Дикласел, раствор для инъекций

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДИКЛАСЕЛ (DICLASEL)

действующие вещества: диклофенак натрия, лидокаина гидрохлорид; 1 мл содержит: диклофенака натрия 37,5 мг и лидокаина гидрохлорида 10 мг; вспомогательные вещества: динатрия эдетат, ацетилцистеин, пропиленгликоль, полиэтиленгликоль 400, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная или со слегка желтовато-коричневым оттенком жидкость.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А В55. Фармакологические свойства Фармакодинамика Лекарственное средство Дикласел содержит натриевую соль диклофенака — нестероидное действующее вещество с выраженными противоревматическими, противовоспалительными, обезболивающими и антипиретическими свойствами. Угнетение биосинтеза простагландинов считается основным механизмом его действия. Простагландины играют значительную роль в возникновении воспаления, боли и повышении температуры. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и обезболивающие свойства лекарственного средства обусловливают выраженный клинический ответ, который характеризуется исчезновением боли в покое, боли при движениях, утренней скованности и отёка суставов, а также улучшением функциональных свойств суставов. При посттравматических/послеоперационных воспалениях диклофенак натрий быстро уменьшает внезапную боль и боль при движениях, а также уменьшает отёки, вызванные воспалением и ранами. При одновременном применении для лечения послеоперационной боли диклофенак натрий значительно снижает потребность в опиоидах. Лекарственное средство Дикласел проявляет выраженный обезболивающий эффект при умеренных и сильных болях неревматического происхождения через 15–30 минут после введения — его можно применять для начальной терапии воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваний, а также для лечения боли, обусловленной неревматическим воспалением. Фармакокинетика Абсорбция. После внутримышечного введения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10–20 мин. Терапевтическая концентрация лекарственного средства Дикласел в плазме крови составляет 0,7–2,0 мкг/мл. Повторное введение лекарственного средства не вызывает никаких изменений со стороны почек. При соблюдении рекомендованных интервалов между введениями лекарственного средства не наблюдается его кумуляции в организме. Распределение. 99,7 % диклофенака связывается с белками сыворотки крови, главным образом с альбумином (99,4 %). Средний объём распределения диклофенака натрия составляет 0,12–0,17 л/кг. Лекарственное средство проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация определяется через 2–4 часа после достижения значений пиковой концентрации. При этом период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3–6 часов. Благодаря этому даже через 4–6 часов после введения лекарственного средства концентрации действующего вещества в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и остаются на более высоких уровнях в течение 12 часов. Метаболизм. Приблизительно половина всего количества введённого действующего вещества подвергается метаболизму первого прохождения. Вследствие этого значения площади под кривой «концентрация/время» (AUC) после перорального или ректального приёма лекарственного средства примерно в два раза меньше значений AUC после парентерального введения эквивалентной дозы лекарственного средства. Биотрансформация лекарственного средства происходит частично с помощью глюкуронирования и метоксилирования. Два из фенольных метаболитов, образовавшихся при этом, фармакологически активны, но в меньшей степени, чем сам диклофенак натрий. Элиминация. Диклофенак натрий выводится из плазмы крови с системным клиренсом 263 ± 56 мл/мин (средний уровень ± стандартное отклонение). Конечный период полувыведения лекарственного средства составляет 1–2 часа. Приблизительно 60 % введённой дозы лекарственного средства выводится почками в виде метаболитов и менее 1 % — в неизменённом виде. Часть введённой дозы, оставшаяся, выводится в метаболизированном виде с желчью, а затем с калом. Линейность/нелинейность. Концентрация в плазме демонстрирует линейную зависимость от дозы. Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Значительных различий в абсорбции, метаболизме и элиминации лекарственного средства у пожилых пациентов не наблюдалось. У пациентов с нарушениями функции почек после применения обычной дозы лекарственного средства не наблюдалось увеличения количества неизменённого действующего вещества. Если клиренс креатинина был меньше 10 мл/мин, уровень метаболитов в плазме крови в равновесном состоянии был примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев. Несмотря на это, в конечном результате метаболиты элиминировались с желчью. В случаях нарушений функции печени (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) фармакокинетика и метаболизм лекарственного средства не отличаются от таковых у пациентов с нормальной функцией печени. Клинические характеристики Показания Применять в виде внутримышечных инъекций при следующих состояниях: - воспалительные или дегенеративные формы ревматизма, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартрит, спондилоартрит, вертебральный болевой синдром, внесуставной ревматизм; - острые приступы подагры; - почечная и печёночная колики; - боль, воспаление и отёк после травм и хирургических вмешательств; - тяжёлые приступы мигрени. Противопоказания - Гиперчувствительность к действующим веществам или к любым другим компонентам лекарственного средства; - повышенная индивидуальная чувствительность к лидокаину или к другим амидным местноанестезирующим средствам; - судорожные приступы