Диклокаїн, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДИКЛОКАИН (DICLOCAIN)

действующие вещества: diclofenac, lidocaine; 1 мл | раствор содержит ^^: : диклофенака натрия 37,5 мг, лидокаина гидрохлорида | 10 мг; вспомогательные вещества: вода для инъекций, пропиленгликоль | , этанол 96 %, натрия метабисульфит (Е 223) , динатрия эдетат, 0,1 М раствор натрия гидроксида .

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или со слегка желтоватым оттенком раствор.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А В55.

Препарат содержит натриевую соль диклофенака — нестероидное действующее вещество с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и антипиретическими свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов считается основным механизмом его действия. Простагландины играют значительную роль в развитии воспаления, боли и повышении температуры. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства препарата обусловливают клинический ответ, который характеризуется выраженным исчезновением признаков и симптомов: боль в покое, боль при движениях, утренняя скованность и отёк суставов, а также улучшение функциональных свойств суставов. При посттравматических/послеоперационных воспалениях диклофенак обусловливает быстрое уменьшение внезапной боли и боли при движениях, а также уменьшает отёки, вызванные воспалением и ранами. При одновременном применении для лечения послеоперационной боли диклофенак значительно снижает потребность в опиоидах. Препарат может усилить выраженное обезболивающее действие при умеренной и сильной боли неревматического происхождения в течение 15 – 30 минут после введения. Препарат особенно эффективен при применении для начальной терапии воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также для лечения боли, вызванной неревматическим воспалением.

Фармакокинетика. Средний объём распределения натриевой соли диклофенака составляет 0,12–0,17 л/кг, связывание с белками плазмы крови происходит более чем на 99 %. Терапевтическая концентрация диклофенака в плазме крови составляет 0,7 – 2 мкг/мл. Повторное введение препарата не вызывает каких-либо изменений со стороны почек. При соблюдении рекомендуемых интервалов между введениями препарата его кумуляции в организме не наблюдается. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax определяется через 2–4 часа после того, как были получены значения пиковой концентрации, T½ при этом составляет 3–6 часов. Поэтому даже через 4–6 часов после введения препарата концентрации диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остаются на более высоких уровнях в течение 12 часов. Примерно половина всего количества введённой натриевой соли диклофенака подвергается метаболизму первого прохождения. Вследствие этого уровни площади под кривой «концентрация/время» (AUC) после перорального или ректального приёма натриевой соли диклофенака примерно в два раза меньше AUC, наблюдаемой после парентерального введения эквивалентной дозы. Биотрансформация диклофенака происходит частично путём глюкуронирования и метоксилирования. Два образующихся при этом фенольных метаболита фармакологически активны, но в меньшей степени, чем сам диклофенак. Диклофенак выводится из плазмы крови с системным клиренсом 263 ± 56 мл/мин (среднее значение ± стандартное отклонение). Конечный T½ препарата составляет 1 – 2 часа. Примерно 60 % введённой дозы препарата выводится почками в виде метаболитов и менее 1 % — в неизменённом виде. Оставшаяся часть введённой дозы выводится в метаболизированном виде с желчью и калом. Значительных различий в абсорбции, метаболизме и элиминации препарата в зависимости от возраста пациентов не наблюдалось. У пациентов с нарушениями функции почек после применения обычной дозы препарата не наблюдалось какого-либо увеличения количества неизменённого диклофенака. Если клиренс креатинина был ниже 10 мл/мин, расчётный уровень метаболитов в плазме крови в равновесном состоянии был примерно в 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Несмотря на это, в конечном итоге метаболиты элиминировались с желчью. В случаях нарушений функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика и метаболизм препарата не отличаются от таковых у пациентов с нормальной функцией печени.

Клинические характеристики.

Препарат назначать при следующих состояниях: · обострение воспалительных или дегенеративных форм ревматизма: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартрит, вертебральные болевые синдромы, внесуставной ревматизм; · острые приступы подагры; · почечная и печеночная колики; · боль, воспаление и отёк после травм и хирургических вмешательств.

