Диклофенак-Здоров’я 25 мг/мл, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДИКЛОФЕНАК-ЗДОРОВЬЕ (DICLOFENAC-ZDOROVYE)

активное вещество: diclofenac ; 1 мл раствора содержит диклофенака натрия 25 мг; вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), маннит (Е 421), пропиленгликоль, спирт бензиловый, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или слегка желтоватый раствор.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Производные уксусной кислоты и родственные соединения. Код АТХ M01A B05.

Диклофенак натрия — нестероидное соединение с выраженными анальгезирующими/противовоспалительными свойствами. Он является ингибитором простагландинсинтетазы (циклооксигеназы). Диклофенак натрия in vitro в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов в хрящевой ткани. Если препарат применяют одновременно с опиоидами для снятия послеоперационной боли, он существенно уменьшает потребность в опиоидах.

После введения 75 мг диклофенака путём внутримышечной инъекции абсорбция начинается немедленно, а средняя максимальная концентрация в плазме крови (С max ), составляющая приблизительно 2,558±0,968 мкг/мл (2,5 мкг/мл = 8 мкмоль/л), достигается приблизительно через 20 минут. Объём абсорбции линейно пропорционален величине дозы. Если 75 мг диклофенака вводят путём внутривенной инфузии в течение 2 часов, средняя С max в плазме составляет приблизительно 1,875±0,436 мкг/мл (1,9 мкг/мл = 5,9 мкмоль/л). Более короткий период инфузии приводит к более высокой С max , тогда как более длительные инфузии приводят к плато концентрации, пропорциональной показателю инфузии после 3-4 часов. В отличие от соответствующих результатов перорального применения, при применении препарата в виде суппозиториев или внутримышечного введения концентрация в плазме крови быстро снижается сразу после достижения максимальных уровней. Площадь под кривой концентрации (AUC) после внутримышечного или внутривенного введения приблизительно вдвое больше, чем после перорального или ректального применения, поскольку этот путь позволяет избежать метаболизма первого прохождения через печень. 99,7 % диклофенака связывается с протеинами, главным образом с альбумином (99,4 %). Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где С max устанавливается через 2-4 часа после достижения пикового значения в плазме крови. Ожидаемый Т ½ из синовиальной жидкости составляет от 3 до 6 часов. Через 2 часа после достижения уровня пикового значения в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости превышает этот показатель в плазме крови и остаётся выше в течение периода до 12 часов. Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке у одной женщины, кормящей грудью. Предполагаемое количество препарата, поступающее в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно 0,03 мг/кг/сутки. Биотрансформация диклофенака происходит частично путём глюкуронидации интактной молекулы, но главным образом путём однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большинство из которых превращается в конъюгаты глюкуронида. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, однако их действие выражено значительно меньше, чем у диклофенака. Общий системный клиренс диклофенака в плазме крови составляет 263±56 мл/мин (среднее значение ± SD). Терминальный Т ½ в плазме крови составляет 1-2 часа. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий Т ½ из плазмы – 1-3 часа. Приблизительно 60 % введённой дозы выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. Менее 1 % выводится в виде неизменённого вещества. Остатки дозы элиминируются в виде метаболитов через желчь с фекалиями. Пожилые пациенты. Никакой разницы в зависимости от возраста больного в абсорбции, метаболизме или экскреции препарата не наблюдалось, за исключением того, что у пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50 % концентрации в плазме, чем это наблюдалось у молодых здоровых добровольцев. Пациенты с нарушениями функции почек. У пациентов с нарушениями функции почек при соблюдении режима обычного дозирования нельзя ожидать накопления неизменённого активного вещества, исходя из кинетики препарата после однократного применения. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин уровни гидроксиметаболитов в плазме крови примерно в 4 раз выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. Однако метаболиты окончательно выводятся с желчью. Пациенты с заболеваниями печени. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени кинетика и метаболизм диклофенака такие же, как и у пациентов без заболевания печени. Клинические характеристики.

