Джайв 200 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДЖАЙВ ® (DJAIV)

Действующие вещества: glucosamine, sodium chloride; 1 мл раствора для инъекций (ампула А) содержит 251,25 мг глюкозамина сульфата натрия хлорида, что эквивалентно глюкозамина сульфату 200 мг и натрия хлориду 51,25 мг; вспомогательные вещества: ампула А: лидокаина гидрохлорид, кислота хлористоводородная разведенная или концентрированная, вода для инъекций; ампула В (растворитель): диэтаноламин, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: ампула А – прозрачный бесцветный или светло-желто-коричневый раствор; ампула В (растворитель) – прозрачный бесцветный раствор; ампула А+В (раствор для инъекций) – прозрачный бесцветный или светло-желто-коричневый раствор.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Глюкозамин. Код АТХ М01А Х05.

Действующее вещество, глюкозамина сульфат, представляет собой соль аминомоносахарида глюкозамина, который в физиологических условиях присутствует в организме человека и используется вместе с сульфатами для биосинтеза гиалуроновой кислоты синовиальной жидкости и гликозаминогликанов основного вещества суставного хряща. Таким образом, механизм действия глюкозамина сульфата заключается в стимуляции синтеза гликозаминогликанов и, соответственно, суставных протеогликанов. Кроме того, глюкозамин оказывает противовоспалительное действие и подавляет процесс разрушения суставного хряща, главным образом благодаря возможным проявлениям собственных метаболических свойств, способности к подавлению активности интерлейкина 1 (IL-1), что, с одной стороны, влияет на симптомы остеоартрита, а с другой стороны — потенциально замедляет структурные повреждения суставов, о чем свидетельствуют данные долгосрочных клинических исследований. По данным первоначальных исследований in vitro и in vivo, экзогенное введение глюкозамина сульфата стимулирует биосинтез протеогликанов, который недостаточен при остеоартрите, способствует фиксации ионов серы при синтезе гликозаминогликанов и улучшает трофику суставного хряща. Последующие исследования показали, что глюкозамина сульфат подавляет синтез веществ, разрушающих ткани, таких как супероксидные радикалы, а также активность лизосомальных ферментов в дополнение к ферментам, способным разрушать ткань суставного хряща, таким как коллагеназы и фосфолипазы А2. Также глюкозамина сульфат оказывает умеренный противовоспалительный эффект, который наблюдается в моделях на животных in vivo, в том числе в некоторых случаях при экспериментальном остеоартрите, даже без подавления циклооксигеназ, в отличие от нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Более поздние исследования показали, что большинство вышеуказанных метаболических и противовоспалительных эффектов могут быть связаны с подавлением трансдукции внутриклеточного сигнала стимуляции IL-1, одного из цитокинов, участвующих в патогенезе остеоартрита, с последующим подавлением генной транскрипции, индуцированной цитокином. Глюкозамина сульфат при концентрациях в плазме крови и в синовиальной жидкости, описанных у пациентов с остеоартритом, может фактически ингибировать индуцированную IL-1 генную экспрессию серии провоспалительных ферментов в тканях суставов, а также продегенеративных ферментов в хряще, таких как некоторые металлопротеиназы, включая аггреканазы. Потенциальное влияние ионов серы на упомянутые фармакодинамические свойства глюкозамина окончательно не выяснено. Все вышеуказанные свойства благоприятно влияют на дегенеративные процессы в хрящах, лежащие в основе патогенеза остеоартрита, а также на клиническую картину заболевания. Краткосрочные исследования и исследования средней продолжительности показали, что эффективность глюкозамина сульфата в отношении симптомов остеоартрита проявляется уже через 2–3 недель после начала его применения. С другой стороны, эффективность лечения глюкозамина сульфатом в отношении симптоматики, по сравнению с обычными анальгетиками и нестероидными противовоспалительными средствами, оптимальна после курса непрерывного применения в течение 6 месяцев или после курса применения в течение 3 месяцев с очевидным эффектом последействия в течение 2 месяцев после отмены. Результаты клинических исследований ежедневного непрерывного лечения в течение 3 лет свидетельствуют о прогрессивном повышении его эффективности в отношении симптомов и замедлении структурного повреждения суставов, что подтверждается с помощью рентгена. Глюкозамина сульфат продемонстрировал хорошую переносимость. Никакого существенного влияния глюкозамина сульфата на сердечно-сосудистую, дыхательную, вегетативную или центральную нервную систему выявлено не было.