· Г иперчувствительность к действующим веществам или к любым другим компонентам препарата; · повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину или к другим амидным местноанестезирующим средствам; · судорожные приступы в анамнезе, вызванные применением лидокаина; · синдром Вольфа – Паркинсона – Уайта; · порфирия; · миастения; · антикоагулянтная терапия; · кровотечение или перфорация в области желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предшествующим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП); · активная форма язвенной болезни/кровотечение или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения); · н аличие в анамнезе эпизодов бронхоспазма, острого ринита, назальных полипов, крапивницы или других аллергических заболеваний, вызванных приёмом ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП); · воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит); · печёночная недостаточность; · почечная недостаточность; · застойная сердечная недостаточность (NYHA II – IV); · ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенесших инфаркт миокарда; · цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенесших инсульт или имевших эпизоды транзиторных ишемических атак; · заболевания периферических артерий; · противопоказано для лечения периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или при использовании аппарата искусственного кровообращения); · атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Адамса – Стокса, выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, кардиогенный или гиповолемический шок, полная поперечная блокада сердца; · высокий риск послеоперационного кровотечения, нарушений свёртывания крови, неполного гемостаза, нарушений гемопоэза или цереброваскулярных кровотечений.

Могут наблюдаться следующие взаимодействия диклофенака натрия. Литий, дигоксин. При одновременном применении диклофенак может увеличивать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. Рекомендуется контролировать уровни лития и дигоксина в сыворотке крови. Диуретики и другие антигипертензивные препараты. Как и другие НПВП, приём диклофенака натрия одновременно с другими диуретиками или антигипертензивными препаратами [например, β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)] может обусловливать снижение антигипертензивного эффекта этих препаратов. Такие комбинации следует применять с осторожностью, артериальное давление у этих пациентов, особенно пожилого возраста, следует периодически контролировать. Пациентам необходимо употреблять достаточное количество жидкости. Рекомендуется проводить контроль почечной функции в начале сопутствующей терапии и периодически впоследствии, особенно в случае приёма диуретиков и ингибиторов АПФ, учитывая возрастающий риск нефротоксичности. Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышением уровней калия в сыворотке крови, поэтому контроль состояния пациентов следует проводить чаще. Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, и кортикостероиды. Сопутствующее введение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП. Антикоагулянты и антитромботические препараты. Рекомендуется с осторожностью принимать диклофенак натрия с антикоагулянтами и антитромбоцитарными препаратами, так как их комбинированное применение может повысить риск кровотечения. Хотя доказательств влияния диклофенака на действие антикоагулянтов не выявлено, поступали отдельные сообщения о риске геморрагических осложнений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендуется тщательное наблюдение за пациентами, одновременно применяющими диклофенак и антикоагулянты, и, при необходимости, коррекция дозирования антикоагулянтов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может обратимо подавлять агрегацию тромбоцитов. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Одновременное применение системных НПВП и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений. Противодиабетические препараты. Установлено, что диклофенак натрия можно назначать совместно с пероральными гипогликемическими препаратами, не влияя при этом на их клинические эффекты. Однако есть отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических реакциях после назначения диклофенака натрия, которые требовали изменения доз гипогликемических препаратов. В связи с этим на фоне такой комбинированной терапии рекомендуется контролировать уровень сахара в крови. Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При введении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часов до лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку может возрастать концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества. Были зарегистрированы случаи серьёзной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано накоплением метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП. Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина через влияние на почечные простагландины. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для больных, не получающих циклоспорин. Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано почечными антипростагландиновыми эффектами НПВП и ингибиторами кальциневрина. Антибактериальные хинолоны. Существуют отдельные сообщения о развитии судорог, которые, возможно, были результатом одновременного применения хинолонов и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов как с наличием, так и без наличия в анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом, хинолоны следует с осторожностью назначать пациентам, которые уже получают НПВП. Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина. Колестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Поэтому рекомендуется применять диклофенак не менее чем за 1 час до или через 4–6 часов после применения колестипола/холестирамина. Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровни гликозидов в плазме крови. Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить его эффект. Мощные ингибиторы CYP 2 C 9. Рекомендуется с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP 2 C 9 (такими как сульфинпиразон и вориконазол), поскольку это может привести к значительному увеличению пиковой концентрации в плазме крови и усилению действия диклофенака в связи с ингибированием его метаболизма. Алкоголь. Применение НПВП и одновременное употребление алкоголя может усилить побочные эффекты действующего вещества, особенно со стороны пищеварительного тракта или центральной нервной системы. Также могут наблюдаться следующие взаимодействия, связанные с содержанием лидокаина гидрохлорида: β-адреноблокаторы, пропранолол и другие, а также циметидин, пептидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, имипрамин повышают уровень лидокаина в сыворотке крови, уменьшая его печёночный метаболизм. При интоксикации сердечными гликозидами лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады. Лидокаин ослабляет кардиотонический эффект сердечных гликозидов. При одновременном применении с антиаритмическими средствами (амиодароном, верапамилом, хинидином и др.) или противосудорожными средствами (производными гидантоина) усиливается кардиодепрессивное действие. При одновременном применении с седативными и снотворными средствами, средствами для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно) возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему. Фенитоин усиливает кардиодепрессивное действие лидокаина. При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации. Лидокаин может усиливать действие препаратов, вызывающих блокаду нервно-мышечной передачи, поскольку последние снижают проводимость нервных импульсов. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание. Норэпинефрин, мексилетин — усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина). Изадрин и глюкагон — повышается клиренс лидокаина. Мидазолам умеренно повышает концентрацию лидокаина в крови. Ингибиторы моноаминоксидазы, аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин — при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. Наркотические анальгетики (например, морфин) — при комбинированном применении с лидокаином усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания. Прениламин — повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт». Пропафенон — возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны центральной нервной системы. Рифампицин — возможно снижение концентрации лидокаина в крови. Полимиксин В — следует контролировать функцию дыхания. Гликозиды наперстянки — на фоне интоксикации лидокаин может усиливать тяжесть AV-блокады. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) — при комбинированном применении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют действие последнего. Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, триметафан — при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии. Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики — при комбинированном применении с лидокаином вызывают гипокалиемию и уменьшают эффект последнего. Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин и другие) — при комбинированном применении с лидокаином увеличивают риск развития кровотечений. Особенности применения |употребления|. Нежелательные эффекты можно минимизировать путём применения минимальной эффективной дозы в течение наименьшего возможного срока, необходимого для контроля симптомов. При лечении НПВП могут возникать язвы, кровотечения или перфорации желудочно-кишечного тракта, независимо от наличия предупреждающих симптомов или серьёзных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. Диклофенак натрия, как и другие НПВП, может увеличить риск возникновения серьёзных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта. Следует быть осторожными при назначении препарата пациентам пожилого возраста. В частности, пациентам пожилого возраста со слабым здоровьем и больным с низким показателем массы тела рекомендуется применять самые низкие эффективные дозы. Как и другие лидокаинсодержащие лекарственные средства, препарат следует с осторожностью назначать больным эпилепсией, при нарушении проводимости сердца, при дыхательной недостаточности. Следует избегать применения препарата с системными НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, из-за отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов. Как и при применении других НПВП, при применении диклофенака возможны аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции. НПВП благодаря своим фармакодинамическим свойствам могут маскировать признаки и симптомы инфекции. При длительном применении анальгетиков может возникать головная боль, которую нельзя лечить увеличением дозы этих препаратов. Влияние на пищеварительный тракт. Сообщалось о желудочно-кишечном кровотечении, язве или перфорации, которые могут привести к летальному исходу и которые могут возникнуть в любой момент во время лечения, независимо от наличия или отсутствия предупреждающих симптомов или серьёзных проявлений в анамнезе со стороны желудочно-кишечного тракта, что было связано со всеми НПВП, включая диклофенак. Диклофенак натрия необходимо назначать под медицинским наблюдением и с осторожностью пациентам с симптомами, указывающими на желудочно-кишечные заболевания, или с язвой желудка или кишечника, кровотечением, перфорацией желудочно-кишечного тракта в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений выше при повышении доз НПВП у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложнённой кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста. Если на фоне применения препарата у пациентов развивается желудочно-кишечное кровотечение или язва желудочно-кишечного тракта, препарат необходимо отменить. Чтобы уменьшить риск желудочно-кишечных нарушений у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложнённой кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста, пациентов со слабым здоровьем или с малой массой тела, препарат необходимо назначать в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого промежутка времени. Таким пациентам, а также пациентам, регулярно принимающим низкие дозы ацетилсалициловой кислоты/аспирина или другие лекарственные средства, повышающие риск нежелательного действия на пищеварительный тракт, целесообразно назначать комбинированную терапию со средствами, оказывающими защитное действие на слизистую оболочку желудка (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол). У пациентов пожилого возраста лечение НПВП может иметь более серьёзные последствия. Поэтому такие пациенты должны сообщать своему врачу о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно кровотечениях в пищеварительном тракте). Это также относится к больным, получающим сопутствующие препараты, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитромботические средства (например, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Влияние на печень. Больным с нарушенной функцией печени при назначении диклофенака натрия необходимо тщательное медицинское наблюдение, поскольку на фоне приёма препарата могут усилиться симптомы заболевания печени. На фоне лечения НПВП может повышаться уровень одного или нескольких печёночных ферментов крови. Такие изменения редко сопровождаются клиническими симптомами. В большинстве таких случаев повышение этих показателей остаётся в пределах граничных значений. Часто отмечалось умеренное повышение этих показателей выше нормы (от ≥ 3 до < 8 × верхняя граница нормы), в то время как частота значительного повышения уровней этих ферментов (≥ 8 × верхняя граница нормы) составляла примерно 1 %. У 0,5 % пациентов, помимо повышения уровней печёночных ферментов, развились клинически манифестные поражения печени (эозинофилия, сыпь). После отмены препарата повышенный уровень этих показателей обычно возвращается к норме. Если при приёме препарата нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если возникают клинические признаки или симптомы заболеваний печени (например, гепатит) или другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), диклофенак натрия необходимо отменить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может проходить без продромальных симптомов. Препарат необходимо с осторожностью применять пациентам с печёночной порфирией из-за вероятности провокации приступа. Влияние на почки. Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, сообщалось о задержке жидкости и отёке, особое внимание следует уделять больным с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на почечную функцию, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объёма жидкости по любой причине, например до или после серьёзного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно приводит к возврату к состоянию, которое предшествовало лечению. В целом частое и регулярное применение анальгетиков, особенно комбинаций нескольких анальгетических препаратов, может привести к стойкому поражению почек, сопровождающемуся риском развития почечной недостаточности («аналгетическая нефропатия»). Влияние на кожу и подкожную клетчатку. В единичных случаях сообщалось о тяжёлых кожных реакциях, иногда с летальным исходом, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с приёмом НПВП. Пациенты имеют высокий риск возникновения таких реакций в начале лечения: развитие реакции в большинстве случаев наблюдается в течение первого месяца лечения. В случае возникновения сыпи на коже, поражения слизистых оболочек или любого признака гиперчувствительности приём диклофенака следует прекратить. Реакции в месте инъекции. Сообщалось о реакциях в месте инъекции после введения диклофенака внутримышечно, включая некроз в месте инъекции и медикаментозную эмболию, также известную как синдром Николау (особенно после непреднамеренного подкожного введения). Для внутримышечного введения диклофенака следует использовать соответствующую иглу и технику инъекции. Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани. Пациенты с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани имеют повышенный риск асептического менингита. Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды мозга. Пациентам с такими заболеваниями, как клинически подтверждённая ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярная патология, облитерирующий атеросклероз периферических артерий, и пациентам, относящимся к группе риска (например, при наличии артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарного диабета, при курении), диклофенак можно применять только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в течение как можно более короткого периода и в наименьшей эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 65 лет. Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности лёгкой или умеренной степени тяжести необходим соответствующий мониторинг и рекомендации, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отёков. Применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сутки) и в течение длительного времени, может быть связано с незначительным увеличением риска развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта). Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стабильной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется. В случае необходимости применения возможно только после тщательной оценки соотношения риск/польза и только в дозе не более 100 мг в сутки. Пациенты должны быть проинформированы о возможном возникновении серьёзных случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи). В этом случае необходимо немедленно обратиться к врачу. При наличии у пациента застойной сердечной недостаточности (NYHA II – IV) применение препарата противопоказано. Влияние на гематологические показатели. Поскольку НПВП могут временно подавлять агрегацию тромбоцитов, при длительном применении диклофенака натрия, как и других НПВП, рекомендуется контролировать гематологические показатели. Пациенты с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими отклонениями нуждаются в тщательном наблюдении. Астма в анамнезе. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонными аллергическими ринитами, отёком назальной слизистой оболочки (то есть назальными полипами), хронической обструктивной болезнью лёгких или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно если они ассоциированы с симптомами, напоминающими аллергический ринит) чаще, чем у других пациентов, встречаются такие реакции на приём НПВП, как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков, лейкотриеновая астма, аспириновая астма), отёк Квинке или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендуются специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также относится к больным с аллергией на другие вещества, проявляющейся кожными реакциями, зудом или крапивницей. Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе. Лидокаин. Поскольку препарат содержит лидокаин, следует учитывать, что при обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка. Поскольку лидокаин оказывает выраженное аритмогенное действие, препарат следует с осторожностью применять лицам, предъявлявшим жалобы на аритмию в прошлом. С осторожностью применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной AV-блокадой, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, повышенной судорожной готовностью, тяжёлой миастенией, после операций на сердце, при генетической склонности к гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста; при осуществлении инъекции в воспалённую (инфицированную) область. Во время применения лидокаина обязательным является контроль работы сердца с помощью ЭКГ. В случае нарушений деятельности синусового узла, удлинения интервала P–Q, расширения QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить препарат. Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови. Вспомогательные вещества. Препарат содержит менее 1 ммоль (менее 23 мг)/дозу натрия, то есть практически свободен от натрия. Препарат содержит 19,01 об. % этанола (алкоголя), то есть 300 мг/дозу. Вреден для пациентов, страдающих алкоголизмом. Следует быть осторожными при применении пациентам с заболеваниями печени (кроме указанных в разделе «Противопоказания») и больным эпилепсией.