При внутримышечном введении препарат предназначен для лечения: · воспалительных и дегенеративных форм ревматизма, ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилита, остеоартрита, спондилоартрита, вертебрального болевого синдрома, внесуставного ревматизма; · острых приступов подагры; · почечной и желчной колик; · боли и отёка после травм и операций; · тяжёлых приступов мигрени. При введении в виде внутривенных инфузий препарат предназначен для лечения или профилактики послеоперационной боли.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, натрия метабисульфиту. Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предшествующим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС). · Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения). · III триместр беременности. · Как и другие НПВС, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита. · Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит). · Печеночная недостаточность. Почечная недостаточность (клиренс креатинина <15 мл мл/мин/1,73 м 2). · Застойная сердечная недостаточность (NYHA II-IV). · Высокий риск развития послеоперационных кровотечений, несвертывания крови, нарушений гемостаза, гемопоэтических нарушений или цереброваскулярных кровотечений. · Лечение периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или использовании аппарата искусственного кровообращения). · Ишемическая болезнь сердца у пациентов, которые имеют стенокардию, перенесли инфаркт миокарда. · Цереброваскулярные заболевания у пациентов, которые перенесли инсульт или имеют эпизоды транзиторных ишемических атак. · Заболевания периферических артерий. Только для внутривенного применения. Одновременное применение НПВС или антикоагулянта (в т. ч. низких доз гепарина). Наличие в анамнезе геморрагического диатеза, подтвержденное или подозреваемое цереброваскулярное кровотечение в анамнезе. Операции, связанные с высоким риском кровотечения. Бронхиальная астма в анамнезе. Умеренное или тяжелое нарушение функции почек (креатинин сыворотки крови >160 мкмоль/л). Гиповолемия или обезвоживание по любой причине.

Ниже приведены взаимодействия, наблюдавшиеся при применении диклофенака натрия в форме раствора для инъекций и/или других лекарственных форм диклофенака. Литий, дигоксин. При одновременном применении диклофенак может увеличивать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови, поэтому рекомендуется контролировать их уровень в сыворотке крови. Диуретики и антигипертензивные средства. Как и другие НПВП, сопутствующее применение диклофенака с диуретиками или антигипертензивными средствами (β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)) может привести к снижению их антигипертензивного действия вследствие ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобную комбинацию следует применять с осторожностью, а пациентам, особенно пожилого возраста, следует находиться под тщательным наблюдением в отношении артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после нее, особенно в отношении диуретиков и ингибиторов АПФ, вследствие увеличения риска нефротоксичности. Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому мониторинг состояния пациентов следует проводить чаще. Антикоагулянты и антитромботические средства. Рекомендуется принять меры предосторожности, поскольку сопутствующее введение может повысить риск кровотечения. Хотя нет данных о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, которые одновременно получали диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности, что никакие изменения в дозировании антикоагулянтов не нужны, рекомендуется тщательный мониторинг состояния таких пациентов. Как и другие НПВП, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Другие НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, и кортикостероиды. Сопутствующее введение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Сопутствующее введение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск кровотечения в желудочно-кишечном тракте. Антидиабетические препараты. Существуют данные, что диклофенак можно применять вместе с пероральными антидиабетическими средствами без влияния на их клиническое действие. Однако известны отдельные случаи как гипогликемического, так и гипергликемического действия, требующие изменения дозировки антидиабетических средств во время лечения диклофенаком. В таких состояниях необходим мониторинг уровня глюкозы в крови, что является мерой предосторожности при сопутствующей терапии. Также имеются отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже существующими нарушениями функции почек. Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При введении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часов до лечения метотрексатом рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку может возрастать концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества. Были зарегистрированы случаи серьезной токсичности, когда метотрексат и НПВП, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано через накопление метотрексата в результате нарушения почечной экскреции при наличии НПВП. Циклоспорин. Диклофенак, как и другие НПВП, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина через воздействие на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в меньших дозах, чем для больных, которые циклоспорин не применяют. Такролимус. При применении НПВП с такролимусом возможно повышение риска нефротоксичности, что может быть опосредовано через почечные антипростагландиновые эффекты НПВП и ингибитора кальциневрина. Антибактериальные хинолоны. Существуют отдельные данные о судорогах, которые могут быть результатом сопутствующего применения хинолонов и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов как с наличием, так и без наличия в анамнезе эпилепсии или судорог. Таким образом, следует проявлять осторожность при рассмотрении вопроса о применении хинолонов пациентам, которые уже получают НПВП. Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина. Колестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак не менее чем за 1 час до или через 4-6 часов после применения колестипола/холестирамина. Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень гликозидов в плазме крови. Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить его действие. Ингибиторы CYP2C9. Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении диклофенака с ингибиторами CYP2C9 (например, с вориконазолом), поскольку это может привести к значительному увеличению C max и AUC диклофенака вследствие подавления его метаболизма. Индукторы CYP 2 C 9. Необходимо соблюдать осторожность при совместном применении диклофенака с индукторами CYP 2 C 9 (например, с рифампицином). Это может привести к значительному увеличению концентрации в плазме крови и AUC диклофенака.

