Диклофенак-Фармекс 100 мг, суппозитории ректальные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДИКЛОФЕНАК-ФАРМЕКС (DICLOFENAC-PHARMEX)

действующее вещество: diclofenac; 1 суппозиторий содержит диклофенака натрия (в пересчёте на 100 % сухое вещество) 100 мг; вспомогательное вещество: твёрдый жир.

Суппозитории ректальные. Основные физико-химические свойства: суппозитории с гладкой поверхностью белого или почти белого цвета однородной консистенции. Допускается наличие воронкообразного углубления и воздушного стержня.

Нестероидные противовоспалительные препараты и противоревматические средства. Код АТХ М01А В05. Фармакологические свойства

Диклофенак натрия – нестероидное противовоспалительное средство, оказывающее выраженное аналгетическое, противовоспалительное действие. Является ингибитором простагландинсинтетазы (циклооксигеназы).

Всасывание. Всасывание быстрое, но медленнее, чем при применении таблеток с кишечнорастворимым покрытием. После применения суппозиториев диклофенака натрия в дозе 50 мг концентрация на единицу дозы составляет около 2/3 от концентрации, достигаемой после применения таблеток с кишечнорастворимым покрытием [1,95 + 0,8 мкг/мл (1,9 мкг/мл = 5,9 мкмоль/л)]. Биодоступность. Как и при применении пероральных лекарственных форм препарата, площадь под кривой концентрации (AUC) составляет примерно половину от значения, полученного при применении парентеральной дозы. После многократного применения препарата его фармакокинетика не меняется. Кумуляция препарата не наблюдается при соблюдении рекомендованной дозировки. Распределение. Связывание диклофенака с белками сыворотки крови составляет 99,7 %, главным образом с альбумином – 99,4 %. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается через 2 – 4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3 – 6 часов. Через 2 часа после достижения максимальных концентраций в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости остаётся более высокой, чем в плазме крови; это явление наблюдается в течение 12 часов. Диклофенак был обнаружен в низкой концентрации (100 нг/мл) в грудном молоке у одной женщины. Предполагаемое количество препарата, проникающее в организм младенца с грудным молоком, эквивалентно дозе 0,03 мг/кг/сутки. Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путём глюкуронизации неизменённой молекулы, но главным образом путём однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, большая часть которых образует конъюгаты с глюкуроновой кислотой. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно менее, чем диклофенак. Выведение. Общий системный клиренс диклофенака составляет 263 ± 56 мл/мин (среднее значение ± СО). Конечный период полужизни в плазме крови составляет 1 – 2 часа. Период полувыведения в плазме крови четырёх метаболитов, в том числе двух фармакологически активных, также недолгий и составляет 1 – 3 часа. Около 60 % применённой дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуронидного конъюгата интактной молекулы и в виде метаболитов, большинство из которых также превращается в глюкуронидные конъюгаты. В неизменённом виде выводится менее 1 % диклофенака. Остальная применённая доза препарата выводится в виде метаболитов с калом. Фармакокинетика в отдельных группах больных. Влияние возраста пациента на всасывание, метаболизм и выведение препарата не наблюдалось, за исключением того факта, что у пяти пациентов пожилого возраста 15-минутная внутривенная инфузия привела к более высокой на 50 % концентрации препарата в плазме крови, чем это ожидалось у молодых здоровых добровольцев. У пациентов с нарушением функции почек, получавших терапевтические дозы, можно не ожидать накопления неизменённого активного вещества, исходя из кинетики препарата после однократного применения. У больных с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин расчётные равновесные концентрации гидроксилированных метаболитов в плазме крови были примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Тем не менее в конечном итоге все метаболиты выводились с желчью. Пациенты с нарушением функции печени. У больных хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики, метаболизм диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени. Клинические характеристики.

