Дигоксин 0,1 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДИГОКСИН

действующее вещество: digoxin; 1 таблетка содержит дигоксина в пересчете на 100 % содержание основного вещества 0,1 мг; вспомогательные вещества: сахар, крахмал картофельный, глюкоза, масло минеральное, тальк, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки белого цвета.

Кардиологические препараты. Сердечные гликозиды. Гликозиды наперстянки. Код АТХ C01A A05.

Высоколипофильный сердечный гликозид средней продолжительности действия, который получают из листьев наперстянки шерстистой. Проявляет положительное инотропное действие за счет образования комплекса с Na+-K+-АТФазой и нарушения транспортировки ионов натрия и калия через мембраны кардиомиоцитов. В результате увеличивается трансмембранное транспортирование ионов кальция и усиливается их высвобождение внутри кардиомиоцитов, и как следствие – повышается активность миофибрилл. Замедляет AV-проводимость, удлиняет эффективный рефрактерный период и замедляет частоту сердечных сокращений преимущественно за счет повышения тонуса парасимпатической и снижения тонуса симпатической частей вегетативной нервной системы.

Препарат хорошо всасывается из пищеварительного тракта. Биодоступность препарата составляет 50-80 % в зависимости от кислотности желудочного сока, моторики кишечника, кровоснабжения желудка и кишечника. Дигоксин связывается с белками плазмы крови на 20-40 %, соотношение концентрации дигоксина в сыворотке крови и миокарде соответствует 1:67. 80-85 % препарата в неизмененном виде выводится почками (фильтрация и секреция), остальное – подвергается биотрансформации в печени и выводится в виде неактивных метаболитов с калом. У детей до 12 лет дигоксин практически не подвергается биотрансформации. При приеме внутрь начальный эффект наблюдается через 1,5-3 часа с достижением максимума через 4-6 часов. Период полувыведения дигоксина составляет 30-40 часов и зависит от состояния здоровья и возраста пациента (при повышении соотношения соединительной ткани к массе тела период полувыведения препарата удлиняется). При нарушении фильтрационной и секреторной функции почек применение дигоксина опасно из-за кумуляции препарата (период полувыведения достигает такого дигитоксина и составляет 6-8 суток). Снижение клиренса эндогенного креатинина до 50 мл/мин требует снижения поддерживающей дозы препарата на 1 / 3 - 1 / 2. Чувствительность у детей в возрасте до 10-12 лет к сердечным гликозидам и в частности к дигоксину снижена, что требует применения более высоких доз препарата по сравнению с подростками и взрослыми для достижения терапевтического эффекта. Клинические характеристики.

Застойная сердечная недостаточность, мерцание и трепетание предсердий (для регуляции частоты сердечных сокращений), суправентрикулярная пароксизмальная тахикардия.

· Повышенная чувствительность к компонентам препарата/других сердечных гликозидов; · интоксикация препаратами наперстянки, применявшимися ранее; · аритмии, вызванные гликозидной интоксикацией, в анамнезе; · выраженная синусовая брадикардия, AV-блокада II-III степени, синдром Адамса-Стокса-Морганьи; · синдром каротидного синуса; · гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; · суправентрикулярные аритмии, ассоциированные с дополнительными AV-путями проводимости, в т. ч. синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта; · желудочковая пароксизмальная тахикардия/фибрилляция желудочков; · аневризма грудного отдела аорты; · гипертрофический субаортальный стеноз; · изолированный митральный стеноз; · эндокардит, миокардит, нестабильная стенокардия, острый инфаркт миокарда, констриктивный перикардит, тампонада сердца; · гиперкальциемия, гипокалиемия.

