Ефералган 80 мг, суппозитории ректальные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭФЕРАЛГАН

действующее вещество: парацетамол; 1 суппозиторий ректальный содержит 80 мг или 150 мг, или 300 мг парацетамола; вспомогательное вещество: твердый жир.

Суппозитории ректальные. Основные физико-химические свойства: белые гладкие и глянцевые суппозитории.

Анальгетики и антипиретики. Код ATХ N02B E01.

Оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия обусловлен подавлением синтеза простагландинов и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Всасывание парацетамола при ректальном введении является более медленным, чем при пероральном применении, однако оно является более полным. Пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 2–3 часов после введения. Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, слюне и плазме сопоставимы между собой. Связывание с белками плазмы слабое. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами. Минимальный путь метаболизма, катализируемый цитохромом P450, приводит к образованию промежуточного реагента (N-ацетилбензохинонимина), который при нормальном применении быстро детоксицируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита возрастает. Выводится в основном с мочой. 90 % принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронидных конъюгатов (от 60 до 80 %) и сульфатных конъюгатов (от 20 до 30 %). Менее 5 % вещества выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 4 до 5 часов. При серьезной почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и/или повышением температуры тела.

Повышенная чувствительность к парацетамолу или к другим компонентам препарата. Детский возраст до 1 месяца (масса тела ребенка до 4 кг). Тяжелые нарушения функции почек и/или печени, печеночная недостаточность, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения. Воспаление слизистой оболочки прямой кишки и нарушения функции анального отверстия, ректальное кровотечение. Не применять препарат при диарее. Особые меры безопасности. Не давать препарат детям одновременно с другими средствами, содержащими парацетамол. При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сутки сопутствующее применение другого антипиретика оправдано только в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендованных доз. Не применять препарат при диарее. Если гипертермия продолжается более 3 суток лечения препаратом или состояние здоровья ухудшилось, необходимо обратиться к врачу.

При приеме максимальных доз парацетамола (4 г/сутки) в течение как минимум 4 дней существует риск усиления эффекта перорального антикоагулянта и повышенный риск кровотечения. Следует контролировать МНО (международное нормализованное отношение) через равные промежутки времени. При необходимости дозу перорального антикоагулянта следует скорректировать во время лечения парацетамолом. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами увеличивается гепатотоксическое действие препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем. Высокие концентрации парацетамола могут влиять на лабораторные результаты определения глюкозы в крови оксидазо-пероксидазным методом, мочевой кислоты при использовании метода с фосфорновольфрамовой кислотой. Следует с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином, поскольку такой одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким anionным промежутком вследствие пироглутаматного ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска («Особенности применения»).

Для детей с массой тела менее 37 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 80 мг/кг массы тела/сутки. Для детей с массой тела от 38 кг до 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 3 г/сутки. Для детей с массой тела более 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г/сутки. При применении суппозиториев существует риск явлений местной токсичности, частота и интенсивность проявлений токсичности возрастает при более длительном применении, при более коротких интервалах между введениями и при увеличении дозы. Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаматного ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов, у которых было недостаточное питание или другие причины дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм) и которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацию парацетамола и флуклоксациллина. При подозрении на метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаматного ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаматного ацидоза как основной причины метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком у пациентов с множественными факторами риска.

Препарат в данной лекарственной форме применяют только детям. Значительное количество данных о беременных женщинах не указывает ни на пороки развития, ни на фето-/неонатальную токсичность. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергавшихся воздействию парацетамола в утробе матери, показывают неубедительные результаты. При клинической необходимости парацетамол можно применять во время беременности в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего срока и с наименьшей возможной частотой. Традиционные исследования с использованием принятых в настоящее время стандартов для оценки токсичности для размножения и развития отсутствуют. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат в данной лекарственной форме применяют только детям.