Беременность. Начиная с 20-й недели беременности, применение диклофенака может вызвать олигогидрамнион в результате дисфункции почек плода. Применение препаратов, содержащих лидокаина гидрохлорид, противопоказано в период беременности. Кормление грудью. В связи с проникновением НПВП в грудное молоко диклофенак натрия не следует назначать женщинам, кормящим грудью. Если такое лечение крайне необходимо, следует прекратить кормление грудью. Фертильность. Препарат может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата женщинам, которые не могут забеременеть, а также женщинам, проходящим обследование на бесплодие.

Пациентам с нарушениями зрения, головокружением, сонливостью, вялостью, повышенной утомляемостью или другими нарушениями со стороны центральной нервной системы следует воздерживаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами. Способ применения |употребления| и дозы. Препарат применять в виде внутримышечных инъекций. Дозу подбирать индивидуально. Минимальную эффективную дозу назначать в течение как можно более короткого промежутка времени. Обычной разовой дозой препарата является 1 ампула (то есть 75 мг диклофенака натрия), которая вводится внутримышечно 1 раз в сутки путём глубокой инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Раствор следует использовать сразу после вскрытия ампулы. Любое количество неиспользованного раствора необходимо утилизировать. При сильных болях (например, при коликах) препарат можно вводить 2 раза в сутки с интервалом в несколько часов, обязательно меняя при этом место инъекции. Сочетание парентерального введения препарата с применением других лекарственных форм (таблетки, капсулы, ректальные капсулы, гель или пластырь) допустимо при условии, что максимальная суточная доза диклофенака натрия не превышает 150 мг. Продолжительность парентерального применения препарата не должна превышать 2 дней. Не применять препарат для внутривенной инъекции/инфузии.