Воспалительные и дегенеративные формы ревматизма: ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, включая спондилоартрит. Болевые синдромы со стороны позвоночника. Ревматические заболевания внесуставных мягких тканей. Посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отёком, в том числе после стоматологических и ортопедических операций. Гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея и аднексит. Приступы мигрени. Острые приступы подагры. Как вспомогательное средство при тяжёлых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся болезненными ощущениями, например при фаринготонзиллите, отите. В соответствии с общими терапевтическими принципами основное заболевание следует лечить средствами базисной терапии. Лихорадка сама по себе не является показанием для применения препарата.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу. Кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП). Активная форма язвенной болезни/кровотечения или рецидивирующая язвенная болезнь/кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения). III триместр беременности. Воспалительные заболевания кишечника (например, болезнь Крона или язвенный колит). Печёночная недостаточность. Почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации <15 мл/мин/1,73 м 2 ). Застойная сердечная недостаточность [II–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация)]. Не применять для лечения послеоперационной боли после операции коронарного шунтирования (или использования аппарата искусственного кровообращения). Ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию или перенёсших инфаркт миокарда. Цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенёсших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак. Заболевания периферических артерий. Проктит. Диклофенак натрия, как и другие НПВП, противопоказан пациентам, у которых в ответ на приём ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы бронхиальной астмы, крапивница, ангионевротический отёк или острый ринит.

Отмечены взаимодействия, наблюдаемые при применении диклофенака в виде кишечнорастворимых таблеток и/или в других лекарственных формах. Литий. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию лития в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня лития в сыворотке крови. Дигоксин. При одновременном применении диклофенак может повысить концентрацию дигоксина в плазме крови. Рекомендуется мониторинг уровня дигоксина в сыворотке крови. Диуретические и антигипертензивные средства. Сопутствующее применение диклофенака с диуретиками и антигипертензивными средствами [например, β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)] может привести к снижению их антигипертензивного эффекта путём ингибирования синтеза сосудорасширяющих простагландинов. Таким образом, подобные комбинации следует применять с осторожностью, а пациенты, особенно пожилого возраста, должны находиться под тщательным наблюдением в отношении артериального давления. Пациенты должны получать надлежащую гидратацию, рекомендуется также мониторинг функции почек после начала сопутствующей терапии и на регулярной основе после неё, особенно при применении диуретиков и ингибиторов АПФ, в связи с увеличением риска нефротоксичности. Препараты, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с увеличением уровня калия в сыворотке крови, поэтому обследование состояния пациентов следует проводить чаще. Антикоагулянты и антитромбоцитарные средства. Сопутствующее применение повышает риск кровотечения, поэтому рекомендуется принять меры предосторожности. Хотя клинические исследования не свидетельствуют о влиянии диклофенака на активность антикоагулянтов, существуют отдельные данные об увеличении риска кровотечения у пациентов, одновременно применяющих диклофенак и антикоагулянты. Поэтому для уверенности в том, что никакие изменения в дозировании антикоагулянтов не нужны, рекомендован тщательный мониторинг таких пациентов. Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, диклофенак в высоких дозах может временно подавлять агрегацию тромбоцитов. Другие НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, и кортикостероиды. Одновременное применение диклофенака и других НПВП или кортикостероидов может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВП. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС). Сопутствующее применение НПВП и СИОЗС может увеличивать риск желудочно-кишечных кровотечений. Антидиабетические препараты. Клинические исследования показали, что диклофенак можно применять совместно с пероральными антидиабетическими средствами и не изменять их терапевтический эффект. Тем не менее есть отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что вызывало необходимость изменения дозы антидиабетических средств во время применения диклофенака. Поэтому рекомендуется при комбинированной терапии контролировать уровень глюкозы в крови. Также есть отдельные сообщения о случаях метаболического ацидоза при одновременном применении с диклофенаком, особенно у пациентов с уже имеющимися нарушениями функции почек. Метотрексат. Диклофенак может подавлять клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП, включая диклофенак, менее чем за 24 часов до применения метотрексата, поскольку в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие. Были зарегистрированы случаи серьёзной токсичности, когда интервал между применением метотрексата и НПВП, включая диклофенак, составлял в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано накоплением метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВП. Циклоспорин. Влияние диклофенака, как и других НПВП, на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина, в связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем для пациентов, не применяющих циклоспорин. Такролимус. При применении НПВП с такролимусом повышается риск нефротоксичности, что может быть опосредовано почечными антипростагландиновыми эффектами НПВП и ингибитора кальциневрина. В связи с этим диклофенак следует применять в более низких дозах, чем пациентам, не применяющим такролимус. Антибактериальные хинолоны. Есть отдельные данные о развитии судорог у пациентов, одновременно применявших производные хинолона и НПВП. Это может наблюдаться у пациентов как с эпилепсией и судорогами в анамнезе, так и без них. Таким образом, следует проявлять осторожность при решении вопроса о применении хинолона пациентам, которые уже получают НПВП. Фенитоин. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением влияния фенитоина. Колестипол и холестирамин. Эти препараты могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака. Таким образом, рекомендуется назначать диклофенак по крайней мере за 1 час до или через 4-6 часов после применения колестипола/холестирамина. Сердечные гликозиды. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВП у пациентов может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровень сердечных гликозидов в плазме крови. Мифепристон. НПВП не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВП могут уменьшить эффект мифепристона. Ингибиторы CYP2C9. Осторожность рекомендуется при совместном назначении диклофенака с мощными ингибиторами CYP2C9 (например, с вориконазолом), что может привести к значительному увеличению максимальных концентраций в плазме крови и экспозиции диклофенака вследствие подавления метаболизма диклофенака. Индукторы CYP2C9. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами CYP2C9 (например, рифампицином). Это может привести к значительному снижению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака.