Исследования, проведённые с участием людей и на животных, показали, что после перорального приёма 14 С-глюкозамина радиоактивные меченые элементы быстро и почти полностью всасываются на системном уровне. У человека всасывается около 90 % радиоактивно меченной дозы лекарственного средства. Абсолютная биодоступность глюкозамина у крыс после введения глюкозамина сульфата перорально составила 26 % вследствие эффекта первого прохождения через печень. Абсолютная биодоступность у человека неизвестна, однако, согласно аллометрическим расчётам, она аналогична наблюдаемой у крыс, то есть от 20 до 30 %. У здоровых добровольцев после многократного приёма внутрь глюкозамина сульфата в дозе 1500 мг в сутки максимальная равновесная концентрация в плазме крови (C max,ss ) составила 1602 ± 425 нг/мл (8,9 µM). Данная концентрация достигалась через 1,5–4 часа (медиана – 3 часа) после введения (t max ). В равновесном состоянии показатель AUC плазменных концентраций относительно времени составлял 14564 ± 4138 нг · ч/мл. Такие параметры были получены при применении лекарственного средства натощак, поэтому неизвестно, способен ли приём пищи в значительной степени повлиять на всасывание лекарственного средства. При пероральном применении после абсорбции глюкозамин в основном распределяется во внесосудистой среде (в том числе в синовиальной жидкости), объём распределения примерно в 37 раз выше общего количества воды в теле человека. Связывания глюкозамина с белками не обнаружено. Метаболический профиль глюкозамина не исследовали, поскольку данное лекарственное средство, являясь натуральным веществом, присутствующим в организме человека, используется для биосинтеза некоторых компонентов суставного хряща. Был установлен лишь конечный элиминационный период полувыведения глюкозамина из плазмы крови человека по результатам исследования уровней глюкозамина в плазме крови, которые были измеряемыми в течение 48 часов после перорального приёма лекарственного средства. Рассчитанное значение составило около 15 часов. После перорального применения 14 С-глюкозамина выведение с мочой радиоактивных меченых элементов у человека составило 10 ± 9 % от введённой дозы, тогда как экскреция с фекалиями была 11,3 ± 0,1 %. Уровень экскреции неизменённого глюкозамина с мочой у человека после перорального применения в среднем был низким (примерно 1 % от введённой дозы). Данные результаты указывают, что почки не играют существенной роли в выведении глюкозамина и/или его метаболитов и/или продуктов его распада. При многократном применении в дозе 750–1500 мг 1 раз в сутки фармакокинетика глюкозамина была линейной, тогда как при применении в дозе 3000 мг уровни глюкозамина в плазме крови были ниже, чем ожидалось в соответствии с повышением дозы. Фармакокинетика глюкозамина в равновесном состоянии не зависела от времени, не свидетельствовала о кумуляции или снижении биодоступности препарата по сравнению с профилем фармакокинетики, наблюдаемым после однократного введения. Фармакокинетика глюкозамина у мужчин и женщин аналогична, различий фармакокинетики у здоровых добровольцев и у пациентов с остеоартрозом коленного сустава не установлено. У последних средняя концентрация в плазме крови через 3 часов после приёма последней дозы 1500 мг при многократном применении 1 раз в сутки составила 7,2 µM и была подобной выявленной у здоровых добровольцев, тогда как средняя концентрация в синовиальной жидкости была лишь на 25 % ниже и, следовательно, также находилась в диапазоне 10 µM. У пациентов с почечной или печёночной недостаточностью фармакокинетику глюкозамина не исследовали, поскольку, учитывая профиль безопасности препарата и в связи с незначительным участием почек в элиминации глюкозамина, снижение дозы для этих групп пациентов не предусмотрено. Равновесные концентрации глюкозамина в плазме крови и в синовиальной жидкости после многократного применения 1 раз в сутки в дозе 1500 мг находятся в пределах 10 m M и, следовательно, соответствуют тем, для которых была показана фармакологическая активность при исследованиях в экспериментальных моделях in vitro , что подтверждает механизм действия и клинический эффект лекарственного средства. Клинические характеристики.

