Дикор лонг 60 мг, таблетки пролонгированного действия

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ДИКОР ЛОНГ ( DIСOR LONG )

действующее вещество: isosorbide dinitrate; 1 таблетка содержит 20 мг или 40 мг, или 60 мг изосорбида динитрата ; вспомогательные вещества: лактоза, моногидрат; крахмал кукурузный; целлюлоза микрокристаллическая; полиакрилатная дисперсия; метакрилатного сополимера дисперсия; кросповидон; повидон; гипромеллоза; гидроксипропилцеллюлоза; кремния диоксид коллоидный безводный; магния стеарат; титана диоксид (Е 171); тальк; натрия лаурилсульфат.

Таблетки пролонгированного действия. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета с двояковыпуклой гладкой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, через которую могут быть видны контуры гранул.

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Вазодилататоры, применяемые для лечения заболеваний сердца. Органические нитраты. Изосорбида динитрат. Код АТХ C01D A08.

Механизм действия. Подобно всем органическим нитратам, изосорбида динитрат (ИСДН) действует как донор оксида азота (NO). NO приводит к расслаблению гладких мышц сосудов путем стимуляции гуанилатциклазы и последующего увеличения концентрации внутриклеточного циклического гуанилатмонофосфата (цГМФ). Таким образом стимулируется (цГМФ)-зависимая протеинкиназа, и вследствие этого изменяется фосфорилирование различных протеинов в клетке гладкой мышцы. В свою очередь, это приводит к дефосфорилированию легких цепочек миозина и снижению контрактильности. Фармакодинамический эффект. ИСДН вызывает расслабление гладких мышц сосудов, что приводит к вазодилатации. Расширение вен способствует венозному «депонированию» крови и уменьшает венозный возврат к сердцу; таким образом снижается желудочковое конечное диастолическое давление и объем (преднагрузка). Действие на артерии, а при более высоких дозах – на артериолы приводит к снижению системного сосудистого сопротивления (постнагрузка). Это, в свою очередь, улучшает функцию сердца. Воздействие как на преднагрузку, так и на постнагрузку приводит к уменьшению потребления сердцем кислорода. Кроме того, ИСДН вызывает перераспределение кровотока к субэндокардиальным отделам сердца в условиях атеросклеротического поражения. Последний эффект, возможно, объясняется селективной дилатацией крупных коронарных сосудов. Дилатация коллатеральных артерий, вызванная нитратами, может улучшать перфузию миокарда при стенозе сосудов. Кроме того, нитраты препятствуют возникновению и устраняют коронарные спазмы. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью нитраты улучшают гемодинамику в покое и при нагрузке. Этот положительный эффект развивается вследствие некоторых механизмов, включая уменьшение клапанной регургитации (путем уменьшения дилатации желудочка) и снижение потребности миокарда в кислороде. Таким образом, увеличение подачи кислорода к сердечной мышце при уменьшении потребности в нем уменьшает площадь поражения миокарда. Таким образом, изосорбида динитрат может быть полезным для пациентов с инфарктом миокарда. Влияние на другие системы органов включает расслабление бронхиальных мышц, мышц желудочно-кишечного тракта, а также мышц желчевыводящих и мочевыводящих путей; есть сообщения об эффекте расслабления гладкой мускулатуры матки.

В желудочно-кишечном тракте ИСДН высвобождается из таблетки пролонгированного действия медленно, в течение нескольких часов. Абсорбция активного вещества высокая. Биодоступность – 22 % (эффект первого прохождения через печень). Терапевтическая концентрация достигается через 30 минут, максимальная концентрация (C max ) – через 1 час. Связывание с белками плазмы крови – 30 %. Период полувыведения составляет 12 часов. ИСДН метаболизируется в печени с образованием изосорбида-2-мононитрата (Т 1/2 – 1,5–2 часа) и изосорбида-5-мононитрата (Т 1/2 – 4–6 часа). Оба метаболита обладают фармакологической активностью. Выводится почками (в основном в виде метаболитов). Клинические характеристики.

