Ебрантил 60 мг, капсулы пролонгированного действия

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ЭБРАНТИЛ (EBRANTIL ®)

действующее вещество: урапидил; 1 капсула Эбрантила по 30 мг содержит 30 мг урапидила; 1 капсула Эбрантила по 60 мг содержит 60 мг урапидила; вспомогательные вещества: метакрилатный сополимер (тип В); диэтилфталат; тальк; гипромеллоза; кислота фумаровая; этилцеллюлоза; гипромеллозы фталат; кислота стеариновая; сахар сферический; оболочка для капсул по 30 мг: желатин; титана диоксид (Е 171); железа оксид желтый (Е 172); вода очищенная; чернила черные (для маркировки); оболочка для капсул по 60 мг: желатин; титана диоксид (Е 171); эритрозин (Е 127); индигокармин (Е 132); железа оксид красный (Е 172); вода очищенная; чернила черные (для маркировки).

Капсулы пролонгированного действия твердые. Основные физико-химические свойства: капсулы по 30 мг: твердые желатиновые капсулы (№4) с непрозрачным корпусом желтого цвета и крышечкой желтого цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 30». Содержимое капсул – гранулы желтого цвета; капсулы по 60 мг: твердые желатиновые капсулы (№2) с непрозрачным корпусом розового цвета и крышечкой ярко-красного цвета с нанесенной на корпус надписью черного цвета «Ebr 60». Содержимое капсул – гранулы желтого цвета.

Антигипертензивное средство. Блокаторы альфа-адренорецепторов. Код АТХ С02С А06.

Урапидил приводит к снижению систолического и диастолического давления путем снижения периферического сопротивления. Частота сердечных сокращений остается практически неизменной. Сердечный выброс остается неизменным; сердечный выброс, который уменьшается в результате увеличения постнагрузки, может увеличиться. Механизм действия. Урапидил имеет центральный и периферический механизмы действия. На периферическом уровне урапидил блокирует в основном постсинаптические альфа-1-адренорецепторы, таким образом подавляя сосудосуживающее действие катехоламинов. На центральном уровне урапидил модулирует активность центра регуляции кровообращения; что предотвращает рефлекторное увеличение тонуса симпатической нервной системы или снижение симпатического тонуса.

Абсорбция. После перорального применения более 80 – 90 % урапидила абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Пиковая концентрация в плазме крови лекарственной формы с пролонгированным высвобождением достигается через 4-6 часов после применения; период полувыведения из плазмы крови составляет приблизительно 4,7 часа (3,3 – 7,6 часа). Биодоступность. Относительная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с перорально применяемым раствором составляет 92 (83 – 103) %. Абсолютная биодоступность капсул с пролонгированным высвобождением по сравнению с внутривенным стандартом составляет 72 (63 – 80) %. Связывание урапидила с белками плазмы крови (сыворотка человека) in vitro составляет 80 %. Это относительно низкое связывание урапидила с белками плазмы крови может объяснить, почему до сих пор неизвестны взаимодействия урапидила с лекарственными средствами с сильным связыванием с белками плазмы крови. Распределение. Объем распределения – 0,77 л/кг массы тела. Вещество проходит через гематоэнцефалический барьер и проникает в плаценту. Метаболизм. Урапидил метаболизируется преимущественно в печени. Основной метаболит – гидроксилированный урапидил в 4-м положении бензольного кольца, который не имеет существенной антигипертензивной активности. О-диметилированный метаболит урапидила практически имеет такую же биологическую активность, что и урапидил, но образуется в очень небольших количествах. Экскреция и элиминация. Элиминация урапидила и его метаболитов в организме человека до 50 – 70 % почечная, из которых около 15 % применяемой дозы – фармакологически активный урапидил; остальное, в первую очередь гипотензивный пара-гидроксилированный урапидил, экскретируется с фекалиями. Особые группы. У пациентов пожилого возраста, а также пациентов с прогрессирующей печеночной и/или почечной недостаточностью объем распределения и клиренс урапидила уменьшаются, а период полувыведения из плазмы крови – удлиняется. Клинические характеристики.

Артериальная гипертензия.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Гипотензивное действие препарата Эбрантил может усиливаться при одновременном применении с блокаторами альфа-адренорецепторов, вазодилататорами и другими антигипертензивными препаратами, а также при гиповолемии (например, диарея, рвота) и употреблении алкоголя. Одновременное применение циметидина может повысить максимальный уровень урапидила в сыворотке крови на 15 %. На сегодня информация о комбинированной терапии с ингибиторами АПФ недостаточна, поэтому такое лечение не рекомендуется.

