицидный эффект путем создания свободных радикалов, которые окисляли белки и другие необходимые клеточные компоненты в стенке бактерии. Минимальная ингибирующая концентрация бензоила пероксида обладает бактерицидным свойством и эффективностью в отношении чувствительных и резистентных к антибиотикам культур C. acnes. Кроме того, бензоила пероксид обладает отшелушивающими и кератолитическими свойствами.

Всасывание. Исследование фармакокинетики проводилось с участием 26 взрослых участников и подростков (в возрасте от 12 до 33 лет) с acne vulgaris тяжелой степени, которым применяли Эффезел Форте. Участники получали лечение один раз в сутки всех потенциально пораженных участков в течение 4 недель, при этом доза в среднем составляла 2,3 г/сутки (диапазон: 1,6–3,1 г/сутки). Эффезел Форте наносили тонким слоем на лицо, плечи, верхнюю часть груди и верхнюю часть спины. После 4 недель лечения у 16 участников (62 %) определялась концентрация адапалена в плазме, превышающая пределы количественного определения (МКВ от 0,1 нг/мл); среднее значение C max составляло 0,16 ± 0,08 нг/мл, а среднее значение AUC 0-24 ч – 2,49 ± 1,21 нг.ч/мл. У участника с наибольшим воздействием значения C max и AUC 0-24 ч адапалена составляли 0,35 нг/мл и 6,41 нг.ч/мл соответственно. Исследования фармакокинетики препаратов Эффезел и Эффезел Форте подтвердили, что чрескожное поглощение адапалена не влияет на поглощение бензоила пероксида. Проникновение бензоила пероксида через кожу низкое; при нанесении на кожу он полностью превращается в бензойную кислоту, которая быстро элиминирует. Доклинические данные по безопасности. Результаты стандартных доклинических фармакологических исследований безопасности, исследований токсичности препарата при многократном применении, генотоксичности, фототоксичности или канцерогенности не свидетельствуют о наличии особых угроз для человека. Токсическое влияние адапалена на репродуктивную функцию исследовали на животных, которым препарат вводили перорально и наносили на кожу. При высоких системных экспозициях (пероральное введение в дозах от 25 мг/кг/сутки) наблюдался тератогенный эффект. Результаты включали расщелину неба, микрофтальмию, энцефалоцеле и аномалии скелета у крыс и пупочную грыжу, экзофтальм и аномалии почек и скелета у кроликов. При меньших экспозициях (нанесении на кожу в дозе 6 мг/кг/сутки) отмечались изменения количества ребер или позвонков, замедленное окостенение. Пероральное введение адапалена в дозах от 0,15 до 5,0 мг/кг/сутки (в 8 раз выше максимально рекомендованной дозы для человека) не приводило к порокам развития у животных. Исследования на животных, проводившиеся с применением препаратов Эффезел и Эффезел Форте, включали исследования местной переносимости и исследования кожной токсичности при повторных дозах у крыс, собак и/или карликовых свиней в течение периода до 13 недель и продемонстрировали местное раздражение и возможность сенсибилизации, как и было спрогнозировано для вещества, содержащего бензоила пероксид. Системное воздействие адапалена после повторного наружного применения в фиксированной комбинации у животных было очень низким, что соответствовало клиническим данным фармакокинетики. Бензоила пероксид быстро и полностью превращался в бензойную кислоту в коже, а затем поглощался и выводился с мочой, проявляя ограниченное системное воздействие. Клинические характеристики.

Лечение обыкновенных угрей (acne vulgaris) с комедонами, многочисленными папулами и пустулами. Эффезел Форте предназначен для применения взрослыми и детьми в возрасте от 12 лет.

· Беременность. · Планирование беременности. · Гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ.

Исследования лекарственного взаимодействия препарата Эффезел Форте не проводились. На основании предыдущего опыта применения адапалена и бензоила пероксида взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые могут наноситься на кожу одновременно с препаратом Эффезел Форте, выявлено не было. Однако не следует одновременно применять другие ретиноиды или бензоила пероксид, либо препараты со схожим механизмом действия. Следует соблюдать осторожность при применении косметических средств, обладающих отшелушивающими, раздражающими или подсушивающими свойствами, поскольку это может вызвать аддитивный раздражающий эффект при применении препарата. Всасывание адапалена через кожу человека низкое, поэтому взаимодействие с системными лекарственными средствами маловероятно. Проникновение бензоила пероксида через кожу низкое, он полностью метаболизируется до бензойной кислоты, которая быстро выводится из организма. Таким образом, взаимодействие бензойной кислоты с системными лекарственными средствами маловероятно.