Не применять детям.

Диклофенак натрия. Симптомы. Типичные клинические симптомы передозировки диклофенака натрия неизвестны. В случае передозировки может возникнуть головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, спутанность сознания, потеря сознания или судороги. В случае тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени. Передозировка может приводить также к развитию артериальной гипотензии, угнетения дыхания и цианоза. Лечение. В течение одного часа после приема потенциально токсичного количества препарата внутрь может быть целесообразным применение активированного угля. Кроме того, для взрослых следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение 1 часа после применения потенциально токсичного количества препарата. Поддерживающие мероприятия и симптоматическое лечение для устранения таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Специфическая терапия, например форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не имеют особого значения при выведении НПВП, учитывая высокую степень связывания этих препаратов с белками плазмы и экстенсивный метаболизм. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. В зависимости от клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия. Лечение симптоматическое. Лидокаин. Симптомы: онемение языка и губ, возбужденное состояние, эйфория, тревожность, нечеткость зрения, тремор, депрессия, сонливость, головокружение, спутанность сознания, угнетение дыхания или остановка дыхания, брадикардия, нарушения проводимости сердца, поперечная блокада сердца, коматозное состояние, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления вплоть до развития шока, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна атриовентрикулярная блокада. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги – при 0,01 мг/кг. Лечение: прекращение введения препарата, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии – холинолитики (0,5–1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ не эффективен.

При возникновении побочных эффектов необходимо обратиться к врачу. В перечень возможных побочных эффектов включена информация о возможном действии активных веществ, входящих в состав препарата. Инфекции и инвазии: абсцессы в месте инъекции. Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции, в том числе артериальная гипотензия и шок), ангионевротический отек (в том числе отек лица), ощущение жара, холода или онемения конечностей. Со стороны психики: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, беспокойство, психические расстройства. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения сна, сонливость, парестезия, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, инсульт, нарушения чувствительности, повышенная утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания вплоть до комы, галлюцинации, мышечные подергивания, моторный блок, дизартрия, дисфагия, нистагм. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нечеткость зрения, диплопия, неврит зрительного нерва, мелькание «мушек», светобоязнь, конъюнктивит. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах, нарушения слуха, гиперакузия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, боль в груди, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит, аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, коллапс, тахикардия, приливы. Со стороны органов дыхания: астма (в том числе одышка), бронхоспазм, пневмонит, угнетение или остановка дыхания, ринит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия, гастрит, рвота с кровью, желудочно-кишечные кровотечения, геморрагическая диарея, мелена, язвы желудка и кишечника, в том числе с кровотечением или с перфорацией (иногда с летальными исходами, особенно у пациентов пожилого возраста), колит (в том числе геморрагический колит и обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, поражение пищевода, диафрагмоподобные кишечные стриктуры, панкреатит. Гепатобилиарные нарушения: повышенный уровень трансаминаз, гепатит, желтуха, дисфункция печени, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, алопеция, фоточувствительность, пурпура, аллергическая пурпура, зуд. Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости в организме, отеки, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз. Со стороны репродуктивной системы: импотенция. Общие нарушения и реакции в месте введения: общее недомогание, злокачественная гипертермия, слабость, реакции в месте внутримышечной инъекции, например боль, ощущение легкого жжения или уплотнение тканей, отек, медикаментозная эмболия (синдром Николау), некроз в месте инъекции. Сообщалось о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанном с применением диклофенака, в том числе при высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и длительном приеме.

5 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Не смешивать препарат с другими растворами для инъекций.

По 2 мл в ампулах № 10 в коробке с перегородками; № 5 × 2, № 10 в блистере в коробке.

По рецепту

Товарищество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.