С особой осторожностью следует применять препарат Эбрантил: - при сердечной недостаточности, вызванной механическими функциональными нарушениями (например, стеноз аортального или митрального клапана), при легочной эмболии или нарушении сердечной деятельности вследствие перикардиальных расстройств; - детям, поскольку исследования не проводились для этой возрастной группы пациентов; - пациентам с печеночной дисфункцией; - пациентам с умеренной или тяжелой степенью почечной дисфункции; - пациентам пожилого возраста; - пациентам, одновременно применяющим циметидин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразо-изомальтазной недостаточностью не следует применять препарат Эбрантил. Препарат содержит сахар, что следует учитывать больным сахарным диабетом.

Женщины детородного возраста. Женщинам детородного возраста, которые не используют контрацепцию, Эбрантил не рекомендуется. Беременность. Данные отсутствуют или их количество ограничено относительно применения урапидила у беременных женщин. Исследования на животных показали репродуктивную токсичность. Урапидил проникает через плаценту. Эбрантил не следует применять во время беременности, если только лечение урапидилом не является необходимым из-за клинического состояния женщины. Лактация. Неизвестно, попадает ли урапидил в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденного / ребенка. Эбрантил не следует применять во время лактации. Фертильность. Клинических исследований влияния на фертильность у мужчин и женщин не проводилось. Исследования на животных показали, что урапидил влияет на фертильность.

В индивидуальных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы (головокружение) могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Это особенно важно в начале лечения, при замене лекарственного средства или при употреблении с алкоголем.

Для постепенного снижения артериального давления лечение начинать с дозы 30 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Эбрантил, капсулы по 30 мг в сутки). Для быстрого снижения артериального давления лечение начинать с дозы 60 мг 2 раза в сутки (2 капсулы препарата Эбрантил, капсулы по 60 мг в сутки). Дозу можно постепенно адаптировать к индивидуальным потребностям. Диапазон поддерживающей дозы – 60 – 180 мг урапидила в сутки, общее количество необходимо распределить на 2 индивидуальные дозы. Капсулы препарата Эбрантил следует принимать утром и вечером, во время еды, глотать целыми, запивая небольшим количеством жидкости. Препарат Эбрантил подходит для длительного применения. Лечение артериальной гипертензии данным препаратом требует регулярного медицинского мониторинга. Особые группы пациентов. Печеночная недостаточность. Пациентам с печеночной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы препарата Эбрантил. Почечная недостаточность. Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться уменьшение дозы препарата Эбрантил при длительном лечении. Пациенты пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста может потребоваться уменьшение дозы препарата Эбрантил при длительном лечении.

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют.

Симптомы: - со стороны сердечно-сосудистой системы: головокружение, ортостатическая гипотензия, коллапс; - со стороны центральной нервной системы: повышенная утомляемость и нарушение скорости реакций. Лечение. При чрезмерном снижении артериального давления необходимо придать пациенту горизонтальное положение с низким изголовьем и начать инфузионную терапию для увеличения объема циркулирующей крови. Если эти меры окажутся недостаточными, можно вводить внутривенно медленно вазоконстрикторы под контролем артериального давления. В очень редких случаях необходима внутривенная инъекция катехоламинов (например, 0,5 – 1 мг адреналина, разведенного в 10 мл 0,9 % растворе натрия хлорида).

Нежелательные эффекты по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (доступные данные не позволяют оценить частоту). Со стороны сердечно-сосудистой системы. Нечасто: сердцебиение, тахикардия, брадикардия, ощущение давления или боли за грудиной (симптомы, аналогичные стенокардии), снижение артериального давления при смене положения тела, например, при вставании из положения лежа (ортостатическая дисрегуляция). Со стороны пищеварительного тракта. Часто: тошнота. Нечасто: рвота, диарея, сухость во рту. Общие расстройства. Нечасто: повышенная утомляемость. Очень редко: отек за счет увеличения задержки жидкости. Исследования. Очень редко: транзиторное повышение печеночных ферментов, тромбоцитопения *. Со стороны нервной системы. Часто: головокружение, головная боль. Со стороны психики. Нечасто: расстройства сна. Очень редко: ощущение беспокойства. Со стороны почек и мочевыводящих путей. Очень редко: учащение позывов к мочеиспусканию или увеличение случаев недержания мочи. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез. Очень редко: приапизм. Со стороны дыхательной системы. Нечасто: заложенность носа. Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто: гиперчувствительность (включая зуд, покраснение кожи, высыпания). Неизвестно: отек Квинке, крапивница. * - В единичных случаях отмечалось снижение количества тромбоцитов во временной связи с применением препарата Эбрантил, хотя причинно-следственная связь с применением урапидила не может быть установлена, например, с помощью иммунологических исследований.

18 месяцев.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

По 50 или 100 капсул во флаконе. По 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту.

Такеда ГмбХ, место производства Оранienбург, Германия/Takeda GmbH Betriebsstätte Oranienburg, Germany. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Леницштрассе 70-98, 16515 Оранienбург, Германия/Lehnitzstrasse 70-98, 16515 Oranienburg, Germany.