Профилактика и длительное лечение стенокардии.

Препарат противопоказан при: – повышенной чувствительности к изосорбида динитрату, другим нитратным соединениям или к другим компонентам препарата; – острой сосудистой недостаточности (шок, сосудистый коллапс); – кардиогенном шоке, при невозможности коррекции конечного диастолического давления левого желудочка с помощью соответствующих мер; – выраженной гипотензии (систолическое артериальное давление (АД) ниже 90 мм рт. ст.); – гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; – констриктивном перикардите; – тампонаде сердца; – тяжелой анемии; – кровотечении, тяжелой гиповолемии (изосорбида динитрат, снижая венозный возврат, может спровоцировать синкопе). · Во время терапии нитратами нельзя применять ингибиторы фосфодиэстеразы, например, силденафил (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). · Во время терапии нитратами нельзя применять растворимый стимулятор гуанилатциклазы – риоцигуат (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Гипотензивное действие препарата может усиливаться при одновременном применении с антигипертензивными препаратами (например, с β-блокаторами, диуретиками, блокаторами кальциевых каналов, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)), ингибиторами моноаминоксидазы (МАО), вазодилататорами, нейролептиками, трициклическими антидепрессантами, а также при употреблении алкоголя. Взаимодействие при одновременном применении изосорбида мононитрата с ингибиторами АПФ или артериальными вазодилататорами может быть желательным, если антигипертензивный эффект не является чрезмерным и когда требуется снижение дозы одного или обоих лекарственных средств. Гипотензивное действие препарата усиливается при одновременном приеме с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил), что может привести к опасным для жизни сердечно-сосудистым осложнениям (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Нельзя применять терапию изосорбида динитратом одновременно с ингибиторами фосфодиэстеразы (такими как силденафил, тадалафил, варденафил). Применение препарата ДИКОР ЛОНГ с риоцигуатом, растворимым стимулятором гуанилатциклазы, противопоказано (см. раздел «Противопоказания»), поскольку одновременное применение этих средств может вызвать артериальную гипотензию. Пациентам, которые недавно получали терапию ингибиторами фосфодиэстеразы (например, силденафилом, варденафилом, тадалафилом), нельзя применять изосорбида динитрат для лечения острых состояний в течение 24 часов после прекращения применения силденафила и варденафила и в течение 48 часов после прекращения применения тадалафила. Есть сообщения, что одновременное применение препарата с дигидроэрготамином может привести к увеличению концентрации дигидроэрготамина в крови и, таким образом, усилить его действие. Сапроптерин (тетрагидробиоптерин, ВН 4 ) – кофактор синтетазы оксида азота. С осторожностью рекомендуется применять препараты, содержащие сапроптерин, одновременно с любыми вазодилататорами, механизм действия которых также связан с влиянием на метаболизм оксида азота или которые также являются классическими донорами оксида азота (в т. ч. с нитроглицерином (ГТН), изосорбида динитратом (ИСДН), изосорбида мононитратом (ИСМН)).