Желудочно-кишечные язвы, кровотечение или перфорация могут возникнуть в любое время при применении нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) независимо от того, являются ли они ЦОГ-2-селективными, даже при отсутствии предупреждающих симптомов или склонности в анамнезе. Чтобы minimizировать нежелательные эффекты, следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода времени. Плацебоконтролируемые исследования выявили повышенный риск развития тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений при применении определённых селективных ингибиторов ЦОГ-2. Коррелирует ли этот риск напрямую с селективностью ЦОГ-1 / ЦОГ-2 отдельных НПВП, до сих пор остаётся неизвестным. Следует избегать одновременного применения Диклофенака-Фармекс с системными НПВП, такими как селективные ингибиторы циклооксигеназы-2, в связи с отсутствием каких-либо доказательств синергического эффекта и связи с потенциальными аддитивными побочными эффектами. Поскольку на сегодняшний день отсутствуют сопоставимые данные клинических исследований о длительном лечении с применением максимальной дозы диклофенака, повышение риска не может быть исключено. Поэтому перед назначением диклофенака следует проводить тщательную оценку соотношения «польза — риск» у пациентов с клинически подтверждённой ишемической болезнью сердца, цереброваскулярными нарушениями, окклюзионными заболеваниями периферических артерий или значимыми факторами риска (например: гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода. Необходима осторожность при применении пациентам старше 65 лет. В частности, рекомендуется применять наименьшую эффективную дозу ослабленным пациентам пожилого возраста или с низкой массой тела. В редких случаях при применении НПВП могут наблюдаться аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные реакции, даже без предварительного воздействия диклофенака. Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать до возникновения синдрома Коуниса, серьёзной аллергической реакции, которая может вызвать инфаркт миокарда. Симптомы таких реакций могут включать боль в груди, возникающую в сочетании с аллергической реакцией на диклофенак. Диклофенак-Фармекс, как и другие НПВП, может маскировать признаки и симптомы инфекции. Влияние на пищеварительный тракт. При применении всех НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи желудочно-кишечных кровотечений (случаи рвоты кровью, мелены), образования язвы или перфорации, которые могут быть летальными и произойти в любое время в процессе лечения, при наличии или отсутствии предупреждающих симптомов, или предварительного анамнеза серьёзных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта. Эти явления обычно имеют более серьёзные последствия у пациентов пожилого возраста. Если у пациентов, получающих диклофенак натрия, наблюдаются явления желудочно-кишечного кровотечения или образования язвы, применение препарата необходимо прекратить. Как и при применении других НПВП, включая диклофенак, для пациентов с симптомами, свидетельствующими о нарушении со стороны пищеварительного тракта (ЖКТ), обязательны медицинское наблюдение и особая осторожность. Риск возникновения кровотечения, язвы или перфорации в ЖКТ увеличивается с повышением дозы НПВП, включая диклофенак, и у больных с язвой в анамнезе, особенно с осложнением в виде кровотечения или перфорации, а также у пациентов пожилого возраста. Пациенты пожилого возраста имеют повышенную частоту нежелательных реакций на применение НПВП, особенно в отношении желудочно-кишечного кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными. Чтобы уменьшить риск такого токсического воздействия на ЖКТ, лечение следует начинать и поддерживать наименьшими эффективными дозами. Для таких пациентов, а также тех, кому требуется сопутствующее применение лекарственных средств, содержащих низкие дозы ацетилсалициловой кислоты (АСК/аспирин или других лекарственных средств, повышающих риск нежелательного действия на ЖКТ), следует рассмотреть вопрос о применении комбинированной терапии с использованием защитных средств (например ингибиторов протонной помпы или мизопростола). Пациенты с гастроинтестинальной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечениях в ЖКТ). Предостережения также необходимы для больных, получающих одновременно лекарственные средства, которые могут повысить риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Применение НПВП, включая диклофенак, повышает риск возникновения несостоятельности желудочно-кишечного анастомоза. Рекомендуется пристальное наблюдение и осторожность при применении диклофенака после желудочно-кишечной операции. Влияние на печень. Тщательное медицинское наблюдение необходимо в случае, если Диклофенак-Фармекс назначают пациентам с нарушением функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться. Как и при лечении другими НПВП, включая диклофенак, уровень одного или