в анамнезе, вызванные применением лидокаина; - порфирия; - миастения; - антикоагулянтная терапия; - кровотечение или перфорация желудочно-кишечного тракта в анамнезе, связанные с предыдущим лечением нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС); - активная форма язвенной болезни / кровотечение или рецидивирующая язвенная болезнь / кровотечение в анамнезе (два или более отдельных эпизода установленной язвы или кровотечения); - активная форма язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение или перфорация; - как и другие НПВС, диклофенак также противопоказан пациентам, у которых применение ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС провоцирует приступы бронхиальной астмы, бронхоспазм, ангионевротический отёк, крапивницу, острый ринит, назальные полипы или симптомы, подобные аллергическим; - воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или язвенный колит); - печёночная недостаточность (класс С по шкале Чайлда — Пью); - почечная недостаточность (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) < 15 мл / мин / 1,73 м 2 ); - застойная сердечная недостаточность [II–IV функционального класса по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация)]; - ишемическая болезнь сердца у пациентов, имеющих стенокардию, перенёсших инфаркт миокарда; - цереброваскулярные заболевания у пациентов, перенёсших инсульт или имеющих эпизоды транзиторных ишемических атак; - заболевания периферических артерий; - противопоказано для лечения периоперационной боли при аортокоронарном шунтировании (или при использовании аппарата искусственного кровообращения); - тяжёлые нарушения проводящей системы сердца, атриовентрикулярная блокада II и III степени, синдром слабости синусового узла, синдром Адамса — Стокса, синдром Вольфа — Паркинсона — Уайта, полная поперечная блокада сердца, брадикардия, кардиогенный или гиповолемический шок, выраженная артериальная гипотензия; - высокий риск послеоперационного кровотечения, нарушений свёртывания крови, неполного гемостаза, нарушений кроветворения или цереброваскулярных кровотечений. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий Могут наблюдаться следующие взаимодействия лекарственного средства Дикласел или других лекарственных форм диклофенака. Диклофенак может увеличивать концентрации лития и дигоксина в плазме крови. При одновременном применении рекомендуется контролировать уровни лития и дигоксина в сыворотке крови. Приём диклофенака натрия одновременно с диуретиками или антигипертензивными лекарственными средствами (например, β-блокаторами, ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента [АПФ]) может приводить к снижению антигипертензивного эффекта. Такие комбинации следует применять с осторожностью, артериальное давление у этих пациентов, особенно пожилого возраста, следует тщательно контролировать. Пациентам нужно употреблять достаточное количество жидкости. Рекомендуется контролировать функцию почек в начале сопутствующей терапии и регулярно впоследствии, особенно при приёме диуретиков и ингибиторов АПФ, учитывая повышение риска нефротоксичности. Лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию. Сопутствующее лечение калийсберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом или триметопримом может быть связано с повышением уровня калия в сыворотке крови, поэтому оценку состояния пациентов следует проводить чаще. Сопутствующее введение диклофенака и других системных НПВС, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), или кортикостероидов повышает риск желудочно-кишечного кровотечения или язвы. Следует избегать одновременного применения двух или более НПВС. Рекомендуется с осторожностью принимать диклофенак натрий с антикоагулянтами и антитромбоцитарными лекарственными средствами, поскольку их комбинированное применение повышает риск кровотечения. Хотя доказательств влияния диклофенака на действие антикоагулянтов не выявлено, поступали отдельные сообщения о риске геморрагических осложнений у пациентов, принимавших одновременно диклофенак и антикоагулянты. Поэтому рекомендуется пристальное наблюдение за пациентами, одновременно применяющими диклофенак и антикоагулянты, и, если необходимо, коррекция дозирования антикоагулянтов. Как и другие НПВС, диклофенак в высоких дозах может обратимо угнетать агрегацию тромбоцитов. Одновременное применение системных НПВС и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) увеличивает риск желудочно-кишечных кровотечений. Противодиабетические лекарственные средства. Установлено, что диклофенак натрий можно назначать вместе с пероральными гипогликемическими лекарственными средствами, и это не влияет на их клинические эффекты. Однако есть отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических реакциях после назначения диклофенака натрия, которые потребовали изменения доз гипогликемических препаратов. В связи с этим на фоне такой комбинированной терапии рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови. Также известны отдельные случаи метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака и метформина, особенно у пациентов с нарушением функции почек. Диклофенак может угнетать клиренс метотрексата в почечных канальцах, что приводит к повышению уровня метотрексата. При введении НПВС, в том числе диклофенака, менее чем за 24 часа до применения метотрексата рекомендуется соблюдать осторожность, поскольку может возрастать концентрация метотрексата в крови и увеличиваться токсичность этого вещества. Зарегистрированы случаи серьёзной токсичности, когда метотрексат и НПВС, включая диклофенак, применяли с интервалом в пределах 24 часов. Это взаимодействие опосредовано накоплением