Облегчение симптомов при легком и умеренном остеоартрите коленного сустава.

Индивидуальная повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, склонность к кровотечениям. Препарат ДЖАЙВ ® не следует применять пациентам с аллергией на моллюсков, потому что действующее вещество получают из панцирей моллюсков, такие пациенты могут быть более склонными к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением симптомов заболевания. В состав лекарственного средства входит вспомогательное вещество лидокаин, который имеет следующие противопоказания: кардиогенный шок; выраженная артериальная гипотензия; острая сердечная недостаточность; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности; сниженная функция левого желудочка; заболевания проводимости сердца; атриовентрикулярная блокада II–III степени; тяжелая брадикардия; нарушения свертывания крови; синдром Вольфа–Паркинсона–Уайта; синдром Адамса–Стокса; судороги в анамнезе, вызванные применением лидокаина; синдром слабости синусового узла; тяжелые нарушения функции печени; гиповолемия; миастения; инфекции в месте инъекции; гиперчувствительность к лидокаину и повышенная чувствительность к другим анестетикам амидного типа (поскольку существует повышенный риск развития перекрестных реакций гиперчувствительности). Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Следует избегать использования смесей содержимого ампул лекарственного средства с другими инъекционными препаратами. Специфических исследований лекарственного взаимодействия не проводили. Однако, учитывая физико-химические и фармакокинетические свойства глюкозамина сульфата, можно предположить низкий потенциал взаимодействий. Кроме того, установлено, что глюкозамина сульфат не приводит ни к подавлению, ни к повышению активности основных ферментов CYP450 человека. Фактически лекарственное средство не конкурирует за механизмы абсорбции, после абсорбции не связывается с белками плазмы крови, а метаболизируется путем включения как эндогенного вещества в протеогликаны или расщепляется без участия ферментов системы цитохрома, вследствие чего маловероятно его взаимодействие с другими лекарственными средствами. Существуют ограниченные данные о возможном взаимодействии лекарственных средств с глюкозамином, однако наблюдалось увеличение показателя МНО (международное нормализованное отношение) при применении антагонистов перорального витамина К. Поэтому за пациентами, получающими антагонисты перорального витамина К, следует внимательно следить при начале или прекращении терапии глюкозамином. Сопутствующее лечение глюкозамином может усилить абсорбцию и, следовательно, концентрацию тетрациклинов в сыворотке крови. Однако клиническое значение этого взаимодействия, вероятно, ограничено. Лекарственное средство совместимо с НПВП и глюкокортикостероидами. В состав лекарственного средства входит вспомогательное вещество лидокаин. Циметидин, пептидин, бупивакаин, пропранолол, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, imipramine повышают уровень лидокаина в сыворотке крови, уменьшая его печеночный метаболизм. Норадреналин проявляет синергический эффект при взаимодействии с лидокаином. Следует с осторожностью применять ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), поскольку они повышают риск развития артериальной гипотензии и пролонгируют местноанестезирующее действие последнего. При одновременном применении с антиаритмическими препаратами IA класса (в т. ч. с хинидином, прокаинамидом, дизопирамидом) удлиняется интервал QT, в очень редких случаях возможно развитие AV-блокады или фибрилляции желудочков. Ослабляется кардиотоническое действие сердечных гликозидов. При одновременном применении с седативными средствами успокаивающие эффекты усиливаются. Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина. При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации. Лидокаин может усиливать действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние уменьшают проводимость нервных импульсов. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание.

