Дитилін-Біолік 20 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДИТИЛИН-БИОЛИК

действующее вещество: дитилин; 1 мл раствора содержит дитилина 20 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, динатрия эдетат, кислота аскорбиновая, кислота хлористоводородная разведённая, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Миорелаксанты. Производные холина. Код АТХ М03А В01.

Дитилин (суксаметония йодид) является деполяризующим миорелаксантом короткого действия. По химическому строению дитилин (суксаметония йодид) можно рассматривать как удвоенную молекулу ацетилхолина. Обладает высоким сродством к постсинаптическому нервно-мышечному рецептору, конкурентно блокирует нервно-мышечную передачу, вызывает деполяризацию постсинаптической мембраны и кратковременную релаксацию скелетных мышц. Быстро разрушается псевдохолинэстеразой с образованием холина и янтарной кислоты, поэтому действие дитилина (суксаметония йодида) является кратковременным. После внутривенного введения действие препарата проявляется через 2-3 минуты и сохраняется в полном объёме до 3 минут. Примерно через 5 минут после окончания введения препарата эффект полностью прекращается. Быстрое наступление эффекта и последующее быстрое восстановление тонуса мышц позволяют создавать контролируемую и управляемую релаксацию скелетных мышц.

Данные о фармакокинетике дитилина (суксаметония йодида) существенно ограничены из-за короткого времени действия препарата. Сразу после внутривенного введения препарат подвергается воздействию псевдохолинэстеразы крови. Распадается на холин, который в дальнейшем используется для синтеза ацетилхолина, и на янтарную кислоту, участвующую в процессах тканевого дыхания. Препарат проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Клинические характеристики.

Применять с целью миорелаксации при интубации трахеи, эндоскопических процедурах (бронхо-, эзофаго-, ларинго-, цистоскопии), кратковременных операциях, требующих миорелаксации (вправление вывихов, репозиция отломков кости), для поддержания миоплегии при оперативных вмешательствах (гинекологических, торакальных, абдоминальных), устранения судорог при столбняке.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, глаукома, миастения, острая печёночная недостаточность, выраженная анемия, злокачественная гипертермия в анамнезе, атипичная активность холинэстеразы плазмы крови; гиперкалиемия при больших травмах или ожогах, при длительной иммобилизации больного, параличах скелетных мышц; гиперкалиемия, связанная с почечной недостаточностью; открытая травма глаза и случаи, когда повышение внутриглазного давления нежелательно; миопатия скелетных мышц, рабдомиолиз. Одновременное применение препаратов, повышающих чувствительность к суксаметонию.

Перечисленные ниже лекарственные вещества и химические соединения снижают активность холинэстеразы плазмы крови, что повышает интенсивность и продолжительность миорелаксирующего действия дитилина (суксаметония йодида). К ним относятся фосфорорганические инсектициды и метрифонат; глазные капли с эхотиофатом; триметафан; специфические антихолинэстеразные агенты: неостигмин, пиридостигмин, физостигмин, эдрофоний; такрина гидрохлорид; цитотоксические лекарственные средства: циклофосфамид, мехлорэтамин, триэтиленмеламин, тиотепа; лекарственные средства, применяемые в психиатрической практике: фенелзин, пропазин, хлорпромазин; анестезирующие лекарственные средства: кетамин, морфин, антагонисты морфина, петидин, панкурония, пропанидид. К другим лекарственным средствам, которые могут негативно влиять на активность холинэстеразы плазмы крови, относятся апротинин, дифенгидрамин, прометазин, эстрогены, окситоцин, глюкокортикостероиды (в высоких дозах), пероральные контрацептивы, тербуталин, метоклопрамид. Перечисленные ниже лекарственные вещества и химические соединения повышают интенсивность и продолжительность миорелаксирующего действия дитилина (суксаметония йодида) путями, не связанными с изменением активности холинэстеразы плазмы крови. К ним относятся соли магния; лития карбонат; азатиоприн; хинин и хлорхинин; антибиотики аминогликозидного ряда, клиндамицин, полимиксины; антиаритмические препараты: хинидин, прокаинамид, верапамил, β-адреноблокаторы, лидокаин, прокаин; летучие и ингаляционные анестезирующие средства: галотан, энфлуран, десфлуран, изофлуран, диэтиловый эфир и метоксифлуран, которые оказывают незначительное влияние на I фазу блокады нервно-мышечной передачи дитилином (суксаметония йодидом), однако ускоряют начало и повышают интенсивность II фазы блокады нервно-мышечной передачи. При одновременном применении с сердечными гликозидами повышается эффект последних. При одновременном применении со средствами для лечения миастении снижается эффективность последних. Галогенсодержащие средства для общей анестезии усиливают нежелательное действие дитилина (суксаметония йодида) на сердечно-сосудистую систему. Тиопентал натрия, атропин снижают нежелательное действие дитилина (суксаметония йодида) на сердечно-сосудистую систему.