нескольких печёночных ферментов может повышаться. При длительном применении диклофенака натрия в качестве меры предосторожности назначается регулярное наблюдение функций печени. Если нарушения функции печени сохраняются или ухудшаются и если клинические признаки или симптомы могут быть связаны с прогрессирующими заболеваниями печени или если наблюдаются другие проявления (например эозинофилия, сыпь), применение Диклофенака-Фармекс следует прекратить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может протекать без продромальных явлений. Если Диклофенак-Фармекс применяется пациентам с печёночной порфирией, необходима осторожность из-за вероятности провоцирования приступа порфирии. Влияние на почки. Из-за важности простагландинов для поддержания почечного кровотока длительное лечение большими дозами НПВП, включая диклофенак, часто (1–10 %) приводит к отёкам и гипертензии. Поскольку при лечении НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отёков, особое внимание следует уделять пациентам с нарушениями функций сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или препаратами, существенно влияющими на функцию почек, а также пациентам с существенным снижением внеклеточного объёма жидкости по любой причине, например до или после серьёзного хирургического вмешательства. В таких случаях рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к возврату к состоянию, которое предшествовало лечению. Влияние на кожу. В связи с применением НПВП, включая диклофенак натрия, очень редко были зарегистрированы серьёзные реакции со стороны кожи (некоторые из них были летальными), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. У пациентов наибольший риск развития этих реакций наблюдается в начале курса терапии: появление реакции отмечается в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Применение Диклофенака-Фармекс необходимо прекратить при первом появлении кожной сыпи, поражений слизистой оболочки или при появлении любых других признаков повышенной чувствительности. Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с системной красной волчанкой (СКВ) и смешанными заболеваниями соединительной ткани может наблюдаться повышенный риск развития асептического менингита. Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты. Пациентам с установленным сердечно-сосудистым заболеванием (например сердечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, болезнью периферических артерий) или неконтролируемой гипертензией применение лекарственного средства обычно не рекомендуется. Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности лёгкой или умеренной степени тяжести необходимы соответствующий мониторинг и рекомендации, поскольку в связи с применением НПВП, включая диклофенак, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отёков. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сутки) и при длительном лечении, может несколько увеличивать риск развития артериальных тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта). Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска возникновения кардиоваскулярных явлений (например, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Поскольку кардиоваскулярные риски диклофенака возрастают с увеличением дозы и длительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в наименьшей эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию. Пациенты должны быть проинформированы о необходимости контролировать появление симптомов серьёзных артериальных тромбоэмболических явлений (боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут возникнуть в любое время. В таком случае нужно немедленно обратиться к врачу. Влияние на гематологические показатели. При длительном применении диклофенака натрия, как и других НПВП, рекомендуется мониторинг полного анализа крови. Диклофенак-Фармекс может обратимо подавлять агрегацию тромбоцитов. Следует тщательно наблюдать пациентов с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими нарушениями. Бронхиальная астма в анамнезе. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отёком слизистой оболочки носа (то есть назальными полипами), хроническими обструктивными заболеваниями лёгких или хроническими инфекциями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими подобными ринитам симптомами) чаще возникают реакции на НПВП, такие как обострение бронхиальной астмы (так называемая непереносимость анальгетиков / аналгетическая астма), отёк Квинке или крапивница. В связи с этим для таких пациентов рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергическими реакциями на другие вещества, такими как сыпь, зуд или крапивница. Как и другие препараты, подавляющие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрия и другие НПВП могут спровоцировать развитие бронхоспазма при применении пациентам, страдающим бронхиальной астмой, или пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе.