Небочные эффекты можно минимизировать путём применения минимальной эффективной дозы препарата в течение наименьшего возможного срока, необходимого для контроля симптомов. Следует избегать применения препарата с системными НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, из-за отсутствия какой-либо синергической пользы и возможности развития дополнительных побочных эффектов. Как и при применении других НПВП, без предварительного контакта с диклофенаком могут также возникнуть аллергические реакции, в т. ч. анафилактические/анафилактоидные. Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать до синдрома Коуниса, серьёзной аллергической реакции, которая может вызвать инфаркт миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникающую в сочетании с аллергической реакцией на диклофенак. Как и другие НПВП, препарат благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать признаки и симптомы инфекции. Влияние на пищеварительную систему. При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (рвота кровью, мелена), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и наблюдаться в любое время в процессе лечения как с предупреждающими симптомами, так и без них, а также при наличии в анамнезе серьёзных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьёзные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак, наблюдаются желудочно-кишечные кровотечения или образование язвы, применение препарата необходимо прекратить. Применение НПВП, включая диклофенак, может быть связано с повышением риска «несостоятельности анастомоза». Необходимы тщательное медицинское наблюдение и осторожность при применении диклофенака, как и всех НПВП, после проведения хирургических вмешательств на органах желудочно-кишечного тракта. Особую осторожность следует проявлять при назначении диклофенака пациентам с симптомами, свидетельствующими о нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта, или с наличием в анамнезе язвы желудка или кишечника, кровотечения или перфорации. Риск желудочно-кишечных кровотечений, образования язв или перфораций выше при увеличении дозы НПВП, включая диклофенак, а также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации. Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций при применении НПВП, особенно таких, как желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными. Чтобы снизить риск токсического воздействия на пищеварительную систему у пациентов с язвой в анамнезе, особенно с осложнениями в виде кровотечения или перфорации, и у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать и поддерживать наименьшими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также для больных, которым необходимо сопутствующее применение лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты или других лекарственных средств, которые, вероятно, повышают риск нежелательного действия на пищеварительную систему, следует рассмотреть вопрос о комбинированной терапии с применением защитных лекарственных средств (например, ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечениях из пищеварительного тракта). Предостережения также необходимы для больных, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например, варфарин), антитромботические средства (например, ацетилсалициловая кислота) или СИОЗС. Влияние на печень. Необходимо тщательное медицинское наблюдение, если препарат назначают пациентам с нарушенной функцией печени, поскольку их состояние может обостриться. Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, уровень одного и более печёночных ферментов может повышаться. Во время длительного лечения препаратом в качестве меры предосторожности необходим регулярный контроль функции печени. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются, если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например, эозинофилия, сыпь), применение препарата следует прекратить. Течение таких заболеваний, как гепатит, может протекать без продромальных симптомов. Предостережения необходимы в случае, если препарат применяют пациентам с печёночной порфирией, из-за вероятности провокации приступа. Влияние на почки. Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, сообщали о задержке жидкости и отёке, особое внимание следует уделять больным с нарушениями функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, больным пожилого возраста, больным, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на почечную функцию, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объёма жидкости по любой причине, например до или после серьёзного хирургического вмешательства. В таких случаях в качестве меры предосторожности рекомендуется мониторинг почечной функции. Прекращение терапии обычно приводит к возвращению к состоянию, предшествовавшему лечению. Влияние на кожу. В связи с применением диклофенака очень редко были зарегистрированы серьёзные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса–Джонсона и синдром Лайелла. Очевидно, наибольший риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии, в большинстве случаев — в течение первого месяца лечения. Применение препарата необходимо прекратить при первом появлении кожных высыпаний, поражений слизистой оболочки или любых других признаков повышенной чувствительности. Реакции в месте инъекции. Сообщалось о реакциях в месте инъекции после введения диклофенака внутримышечно, включая некроз в месте инъекции и медикаментозную эмболию, также известную как синдром Николау (особенно после непреднамеренного подкожного введения). При внутримышечном введении диклофенака следует соблюдать соответствующий выбор иглы и технику инъекций. Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита. Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Назначать диклофенак пациентам со значимыми факторами риска сердечно-сосудистых явлений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку сердечно-сосудистые риски диклофенака могут возрастать с увеличением дозы и продолжительности лечения, его необходимо применять в течение как можно более короткого периода и в наименьшей эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. С осторожностью применять препарат пациентам в возрасте от 65 лет. Для пациентов с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени тяжести в анамнезе необходимы соответствующий мониторинг и рекомендации, поскольку в связи с применением диклофенака были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отёков. Имеются данные, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг в сутки) и в течение длительного времени, может быть связано с незначительным повышением риска развития артериальных тромботических событий (например, инфаркта миокарда или инсульта). Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стабильной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярным заболеванием назначать диклофенак следует только после тщательной оценки соотношения риска и пользы, только в дозировке не более 100 мг в сутки. Подобную оценку следует провести перед началом длительного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например, артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом и курением). Пациенты должны быть проинформированы о возможности возникновения серьёзных случаев (боль в груди, одышка, слабость, нарушения речи), которые могут возникнуть в любое время. В этом случае следует немедленно обратиться к врачу. Влияние на гематологические показатели. При длительном применении препарата рекомендуется мониторинг анализа крови. Как и другие НПВП, диклофенак может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать больных с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями. Астма в анамнезе. У больных бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, у пациентов с отёком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническими обструктивными заболеваниями лёгких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими, подобными ринитам симптомами) чаще, чем у других, возникают реакции на НПВП, похожие на обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков/анальгетическая астма), ангионевротический отёк или крапивница. В связи с этим таким больным рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается больных с аллергией на другие вещества, проявляющейся кожными реакциями, зудом или крапивницей. Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак может спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе. Фертильность у женщин. Применение препарата может привести к нарушению фертильности у женщин, поэтому не рекомендуется женщинам, стремящимся к зачатию. Следует рассмотреть вопрос об отмене препарата женщинам, которые могут испытывать трудности с зачатием или которые проходят обследование по поводу бесплодия. Натрия метабисульфит (Е 223), входящий в состав препарата, редко может вызывать реакции гиперчувствительности и бронхоспазм.

