Ефералган 300 мг, суппозитории ректальные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭФФЕРАЛГАН

действующее вещество: парацетамол; 1 суппозиторий ректальный содержит 80 мг или 150 мг, или 300 мг парацетамола; вспомогательное вещество: твердый жир.

Суппозитории ректальные. Основные физико-химические свойства: белые гладкие и глянцевые суппозитории.

Анальгетики и антипиретики. Код ATХ N02B E01.

Оказывает анальгетическое, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие. Механизм действия обусловлен подавлением синтеза простагландинов и преимущественным влиянием на центр терморегуляции в гипоталамусе.

Всасывание парацетамола при ректальном введении является более медленным, чем при пероральном применении, однако оно является более полным. Пиковая концентрация в плазме крови достигается в течение 2–3 часов после введения. Парацетамол быстро распределяется во всех тканях. Концентрации в крови, слюне и плазме являются сопоставимыми между собой. Связывание с белками плазмы слабое. Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени с образованием неактивных соединений с глюкуроновой кислотой и сульфатами. Минимальный путь метаболизма, катализируемый цитохромом P450, приводит к образованию промежуточного реагента (N-ацетилбензохинониминa), который при нормальном применении быстро детоксицируется восстановленным глутатионом и выводится с мочой после конъюгации с цистеином и меркаптопуриновой кислотой. Однако при массивном отравлении количество этого токсичного метаболита повышается. Выводится в основном с мочой. 90 % принятой дозы парацетамола выводится почками в течение 24 часов, в основном в форме глюкуронидных конъюгатов (от 60 до 80 %) и сульфатных конъюгатов (от 20 до 30 %). Менее 5 % вещества выводится в неизмененном виде. Период полувыведения составляет от 4 до 5 часов. При серьезной почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) выведение парацетамола и его метаболитов замедляется. Клинические характеристики.

Симптоматическое лечение заболеваний, сопровождающихся болью слабой и умеренной интенсивности и/или повышением температуры тела.

Повышенная чувствительность к парацетамолу или к другим компонентам препарата. Детский возраст до 1 месяца (масса тела ребенка до 4 кг). Тяжелые нарушения функции почек и/или печени, печеночно-клеточная недостаточность, врожденная гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения. Воспаление слизистой оболочки прямой кишки и нарушения функции ануса, ректальное кровотечение. Не применять препарат при диарее. Особые меры безопасности. Не давать препарат детям одновременно с другими средствами, содержащими парацетамол. При лечении парацетамолом в дозе 60 мг/кг/сутки сопутствующее применение другого антипиретика оправдано только в случае неэффективности парацетамола. Не следует превышать рекомендованных доз. Не применять препарат при диарее. Если гипертермия продолжается более 3 суток лечения препаратом или состояние здоровья ухудшилось, необходимо обратиться к врачу.

При приеме максимальных доз парацетамола (4 г/сутки) в течение как минимум 4 дней существует риск усиления эффекта перорального антикоагулянта и повышенный риск кровотечения. Следует контролировать МНО (международное нормализованное отношение) через равные промежутки времени. При необходимости дозу перорального антикоагулянта следует скорректировать во время лечения парацетамолом. Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться метоклопрамидом и домперидоном и уменьшаться холестирамином. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами увеличивается гепатотоксическое воздействие препарата на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом, рифампицином повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем. Высокие концентрации парацетамола могут влиять на лабораторные результаты определения глюкозы в крови оксидазо-пероксидазным методом, мочевой кислоты при использовании метода с фосфорновольфрамовой кислотой. Следует с осторожностью применять парацетамол одновременно с флуклоксациллином, поскольку такой одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаматного ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска («Особенности применения»).

Для детей с массой тела менее 37 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 80 мг/кг массы тела/сутки. Для детей с массой тела от 38 кг до 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 3 г/сутки. Для детей с массой тела более 50 кг максимальная суточная доза парацетамола не должна превышать 4 г/сутки. При применении суппозиториев существует риск явлений местной токсичности, частота и интенсивность проявлений токсичности возрастает при более длительном применении, при более коротких интервалах между введениями и при увеличении дозы. Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаматного ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов, у которых было недостаточное питание или другие причины дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), и которые лечились парацетамолом в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацией парацетамола и флуклоксациллина. Если есть подозрение на метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаматного ацидоза, рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг состояния пациента. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаматного ацидоза как основной причины метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком у пациентов с множественными факторами риска.

Препарат в данной лекарственной форме применяют только детям. Значительное количество данных о беременных женщинах не указывает ни на пороки развития, ни на фето-/неонатальную токсичность. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергшихся воздействию парацетамола в утробе матери, показывают неубедительные результаты. При клинической необходимости парацетамол можно применять во время беременности в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего срока и с наименьшей возможной частотой. Традиционные исследования с использованием принятых в настоящее время стандартов для оценки токсичности для размножения и развития отсутствуют. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат в данной лекарственной форме применяют только детям.