Введение лекарственного средства могут осуществлять только медицинские работники. У пациентов с известным фактором риска сердечно-сосудистых заболеваний рекомендуется мониторинг уровня липидов крови, поскольку у пациентов, получавших глюкозамин, в нескольких случаях наблюдалась гиперхолестеринемия. Следует с осторожностью назначать пациентам с непереносимостью глюкозы. В начале лечения пациентам с сахарным диабетом целесообразно проводить контроль уровня сахара в крови. Известны случаи обострения симптомов астмы после начала приема глюкозамина (симптомы обострения исчезали после прекращения применения глюкозамина). Поэтому нужно с осторожностью применять препарат при лечении пациентов, страдающих бронхиальной астмой, поскольку такие пациенты могут быть более склонны к развитию аллергических реакций на глюкозамин с возможным обострением симптомов заболевания. Специальных исследований у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не проводили. Однако применение глюкозамина пациентам с тяжелой печеночной или почечной недостаточностью следует контролировать. Одна доза лекарственного средства содержит 40,3 мг натрия. Это следует учитывать при назначении пациентам, которым показана строгая бессолевая диета. Чтобы избежать случайного внутрисосудистого введения лекарственного средства, рекомендуется проводить аспирационную пробу. Безопасность применения анестетиков группы лидокаина сомнительна для пациентов, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому такого применения следует избегать. Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови и проводить контроль ЭКГ. Активность креатинфосфокиназы в сыворотке крови может возрасти после внутримышечной инъекции лекарственного средства, что может привести к ошибке при установлении диагноза острого инфаркта миокарда. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P-Q, расширения QRS или в случае возникновения или обострения аритмии дозу нужно уменьшить или отменить лекарственное средство. Следует соблюдать особую осторожность при применении лекарственного средства пациентам с недостаточностью кровообращения, артериальной гипотензией, аритмиями в анамнезе, нарушениями функции печени и/или почек умеренной степени. Учитывая наличие в составе лидокаина, также необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам пожилого возраста, больным эпилепсией, при нарушении проводимости сердца, при дыхательной недостаточности.

Данные о применении препарата беременным или кормящим грудью женщинам отсутствуют, поэтому применение лекарственного средства данной категории пациентов противопоказано.

Исследования влияния лекарственного средства на способность управлять автомобилем и пользоваться другими механизмами не проводили. Во время применения глюкозамина могут развиваться головокружение, сонливость, усталость, цефалгия или нарушения зрения, поэтому следует избегать управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Для внутримышечного применения! Лекарственное средство не предназначено для внутривенного введения. Взрослые пациенты и пациенты пожилого возраста Перед применением смешать раствор В (растворитель 1 мл) с раствором А (раствор лекарственного средства 2 мл) в одном шприце. Приготовленный раствор для инъекций (раствор А+В) вводить внутримышечно по 3 мл или 6 мл 3 раз в неделю в течение 4–6 недель. Наличие желтоватой окраски раствора в ампуле А не влияет на эффективность и переносимость лекарственного средства. Лекарственное средство можно сочетать с пероральными формами глюкозамина. Глюкозамин не показан для лечения острого болевого синдрома. Облегчение симптомов (особенно уменьшение болевых ощущений) возможно только через несколько недель лечения, а в некоторых случаях — даже после более длительного времени. Если никакого облегчения симптомов не произошло через 2–3 месяца применения, необходимо пересмотреть лечение. Применение у пациентов пожилого возраста Никаких исследований относительно кинетики глюкозамина с участием пациентов пожилого возраста не проводили. Применение у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью Никаких исследований относительно кинетики глюкозамина для данной популяции не проводили (см. раздел «Особенности применения»).

Не применять детям и подросткам, поскольку безопасность и эффективность глюкозамина для таких пациентов не установлены.

Случаев передозировки (случайной или намеренной) не отмечали. В случае передозировки следует прекратить приём лекарственного средства и, если необходимо, провести симптоматическое лечение, направленное на восстановление водно-электролитного баланса. В состав лекарственного средства входит вспомогательное вещество лидокаин. Первыми симптомами передозировки лидокаина гидрохлорида со стороны центральной нервной системы могут быть онемение языка и губ, возбуждённое состояние, эйфория, тревожность, шум в ушах, головокружение, нечёткость зрения, нистагм, тремор, депрессия, сонливость, потеря сознания вплоть до комы, тонико-клонические судороги. Как известно из публикаций, симптомами передозировки, связанными с лидокаина гидрохлоридом, со стороны сердечно-сосудистой системы и дыхательной функции могут быть снижение артериального давления, коллапс, AV-блокада и угнетение дыхательной деятельности. Необходимо контролировать сердечно-сосудистую и дыхательную функции пациента. Изменение этих параметров может указывать на передозировку лекарственного средства, поэтому пациенту следует незамедлительно обеспечить доступ кислорода. Все осложнения требуют симптоматического лечения.