метотрексата в результате нарушения почечной экскреции в присутствии НПВС. Диклофенак, как и другие НПВС, может увеличивать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса через влияние на простагландины почек. В связи с этим его следует применять в более низких дозах, чем для пациентов, не получающих циклоспорин и такролимус. Есть отдельные сообщения о развитии судорог, которые, возможно, были результатом одновременного применения хинолоновых антибиотиков и НПВС. Судороги возможны у пациентов как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе эпилепсии или судорог. Поэтому следует проявлять осторожность, рассматривая применение хинолонов пациентам, которые уже получают НПВС. При применении фенитоина одновременно с диклофенаком рекомендуется проводить мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в связи с ожидаемым увеличением экспозиции фенитоина. Колестипол и холестирамин могут вызвать задержку или уменьшение всасывания диклофенака, поэтому рекомендуется назначать диклофенак не менее чем за 1 час до или через 4–6 часов после применения колестипола/холестирамина. Одновременное применение сердечных гликозидов и НПВС может усилить сердечную недостаточность, снизить скорость клубочковой фильтрации и повысить уровни гликозидов в плазме крови. НПВС не следует применять в течение 8–12 дней после применения мифепристона, поскольку НПВС могут уменьшить его эффект. Необходима осторожность при совместном назначении диклофенака с индукторами CYP2C9 (например рифампицином). Это может привести к значительному уменьшению концентрации в плазме крови и экспозиции диклофенака. Рекомендовано с осторожностью назначать диклофенак одновременно с сильнодействующими ингибиторами CYP2C9 (такими как сульфинпиразон и вориконазол), поскольку это может привести к значительному увеличению пиковой концентрации в плазме крови и усилению действия диклофенака в связи с ингибированием его метаболизма. Алкоголь. Применение НПВС и одновременное употребление алкоголя может усилить побочные эффекты действующего вещества, особенно со стороны желудочно-кишечного тракта или центральной нервной системы (ЦНС). Также могут наблюдаться взаимодействия, связанные с содержанием лидокаина гидрохлорида. При применении лидокаина в комбинации с антиаритмическими средствами, β-адреноблокаторами или антагонистами кальция следует учитывать аддитивное тормозящее влияние на атриовентрикулярную проводимость, внутрижелудочковую проводимость и силу сокращений. β-адреноблокаторы, propranolol и другие, а также циметидин, пептидин, бупивакаин, хинидин, дизопирамид, амитриптилин, нортриптилин, хлорпромазин, имипрамин повышают уровень лидокаина в сыворотке крови, уменьшая его печёночный метаболизм. При интоксикации сердечными гликозидами, гликозидами наперстянки лидокаин может усиливать тяжесть атриовентрикулярной (АВ) блокады. Лидокаин ослабляет кардиотоническое действие сердечных гликозидов. При одновременном применении с антиаритмическими средствами (амиодароном, верапамилом, хинидином и др.) или противосудорожными средствами (производными гидантоина) и фенитоином усиливается кардиодепрессивное действие лидокаина. При одновременном применении с седативными и снотворными средствами, средствами для наркоза (гексобарбитал, тиопентал натрия внутривенно) возможно усиление угнетающего действия на ЦНС. При одновременном применении с прокаинамидом возможны бред, галлюцинации. Лидокаин может усиливать действие лекарственных средств, блокирующих нервно-мышечную передачу, так как последние уменьшают проводимость нервных импульсов. Этанол усиливает угнетающее действие лидокаина на дыхание. Норэпинефрин, мексилетин — усиливается токсичность лидокаина (снижается клиренс лидокаина). Изадрин и глюкагон — повышается клиренс лидокаина. Мидазолам умеренно повышает концентрацию лидокаина в крови. Ингибиторы моноаминоксидазы, аминазин, бупивакаин, амитриптилин, нортриптилин, имипрамин — при комбинированном применении с лидокаином повышается риск развития артериальной гипотензии и пролонгируется местноанестезирующее действие последнего. Наркотические анальгетики (например морфин) — при комбинированном применении с лидокаином усиливается анальгезирующий эффект наркотических анальгетиков, однако усиливается и угнетение дыхания. Преналамин — повышается риск развития желудочковой аритмии типа «пируэт». Пропафенон — возможно увеличение продолжительности и повышение тяжести побочных эффектов со стороны ЦНС. Рифампицин — возможно снижение концентрации лидокаина в крови. Полимиксин В — следует контролировать функцию дыхания. Вазоконстрикторы (адреналин, метоксамин, фенилэфрин) — при комбинированном применении с лидокаином способствуют замедлению всасывания лидокаина и пролонгируют его действие. Гуанадрел, гуанетидин, мекамиламин, тримэтафан — при комбинированном применении для спинальной и эпидуральной анестезии повышается риск выраженной гипотензии и брадикардии. Ацетазоламид, тиазидные и петлевые диуретики — при комбинированном применении с лидокаином вызывают гипокалиемию и уменьшают эффект последнего. Антикоагулянты (в т. ч. ардепарин, далтепарин, данапароид, эноксапарин, гепарин, варфарин) — при комбинированном применении с лидокаином увеличивают риск развития кровотечений. Особенности применения Общие рекомендации. Во время лечения НПВС, в частности селективными или неселективными ингибиторами ЦОГ-2, могут возникать язвы, кровотечения или перфорации желудочно-кишечного тракта, независимо от наличия или отсутствия предупреждающих симптомов или серьёзных желудочно-кишечных явлений в анамнезе. Нежелательные эффекты можно минимизировать путём применения наименьшей эффективной дозы в течение