Димедрол-Дарниця 10 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДИМЕДРОЛ-ДАРНИЦА (DIMEDROL-DARNITSA)

действующее вещество: diphenhydramine; 1 мл раствора содержит дифенгидрамина гидрохлорида 10 мг; вспомогательное вещество: вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Антигистаминные средства для системного применения. Аминоалкиловые эфиры. Дифенгидрамин. Код АТХ R06А А02.

Блокатор H1-гистаминовых рецепторов I поколения устраняет эффекты гистамина, проявляющиеся через этот тип рецепторов. Действие на центральную нервную систему (ЦНС) обусловлено блокадой H3-гистаминовых рецепторов мозга и угнетением центральных холинергических структур. Имеет выраженную антигистаминную активность, уменьшает или предотвращает вызванные гистамином спазмы гладкой мускулатуры, повышение проницаемости капилляров, отек тканей, зуд и гиперемию. Оказывает эффект местной анестезии (при приеме внутрь возникает кратковременное онемение слизистых оболочек полости рта), блокирует холинорецепторы ганглиев (снижает артериальное давление (АД) и ЦНС, оказывает седативный, снотворный, противопаркинсонический и противорвотный эффекты. Антагонизм с гистамином проявляется в основном в местных сосудистых реакциях при воспалении и аллергии, а не в системных, то есть при снижении артериального давления. Однако при парентеральном введении у пациентов с дефицитом объема циркулирующей крови возможно снижение АД и усиление имеющейся гипотонии вследствие ганглиоблокирующего действия. У людей с локальными повреждениями мозга и эпилепсией активирует (даже в низких дозах) эпилептические разряды на электроэнцефалограмме (ЭЭГ) и может провоцировать эпилептический приступ. В большей мере эффективен при бронхоспазме, вызванном либераторами гистамина (тубокурарин, морфин), и в меньшей мере – при бронхоспазме аллергической природы. Седативный и снотворный эффекты более выражены при повторных приемах.

Связывание с белками плазмы – 98–99 %. Большая часть метаболизируется в печени, меньшая – выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Период полувыведения (T1/2) составляет 1–4 часов. Хорошо распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется главным образом в печени путем гидроксилирования и конъюгирования в глюкурониды; продукты биотрансформации выводятся с мочой. Проникает в грудное молоко и может вызвать седативный эффект у детей грудного возраста. Максимальная активность развивается через 1 час, продолжительность действия – от 4 до 6 часов. Клинические характеристики.

Анафилактический шок, крапивница, сенная лихорадка (поллиноз), сывороточная болезнь, геморрагический васкулит (капилляротоксикоз), полиморфная экссудативная эритема, отек Квинке, зудящие дерматозы, зуд, аллергический конъюнктивит и аллергические заболевания глаз, аллергические реакции, связанные с применением лекарственных средств, хорея, болезнь Меньера; послеоперационная рвота.

Повышенная чувствительность к лекарственному средству. Приступ бронхиальной астмы, феохромоцитома, эпилепсия, врожденный синдром удлиненного интервала QT или длительный прием лекарственных средств, которые могут удлинять интервал QT и/или вызывать torsade de pointes, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы, стенозирующая язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, пилородуоденальная обструкция, стеноз шейки мочевого пузыря, брадикардия, нарушения ритма сердца, случаи внезапной сердечной смерти в семейном анамнезе, значительный дисбаланс электролитов (гипокалиемия, гипомагниемия). Порфирия.

Димедрол потенцирует эффекты средств для наркоза, снотворных, седативных средств, наркотических анальгетиков и местных анестетиков. При применении с трициклическими антидепрессантами возможно усиление холиноблокирующего и угнетающего действия на ЦНС. Возможен риск развития судорог при применении с аналептиками. Одновременное применение ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) и димедрола может привести к повышению артериального давления, а также влиять на центральную нервную и дыхательную системы. Лекарственное средство следует применять с осторожностью во время приема МАО и в течение 2 недель после прекращения приема МАО. Следует избегать одновременного приема лекарственных средств, удлиняющих интервал QT на ЭКГ (таких как антиаритмические средства класса Ia и III). Поскольку дифенгидрамин оказывает определенное протимускариновое действие, влияние некоторых антихолинергических препаратов (например, атропина, трициклических антидепрессантов) может быть усиленным, поэтому, прежде чем принимать дифенгидрамин с такими лекарственными средствами, следует обратиться к врачу. Применение димедрола вместе с гипотензивными препаратами может усиливать чувство усталости. Лекарственное средство усиливает действие этанола, снижает эффективность апоморфина как рвотного средства при лечении отравлений. Не следует назначать вместе с лекарственными средствами, содержащими димедрол, в том числе для местного применения. Димедрол – ингибитор изофермента цитохрома P450 CYP2D6. Таким образом, существует возможность взаимодействия с препаратами, которые преимущественно метаболизируются CYP2D6, такими как метопролол и венлафаксин. Димедрол не следует применять пациентам, которые получали любые из указанных лекарственных средств.