Критерии оценки частоты развития побочных реакций лекарственного средства: очень часто ( > 1/10), часто ( от > 1/100 до < 1/10), нечасто ( от > 1/1000 до < 1/100), редко ( от > 1/10000 до < 1/1000), очень редко ( < 1/10000), частота неизвестна (не может быть определена по имеющейся информации). Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – аллергические реакции (гиперчувствительность). Со стороны обмена веществ и питания: частота неизвестна – негативное влияние на мониторинг сахара в крови, гипергликемия у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе. Со стороны психики: частота неизвестна – бессонница. Со стороны нервной системы: часто – цефалгия (головная боль), сонливость; частота неизвестна – головокружение. Со стороны органов зрения: частота неизвестна – нарушение зрения. Со стороны сердца: частота неизвестна – аритмия сердца, например тахикардия. Со стороны сосудов: нечасто – покраснение. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, боль в животе, нарушение пищеварения, диарея, запор, метеоризм, тяжесть в желудке и боль, диспепсия. Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто – эритема, сыпь, зуд; частота неизвестна – выпадение волос, ангионевротический отек, крапивница. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – астма, обострение астмы. Со стороны гепатобилиарной системы: частота неизвестна – желтуха. Общие расстройства и реакции в месте введения: часто – утомляемость; частота неизвестна – отек, периферический отек, реакция в месте введения. Исследования: частота неизвестна – повышение уровня печеночных ферментов, повышение уровня глюкозы в крови, повышение артериального давления, колебания показателя МНО. Сообщалось об единичных спонтанных случаях гиперхолестеринемии, однако причинно-следственная связь не установлена. Лекарственное средство содержит лидокаин. В исключительных случаях возможны нижеперечисленные побочные реакции, характерные для этого компонента. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота; очень редко – рвота. Со стороны нервной системы: онемение языка и губ, светобоязнь, диплопия, головная боль, спутанность сознания, мышечные подергивания, при применении в высоких дозах – шум в ушах, возбужденное состояние, беспокойство, парестезии, судороги, потеря сознания, кома, гиперакузия. Со стороны органов зрения: нарушение зрения, конъюнктивит, при применении в высоких дозах – нистагм. Со стороны психики: частота неизвестна – нарушение сна. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, поперечная блокада сердца; частота неизвестна – повышение артериального давления, при применении в высоких дозах – аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, остановка сердечной деятельности, периферическая вазодилатация, коллапс, тахикардия, боль в области сердца. Со стороны иммунной системы: угнетение иммунной системы, аллергические реакции, включая отек, кожные реакции, зуд; очень редко – крапивница, реакции гиперчувствительности, включая анафилактоидные реакции (в том числе анафилактический шок), генерализованный эксфолиативный дерматит. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: угнетение дыхания или остановка дыхания, одышка. Прочее: ощущение жара, холода или онемения конечностей, злокачественная гипертермия, при применении в высоких дозах – ринит. Общие расстройства и реакции в месте введения: покалывание кожи в месте инъекции, абсцесс, ощущение легкого жжения (исчезает с развитием анестезирующего эффекта в течение 1 минуты), тромбофлебит.

2 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 2 мл в ампулах, по 5 ампул (ампула А) в блистере в комплекте с растворителем по 1 мл в ампулах, по 5 ампул (ампула В) в блистере в пачке из картона.

По рецепту

ООО НВФ «МИКРОХИМ» (ответственный за выпуск серии, не включая контроль/испытания серии) АО «Галичфарм» (ответственный за производство и контроль/испытания серии, не включая выпуск серии)

Украина, 01013, г. Киев, ул. Будиндустрии, 5 Украина, 79024, г. Львов, ул. Опришковская, 6/8 ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДЖАЙВ ® (DJAIV)