Препарат можно применять с особой осторожностью и при тщательном наблюдении врача: - при низком давлении наполнения, в т. ч. при остром инфаркте миокарда при нарушенной функции левого желудочка (левожелудочковая недостаточность). Необходимо поддерживать давление не ниже 90 мм рт. ст.; - при аортальном и/или митральном стенозе; - при ортостатической дисфункции; - при заболеваниях, связанных с повышенным внутричерепным давлением (возможно дальнейшее повышение. До настоящего времени такие симптомы наблюдали только после внутривенного введения высоких доз нитроглицерина); - при тяжелых заболеваниях печени. Препарат не применять для купирования острых приступов стенокардии. Описано развитие толерантности (снижение эффективности), а также перекрестная толерантность к другим лекарствам нитратного типа (снижение эффекта, если пациент перед этим принимал другой нитрат). Для предотвращения снижения или потери эффекта следует избегать длительного приема больших доз (120 мг в сутки). Пациентам, находящимся на поддерживающей терапии препаратом, необходимо сообщить, что им нельзя принимать препараты, содержащие ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), из-за риска развития неконтролируемой артериальной гипотензии. В качестве скорой помощи лекарственное средство не применять пациентам, которые недавно применяли ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, варденафил, тадалафил) в течение 24 часов после прекращения применения (48 часов после прекращения применения тадалафила) – см. разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий». Терапию ИСДН нельзя прекращать ради приема препаратов, содержащих ингибиторы фосфодиэстеразы (например, силденафил, тадалафил, варденафил), из-за повышенного риска возникновения приступа стенокардии (см. разделы «Противопоказания» и «Особенности применения»). Вследствие того, что препарат содержит лактозу, его нельзя назначать пациентам с такими редкими генетическими заболеваниями, как непереносимость галактозы, врожденный дефицит лактазы Лаппа, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Пациентам с гипоксемией и дисбалансом вентиляции/перфузии из-за заболеваний легких или ишемической сердечной недостаточностью следует соблюдать меры предосторожности. Как мощный вазодилататор, изосорбида динитрат может привести к увеличению перфузии слабо вентилируемых участков, ухудшению вентиляции/дисбаланса перфузии и дальнейшему снижению артериального парциального давления кислорода. Во время лечения изосорбида динитратом следует избегать употребления алкоголя, поскольку это может усилить гипотензивный эффект препарата.

Беременность. Исследования репродуктивной токсичности на животных при применении изосорбида динитрата в дозах, токсичных для взрослых особей, не выявили доказательств токсического влияния на плод. Однако адекватные и контролируемые исследования у беременных женщин отсутствуют. Учитывая, что исследования на животных не всегда могут спрогнозировать влияние на человека, препарат следует применять в период беременности только в случае крайней необходимости и под постоянным наблюдением врача. Кормление грудью. Неизвестно, проникает ли изосорбида динитрат в грудное молоко, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам в период кормления грудью. Фертильность. Не существует данных о влиянии изосорбида динитрата на фертильность человека.

Даже при применении в соответствии с назначением препарат может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Этот эффект усиливается алкоголем.

ДИКОР ЛОНГ 20 мг: по 1 таблетке 2 раза в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). Вторую/последующую дозу следует принимать не раньше чем через 6–8 часов после приема первой дозы. При повышенной потребности в нитратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 3 раза в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата), но обеспечивая 12-часовой интервал каждые 24 часа. ДИКОР ЛОНГ 40 мг: по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 40 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитропрепаратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 80 мг изосорбида динитрата), но обеспечивая 12-часовой интервал каждые 24 часа. Вторую/последующую дозу следует принимать не раньше, чем через 6–8 часов после приема первой дозы. ДИКОР ЛОНГ 60 мг: по 1 таблетке 1 раз в сутки (эквивалентно 60 мг изосорбида динитрата). При повышенной потребности в нитратах суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки 2 раза в сутки (эквивалентно 120 мг изосорбида динитрата), но обеспечивая 12-часовой интервал каждые 24 часа. Вторую/последующую дозу следует принимать не раньше чем через 6–8 часов после приема первой дозы. Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Продолжительность курса лечения определяется индивидуально. Препарат предназначен для длительного применения, которое нельзя резко прекращать. Пациенты пожилого возраста. Нет свидетельств о необходимости изменять дозирование для пациентов пожилого возраста. Педиатрическая популяция. Безопасность и эффективность изосорбида динитрата для детей на данный момент не установлены. Способ применения. Таблетки глотать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости (например, стаканом воды). Лечение следует начинать с наименьших доз, постепенно увеличивая дозу до максимальной эффективной. Продолжительность курса лечения определяет врач.

Не применять детям.