Гель Эффезел Форте не следует наносить на поврежденную, раненую (порезы или ссадины) или экзематозную кожу, а также кожу, пораженную солнечными ожогами. Необходимо избегать контакта геля с глазами, полостью рта, ноздрями или слизистыми оболочками. Если препарат попал в глаза, их следует немедленно промыть теплой водой. Препарат содержит пропиленгликоль (E1520), который может вызвать раздражение кожи. В случае развития реакции, свидетельствующей о чувствительности к любому компоненту препарата, применение геля Эффезел Форте следует прекратить. Сообщалось о реакциях гиперчувствительности, включая анафилаксию, ангионевротический отек и крапивницу, при применении продуктов перекиси бензоила. Если возникает серьезная реакция гиперчувствительности, следует немедленно прекратить применение геля Эффезел Форте и начать соответствующую терапию. Следует избегать воздействия солнечного света и ультрафиолетового излучения во время применения геля Эффезел Форте. Особую осторожность следует проявлять пациентам с высокой степенью воздействия солнца и тем, кто имеет чувствительность к солнцу. Рекомендуется применять солнцезащитные средства широкого спектра действия и защитную одежду (например, шляпу), когда избежать воздействия невозможно. Экстремальные погодные условия, такие как ветер или холод, могут вызвать раздражение у пациентов, применяющих гель Эффезел Форте. Следует избегать контакта препарата с любым окрашенным материалом, в том числе волосами и окрашенными тканями, поскольку это может привести к изменению цвета или обесцвечиванию. Эффективность и безопасность применения геля Эффезел Форте пациентам с тяжелой степенью узловатых или глубоких узловато-кистозных угрей не изучались. Поскольку пациенты с тяжелой степенью узловатых или глубоких узловато-кистозных угрей имеют повышенный риск вторичного постоянного рубцевания после поражения угрями, применение лекарственного средства Эффезел Форте таким пациентам не рекомендуется из-за риска недостаточного терапевтического ответа.

Пероральное применение ретиноидов связано с возникновением врожденных аномалий. По общему правилу считается, что при местном применении в соответствии с утвержденными показаниями ретиноиды могут вызвать незначительное системное воздействие в связи с минимальной абсорбцией через кожу. Однако существуют индивидуальные факторы (например, повреждение кожи, чрезмерное использование), которые могут способствовать повышению системного воздействия. Беременность. Эффезел Форте противопоказан беременным и женщинам, планирующим беременность. Клинический опыт местного применения адапалена и бензоила пероксида беременным женщинам ограничен. Имеющихся данных фармаконадзора при применении геля Эффезел Форте беременными женщинами недостаточно для установления связанного с лекарственным средством риска серьезных врожденных пороков, выкидыша или других неблагоприятных последствий для матери или плода. Исследования репродукции на животных с гелем Эффезел Форте не проводились. Данные о местном применении адапалена беременным женщинам ограничены или отсутствуют. В исследованиях на животных, получавших пероральный адапален, была выявлена токсичность для репродуктивной функции при высоких системных экспозициях. Пероральное введение адапалена беременным крысам и кроликам в период органогенеза приводило к скелетным и висцеральным порокам плода (см. раздел Доклинические данные по безопасности). Системное воздействие пероксида бензоила неизвестно. Согласно опубликованной литературе, пероксид бензоила быстро метаболизируется до бензойной кислоты (эндогенного вещества), которая выводится с мочой. Следовательно, не ожидается, что применение препарата матерью приведет к воздействию препарата на плод. Фоновый риск серьезных врожденных пороков и выкидышей для данной популяции неизвестен. Если лекарственное средство применяется во время беременности или если пациентка забеременела во время приема этого лекарственного средства, лечение следует прекратить. Грудное вскармливание. Исследований проникновения препарата в грудное молоко животных или человека после нанесения геля Эффезел Форте (адапалена и бензоила пероксида) на кожу не проводилось. Имеющиеся данные фармакокинетики, полученные у крыс, свидетельствуют о попадании адапалена в грудное молоко после перорального или внутривенного введения адапалена. Нельзя исключить риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/отказе от лечения препаратом Эффезел Форте необходимо принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии для женщины. Чтобы свести к минимуму потенциальное воздействие на младенца через грудное молоко, гель Эффезел Форте следует применять на наименьшем участке кожи и в течение самого короткого периода во время грудного вскармливания. Не наносить препарат непосредственно на сосок и ареолы, чтобы избежать прямого воздействия на ребенка. Фертильность. Никаких исследований влияния геля Эффезел Форте на фертильность человека не проводилось. Однако в исследованиях репродуктивности, проведенных на животных, не было выявлено какого-либо влияния адапалена или бензоила пероксида на фертильность.

Влияние лекарственного средства Эффезел Форте на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами отсутствует или незначительно.

