Едардін 50 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭДАРДИН (EDARDIN ® )

действующее вещество: итоприда гидрохлорид (itopride hydrochloride); 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит итоприда гидрохлорида 50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, крахмал кукурузный (тип В), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, покрытие «опадрай II белый 85F18422»*; * Опадрай II белый 85F18422: поливиниловый спирт, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, тальк.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Стимуляторы перистальтики. Код АТХ А03F A07. Фармакологические свойства. Фармакодинамика. Итоприда гидрохлорид активирует пропульсивную моторику желудочно-кишечного тракта благодаря антагонизму с допаминовыми D 2-рецепторами и ингибирующей активности ацетилхолинэстеразы. Он активирует высвобождение ацетилхолина и ингибирует его распад. Итоприда гидрохлорид также оказывает противорвотное действие благодаря взаимодействию с D 2-рецепторами, локализованными в хеморецепторной триггерной зоне, что было продемонстрировано дозозависимым ингибированием рвоты, вызванной апоморфином, у животных. Действие итоприда гидрохлорида является высокоспецифичным в отношении верхних отделов желудочно-кишечного тракта. Итоприда гидрохлорид не влияет на уровень гастрина в сыворотке крови. Фармакокинетика. Абсорбция. Итоприда гидрохлорид быстро и практически полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Его относительная биодоступность составляет 60 %, что связано с эффектом «первого прохождения» через печень. Пища не влияет на биодоступность препарата. После применения 50 мг итоприда гидрохлорида Cmax достигается через 0,5–0,75 часа и составляет 0,28 мкг/мл. При дальнейшем применении лекарственного средства в дозах от 50 до 200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика итоприда гидрохлорида и его метаболитов была линейной с минимальной кумуляцией. Распределение. Около 96 % итоприда гидрохлорида связывается с белками плазмы (преимущественно с альбумином). Связывание с α1-кислым гликопротеином составляет менее 15 %. Метаболизм. Итоприда гидрохлорид активно биотрансформируется в печени. Идентифицировано 3 метаболита, только один из которых проявляет незначительную активность, не имеющую фармакологического значения (приблизительно 2–3 % итоприда гидрохлорида). Первичным метаболитом является N-оксид, образующийся в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы. Итоприда гидрохлорид метаболизируется под действием флавинзависимой монооксигеназы (FMO3). Количество и эффективность изоферментов FMO у человека может различаться в зависимости от генетического полиморфизма, который иногда приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурия (синдром «рыбного запаха»). У пациентов, страдающих триметиламинурией, Т1/2 увеличивается. Согласно данным фармакокинетических исследований, in vivo итоприда гидрохлорид не ингибирует и не индуцирует CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда гидрохлорида не влияет на содержание CYP или активность уридиндифосфатглюкуронилтрансферазы. Выведение. Итоприда гидрохлорид и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой. Почечная экскреция итоприда гидрохлорида и его N-оксида составила 3,7 % и 75,4 % соответственно после однократного приема лекарственного средства здоровыми добровольцами в терапевтической дозе. Терминальный Т1/2 итоприда гидрохлорида составлял приблизительно 6 часов. Клинические характеристики