кратчайшего возможного срока, необходимого для контроля симптомов. Диклофенак натрий, как и другие НПВС, повышает риск возникновения серьёзных сердечно-сосудистых тромботических явлений, инфаркта миокарда и инсульта. Плацебоконтролируемые исследования выявили повышенный риск развития тромботических сердечно-сосудистых и цереброваскулярных осложнений при применении определённых селективных ингибиторов ЦОГ-2. Непосредственная корреляция этого риска с селективностью отдельных НПВС к ЦОГ-1/ЦОГ-2 на данный момент не установлена. Из-за отсутствия сравнительных данных клинических исследований по долгосрочному лечению максимальными дозами диклофенака подобный повышенный риск не может быть исключён. При отсутствии соответствующих данных перед применением диклофенака следует тщательно оценивать риск и пользу для пациентов с клинически подтверждённой ишемической болезнью сердца, цереброваскулярной патологией, облитерирующим атеросклерозом периферических артерий или значительными факторами риска (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Диклофенак следует применять только после тщательного анализа возможных рисков и преимуществ такого лечения. Нужно вводить наименьшую эффективную дозу в течение кратчайшего возможного срока лечения. Влияние НПВС на почки включает задержку жидкости с отёками и/или артериальной гипертензией. Поэтому диклофенак следует применять с особой осторожностью пациентам с нарушением функции сердца и другими состояниями, способствующими задержке жидкости. Также следует соблюдать осторожность пациентам, одновременно принимающим диуретики или ингибиторы АПФ, или склонным к развитию гиповолемии. Последствия, как правило, более серьёзны у пациентов пожилого возраста. Следует быть осторожными, назначая лекарственное средство пациентам пожилого возраста. В частности, для пациентов пожилого возраста со слабым здоровьем и для больных с низким показателем массы тела рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы. Следует избегать применения лекарственного средства Дикласел с системными НПВС, в том числе с селективными ингибиторами ЦОГ-2, ввиду отсутствия какой-либо синергической пользы и риска развития дополнительных побочных эффектов. Как и при применении других НПВС, при применении диклофенака возможны аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции. Реакции гиперчувствительности могут также прогрессировать до синдрома Коуниса, тяжёлой аллергической реакции, которая может вызвать инфаркт миокарда. Симптомами такой реакции являются боль в груди, возникающая в сочетании с аллергической реакцией на диклофенак. Нестероидные противовоспалительные средства из-за своих фармакодинамических свойств могут маскировать признаки и симптомы инфекции. При длительном применении обезболивающих средств может возникать головная боль, которую нельзя лечить увеличением дозы этих препаратов. Влияние на желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). При применении всех НПВС, в частности диклофенака, сообщалось о желудочно-кишечных кровотечениях, язвах или перфорациях, которые могут быть летальными и возникнуть в любой момент во время лечения, независимо от наличия или отсутствия предупреждающих симптомов или серьёзных проявлений со стороны ЖКТ в анамнезе. Эти явления обычно имеют более серьёзные последствия у пациентов пожилого возраста. Диклофенак натрий необходимо применять под медицинским наблюдением и с осторожностью пациентам с симптомами, указывающими на желудочно-кишечные заболевания, или с язвой желудка или кишечника, кровотечением, перфорацией ЖКТ в анамнезе. Риск желудочно-кишечных кровотечений выше при повышении доз НПВС, у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложнённой кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста. Если на фоне применения лекарственного средства Дикласел у пациентов развивается желудочно-кишечное кровотечение или язва ЖКТ, препарат необходимо отменить. При применении НПВС у пациентов пожилого возраста чаще возникают нежелательные реакции, особенно желудочно-кишечные кровотечения и перфорации, которые могут быть летальными. Чтобы уменьшить риск желудочно-кишечных нарушений у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложнённой кровотечением или перфорацией, а также у лиц пожилого возраста, пациентов со слабым здоровьем или с малой массой тела, препарат нужно применять в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого промежутка времени. Таким пациентам, а также пациентам, регулярно принимающим низкие дозы ацетилсалициловой кислоты / аспирина или другие лекарственные средства, повышающие риск нежелательного действия на ЖКТ, целесообразно назначать комбинированную терапию со средствами, оказывающими защитное действие на слизистую оболочку желудка (например ингибиторы протонной помпы или мизопростол). Пациенты с желудочно-кишечной токсичностью в анамнезе, особенно пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных абдоминальных симптомах (особенно кровотечениях в ЖКТ). Предостережения также необходимы для больных, получающих сопутствующие препараты, повышающие риск язвы или кровотечения, такие как системные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), антитромботические средства (например ацетилсалициловая кислота) или СИОЗС. При применении НПВС, включая диклофенак, возрастает риск утечки из желудочно-кишечного анастомоза — тщательное медицинское наблюдение и осторожность необходимы при применении диклофенака после оперативных вмешательств на желудочно-кишечном тракте. Влияние на печень. Пациентам с нарушением функции печени, которым назначен диклофенак натрий, необходимо тщательное медицинское наблюдение, так как на фоне приёма