Препарат следует применять под тщательным наблюдением врача, с особой осторожностью – детям в возрасте до 1 года. Применять ректально. Суппозитории не подлежат делению для получения необходимой дозировки. Если при проведении расчетов суточной дозы в соответствии с массой тела ребенка необходима разовая дозировка, менее содержимого одного суппозитория, то после консультации с врачом рекомендуется применять другие лекарственные формы парацетамола (например, оральный раствор). При лечении детей следует соблюдать режим расчета дозы в соответствии с массой тела ребенка и в зависимости от этого выбирать приемлемую лекарственную форму. Приблизительный возраст детей, исходя из массы тела, приведен только как рекомендация. Эффералган, суппозитории ректальные по 80 мг, предназначен для детей с массой тела от 4 до 6 кг (возрастом примерно от 1 до 4 месяцев). От 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введениями 6 часов, в зависимости от массы тела ребенка, из расчета 60 мг/кг/сутки. Образец расчета, когда масса тела ребенка – 4 кг: 4 кг х 60 мг = 3 (до трех суппозиториев в сутки), 80 мг где: 60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка в сутки, 80 мг – количество парацетамола в одном суппозитории. Эффералган, суппозитории ректальные по 150 мг, предназначен для детей с массой тела от 8 до 12 кг (возрастом примерно от 6 месяцев до 2 лет). От 3 до 4 суппозиториев в сутки с интервалом между введениями 6 часов, в зависимости от массы тела ребенка, из расчета 60 мг/кг/сутки. Образец расчета, когда масса тела ребенка – 10 кг: 10 кг х 60 мг = 4 (до четырех суппозиториев в сутки), 150 мг где: 60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка в сутки, 150 мг – количество парацетамола в одном суппозитории. Эффералган, суппозитории ректальные по 300 мг, предназначен для детей с массой тела от 15 до 24 кг (возрастом примерно от 4 до 9 лет). Образец расчета, когда масса тела ребенка – 20 кг: 20 кг х 60 мг = 4 (до четырех суппозиториев в сутки), 300 мг где: 60 мг – суточная доза парацетамола на 1 кг массы тела ребенка в сутки, 300 мг – количество парацетамола в одном суппозитории. Рекомендуемая суточная доза парацетамола составляет около 60 мг/кг массы тела/сутки, которую следует разделить на 4 приема, то есть 15 мг/кг массы тела каждые 6 часов. При выраженной почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) интервал между приемами должен составлять не менее 8 часов. Применение предусматривает введение ректально одного суппозитория 80 мг или 150 мг, или 300 мг, которое повторяют при необходимости с интервалом не менее 6 часов, но не превышая суточную дозу и количество 4 суппозиториев в сутки. Из-за риска местной токсичности не рекомендуется применять суппозитории более 4 раз в сутки, а длительность применения при ректальном способе введения должна быть наименьшей.

При лечении детей следует соблюдать режим дозирования в соответствии с массой тела ребенка и в зависимости от этого выбирать соответствующую лекарственную форму. Эффералган, суппозитории ректальные по 80 мг, предназначен для детей с массой тела от 4 до 6 кг (возрастом примерно от 1 месяца до 4 месяцев). Эффералган, суппозитории ректальные по 150 мг, предназначен для детей с массой тела от 8 до 12 кг (возрастом примерно от 6 месяцев до 2 лет). Эффералган, суппозитории ректальные по 300 мг, предназначен для детей с массой тела от 15 до 24 кг (возрастом примерно от 4 до 9 лет).

Чтобы избежать передозировки, не следует применять другие лекарственные средства, содержащие парацетамол. Существует риск передозировки у маленьких детей (распространены медикаментозная передозировка и случайное отравление). Это может привести к летальному исходу. Однократный прием в дозе 150 мг/кг массы тела ребенка может вызвать печеночно-клеточную недостаточность, нарушения метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз, кровоизлияния, гипогликемию, энцефалопатию, кому и привести к летальному исходу. При этом повышается уровень печеночной трансаминазы, лактатдегидрогеназы и билирубина, в течение 12–48 часов снижается уровень протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной болью в области поясницы, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны ЦНС – головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы – нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, папиллярный некроз); со стороны пищеварительной системы – гепатонекроз. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например неправильное питание, СПИД, голодание, муковисцидоз, кахексия) применение 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Поражение печени может стать явным через 12–48 часов после передозировки. При передозировке пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки. Симптомы передозировки появляются в течение первых 24 часов: тошнота, рвота, снижение аппетита, бледность, боль в животе – и могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения. Неотложные меры: − немедленная госпитализация; − определение уровня парацетамола в плазме крови; − промывание желудка; − введение антидота N-ацетилцистеина внутривенно или метионина перорально в течение первых 10 часов; − симптоматическая терапия.

Очень редко: аллергические реакции: анафилаксия, анафилактический шок, отек Квинке, эритема, крапивница, кожный зуд, сыпь на коже и слизистых оболочках, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз; со стороны органов кроветворения: анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боли в сердце), гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения и нейтропения; со стороны дыхательной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к аспирину и к другим НПВС; со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в эпигастрии, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, как правило, без развития желтухи, гепатонекроз (дозозависимый эффект); со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. Связанные с лекарственной формой: раздражение прямой кишки и анального отверстия. Частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным): нарушения метаболизма и питания: метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком. Описание отдельных побочных реакций Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком. Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком вследствие пироглутаматного ацидоза наблюдались у пациентов и с факторами риска, принимавших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаматный ацидоз может возникать из-за низкого уровня глутатиона у этих пациентов. При возникновении любых нежелательных реакций следует прекратить применение препарата и обязательно обратиться к врачу.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С в недоступном для детей месте.

По 5 суппозиториев в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

Без рецепта.

УПСА САС, Франция/UPSA SAS, France. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. 304, авеню Доктора Жана Брю, 47000 г. Ажан, Франция/304, avenue du Docteur Jean Bru, 47000 Agen, France. 979, авеню де Пиренэ, 47520 г. Ле Пассаж, Франция/979, avenue des Pyrenees, 47520 Le Passage, France.