Купирование желудочно-кишечных симптомов функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита), а именно: · вздутие живота; · ощущение быстрого насыщения; · боль и дискомфорт в верхней части живота; · анорексия; · изжога; · тошнота; · рвота. Противопоказания · Повышенная чувствительность к итоприда гидрохлориду и другим компонентам лекарственного средства. · Состояния, при которых повышение сократительной активности желудочно-кишечного тракта может быть вредным, например при желудочно-кишечном кровотечении, механической обструкции или перфорации. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Метаболические взаимодействия не ожидаются, поскольку итоприда гидрохлорид первично метаболизируется флавинмонооксигеназой, а не изоферментами системы цитохрома Р450. Никаких изменений связывания с белками при одновременном применении с варфарином, диазепамом, диклофенаком натрия, тиклопидина гидрохлоридом, нифедипином и никардипина гидрохлоридом не наблюдалось. Поскольку итоприда гидрохлорид обладает гастрокинетическим эффектом, он может влиять на всасывание других лекарственных средств, применяемых одновременно перорально. С особой осторожностью следует применять лекарственные средства с узким терапевтическим индексом, пролонгированным высвобождением или с кишечнорастворимой оболочкой. Противоязвенные лекарственные средства, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат, не влияют на прокинетическое действие итоприда гидрохлорида. Антихолинергические лекарственные средства могут снижать действие итоприда гидрохлорида. Особенности применения. Итоприда гидрохлорид усиливает действие ацетилхолина и может привести к холинергическим побочным эффектам. Данные о длительном применении отсутствуют. В целом пациентам пожилого возраста итоприда гидрохлорид следует назначать с особой осторожностью и последующим наблюдением, учитывая повышенную частоту нарушенной функции почек, печени, сопутствующих заболеваний и сопутствующей терапии другими лекарственными средствами. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство, поскольку оно содержит лактозу. Применение в период беременности или грудного вскармливания. Фертильность. Данных о влиянии итоприда на фертильность человека нет; однако исследования на животных не выявили вредного влияния итоприда. Беременность. Данные о применении итоприда беременным женщинам отсутствуют или ограничены (менее 300 случаев результатов беременности). Исследования на животных не выявили никакого прямого или непрямого вредного токсического эффекта на репродуктивную функцию. Чтобы избежать возможных рисков, желательно отказаться от применения итоприда во время беременности. Грудное вскармливание. Итоприд выделяется с молоком у животных, но данных о попадании итоприда в грудное молоко человека недостаточно. Риск для ребенка, находящегося на грудном вскармливании, не может быть исключен. Решение о прекращении грудного вскармливания или прекращении/приостановке приема итоприда следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы лечения для женщины.

Информация о возможном влиянии на скорость реакции отсутствует, но, принимая решение о управлении автотранспортом или работе с другими механизмами, следует учитывать возможность возникновения головокружения. Способ применения и дозы. Для взрослых рекомендованная доза составляет 150 мг в сутки (по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки перед приемом пищи). Указанную дозу можно снизить в зависимости от возраста пациента и симптомов (см. «Особенности применения»). Во время клинических исследований продолжительность применения итоприда гидрохлорида составляла до 8 недель.

Безопасность применения итоприда гидрохлорида детям в возрасте до 16 лет не установлена.

В случае передозировки следует применить обычные меры по промыванию желудка и провести симптоматическое лечение. Побочные реакции. Следующие побочные реакции наблюдались у пациентов, получавших итоприд в плацебо-контролируемых, сравнительных и неконтролируемых интервенционных клинических исследованиях со стандартной суточной дозой итоприда 150 мг или менее. Побочные реакции, наблюдавшиеся при применении итоприда, приведены ниже по системам органов (согласно MedDRA [Медицинский словарь для регуляторной деятельности]) и частоте возникновения: очень часто (> 1/10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1/1000 и < 1/100), редко (> 1/10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (нельзя установить на основании имеющихся данных). Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — боль в животе, диарея; нечасто — повышенное слюноотделение. Со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто — сыпь. Лабораторные исследования: нечасто — повышенный уровень аминотрансферазы и пролактина, сниженное число белых кровяных телец. Ниже указаны побочные реакции, о которых добровольно сообщали во время постмаркетингового применения. Частоту возникновения невозможно точно оценить по имеющимся данным. Со стороны системы крови и лимфатической системы: лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, включая анафилактоидную реакцию. Со стороны эндокринной системы: повышенный уровень пролактина в крови. Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, тремор. Со стороны пищеварительной системы: диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, тошнота. Со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, эритема и зуд. Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез: гинекомастия. Лабораторные исследования: повышение уровней аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы, щелочной фосфатазы, билирубина в крови. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере. По 1 или 4 блистера в картонной упаковке.

По рецепту.

ООО «КУСУМ ФАРМ».

40020, Украина, Сумская область, г. Сумы, ул. Скрябина, 54.