лекарственного средства их состояние может ухудшаться. Во время лечения НПВС, включая диклофенак, может повышаться уровень одного или нескольких печёночных ферментов. Такие изменения наблюдались при применении диклофенака в клинических исследованиях очень часто (примерно у 15 % пациентов), однако редко сопровождались клиническими симптомами. В большинстве таких случаев повышение этих показателей остаётся в пределах граничных значений. Часто (у 2,5 %) отмечалось умеренное повышение этих показателей выше нормы (от ≥ 3 до < 8 × ВГН [верхняя граница нормы]), в то время как частота значительного повышения уровней этих ферментов (≥ 8 × ВГН) составляла примерно 1 %. У 0,5 % пациентов, помимо повышения уровней печёночных ферментов, развивались клинически манифестные поражения печени (эозинофилия, сыпь). Повышенная концентрация ферментов, как правило, была обратимой после прекращения применения лекарственного средства. Если при приёме лекарственного средства нарушение функции печени сохраняется или ухудшается, если возникают клинические признаки или симптомы заболеваний печени (например гепатит) или другие проявления (например эозинофилия, сыпь), диклофенак натрий нужно отменить. Течение заболеваний, таких как гепатиты, может быть без продромальных симптомов. Необходимо с осторожностью применять лекарственное средство Дикласел пациентам с печёночной порфирией из-за вероятности провокации приступа. Влияние на почки. Из-за важности простагландинов для поддержания почечного кровотока длительное применение больших доз НПВС, включая диклофенак, часто (1–10 %) приводит к задержке жидкости, отёкам и артериальной гипертензии. Особое внимание следует уделять пациентам с нарушением функции сердца или почек, артериальной гипертензией в анамнезе, пациентам пожилого возраста, пациентам, получающим сопутствующую терапию диуретиками или лекарственными средствами, существенно влияющими на почечную функцию, и пациентам с существенным снижением внеклеточного объёма жидкости по любой причине, например до или после серьёзного хирургического вмешательства. В таких случаях рекомендуется мониторинг функции почек. Прекращение терапии обычно приводит к возврату к состоянию, предшествовавшему лечению. В целом частое и регулярное применение обезболивающих средств, особенно комбинаций нескольких обезболивающих препаратов, может привести к стойкому поражению почек, сопровождающемуся риском развития почечной недостаточности («анальгетическая нефропатия»). Влияние на кожу и подкожную клетчатку. Очень редко в связи с применением НПВС могут наблюдаться тяжёлые реакции со стороны кожи, в том числе эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, иногда с летальным исходом. Наибольший риск возникновения таких реакций у пациентов существует в начале курса лечения, в большинстве случаев эти реакции появляются в течение первого месяца лечения. При первых проявлениях сыпи на коже, поражениях слизистых оболочек или любых других проявлениях гиперчувствительности лекарственное средство Дикласел необходимо отменить. Как и другие НПВС, диклофенак изредка может вызывать аллергические реакции, в том числе анафилактические/анафилактоидные, у пациентов, ранее его не принимавших. Реакции в месте инъекции. Сообщалось о реакциях в месте инъекции после внутримышечного введения диклофенака, включая некроз в месте инъекции и медикаментозную эмболию, также известную как синдром Николау (особенно после непреднамеренного подкожного введения). При внутримышечном введении диклофенака следует выбирать соответствующую иглу и технику инъекции (см. раздел «Способ применения и дозы»). Системная красная волчанка (СКВ) и смешанные заболевания соединительной ткани. У пациентов с СКВ и смешанными заболеваниями соединительной ткани повышается риск развития асептического менингита, связанного с лечением НПВС. Влияние на сердечно-сосудистую систему и сосуды мозга. Назначать диклофенак пациентам со значительными факторами риска кардиоваскулярных явлений (например артериальная гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) можно только после тщательной клинической оценки. Как правило, диклофенак не рекомендуется пациентам с сердечно-сосудистым заболеванием (сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий) или неконтролируемой артериальной гипертензией. В случае необходимости применения диклофенака пациентам с сердечно-сосудистым заболеванием или неконтролируемой артериальной гипертензией или при наличии существенных факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) необходимо тщательно взвесить риски/пользу и назначать только в дозах до 100 мг в сутки, если курс лечения превышает 4 недели. Поскольку кардиоваскулярные риски возрастают с увеличением дозы диклофенака и продолжительности лечения, его необходимо применять как можно более короткий период и в наименьшей эффективной дозе. Следует периодически пересматривать потребность пациента в применении диклофенака для облегчения симптомов и ответ на терапию, особенно когда лечение длится более 4 недель. С осторожностью применять пациентам в возрасте от 65 лет. Для пациентов с наличием в анамнезе артериальной гипертензии и/или застойной сердечной недостаточности лёгкой или умеренной степени тяжести необходимо проведение соответствующего мониторинга и предоставление рекомендаций, поскольку в связи с применением НПВС, в частности диклофенака, были зарегистрированы случаи задержки жидкости и отёков. Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют, что применение диклофенака, особенно в высоких дозах (150 мг/сутки) и в течение длительного времени, несколько повышает риск развития артериальных тромботических явлений (например инфаркта миокарда или инсульта). Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, стойкой ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярной болезнью назначать диклофенак не рекомендуется. В случае необходимости применения возможно только после тщательной оценки риска и пользы и только в дозировке не более 100 мг/сутки. Подобную оценку следует провести перед началом долгосрочного лечения пациентов с факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (например артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет и курение). Пациенты должны быть проинформированы о признаках и симптомах серьёзных артериальных тромбоэмболических явлений (например боль в груди, одышка, слабость, нарушение речи), которые могут возникать без предупреждающих симптомов. В таком случае нужно немедленно обратиться к врачу. При наличии у пациента застойной сердечной недостаточности (II–IV функциональный класс по NYHA) применение лекарственного средства противопоказано. Влияние на гематологические показатели. Поскольку НПВС могут временно угнетать агрегацию тромбоцитов, при длительном применении диклофенака натрия, как и других НПВС, рекомендуется контролировать гематологические показатели. Пациенты с нарушениями гемостаза, геморрагическим диатезом или гематологическими отклонениями нуждаются в пристальном наблюдении. Астма в анамнезе. У пациентов с бронхиальной астмой, сезонными аллергическими ринитами, отёком назальной слизистой оболочки (назальными полипами), хронической обструктивной болезнью лёгких или хроническими инфекциями респираторного тракта (особенно если они ассоциированы с симптомами, напоминающими аллергический ринит) чаще, чем у других пациентов, встречаются такие реакции на приём НПВС, как обострение астмы (так называемая непереносимость анальгетиков, лейкотриеновая астма, аспириновая астма), отёк Квинке или крапивница. В связи с этим для таких пациентов рекомендованы специальные меры предосторожности (готовность к оказанию неотложной помощи). Это также касается пациентов с аллергией на другие вещества, проявляющейся кожными реакциями, зудом или крапивницей. Как и другие лекарственные средства, угнетающие активность простагландинсинтетазы, диклофенак натрий может спровоцировать развитие бронхоспазма у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, или у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе. Женская фертильность. Лекарственное средство Дикласел может влиять на женскую фертильность и поэтому не рекомендуется женщинам, планирующим беременность. Следует рассмотреть вопрос о прекращении применения лекарственного средства женщинам, имеющим трудности с зачатием, а также женщинам, проходящим обследование по поводу бесплодия. Лидокаин. Вводить лидокаин могут только медицинские работники. Как и другие лидокаинсодержащие препараты, лекарственное средство Дикласел следует с осторожностью назначать пациентам с эпилепсией, при нарушении проводимости сердца, при дыхательной недостаточности. Поскольку лекарственное средство Дикласел содержит лидокаин, следует учитывать, что при обработке места инъекции дезинфицирующими растворами, содержащими тяжёлые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отёка. Лидокаин оказывает выраженное аритмогенное действие, поэтому лекарственное средство следует с осторожностью применять лицам, жалующимся на аритмию в прошлом. С осторожностью применять пациентам с сердечной недостаточностью умеренной степени, артериальной гипотензией умеренной степени, неполной АВ-блокадой, АВ-блокадой I степени, нарушением внутрижелудочковой проводимости, нарушениями функции печени и почек умеренной степени (клиренс креатинина 10 мл/мин), нарушением функции дыхания, эпилепсией, повышенной судорожной готовностью, тяжёлой миастенией, после операций на сердце, при генетической предрасположенности к гипертермии, ослабленным больным и пациентам пожилого возраста, при проведении инъекции в воспалённую (инфицированную) область. Во время применения лидокаина обязателен ЭКГ-контроль. При нарушении деятельности синусового узла, удлинении интервала PQ, расширении QRS или при развитии новой аритмии следует уменьшить дозу или отменить лекарственное средство. Перед применением лидокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает эффективность лидокаина) необходимо нормализовать уровень калия в крови. Прочее. Из-за наличия в составе пропиленгликоля лекарственное средство Дикласел может вызвать симптомы, схожие с возникающими при употреблении алкоголя. Данное лекарственное средство содержит менее 1 ммоль (23 мг) / дозу натрия, то есть практически свободно от натрия. Применение в период беременности или кормления грудью Период беременности Начиная с 20-й недели беременности, применение диклофенака может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это нарушение может возникнуть вскоре после начала лечения и обычно обратимо после прекращения лечения. В течение первого и второго триместров беременности диклофенак не следует назначать, кроме случаев крайней необходимости. Если диклофенак применяют женщины, пытающиеся забеременеть, или в течение первого и второго триместров беременности, доза должна быть как можно ниже, а продолжительность лечения — как можно короче. Допологовый мониторинг на предмет олигогидрамниона может быть целесообразным после воздействия диклофенака в течение нескольких дней, начиная с 20 недели беременности. Применение диклофенака следует прекратить, если выявлен олигогидрамнион. В течение III триместра все ингибиторы синтеза простагландинов вызывают: риски для плода: - сердечно-лёгочную токсичность (с преждевременным закрытием артериального протока и лёгочной гипертензией); - нарушение