Опыт, полученный в исследованиях на животных. У мышей наблюдалась значительная летальность (LD 50 ) после однократного внутривенного введения препарата в дозе 33,4 мг/кг. Опыт применения препарата человеку. Симптомы: · снижение артериального давления ≤ 90 мм рт. ст.; · бледность; · повышенное потоотделение; · слабое наполнение пульса; · тахикардия; · головокружение (в том числе ортостатические реакции при смене положения тела); · головная боль; · астения; · слабость; · тошнота; · рвота; · диарея; · относительно пациентов, принимавших другие нитраты, сообщали о случаях метгемоглобинемии. При биотрансформации изосорбида динитрата высвобождаются нитритные ионы, которые могут индуцировать метгемоглобинемию и цианоз с последующим тахипноэ, чувством тревоги, потерей сознания и остановкой сердца. Нельзя исключить возможности этой побочной реакции при передозировке изосорбида динитрата; · чрезмерные дозы могут повышать внутричерепное давление, что иногда вызывает церебральные симптомы. Общие мероприятия: · прекратить поступление препарата; · общие мероприятия, применяемые в случае вызванной нитратами артериальной гипотензии: – уложить пациента в горизонтальное положение с опущенной головой при низком изголовье и приподнятыми ногами; – обеспечить поступление кислорода; – увеличить объем плазмы (внутривенное вливание); – провести специальную противошоковую терапию (пациент должен находиться в отделении интенсивной терапии). Специальные мероприятия. · При сильном снижении давления необходимо выполнить действия по его повышению; · вазопрессорные (сосудосуживающие) препараты следует применять в случае, когда у пациента отсутствует адекватный эффект от инфузионной терапии. Лечение метгемоглобинемии: - восстановительная терапия витамином С, метиленовым синим или толуидиновым синим на выбор; - применение кислорода (при необходимости); - искусственная вентиляция, замена крови (при необходимости); - гемодиализ (при необходимости). Реанимационные мероприятия: при признаках остановки дыхания или кровообращения немедленно следует предпринять реанимационные мероприятия.

Частоту нежелательных эффектов можно определить как: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, < 1/10), нечасто (≥ 1/1000, < 1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть определена по имеющейся информации). При применении препарата возможны следующие нежелательные явления. Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль («нитратная» головная боль); часто – головокружение, сонливость. Со стороны сердца: часто – тахикардия; нечасто – усиление симптомов стенокардии. Со стороны сосудов: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – сосудистый коллапс (иногда сопровождающийся брадиаритмией и потерей сознания); частота неизвестна – гипотензия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота; очень редко – изжога. Со стороны кожи и подкожной ткани: нечасто – аллергические кожные реакции (например, высыпания), приливы; очень редко – ангионевротический отек, синдром Стивенса–Джонсона; частота неизвестна – эксфолиативный дерматит. Общие нарушения: часто – астения. При применении органических нитратов сообщали о тяжелых гипотензивных реакциях, сопровождавшихся тошнотой, рвотой, чувством беспокойства, бледностью и повышенным потоотделением. Во время терапии препаратом может возникнуть временная гипоксемия вследствие относительного перераспределения кровотока в альвеолярные зоны с гиповентиляцией. В частности, у пациентов с ишемической болезнью сердца это может привести к гипоксии миокарда. Увеличение дозы и/или изменение интервала между приемами может привести к снижению эффективности или отсутствию эффекта. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях. Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации препарата имеет большое значение. Это позволяет осуществлять длительный мониторинг пользы/риска данного лекарственного средства. Медицинские работники должны сообщать обо всех подозреваемых нежелательных реакциях через национальную систему сообщений.

3 лет.

Хранить при температуре не выше 30 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 50 таблеток в банке, по 1 банке в пачке из картона. По 10 таблеток в блистере, по 5 блистеров в пачке из картона.

По рецепту.

ООО НВФ «МИКРОХИМ» (ответственный за выпуск серии, не включая контроль/испытания серии). Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности: Украина, 01013, г. Киев, ул. Будиндустрии, д. 5. Сообщить о нежелательном явлении при применении лекарственного средства Вы можете по телефону: +38 (050) 309-83-54 (круглосуточно). ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ДИКОР ЛОНГ ( DIСOR LONG )