Еффезел, гель

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭФФЕЗЕЛ ( EFFEZEL )

действующие вещества: adapalene, benzoyl peroxide; 1 г геля содержит адапалена 1 мг и бензоила пероксида 25 мг; вспомогательные вещества: Симульгель 600 РНА (сополимер акриламида и натрия акрилоилдиметилтаурата, изогексадекан, полисорбат 80, сорбитанолеат), натрия докузат, динатрия эдетат, глицерин, полоксамер 124, пропиленгликоль, вода очищенная.

Гель. Основные физико-химические свойства: непрозрачный гель от белого до очень бледно-желтого цвета.

Препараты для местного лечения акне. Ретиноиды для местного лечения акне. Адапален, комбинации. Код ATX D10A D53.

В состав препарата входят два активных вещества с различными, но взаимодополняющими механизмами действия. Адапален – это химически стабильное производное нафтойной кислоты с ретиноидоподобным действием. В исследованиях биохимического и фармакологического профиля было показано действие адапалена при заболевании Acne vulgaris: он является мощным модулятором клеточной дифференциации и кератинизации, а также обладает противовоспалительными свойствами. Механизм действия адапалена основан на связывании соединения со специфическими ядерными рецепторами ретиноевой кислоты. Современные данные позволяют предположить, что при местном применении адапален нормализует дифференциацию фолликулярных эпителиальных клеток, благодаря чему уменьшается образование микрокомедонов. В моделях in vitro адапален подавляет хемотаксический (направленный) и хемокинетический (случайный) ответы полиморфноядерных лейкоцитов человека; также он подавляет превращение арахидоновой кислоты в медиаторы воспаления. По данным исследований in vitro адапален подавляет факторы AP-1, а также экспрессию toll-подобных рецепторов 2. Такой профиль указывает на то, что под действием адапалена уменьшается опосредованный клетками воспалительный компонент акне. Бензоила пероксид оказывает противомикробное действие, в частности против Cutibacterium acnes, которые присутствуют в избыточном количестве в пораженном сально-волосяном комплексе. Механизм действия бензоила пероксида объясняется его высокой липофильной активностью, благодаря которой он проникает через эпидермис в клеточные мембраны бактерий и кератиноцитов сально-волосяного комплекса. Бензоила пероксид признан очень эффективным антибактериальным средством широкого спектра действия при лечении вульгарных угрей. Было продемонстрировано, что он оказывает бактерицидное действие путем образования свободных радикалов, которые окисляют белки и другие важные клеточные компоненты в стенке бактерии. Минимальная ингибирующая концентрация пероксида бензоила является бактерицидной и продемонстрировала эффективность в отношении чувствительных к антибиотикам и устойчивых к антибиотикам штаммов C. acnes. Кроме того, бензоила пероксид обладает отшелушивающими и кератолитическими свойствами.

Фармакокинетические свойства препарата Эффезел подобны профилю фармакокинетики геля, содержащего только адапален в концентрации 0,1 %. В 30-дневном клиническом исследовании фармакокинетики с участием пациентов с акне, применявших гель с комбинацией фиксированных доз или препарат соответствующего состава с 0,1 % адапалена в максимальных дозах (нанесение по 2 г геля в сутки), концентрации адапалена в большинстве образцов плазмы крови количественно не определялись (порог количественного определения составлял 0,1 нг/мл). Низкие концентрации адапалена (Cmax от 0,1 до 0,2 нг/мл) были определены в двух пробах крови участников, применявших Эффезел, и в трех пробах крови участников, применявших гель адапалена 0,1 %. Наибольшее значение AUC 0-24ч адапалена, определенное в группе применения комбинации фиксированных доз, составляло 1,99 нг·ч/мл. Эти результаты подобны полученным в предыдущих клинических исследованиях фармакокинетики различных препаратов адапалена 0,1 %, по данным которых системная экспозиция адапалена постоянно была низкой. Проникновение бензоила пероксида через кожу низкое; при нанесении на кожу он полностью превращается в бензойную кислоту, которая быстро элиминирует. Доклинические данные по безопасности. Результаты стандартных доклинических фармакологических исследований безопасности, исследований токсичности препарата при многократном применении, генотоксичности, фототоксичности или канцерогенности не свидетельствуют о наличии особых угроз для человека. Токсическое влияние адапалена на репродуктивную функцию исследовали на животных, которым препарат вводили перорально и наносили на кожу. При высоких системных экспозициях (пероральное введение в дозах от 25 мг/кг/сутки) наблюдался тератогенный эффект. При меньших экспозициях (нанесении на кожу в дозе 6 мг/кг/сутки) отмечались изменения количества ребер или позвонков. Исследования препарата Эффезел на животных включали исследования местной переносимости и кожной токсичности при многократном применении препарата животным в течение периода до 13 недель; препарат оказывал местное раздражающее действие и проявлял способность вызывать сенсибилизацию, как и ожидалось от комбинации, в состав которой входит бензоила пероксид. Системные экспозиции адапалена после многократного нанесения на кожу комбинации фиксированных доз у животных очень низкие, что согласуется с клиническими фармакокинетическими данными. Бензоила пероксид быстро и полностью превращается в бензойную кислоту в коже и после всасывания выводится с мочой; его системная экспозиция ограничена. Клинические характеристики.

Лечение обыкновенного акне (acne vulgaris) с комедонами, папулами и пустулами. Лекарственное средство Эффезел показано взрослым и детям в возрасте от 9 лет.

· Беременность. · Планирование беременности. · Гиперчувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ.