функции почек (см. выше); риски для женщины в конце беременности и для новорождённого: - удлинение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникать даже при очень низких дозах; - подавление сокращений матки, приводящее к задержке или удлинению родов. Таким образом, диклофенак противопоказан в течение третьего триместра беременности. Применение лекарственного средства Дикласел, как и других препаратов, содержащих лидокаина гидрохлорид, противопоказано в период беременности. Период кормления грудью Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, диклофенак проникает в грудное молоко в небольшом количестве. Поэтому, чтобы избежать нежелательного воздействия на младенца, диклофенак не следует применять женщинам во время кормления грудью. Если лечение считается необходимым, ребёнка следует перевести на искусственное вскармливание. Фертильность Диклофенак может повлиять на фертильность женщины. Препарат не рекомендуют женщинам, планирующим забеременеть. Женщины, имеющие трудности с зачатием, или те, кто проходил обследование по поводу бесплодия, должны прекратить применение диклофенака. На основании соответствующих данных исследований на животных невозможно исключить нарушение репродуктивной функции у самцов. Релевантность этих данных для человека не установлена. Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами Пациентам, у которых возникли нарушения зрения, головокружение, сонливость, вялость, повышенная утомляемость или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, следует воздержаться от управления автомобилем или работы с другими механизмами. Способ применения и дозы Дозу подбирает врач индивидуально. Лекарственное средство следует применять в наименьших эффективных дозах в течение кратчайшего времени, учитывая цель лечения для каждого отдельного пациента. Поскольку существует риск возникновения анафилактических реакций, вплоть до развития шока, после введения лекарственного средства Дикласел пациент должен находиться под наблюдением не менее 1 часа, при этом наготове должны быть средства для оказания неотложной медицинской помощи. Лекарственное средство Дикласел применять в виде внутримышечных инъекций. Чтобы избежать повреждений нервов или других тканей в месте введения, следует соблюдать приведённые ниже указания. Такие повреждения могут приводить к мышечной слабости, параличу мышц и гипестезии, медикаментозной эмболии (синдрому Николау) и некрозу в месте инъекции. Обычная разовая доза лекарственного средства — 1 ампула (то есть 75 мг диклофенака натрия), вводимая в асептических условиях внутримышечно 1 раз в сутки путём глубокой инъекции в верхний наружный квадрант ягодичной мышцы. Раствор нужно использовать сразу после вскрытия ампулы. Любое количество неиспользованного раствора нужно утилизировать. При сильных болях (например колики), как исключение, лекарственное средство можно вводить 2 раза в сутки с интервалом в несколько часов, обязательно меняя при этом место инъекции. Сочетание парентерального введения лекарственного средства Дикласел с другими лекарственными формами диклофенака (таблетки, капсулы, ректальные капсулы, гель или пластырь) допустимо при условии, что максимальная суточная доза диклофенака натрия не превышает 150 мг. В условиях приступа мигрени клинический опыт ограничен случаями с первоначальным применением одной ампулы 75 мг, дозу вводить по возможности сразу же после применения суппозиториев по 100 мг в тот же день (при необходимости). Общая суточная доза не должна превышать 175 мг в первый день. Нет доступных данных о применении лекарственного средства Дикласел для лечения приступов мигрени более чем 1 день. Если пациенту требуется дальнейшая терапия в последующие дни, суточная доза диклофенака не должна превышать 150 мг (в виде разделённых доз, введённых в форме суппозиториев). Продолжительность парентерального применения лекарственного средства Дикласел не должна превышать 2 дней. Лекарственное средство Дикласел не применять для внутривенной инъекции/инфузии. Наличие сердечно-сосудистого заболевания или существенных факторов риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Лечение диклофенаком в целом не рекомендуется пациентам с сердечно-сосудистым заболеванием или неконтролируемой артериальной гипертензией. В случае необходимости пациенты с сердечно-сосудистым заболеванием, неконтролируемой артериальной гипертензией или при наличии существенных факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний должны получать лечение с применением диклофенака только после тщательной оценки рисков и только в дозах до 100 мг в сутки, если курс лечения превышает 4 недель (см. раздел «Особенности применения»). Применение диклофенака пациентам с почечной недостаточностью противопоказано (СКФ < 15 мл / мин / 1,73 м 2 ). Специальные исследования у пациентов с нарушениями функции почек не проводились, в связи с чем не могут быть даны особые рекомендации по дозированию. С осторожностью следует применять пациентам с нарушениями функции почек (см. раздел «Особенности применения»). Применение диклофенака пациентам с печёночной недостаточностью противопоказано (см. раздел «Противопоказания»). Специальные исследования у пациентов с нарушениями функции печени не проводились, в связи с чем не могут быть даны особые рекомендации по дозированию. С осторожностью следует применять диклофенак пациентам с нарушениями функции печени лёгкой и средней степени (см. раздел «Особенности применения»). Пациентам пожилого возраста коррекция начальной дозы, как правило, не требуется, но рекомендуется соблюдать осторожность, особенно при назначении пациентам со слабым здоровьем и низкой массой тела.