Не рекомендуется для подкожного введения. Поскольку димедрол обладает атропиноподобным действием, следует с осторожностью применять его пациентам с недавними респираторными заболеваниями в анамнезе (включая бронхиальную астму и бронхит), повышенным внутриглазным давлением, при гипертиреозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипотензии. Может ухудшать течение обструктивных заболеваний легких, тяжелых заболеваний сердечно-сосудистой системы, илеуса, состояния при обструкции желчных путей. Димедрол может вызвать заторможенность, а также обусловливать возбуждение и галлюцинации, судороги, особенно при передозировке. Необходимо избегать применения других антигистаминных препаратов, включая местные антигистаминные препараты и средства от кашля и простуды. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 60 лет из-за большей вероятности развития головокружения, седации и артериальной гипотензии. Применение димедрола связано с удлинением интервала QT на электрокардиограмме. В ходе постмаркетингового наблюдения были зафиксированы связанные с передозировкой случаи удлинения интервала QT и torsade de pointes. Лечение следует прекратить и немедленно обратиться за медицинской помощью, если у пациентов появляются признаки или симптомы, которые могут быть связаны с сердечной аритмией. Пациентам следует рекомендовать немедленно сообщать о любых сердечных симптомах. С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени и почек. Пациентам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью, умеренной и тяжелой почечной недостаточностью может потребоваться снижение дозы. Во время лечения препаратом следует избегать УФ-излучения и употребления алкоголя. Больным необходимо информировать врача о применении этого лекарственного средства, поскольку противорвотное действие может затруднять диагностику аппендицита и распознавание симптомов передозировки другими лекарственными средствами. Продолжительность применения димедрола должна быть как можно короче. Толерантность и/или зависимость могут развиться при постоянном применении. Следует контролировать появление признаков или симптомов, свидетельствующих о злоупотреблении.

Димедрол противопоказан в период беременности, поскольку нет адекватных данных о безопасности и эффективности его применения. При необходимости применения лекарственного средства следует прекратить грудное вскармливание.

Поскольку димедрол обладает седативным и снотворным эффектами, во время лечения препаратом следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Лекарственное средство назначать взрослым внутримышечно и внутривенно капельно. Подкожно лекарственное средство не вводить из-за раздражающего действия. При внутримышечном введении разовая доза составляет 10–50 мг (1–5 мл); максимальная разовая доза – 50 мг (5 мл), максимальная суточная доза – 150 мг (15 мл). Внутривенно лекарственное средство вводить капельно в дозе 20–50 мг (2–5 мл) димедрола в 100 мл 0,9 % растворе натрия хлорида. Продолжительность лечения зависит от достигнутого эффекта и переносимости препарата.

Не применять лекарственное средство в педиатрической практике.

Симптомы: сухость во рту, угнетение дыхания, стойкий мидриаз, покраснение лица, угнетение или возбуждение ЦНС, депрессия, спутанность сознания, гиперкинезия, судороги, бред, тахикардия, аритмия, лихорадка, тремор, дистонические реакции и изменения на ЭКГ. Передозировка высокими дозами димедрола может вызвать рабдомиолиз, делирий, токсический психоз, кому и сердечно-сосудистый коллапс. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия при тщательном контроле дыхательной функции и артериального давления. Не применять эпинефрин и аналептики. Внутривенное капельное введение плазмозамещающих растворов, оксигенотерапия. В качестве антидота при передозировке дифенилгидрамина гидрохлорида может быть применен физостигмин (0,02–0,06 мг/кг массы тела внутривенно) несколько раз, если антихолинергические симптомы нарастают. В случаях передозировки физостигмина рекомендуется введение атропина. При развитии судорог и симптомов возбуждения ЦНС парентерально вводить диазепам.

Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным). Со стороны органов зрения: очень редко – повышение внутриглазного давления; частота неизвестна – сухость глаз, нарушение зрения, диплопия, расширение зрачков. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: частота неизвестна – острый лабиринтит, шум в ушах, нарушение координации движений. Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: частота неизвестна – сухость слизистой оболочки носа и горла, заложенность носа, сгущение секрета бронхов, ощущение сдавления в грудной клетке, затрудненное дыхание, одышка. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – сухость во рту; частота неизвестна – кратковременное онемение слизистой оболочки полости рта, анорексия, тошнота, боль в эпигастральной области, рвота, диарея, запор. Со стороны почек и мочевыделительной системы: частота неизвестна – частое и/или затрудненное мочеиспускание, задержка мочеиспускания. Со стороны нервной системы: часто – общая слабость, утомляемость, седативное действие, снижение внимания, снижение скорости психомоторных реакций, головокружение, сонливость; очень редко – судороги; частота неизвестна – головная боль, нарушение координации движений, беспокойство, повышенная возбудимость, страх летального исхода, раздражительность, нервозность, бессонница, эйфория, спутанность сознания, тремор, неврит, парестезии, дискинезии. У больных с локальными поражениями мозга или эпилепсией активируются (даже при применении низких доз димедрола) судорожные разряды на ЭЭГ, и лекарственное средство может спровоцировать эпилептический приступ. Пожилые люди более склонны к спутанности сознания и парадоксальному возбуждению (например, повышенная энергичность, беспокойство, нервозность). Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна – артериальная гипотензия, ощущение сердцебиения, тахикардия, аритмия, экстрасистолия, цианоз кожи и слизистых оболочек. Со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения; частота неизвестна – агранулоцитоз, гемолитическая анемия, гемолитическая желтуха. Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок и ангионевротический отек. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень редко – контактный дерматит; частота неизвестна – гиперемия, зуд, полиморфные высыпания, крапивница. Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани: частота неизвестна – подергивание мышц. Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна – увеличение частоты менструаций, ранние менструации. Общие расстройства и реакции в месте введения: частота неизвестна – повышенная потливость, озноб, лихорадка, гипертермический синдром, фотосенсибилизация, локальный некроз при подкожном и внутрикожном введении. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

4 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Не смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости. Использовать только рекомендованный растворитель.

По 1 мл в ампуле; по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке; по 2 контурные ячейковые упаковки в пачке.

По рецепту.

ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.