Препарат следует применять под тщательным наблюдением врача, с особой осторожностью — детям в возрасте до 1 года. Применять ректально. Суппозитории не подлежат делению для получения необходимой дозировки. Если при проведении расчетов суточной дозы в соответствии с массой тела ребенка необходима разовая дозировка, меньшая содержания одного суппозитория, то после консультации с врачом рекомендуется применять другие лекарственные формы парацетамола (например, раствор для приема внутрь). При лечении детей следует придерживаться режима расчета дозы в соответствии с массой тела ребенка и в зависимости от этого выбирать приемлемую лекарственную форму. Приблизительный возраст детей, исходя из массы тела, приведен только как рекомендация. Эферальган, суппозитории ректальные по 80 мг, предназначен для детей с массой тела от 4 до 6 кг (возрастом приблизительно от 1 до 4 месяцев). От 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введениями 6 часов, в зависимости от массы тела ребенка, из расчета 60 мг/кг/сутки. Образец расчета, когда масса тела ребенка — 4 кг: 4 кг х 60 мг = 3 (до трех суппозиториев в сутки), 80 мг где: 60 мг — суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка в сутки, 80 мг — количество парацетамола в одном суппозитории. Эферальган, суппозитории ректальные по 150 мг, предназначен для детей с массой тела от 8 до 12 кг (возрастом приблизительно от 6 месяцев до 2 лет). От 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введениями 6 часов, в зависимости от массы тела ребенка, из расчета 60 мг/кг/сутки. Образец расчета, когда масса тела ребенка — 10 кг: 10 кг х 60 мг = 4 (до четырех суппозиториев в сутки), 150 мг где: 60 мг — суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка в сутки, 150 мг — количество парацетамола в одном суппозитории. Эферальган, суппозитории ректальные по 300 мг, предназначен для детей с массой тела от 15 до 24 кг (возрастом приблизительно от 4 до 9 лет). Образец расчета, когда масса тела ребенка — 20 кг: 20 кг х 60 мг = 4 (до четырех суппозиториев в сутки), 300 мг где: 60 мг — суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка в сутки, 300 мг — количество парацетамола в одном суппозитории. Рекомендуемая суточная доза парацетамола составляет около 60 мг/кг массы тела/сутки, которую следует разделить на 4 приема, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов. Применение предусматривает введение ректально одного суппозитория 80 мг или 150 мг, или 300 мг, которое повторяют при необходимости с интервалом не менее 6 часов, но не превышая суточную дозу и количество 4 суппозиториев в сутки. Из-за риска местной токсичности не рекомендуется применение суппозиториев более 4 раз в сутки, а продолжительность применения при ректальном способе введения должна быть наименьшей.

При лечении детей следует придерживаться режима дозирования в соответствии с массой тела ребенка и в зависимости от этого выбирать соответствующую лекарственную форму. Эферальган, суппозитории ректальные по 80 мг, предназначен для детей с массой тела от 4 до 6 кг (возрастом приблизительно от 1 месяца до 4 месяцев). Эферальган, суппозитории ректальные по 150 мг, предназначен для детей с массой тела от 8 до 12 кг (возрастом приблизительно от 6 месяцев до 2 лет). Эферальган, суппозитории ректальные по 300 мг, предназначен для детей с массой тела от 15 до 24 кг (возрастом приблизительно от 4 до 9 лет).

Чтобы избежать передозировки, не следует применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол. Существует риск передозировки у маленьких детей (распространены медикаментозная передозировка и случайное отравление). Это может привести к летальному исходу. Однократный прием в дозе 150 мг/кг массы тела ребенка может вызвать печеночно-клеточную недостаточность, нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровоизлияния, гипогликемию, энцефалопатию, кому и привести к летальному исходу. При этом возрастает уровень печеночной трансаминазы, лактатдегидрогеназы и билирубина, в течение 12–48 часов снижается уровень протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС — головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы — гепатонекроз. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например, неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Поражение печени может стать явным через 12–48 часов после передозировки. При передозировке пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы передозировки появляются в течение первых 24 часов: тошнота, рвота, снижение аппетита, бледность, боль в животе — и могут не отображать тяжести передозировки или риска поражения. Неотложные меры: − немедленная госпитализация; − определение уровня парацетамола в плазме крови; − промывание желудка; − введение антидота N-ацетилцистеина внутривенно или метионина перорально в течение первых 10 часов; − симптоматическая терапия.

Очень редко: аллергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отек Квинке, эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз; со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения; со стороны дыхательной системы: бронхospазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим НПВП; со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект); со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. Связанные с лекарственной формой: раздражение прямой кишки и анального отверстия. Частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным): нарушения метаболизма и питания: метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком. Описание отдельных побочных реакций. Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком. Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаматного ацидоза наблюдались у пациентов, в том числе с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаматный ацидоз может возникать вследствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов. При возникновении любых нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

По 5 суппозиториев в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

УПСА САС, Франция/UPSA SAS, France. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. 304, авеню Доктора Жана Брю, 47000 г. Ажан, Франция/304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France. 979, авеню де Пиренеи, 47520 г. Ле Пассаж, Франция/979, avenue des Pyrenees, 47520 Le Passage, France.