Средства, вызывающие гипокалиемию, могут увеличить чувствительность к дигоксину (некоторые диуретики, соли лития, глюкокортикостероиды). Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут возрастать при одновременном применении таких препаратов: амиодарон, празозин, пропафенон, хинидин, спиронолактон, тетрациклин, эритромицин, гентамицин, индометацин, хинин, триметоприм, итраконазол, альпразолам, верапамил, фелодипин, нифедипин. Концентрации дигоксина в сыворотке крови могут снижаться при одновременном применении таких препаратов, как антациды, каолин-пектин, некоторые слабительные препараты, холестирамин, сульфасалазин, неомицин, рифампицин, некоторые цитостатики, пеницилламин, метоклопрамид, адреналин, сальбутамол. Адреномиметические средства. Одновременное применение эфедрина гидрохлорида, адреналина гидрохлорида или норадреналина гидротартрата, а также селективных бета-адреномиметических средств с сердечными гликозидами может вызвать возникновение аритмии сердца. Аминазин и другие фенотиазиновые производные. Действие сердечных гликозидов уменьшается. Антихолинэстеразные препараты. При одновременном применении антихолинэстеразных препаратов с сердечными гликозидами брадикардия усиливается. В случае необходимости ее можно устранить или ослабить введением атропина сульфата. Глюкокортикостероиды. При возникновении гипокалиемии вследствие длительного лечения глюкокортикостероидами возможно увеличение нежелательных эффектов сердечных гликозидов. Диуретические средства. При сочетании диуретических средств (вызывают гипокалиемию и гипомагниемию, но увеличивают концентрацию ионов кальция в крови) с сердечными гликозидами действие последних усиливается. При одновременном их применении следует соблюдать оптимальное дозирование. Можно периодически назначать калийсберегающие диуретики (спиронолактон, триамтерен), устраняющие гипокалиемию и аритмию. Однако при этом может развиться гипонатриемия. Препараты калия. Под влиянием препаратов калия нежелательные эффекты сердечных гликозидов уменьшаются. Препараты кальция. При лечении сердечными гликозидами парентеральное применение препаратов кальция опасно, поскольку кардиотоксические эффекты (аритмии) усиливаются. Кислоты этилендиаминтетрауксусной динатриевой соли. Наблюдается снижение эффективности и токсичности сердечных гликозидов. Препараты кортикотропина. Действие сердечных гликозидов под влиянием кортикотропина может усиливаться. Производные ксантина. Препараты кофеина или теофиллина иногда вызывают возникновение аритмии сердца. Натрия аденозинтрифосфат. Не следует назначать натрия аденозинтрифосфат одновременно с сердечными гликозидами. Уголь активированный. В связи с уменьшением усвоения в пищеварительном тракте действие сердечных гликозидов часто ослабляется. Эргокальциферол. При гипервитаминозе, вызванном эргокальциферолом, возможно усиление действия сердечных гликозидов, обусловленное развитием гиперкальциемии. Наркотические анальгетики. Комбинация фентанила и сердечных гликозидов может вызвать артериальную гипотензию. Напроксен. У здоровых людей сочетание сердечных гликозидов с напроксеном не влияет на результаты психологического тестирования. Парацетамол. Клиническое значение этого взаимодействия изучено недостаточно, но есть данные об уменьшении выведения почками сердечных гликозидов под влиянием парацетамола. Дofetилид: повышается риск аритмии типа «torsades de pointes». Морацизин: возможны дополнительные эффекты на сердечную проводимость, значительное удлинение интервала QT, что может привести к AV-блокаде. Миорелаксанты (эдрофоний, суксаметоний, панкуроний, тизанидин): возможно усиление артериальной гипотензии, чрезмерная брадикардия и AV-блокада вследствие быстрого выведения калия из клеток миокарда. Одновременного применения следует избегать. β-адреноблокаторы, в т. ч. соталол, и блокаторы кальциевых каналов: повышается риск проаритмических событий, аддитивное влияние на проводимость AV-узла может привести к брадикардии и полной блокаде сердца. Фенитоин: внутривенное введение фенитоина не следует применять для лечения дигоксин-индуцированной аритмии из-за риска остановки сердца. Колхицин: возможно повышение риска развития миопатии. Мефлохин: возможно повышение риска развития брадикардии. Эторикоксиб, кетопрофен, мелоксикам, пироксикам и рофекоксиб не повышают уровень дигоксина в плазме крови.