Беременность. Начиная с 20-й недели беременности, применение диклофенака может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Эта патология может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно обратима после прекращения лечения. При отсутствии абсолютной необходимости нельзя применять диклофенак в первом или втором триместре беременности. В I и II триместрах беременности диклофенак натрия можно назначать только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и только в минимальной эффективной дозе, длительность лечения должна быть настолько короткой, насколько это возможно. Может быть целесообразным дородовой мониторинг на предмет олигогидрамниона, если имело место воздействие диклофенака в течение нескольких дней, начиная с 20 недели беременности. В случае выявления олигогидрамниона применение диклофенака следует прекратить. Как и другие НПВП, лекарственное средство противопоказано в последнем триместре беременности (возможно подавление сократительной способности матки и преждевременное закрытие артериального протока у плода). Ингибирование синтеза простагландинов может неблагоприятно сказаться на беременности и/или развитии эмбриона/плода. Данные эпидемиологических исследований свидетельствуют о повышенном риске развития пороков сердца и гастрошизиса после применения ингибитора синтеза простагландинов в ранние сроки беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков был увеличен с менее чем 1 % примерно до 1,5 %. Не исключено, что риск увеличивается с дозой и длительностью лечения. Было показано, что у животных введение ингибитора синтеза простагландинов приводит к увеличению пре- и постимплантационной потери и летальности эмбриона/плода. Кроме того, у животных, получавших ингибитор синтеза простагландинов в период органогенеза, была зарегистрирована повышенная частота различных пороков развития, в том числе со стороны сердечно-сосудистой системы. Если диклофенак натрия применяет женщина, стремящаяся забеременеть, или в I триместре беременности, доза препарата должна быть как можно ниже, а длительность лечения – как можно короче. В III триместре беременности при применении ингибиторов синтеза простагландинов могут возникать следующие нежелательные эффекты: у плода: - сердечно-лёгочная токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и лёгочной гипертензией); - нарушение функции почек (см. выше); у матери в конце беременности и новорождённого: - удлинение времени кровотечения, антиагрегантный эффект, который может наблюдаться даже при очень низких дозах; - торможение сокращений матки, приводящее к задержке или удлинению родов. Итак, диклофенак натрия противопоказан в III триместре беременности. Кормление грудью. Как и другие НПВП, диклофенак в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим суппозитории диклофенака не следует применять женщинам в период кормления грудью, чтобы избежать нежелательного воздействия на младенца. Если лечение жизненно необходимо, следует перевести ребёнка на искусственное вскармливание. Фертильность женщин. Как и другие НПВП, диклофенак натрия может негативно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность. Для женщин, имеющих проблемы с зачатием или проходящих обследование на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены диклофенака натрия. Учитывая данные исследований на животных, не может быть исключено нарушение фертильности у самцов. Значимость этих данных для людей неясна.