Применять только в условиях специализированного отделения стационара по решению и под пристальным наблюдением опытного анестезиолога при наличии аппаратуры для проведения немедленной интубации трахеи, ингаляции кислорода и искусственной вентиляции лёгких. Имеются сообщения о случаях необратимой остановки сердца после применения суксаметония детям и подросткам, имевшим ранее не выявленные нервно-мышечные заболевания. Учитывая опасность побочных явлений, рекомендуется ограничивать применение суксаметония, за исключением случаев, когда необходима немедленная интубация или освобождение дыхательных путей в критических ситуациях. Следует учитывать, что в больших дозах дитилин (суксаметония йодид) может вызвать «двойной блок», когда после деполяризующего действия развивается антидеполяризующий эффект. Вследствие этого после последней инъекции дитилина (суксаметония йодида) действие длительное время (до 25–30 минут) не проходит, и самостоятельное дыхание не восстанавливается. Для купирования «двойного блока» после предварительного введения атропина вводить прозерин или галантамин. Следует помнить, что прозерин и другие антихолинэстеразные препараты, угнетая активность холинэстеразы, пролонгируют действие дитилина (суксаметония йодида). С осторожностью применять при известной гиперчувствительности к другим миорелаксантам или к любому из компонентов общей анестезии. Около 0,05 % населения имеет наследственно сниженную активность холинэстеразы плазмы крови. Действие суксаметония может быть пролонгировано у таких пациентов, а также при состояниях, сопровождающихся снижением активности холинэстеразы: беременность и послеродовой период; тяжёлое течение столбняка, туберкулёза, других тяжёлых и/или хронических инфекционных заболеваний; массивные ожоги; злокачественные новообразования; хроническая анемия, недоедание; терминальные стадии печёночной недостаточности; острая или хроническая почечная недостаточность; аутоиммунные заболевания: микседема, коллагенозы; после массивной трансфузии плазмы; после проведения плазмафереза, а также вследствие определённой сопутствующей терапии (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). После повторного введения суксаметония возможно привыкание к препарату. Применение суксаметония может сопровождаться последующей мышечной болью, интенсивность которой слабо коррелирует с заметными мышечными сокращениями во время введения препарата. Инъекции недеполяризующих миорелаксантов за несколько минут до введения лекарственного средства Дитилин-Биолик могут способствовать уменьшению проявления мышечной боли. Этот метод может требовать введения дозы суксаметония, большей 1 мг/кг массы тела, для достижения удовлетворительных условий для эндотрахеальной интубации. Больные с тяжёлым сепсисом склонны к развитию гиперкалиемии, что следует иметь в виду при применении лекарственного средства Дитилин-Биолик. Не рекомендуется назначать Дитилин-Биолик пациентам с миастенией гравис из-за высокого риска развития «двойного блока». Пациенты с миастеническим синдромом Итона — Ламберта более чувствительны к действию суксаметония, что может требовать снижения дозы препарата. У здоровых пациентов (взрослых и детей) суксаметоний иногда может вызвать брадикардию, которой можно предотвратить предварительным внутривенным введением атропина. При отсутствии гиперкалиемии редко, но могут возникнуть желудочковые аритмии, связанные с применением суксаметония. Пациенты, принимающие препараты дигиталиса, более склонны к развитию таких аритмий. Действие суксаметония на сердце может приводить к изменению сердечного ритма, включая остановку сердца. Следует учитывать, что у больных с генетически обусловленным дефицитом холинэстеразы, а также с гипокалиемией Дитилин-Биолик может вызвать пролонгированное угнетение дыхания. С осторожностью препарат следует применять для лечения больных с заболеваниями печени, анемией, кахексией. 1 ампула раствора содержит менее 1 ммоль натрия, то есть лекарственное средство практически свободно от натрия.

Суксаметоний не оказывает прямого влияния на матку и другую гладкую мускулатуру. Лекарственное средство проникает через плацентарный барьер. В терапевтических дозах Дитилин-Биолик не влияет на дыхание новорождённого. В период беременности лекарственное средство применять только в случае, если польза для матери превышает риск для плода. Кормление грудью: нет данных о способности препарата проникать в грудное молоко.

Лекарственное средство следует всегда применять в условиях лечебного учреждения в сочетании со средствами для общей анестезии, поэтому необходимо учитывать все предостережения относительно применения последних.