Дозирование. Эффезел Форте рекомендуется наносить один раз в сутки вечером на все участки кожи лица и туловища, пораженные угрями, при этом кожа должна быть чистой и сухой. Продолжительность лечения должен определять врач с учетом общего состояния пациента и терапевтического ответа на лечение. Ранние признаки клинического улучшения обычно появляются через 1–4 недель лечения. Если не наблюдается улучшения через 4–8 недель лечения, следует пересмотреть целесообразность дальнейшего применения препарата. Имеется препарат с меньшей дозировкой – Эффезел, и препарат в такой концентрации рекомендуется пациентам с acne vulgaris средней тяжести. Если вся кожа лица поражена многочисленными папуло-пустулами, лучший клинический результат наблюдался у пациентов, получавших Эффезел Форте, чем у тех, кто получал препарат сравнения (Эффезел). Врачи выбирают одну из двух концентраций, учитывая фактическое клиническое состояние пациента и тяжесть заболевания. Отдельные группы пациентов. Пожилой возраст. Безопасность и эффективность применения препарата Эффезел Форте геriатрическим пациентам в возрасте старше 65 лет не установлены. Почечная и печеночная недостаточность. Применение геля Эффезел Форте пациентам с почечной и печеночной недостаточностью не изучалось. Способ применения. Только для наружного применения. Нанесите тонкий слой геля Эффезел Форте на пораженные участки лица и/или туловища один раз в сутки после умывания. На каждый участок лица (например, лоб, подбородок, каждую щеку) нанесите количество геля размером с горошину, избегая попадания в глаза и на губы. Пациентов необходимо проинструктировать о необходимости мытья рук после нанесения лекарственного средства. Косметику можно использовать только после полного высыхания лекарственного средства. В случае возникновения раздражения пациенту следует посоветовать применять некомедогенные увлажняющие средства, уменьшить частоту использования препарата (например, до одного раза в два дня) или временно либо полностью прекратить его использование. Дети. Безопасность и эффективность применения лекарственного средства Эффезел Форте детям в возрасте до 12 лет не изучались.

Препарат предназначен только для нанесения на кожу один раз в сутки. Чрезмерное использование геля Эффезел Форте может вызвать тяжелое раздражение. В таком случае необходимо прекратить применение лекарственного средства и подождать, пока кожа не восстановится. В случае непреднамеренного проглатывания следует прибегнуть к соответствующей симптоматической терапии.

Сводный профиль безопасности. Около 10 % пациентов могут иметь побочные реакции со стороны кожи. Побочные реакции, связанные с применением лекарственного средства Эффезел Форте, включают реакции в месте нанесения легкой и средней степени тяжести, в частности раздражение кожи, которое обычно характеризуется шелушением, сухостью, эритемой и жжением/болью. Рекомендуется использовать увлажняющее средство, временно уменьшить частоту применения до одного раза в два дня или временно прекратить применение препарата до того времени, когда его можно будет возобновить с ежедневным нанесением. Такие реакции обычно возникают в начале лечения и постепенно уменьшаются со временем. Сводная таблица побочных реакций. Побочные реакции классифицированы по системно-органным классам и частоте следующим образом: очень частые (≥ 1/10), частые (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечастые (от ≥ 1/1000 до 1 < 100), редкие (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редкие (< 1/10 000), частота неизвестна (невозможно установить по имеющимся данным), они были зарегистрированы во время проведения клинического исследования. Системы органов – Частота – Побочные реакции. Нарушения со стороны органов зрения: Нечастые – Эритема век; Частота неизвестна* – Отек век. Нарушения со стороны иммунной системы: Частота неизвестна* – Анафилактические реакции. Нарушения со стороны нервной системы: Нечастые – Парестезия (покалывание в месте нанесения). Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: Частота неизвестна* – Ощущение сдавливания в горле, диспноэ. Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки: Частые – Атопический дерматит, экзема, ощущение жжения, раздражение кожи, эритема, отслаивание (шелушение) кожи; Нечастые – Сухость кожи, сыпь; Частота неизвестна* – Аллергический контактный дерматит, отек лица, ощущение боли в коже (жгучая боль) и образование пузырьков (везикул), крапивница, ожог в месте нанесения**, зуд, солнечные ожоги, изменение цвета кожи (гиперпигментация или гипопигментация). * Данные послерегистрационных наблюдений. ** В большинстве случаев ожоги были поверхностными, но также сообщалось о случаях ожогов второй степени или ожоговых реакциях тяжелой степени. Побочные явления со стороны кожи чаще возникали при применении геля Эффезел Форте, чем геля адапален 0,1 % / бензоила пероксид 2,5 % (Эффезел). Помимо указанного выше, сообщалось о других побочных реакциях, связанных с применением геля адапален 0,1 % / бензоила пероксид 2,5 % (Эффезел) – ранее утвержденной фиксированной комбинации адапалена и бензоила пероксида. Клинические испытания. Другие побочные реакции, связанные с применением препарата Эффезел, о которых сообщалось в клинических исследованиях, включали повышенную чувствительность, раздражающий контактный дерматит и солнечный ожог (см. раздел Особенности применения). Сообщения о предполагаемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства в Государственный экспертный центр МЗ Украины по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет. После первого вскрытия упаковки препарат пригоден к применению в течение 3 месяцев.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 30 г геля в контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке.

По рецепту.

ЛАБОРАТОРИИ ГАЛДЕРМА.

ЗИ Мондезир 74540 АЛЬБИ-СЮР-ШЕРАН, Франция.