Пациентам, у которых во время терапии диклофенаком натрия возникают нарушения зрения, головокружение, вертиго, сонливость, нарушения со стороны центральной нервной системы, вялость или повышенная утомляемость, не следует управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами.

Следует применять минимальную эффективную дозу в течение кратчайшего периода, учитывая задачи лечения у каждого отдельного пациента. Не принимать внутрь — только для ректального введения. Суппозитории нужно вводить в прямую кишку как можно глубже, желательно после очищения кишечника. Начальная доза диклофенака натрия обычно составляет 100–150 мг/сутки. При невыраженных симптомах, а также при длительной терапии достаточно дозы диклофенака натрия 75–100 мг/сутки. Суточную дозу разделять на 2–3 приёма. Для предупреждения ночной боли или утренней скованности перед приёмом препарата днём назначают диклофенак натрия в виде ректальных суппозиториев перед сном (суточная доза не должна превышать 150 мг). При первичной дисменорее суточную дозу диклофенака натрия следует подбирать индивидуально, обычно она составляет 50 – 150 мг/сутки. Начальная доза может быть 50 – 100 мг/сутки, но при необходимости её можно увеличить в течение нескольких менструальных циклов до максимальной, составляющей 150 мг/сутки. Применение лекарственного средства следует начинать после появления первых болевых симптомов и продолжать несколько дней, в зависимости от динамики регресса симптомов. Для лечения приступов мигрени курс начинать в дозе 100 мг при проявлении первых признаков начала приступа. В случае необходимости в тот же день можно применить второй суппозиторий (100 мг диклофенака). В случае необходимости в последующие дни лечение можно продолжить (суточная доза препарата диклофенака натрия не должна превышать 150 мг, дозу разделять на 2 – 3 применения). Пациенты пожилого возраста: хотя у пациентов пожилого возраста фармакокинетика диклофенака натрия не ухудшается до какой-либо клинически значимой степени, нестероидные противовоспалительные препараты необходимо применять с особой осторожностью таким пациентам, поскольку они, как правило, более склонны к развитию нежелательных реакций. В частности, ослабленным пациентам пожилого возраста или пациентам с низким показателем массы тела рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы; также пациентов необходимо обследовать на предмет желудочно-кишечных кровотечений при лечении НПВП. Нарушение функции почек Применение лекарственного средства Диклофенак-Фармекс противопоказано пациентам с почечной недостаточностью (СКФ <15 мл/мин/1,73 м 2 ; см. раздел «Противопоказания»). Специальные исследования с участием пациентов с нарушением функции почек не проводились, поэтому рекомендации по коррекции дозы не могут быть даны. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с нарушением функции почек (см. раздел «Особенности применения»). Нарушение функции печени Применение лекарственного средства Диклофенак-Фармекс противопоказано пациентам с печёночной недостаточностью (см. раздел «Противопоказания»). Специальные исследования с участием пациентов с нарушением функции печени не проводились, поэтому рекомендации по коррекции дозы не могут быть даны. Следует с осторожностью применять препарат пациентам с лёгким и умеренным нарушением функции печени (см. раздел «Особенности применения»).

Суппозитории диклофенака натрия по 100 мг не применять для лечения детей.