Не применять детям (до 18 лет). Передозировка Диклофенак Симптомы. Типичные клинические симптомы передозировки диклофенака натрия неизвестны. При передозировке может возникнуть головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, звон в ушах, спутанность сознания, потеря сознания или судороги. В случае тяжелого отравления возможны острая почечная недостаточность и поражение печени. Передозировка может приводить также к развитию артериальной гипотензии, угнетению дыхания и цианозу. Лечение. В течение одного часа после приема потенциально токсичного количества лекарственного средства внутрь следует рассмотреть возможность применения активированного угля. Кроме того, для взрослых следует рассмотреть возможность промывания желудка в течение 1 часа после приема потенциально токсичного количества лекарственного средства. Проводить поддерживающие мероприятия и симптоматическое лечение для устранения таких осложнений, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, раздражение слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и угнетение дыхания. Специфическая терапия, например форсированный диурез, диализ или гемоперфузия, не имеют особого значения при выведении НПВС, ввиду высокой степени связывания этих препаратов с белками плазмы и экстенсивного метаболизма. При частых или длительных судорогах необходимо внутривенно ввести диазепам. В зависимости от клинического состояния пациента могут быть показаны другие мероприятия. Лечение симптоматическое. Лидокаин Симптомы: онемение языка и губ, возбужденное состояние, эйфория, тревожность, нечеткость зрения, тремор, депрессия, сонливость, головокружение, спутанность сознания, угнетение дыхания или остановка дыхания, брадикардия, нарушения проводимости сердца, поперечная блокада сердца, коматозное состояние, головокружение, общая слабость, снижение артериального давления вплоть до развития шока, тремор, тонико-клонические судороги, кома, коллапс, возможна атриовентрикулярная блокада. Первые симптомы передозировки у здоровых людей возникают при концентрации лидокаина в крови более 0,006 мг/кг, судороги — при 0,01 мг/кг. Лечение: прекращение введения лекарственного средства, оксигенотерапия, противосудорожные средства, вазоконстрикторы (норадреналин, мезатон), при брадикардии — холинолитики (0,5–1 мг атропина). Возможно проведение интубации, искусственной вентиляции легких, реанимационных мероприятий. Диализ не эффективен. Побочные реакции При возникновении побочных эффектов необходимо обратиться к врачу. В перечень возможных побочных эффектов включены данные о действии активных веществ, входящих в состав лекарственного средства, и других лекарственных форм диклофенака при краткосрочном и долгосрочном применении. Инфекции и инвазии: абсцессы в месте инъекции. Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая), агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (анафилактические и анафилактоидные реакции, в том числе артериальная гипотензия и шок), ангионевротический отек (в том числе отек лица), ощущение жара, холода или онемения конечностей. Со стороны психики: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, беспокойство, психические расстройства. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нарушения сна, сонливость, парестезия, нарушения памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, инсульт, нарушения чувствительности, повышенная утомляемость, спутанность сознания, потеря сознания вплоть до комы, галлюцинации, мышечные подергивания, моторный блок, дизартрия, дисфагия, нистагм. Со стороны органов зрения: нарушения зрения, нечеткость зрения, диплопия, неврит зрительного нерва, мелькание «мушек», светобоязнь, конъюнктивит. Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: вертиго, шум в ушах, нарушения слуха, гиперакузия. Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащенное сердцебиение, боль в груди, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, васкулит, аритмия, брадикардия, замедление проводимости сердца, поперечная блокада сердца, остановка сердечной деятельности, коллапс, тахикардия, приливы, синдром Коуниса. Со стороны органов дыхания: астма (в том числе одышка), бронхospазм, пневмонит, угнетение или остановка дыхания, ринит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, абдоминальные спазмы, диспепсия, метеоризм, анорексия, гастрит, рвота с кровью, желудочно-кишечные кровотечения, геморрагическая диарея, мелена, язвы желудка и кишечника, в том числе с кровотечением или без, перфорацией или желудочно-кишечным стенозом, которые могут привести к перитониту (иногда с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста), колит (в том числе геморрагический, ишемический колит и обострение неспецифического язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит (в том числе язвенный стоматит), глоссит, поражение пищевода, диафрагмоподобные кишечные стриктуры, панкреатит. Гепатобилиарные нарушения: повышенный уровень трансаминаз, гепатит, желтуха, дисфункция печени, молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, буллезная сыпь, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, алопеция, фототоксичность, пурпура, аллергическая пурпура, зуд. Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости в организме, отеки, острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечный папиллярный некроз. Со стороны репродуктивной системы: импотенция. Общие нарушения и реакции в месте введения: общее недомогание, злокачественная гипертермия, слабость, реакции в месте внутримышечной инъекции, например боль, ощущение легкого жжения или уплотнения тканей, отек, некроз в месте инъекции, абсцесс в месте инъекции, медикаментозная эмболия (синдром Николау). Сообщалось о повышенном риске тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда или инсульт), связанном с применением диклофенака, в том числе при высоких терапевтических дозах (150 мг в сутки) и длительном применении. Такие зрительные нарушения, как ухудшение зрения, затуманивание зрения и диплопия, могут возникать после применения НПВС и, как правило, обратимы после отмены терапии. Наиболее вероятным механизмом нарушений зрения является ингибирование синтеза простагландинов и других родственных соединений, которые, нарушая регуляцию ретинального кровотока, способствуют развитию зрительных нарушений. Если такие симптомы возникают во время лечения диклофенаком, необходимо провести офтальмологическое обследование для исключения других возможных причин. Лидокаин. Нечасто описывались аллергические реакции в виде крапивницы, отека, бронхоспазма или одышки, реакций кровообращения. Вследствие быстрого введения (случайная внутривенная инъекция, инъекция в ткань с значительным кровообращением) или вследствие передозировки могут возникнуть такие системные реакции, как головокружение, помрачение сознания, сонливость, судороги, состояние спутанности сознания, тошнота, рвота, брадикардия, нарушения ритма, снижение артериального давления вплоть до шока. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua.

2 лет.

Хранить в холодильнике (при температуре от +2 °С до +8 °С). Для защиты от действия света ампулы держать в наружной упаковке. Хранить в месте, недоступном для детей. Несовместимость. Лекарственное средство нельзя смешивать с другими растворами для инъекций.

По 2 мл в ампуле. По 5 или 10 ампул в картонной пачке.

Ваша фраза «За рецептом» — это короткая пометка о способе отпуска препарата, и её можно перевести напрямую.

«По рецепту»

ООО «ФАРМАСЕЛ». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 07408, Киевская обл., Броварской р-н, с. Апрелевка, ул. Прорезная, 3.