Применять в виде болюсных внутривенных инъекций, а также внутривенно в виде инфузий или внутримышечно. Введение лекарственного средства Дитилин-Биолик допускается только при наличии всех условий для проведения искусственной вентиляции лёгких. Взрослые. Дозу устанавливать индивидуально с учётом массы тела, реакции пациента, степени необходимой мышечной релаксации, пути введения. Для проведения эндотрахеальной интубации вводить внутривенно в дозе 1 мг/кг массы тела. Эта доза через 30–60 секунд обычно вызывает мышечную релаксацию, которая длится от 2 до 6 минут. Большие дозы вызывают более продолжительную мышечную релаксацию, но удвоение дозы не обязательно приводит к удвоению продолжительности релаксации. Дополнительные дозы лекарственного средства Дитилин-Биолик, составляющие от 50 % до 100 % от начальной дозы и вводимые с интервалами от 5 до 10 минут, будут поддерживать мышечную релаксацию в течение кратковременного хирургического вмешательства под общей анестезией. Для длительного расслабления мускулатуры в течение всей операции Дитилин-Биолик можно вводить в виде инфузий 0,1–0,2 % раствора, разведённого в 5 % растворе глюкозы или 0,9 % растворе натрия хлорида для инъекций или инфузий, со скоростью 2,5–4 мг/мин. Скорость инфузии необходимо корректировать в зависимости от реакции конкретного пациента. Общая доза лекарственного средства Дитилин-Биолик при повторных внутривенных инъекциях или непрерывной инфузии не должна превышать 500 мг/ч. Дитилин-Биолик совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида для инъекций или инфузий, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы и 6 % раствором декстрана. Дитилин-Биолик совместим с другими миорелаксантами и опиоидными анальгетиками. Дети от 1 года. Пациенты этой возрастной группы более устойчивы к действию дитилина (суксаметония йодида) по сравнению с взрослыми. Рекомендуемая доза для внутривенного введения составляет 1 мг/кг массы тела. При введении лекарственного средства Дитилин-Биолик детям путём внутривенной инфузии дозу определять как для взрослых, но начальную скорость инфузии снижать пропорционально массе тела. Рекомендуемая доза для внутримышечного введения составляет до 4 мг/кг массы тела. Эта доза вызывает мышечную релаксацию примерно в течение 3 минут. Суммарная доза не должна превышать 150 мг. Пациенты пожилого возраста. Дозы лекарственного средства Дитилин-Биолик для пациентов пожилого возраста аналогичны дозам для взрослых. Пожилые люди более склонны к возникновению сердечных аритмий, особенно если они принимают сердечные гликозиды.

Лекарственное средство применять детям от 1 года. Следует с осторожностью применять детям, так как у них чаще диагностируется миопатия, они более склонны к развитию злокачественной гипертермии и рабдомиолиза и имеют повышенный риск развития серьёзных побочных реакций после введения суксаметония.

Передозировка лекарственного средства Дитилин-Биолик проявляется длительной остановкой дыхания и параличом мышц. Лечение. Искусственная вентиляция лёгких, при необходимости переливание свежезамороженной плазмы, содержащей псевдохолинэстеразу. В случае возникновения «двойного блока» – введение прозерина и атропина (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны органов зрения: повышение внутриглазного давления. Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: апноэ, бронхоспазм, пролонгированный паралич дыхательных мышц (связанный с генетически обусловленным нарушением продукции псевдохолинэстеразы). Со стороны желудочно-кишечного тракта: повышенное слюноотделение, повышение внутрижелудочного давления (и, как следствие, увеличение риска регургитации и попадания содержимого желудка в дыхательные пути). Со стороны печени и желчевыводящих путей: нарушение функции печени. Со стороны обмена веществ, метаболизма: гипергликемия, транзиторное повышение уровня калия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия или гипотензия, приливы, кратковременная брадикардия, асистолия, тахикардия, аритмия (включая желудочковые аритмии), нарушения сердечной проводимости, кардиогенный шок, остановка сердца, коллапс. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, анафилактический шок. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: покраснение кожи, высыпания. Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: появление мышечной боли через 10−12 часов после введения дитилина, фасцикуляции мышц, тризм, рабдомиолиз с последующим развитием миоглобинемии и миоглобинурии. Общие расстройства и реакции в месте введения: гипертермия, изменения в месте введения. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему фармаконадзора.

2 года.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре от 2 °С до 8 °С. Не замораживать! Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Раствор Дитилин-Биолик фармацевтически несовместим с донорской кровью (наблюдается гидролиз), консервантами крови, сывороточными консервантами, препаратами крови, растворами барбитуратов, особенно тиопенталом (образуется осадок), и щелочными растворами. Дитилин-Биолик совместим с 0,9 % раствором натрия хлорида, раствором Рингера, 5 % раствором фруктозы и 6 % раствором декстрана. Дитилин-Биолик совместим с другими миорелаксантами и опиоидными анальгетиками.

По 5 мл в ампуле; по 5 или по 10 ампул в пачке, или по 5 ампул в блистере, по 1 или по 2 блистера в пачке.

По рецепту.

ООО «БИОЛИК ФАРМА».

Местонахождение юридического лица: Украина, 61070, Харьковская обл., город Харьков, Помирки, дом 70. Адрес места осуществления деятельности: Украина, 61070, Харьковская обл., город Харьков, Помирки-70, дом б/н.