Симптомы. Типичной клинической картины, характерной для передозировки диклофенака, не существует. Передозировка может вызвать такие симптомы, как головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, шум в ушах и судороги. Острая почечная недостаточность и поражение печени возможны при тяжёлой интоксикации. Лечение. При необходимости проводят симптоматическую терапию. Поддерживающие мероприятия и симптоматическое лечение назначают по поводу таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, расстройства со стороны желудочно-кишечного тракта, а также угнетение дыхания. Маловероятно, что такие специфические мероприятия, как форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, будут эффективными для выведения из организма НПВП, включая диклофенак, ввиду его значительного связывания с белками и интенсивного метаболизма. В течение одного часа после применения потенциально токсичного количества препарата следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, для взрослых следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение одного часа после применения потенциально токсичного количества препарата. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. С учётом клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия.

Частота нежелательных реакций определяется следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным). Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия), агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко – ангионевротический отёк (включая отёк лица). Психические нарушения: очень редко – дезориентация, депрессия, бессонница, раздражительность, ночные кошмары, психотические нарушения. Со стороны нервной системы: часто – головная боль, головокружение; редко – сонливость; повышенная утомляемость; очень редко – парестезии, слабость, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, расстройства вкуса, инсульт; частота неизвестна – спутанность сознания, галлюцинации, нарушения чувствительности, общее недомогание. Со стороны органов зрения: очень редко – зрительные нарушения, затуманивание зрения, диплопия; частота неизвестна – неврит зрительного нерва. Со стороны органов слуха и лабиринта уха: часто – вертиго; очень редко – звон в ушах, нарушения слуха. Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипертензия; нечасто* – ощущение сердцебиения, боль в груди, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия; очень редко – васкулит; частота неизвестна – синдром Коуниса. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – астма (включая одышку), бронхоспазм; очень редко – пневмонит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия, снижение аппетита; редко – гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, гематемезис, мелена, геморрагическая диарея, язвы желудка и кишечника, сопровождающиеся или не сопровождающиеся кровотечением, желудочно-кишечный стеноз или перфорация (иногда летальные, особенно у больных пожилого возраста), которые могут привести к перитониту, проктит; очень редко – колит (включая геморрагический колит, ишемический колит и обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (включая язвенный стоматит), глоссит, нарушения функции пищевода, диафрагмоподобный стеноз кишечника, панкреатит, обострение геморроя. Со стороны гепатобилиарной системы: часто – повышение уровня трансаминаз; редко – гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко – молниеносный гепатит, некроз печени, печёночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто – сыпь; редко – крапивница; очень редко – сыпь в виде пузырей, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, в т. ч. аллергическая, пурпура Шёнлейна — Геноха, зуд. Со стороны почек и мочевыделительной системы: часто – задержка жидкости, отёк; очень редко – острое поражение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, тубулоинтерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почки. Общие нарушения и нарушения в месте введения: часто – раздражение в месте введения; редко – отёк. Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: очень редко – импотенция. *Показатели частоты основаны на данных долгосрочного применения в высокой дозе (150 мг/сутки). Клинические исследования и эпидемиологические данные свидетельствуют о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанных с применением диклофенака, в частности в высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении. Зрительные нарушения. Такие нарушения, как ухудшение зрения, снижение остроты зрения и диплопия, являются эффектами класса НПВП и, как правило, обратимы после отмены лекарственного средства. Наиболее вероятным механизмом зрительных нарушений является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые, нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию зрительных нарушений. Если такие симптомы возникают во время лечения диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое обследование для исключения других возможных причин.

2 лет – для упаковки в стрипах из плёнки ПВХ/ПВДХ/ПЭ. 3 лет – для упаковки в стрипах из плёнки ПВХ/ПЭ.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

По 5 суппозиториев в стрипе, по 2 стрипа в пачке из картона.

По рецепту.

ООО «ФАРМЕКС ГРУП».

Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100.