Беременность. Начиная с 20-й недели беременности применение диклофенака может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. В I и II триместрах беременности препарат можно назначать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и только в минимальной эффективной дозе. Продолжительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно. Дородовой мониторинг олигогидрамниона следует рассмотреть после воздействия диклофенака в течение нескольких дней, начиная с 20-й недели беременности. Применение диклофенака следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион. Ингибирование синтеза простагландинов может негативно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Существуют данные о повышенном риске выкидышей и/или риске развития сердечных пороков и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов на ранних сроках беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличился с менее чем 1 % до примерно 1,5 %. Не исключено, что риск увеличивается с ростом дозы и продолжительности лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационных потерь и летальности эмбриона/плода. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в т. ч. со стороны сердечно-сосудистой системы. Если препарат применяют женщинам, планирующим забеременеть, или в I триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения – как можно короче. В III триместре беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут влиять на плод следующим образом: сердечно-легочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией); нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности с олигогидрамнионом (см. выше). На мать и новорожденного, а также в конце беременности: возможно удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах; подавление сокращений матки, приводящее к задержке или удлинению родов. Следовательно, препарат противопоказан в III триместре беременности. Период грудного вскармливания. Как и другие НПВП, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Таким образом, чтобы избежать нежелательного воздействия на младенца, препарат не следует применять во время грудного вскармливания. Фертильность. Как и другие НПВП, препарат может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуется женщинам, планирующим забеременеть. Женщины, имеющие осложнения с зачатием, или те, кто проходил обследование в связи с бесплодием, должны прекратить применение препарата.

Пациентам, у которых во время лечения диклофенаком наблюдаются нарушения зрения, головокружение, головокружение (вертиго), сонливость или другие нарушения со стороны нервной системы, следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Дозу следует подбирать индивидуально, начиная с минимальной эффективной, и применять препарат в наименьшей эффективной дозе в течение как можно более короткого промежутка времени, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента. Не применять более 2 дней. В случае необходимости лечение можно продолжить другими лекарственными формами, содержащими диклофенак. Одна ампула предназначена только для однократного применения. Раствор следует применить сразу же после вскрытия ампулы. Любое неиспользованное содержимое необходимо утилизировать. Внутримышечная инъекция. С целью предупреждения повреждения нервных или других тканей в месте внутримышечной инъекции необходимо соблюдать следующие правила. Такие повреждения могут приводить к мышечной слабости, параличу мышц и парестезии. Доза обычно составляет 1 ампулу 75 мг в сутки путем глубокой инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. В тяжелых случаях (например, колики) суточную дозу можно увеличить до двух инъекций по 75 мг, между которыми необходимо соблюдать интервал в несколько часов (по одной инъекции в каждую ягодицу). В качестве альтернативы 1 ампулу по 75 мг можно комбинировать с другими лекарственными формами препарата (например, с таблетками, суппозиториями) до общей максимальной суточной дозы 150 мг. В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с первоначальным применением 1 ампулы 75 мг, дозу вводить по возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же самый день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день. Нет доступных данных о применении препарата для лечения приступов мигрени более одного дня. Внутривенные инфузии. Препарат не следует вводить в виде внутривенной болюсной инъекции. Непосредственно перед началом внутривенной инфузии диклофенака, в зависимости от необходимой её продолжительности, следует развести в 100-500 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5 % раствора глюкозы, буферизованного раствором бикарбоната натрия для инъекций (0,5 мл 8,4 % раствора или 1 мл 4,2 %, или соответствующий объём другой концентрации), взятом из только что открытого контейнера, содержимое 1 ампулы препарата. Применять можно только прозрачные растворы. Если в растворе есть кристаллы или осадок, для инфузии его применять нельзя. Рекомендованы два альтернативных режима дозирования препарата. Для лечения умеренной и тяжелой послеоперационной боли 75 мг необходимо вводить непрерывно от 30 минут до 2 часов. В случае необходимости лечение можно повторить через несколько часов, но доза не должна превышать 150 мг в течение любого периода в 24 часов. Для профилактики послеоперационной боли через 15 минут – 1 час после хирургического вмешательства необходимо ввести нагрузочную дозу 25-50 мг, после этого необходимо применить непрерывную инфузию примерно 5 мг/час вплоть до максимальной суточной дозы 150 мг. Пациенты пожилого возраста (в возрасте от 65 лет). Хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика препарата не ухудшается до какой-либо клинически значимой степени, НПВП следует применять с особой осторожностью таким пациентам, которые обычно более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, для ослабленных пациентов пожилого возраста или для пациентов с низким показателем массы тела рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы препарата (см. также раздел «Особенности применения»). Также пациентов необходимо обследовать на предмет желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП.