Исследования лекарственного взаимодействия препарата Эффезел не проводились. С учетом предыдущего опыта применения адапалена и бензоила пероксида взаимодействий с другими лекарственными средствами, которые могут наноситься на кожу одновременно с препаратом Эффезел, выявлено не было. Однако не следует одновременно применять другие ретиноиды или бензоила пероксид, либо препараты со схожим механизмом действия. Следует соблюдать осторожность при применении косметических средств, которые обладают отшелушивающими, раздражающими или подсушивающими свойствами, поскольку это может вызвать аддитивный раздражающий эффект при применении Эффезела. Всасывание адапалена через кожу человека низкое, поэтому взаимодействие с системными лекарственными средствами маловероятно. Проникновение бензоила пероксида через кожу низкое, он полностью метаболизируется до бензойной кислоты, которая быстро выводится из организма. Таким образом, взаимодействие бензойной кислоты с системными лекарственными средствами маловероятно.

Гель Эффезел не следует наносить на поврежденную, раненую (порезы или ссадины) или экзематозную кожу, а также кожу, пораженную вследствие солнечных ожогов. Необходимо избегать контакта геля с глазами, полостью рта, ноздрями и слизистыми оболочками. Если препарат попал в глаза, их следует немедленно промыть теплой водой. Препарат содержит пропиленгликоль (E1520), который может вызвать раздражение кожи. В случае развития реакции, свидетельствующей о чувствительности к любому компоненту препарата, применение геля Эффезел следует прекратить. Следует избегать чрезмерного воздействия солнечного света и ультрафиолетового излучения. Следует избегать контакта препарата с любым окрашенным материалом, в том числе волосами и окрашенными тканями, поскольку это может привести к изменению цвета или обесцвечиванию.

Пероральное применение ретиноидов связано с возникновением врожденных аномалий. По общему правилу считается, что при местном применении в соответствии с утвержденными показаниями ретиноиды могут вызвать незначительное системное воздействие в связи с минимальной абсорбцией через кожу. Однако существуют индивидуальные факторы (например, повреждение кожи, чрезмерное использование), которые могут способствовать повышению системного воздействия. Беременность. Эффезел противопоказан беременным и женщинам, планирующим беременность. Количество данных о местном применении адапалена беременным женщинам ограничено или данные отсутствуют. В исследованиях на животных, которым препарат вводили перорально, выявлено токсическое действие на репродуктивную функцию при высоких системных экспозициях. Клинический опыт местного применения адапалена и бензоила пероксида беременным женщинам ограничен. Если лекарственное средство применяется во время беременности или если пациентка забеременела во время приема этого лекарственного средства, лечение следует прекратить. Грудное вскармливание. Исследований по проникновению препарата в грудное молоко животных или человека после нанесения геля Эффезел (адапален и бензоила пероксид) на кожу не проводилось. Воздействия на ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не ожидается, поскольку системное воздействие лекарственного средства на женщину, кормящую грудью, незначительно. Эффезел можно использовать во время грудного вскармливания. Для предотвращения контактного воздействия на младенцев следует избегать нанесения геля Эффезел на грудь во время кормления грудью. Фертильность. Исследований фертильности человека с применением геля Эффезел не проводили. Однако в исследованиях репродуктивности, проведенных на животных, не было выявлено какого-либо влияния адапалена или бензоила пероксида на фертильность.

Не влияет.

Гель Эффезел наносят на всю поверхность, пораженную акне, один раз в день вечером на чистую и сухую кожу. Препарат наносят тонким слоем кончиками пальцев, избегая контакта с глазами и губами (см. раздел «Особенности применения»). При раздражении рекомендуется применять некомедогенные увлажняющие средства, уменьшить частоту применения препарата (например, наносить через день), временно прервать или полностью прекратить его применение. Продолжительность лечения должен определять врач с учетом клинического состояния пациента. Первые признаки клинического улучшения состояния обычно появляются через 1–4 недель лечения.

Безопасность и эффективность применения препарата Эффезел детям в возрасте до 9 лет не изучались.

Препарат предназначен только для нанесения на кожу один раз в сутки. В случае случайного проглатывания следует прибегнуть к соответствующей симптоматической терапии.

Системы организма (по MedDRA) Частота Нежелательная реакция на препарат Со стороны органов зрения Частота неизвестна* Отек век Со стороны иммунной системы Частота неизвестна* Анафилактические реакции Со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения Частота неизвестна* Ощущение сдавления в горле, диспноэ Со стороны кожи и подкожной клетчатки Часто (≥ 1/100 и < 1/10) Сухость кожи, раздражающий контактный дерматит, раздражение кожи, ощущение жжения кожи, эритема, шелушение кожи Нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100) Зуд, солнечный ожог Частота неизвестна* Аллергический контактный дерматит, отек лица, кожная боль (жгучая боль), пузырьки (везикулы), гипопигментация кожи, гиперпигментация кожи, крапивница, ожог в месте нанесения** *Данные пострегистрационных наблюдений. **В большинстве случаев ожоги были поверхностными, но также сообщалось о случаях ожогов второй степени или о ожоговых реакциях тяжелой степени. При раздражении кожи после нанесения препарата интенсивность такой реакции обычно легкая или умеренная, с местными признаками и симптомами непереносимости (эритема, сухость, шелушение кожи, ощущение жжения и боль (жгучая боль)), которые достигают максимального выражения в первую неделю, а затем спонтанно проходят. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать о случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства в Государственный экспертный центр МЗ Украины по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет. После первого вскрытия упаковки препарат пригоден к применению в течение 6 месяцев.

Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте.

По 5 г, 15 г, 30 г геля в тубе; по 1 тубе в картонной коробке. По 15 г, 30 г геля в контейнере; по 1 контейнеру в картонной коробке.

По рецепту.

ЛАБОРАТОРИИ ГАЛДЕРМА.

ЗИ Мондезир 74540 АЛЬБИ-СЮР-ШЕРАН, Франция.