Препарат в данной лекарственной форме не применять детям.

Симптомы. Типичная клиническая картина последствий передозировки диклофенака отсутствует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, гастроинтестинальное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, потеря сознания или судороги. В случае тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени. Лечение. В течение одного часа после приема потенциально токсичного количества препарата внутрь следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, у взрослых следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение 1 часа после приема потенциально токсичного количества препарата. При частых или продолжительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учетом клинического состояния пациента могут быть показаны другие меры. Лечение симптоматическое.

Нижеперечисленные нежелательные эффекты включают такие, которые связаны с введением диклофенака натрия в условиях краткосрочного и длительного применения. Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в т. ч. гемолитическая и апластическая), агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактическая и анафилактоидная реакция (в т. ч. артериальная гипотензия и шок), ангионевротический отек (в т. ч. отек лица). Психические расстройства: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность и другие психические расстройства. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, утомляемость, парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушение вкуса, инсульт, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение чувствительности, общее недомогание. Со стороны органов зрения: нарушение зрения, затуманивание зрения, диплопия, неврит зрительного нерва. Со стороны органов слуха и лабиринта: вертиго, звон в ушах, нарушение слуха. Со стороны сердца: ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, синдром Коуниса. Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит. Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: астма (в т. ч. диспноэ), пневмонит. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия, гастрит, гастроинтестинальные кровотечения, рвота с примесями крови, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника с кровотечением, гастроинтестинальный стеноз с перфорацией (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), которые могут привести к перитониту; колит (в т. ч. геморрагический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (в т. ч. язвенный стоматит), глоссит, расстройства со стороны пищевода, мембранные стриктуры кишечника, панкреатит. Гепатобилиарные расстройства: повышение уровня трансаминаз, гепатит, желтуха, нарушение функции печени, молниеносный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожных тканей: кожная сыпь, крапивница, буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса–Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакция фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд. Со стороны почек и мочевыводящих путей: острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз. Общие нарушения и нарушения в месте введения препарата: реакция в месте инъекции, боль, уплотнение, отек, медикаментозная эмболия (синдром Николау), некроз в месте инъекции, абсцесс в месте инъекции. Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: импотенция. Существуют данные о возможности повышения риска возникновения тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанных с применением диклофенака, в частности при высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении. Зрительные нарушения. Такие зрительные нарушения, как нарушение зрения, ухудшение зрения и диплопия, являются эффектами класса НПВС и обычно обратимы после отмены препарата. Наиболее вероятным механизмом зрительных нарушений является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые, нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию зрительных расстройств. Если такие симптомы возникают во время лечения диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое исследование для исключения других возможных причин.

5 лет .

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Не смешивать препарат с другими растворами для инъекций. 0,9 % раствор натрия хлорида и 5 % раствор глюкозы без бикарбоната натрия в качестве добавки представляют риск перенасыщения, что может привести к образованию кристаллов или осадка. Другие растворы для инфузии не применять.

П о 3 мл в ампулах № 5 в коробке, № 5 в блистере в коробке.

За рецептом

Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».

Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22.