При лечении дигоксином больной должен находиться под контролем врача. При длительной терапии оптимальную индивидуальную дозу препарата обычно подбирает врач в течение 7-10 дней. Подбирать дозы необходимо особенно тщательно для пациентов пожилого возраста и/или ослабленных пациентов, пациентов с нарушениями функции почек, имплантированным кардиостимулятором, поскольку у них токсические эффекты могут проявляться при применении доз, которые обычно хорошо переносятся другими пациентами. Риск возникновения дигиталисной интоксикации повышен у пациентов с гипокалиемией, гипомагниемией, гиперкальциемией, гипernатриемией, гипотиреозом, «легочным» сердцем. Таким больным следует избегать применения дигоксина в высоких разовых дозах. Препарат противопоказан для применения при гипертрофической обструктивной кардиомиопатии, его можно с осторожностью применять при сопутствующей фибрилляции предсердий и сердечной недостаточности. С осторожностью применять препарат пациентам с заболеваниями щитовидной железы. При сниженной функции щитовидной железы начальная и поддерживающие дозы дигоксина должны быть снижены. При гипертиреозе существует относительная резистентность к дигоксину, вследствие чего дозы препарата могут быть увеличены. При проведении курса лечения тиреотоксикоза следует уменьшить дозы дигоксина при переводе тиреотоксикоза в контролируемое состояние. Пациентам с синдромом короткой кишки или с синдромом мальабсорбции вследствие нарушения всасывания дигоксина могут потребоваться более высокие дозы препарата. В период лечения дигоксином следует регулярно проводить контроль ЭКГ и концентрации электролитов (калия, кальция, магния) в сыворотке крови. Требуется коррекция электролитного баланса, поскольку гипокалиемия и гипомагниемия усиливают токсичность гликозидов наперстянки. С особой осторожностью применять препарат пациентам пожилого возраста. Учитывая, что у пациентов пожилого возраста удлиняется период полувыведения, существует повышенный риск возникновения побочных эффектов и вероятность передозировки. В случае необходимости применения строфантина его следует назначать не ранее чем через 24 часа после отмены дигоксина. Во время лечения следует ограничить употребление трудно перевариваемой пищи и продуктов, содержащих пектины. Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот лекарственный препарат.

Информация о возможности тератогенного действия дигоксина отсутствует. Следует учитывать, что дигоксин проникает через плаценту и его клиренс в период беременности удлиняется. В период беременности препарат можно применять только тогда, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Дигоксин проникает в грудное молоко в количестве, не оказывающем негативного влияния на ребенка (концентрация дигоксина в грудном молоке составляет 0,6-0,9 % от концентрации в плазме крови матери). При применении дигоксина женщинам, кормящим грудью, следует контролировать частоту сердечных сокращений у ребенка.

Обычно не влияет. Однако, учитывая возможные побочные эффекты со стороны нервной системы, пациентам во время лечения препаратом рекомендуется воздерживаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами.

Взрослым для быстрой дигиталазации внутрь назначать 0,5-1 мг, а затем каждые 6 часов по 0,25-0,75 мг в течение 2-3 дней; после улучшения состояния больного следует переводить на поддерживающую дозу (0,125-0,5 мг в сутки за 1-2 приема). При медленной дигиталазации лечение сразу начинать с поддерживающей дозы (0,125-0,5 мг в сутки за 1-2 приема); насыщение в этом случае наступает приблизительно через 1 неделю после начала терапии. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1,5 мг.

Дозу препарата для детей определять индивидуально с учетом выбранной схемы дигиталазации, возраста и массы тела ребенка. Возраст ребенка Доза насыщения, мкг/кг Суточная поддерживающая доза, назначаемая в 2 приема в сутки Недоношенные 20-30 5-7,5 Доношенные новорожденные 25-40 6-10 1 месяц – 2 лет 35-60 10-15 От 2 лет и старше 30-40 7,5-15 Максимальная суточная доза 0,75-1,5 мг 0,125-0,5 мг

Симптомы: со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, в том числе брадикардия, атриовентрикулярная блокада, желудочковые тахикардии или экстрасистолия, фибрилляция желудочков; со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея; со стороны центральной нервной системы и органов чувств: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, редко – нарушение восприятия цветов, снижение остроты зрения, скотома, макро- и микропсия, очень редко – спутанность сознания, синкопальные состояния. Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, колестипола или холестирамина. При возникновении аритмии внутривенно капельно вводить 2-2,4 г калия хлорида с 10 ОД инсулина в 500 мл 5 % растворе глюкозы (введение прекращать при концентрации калия в сыворотке крови 5 мЭкв/л). Средства, содержащие калий, противопоказаны при нарушении предсердно-желудочковой проводимости. При выраженной брадикардии назначать раствор атропина сульфата. Показана оксигенотерапия. В качестве дезинтоксикационного средства назначать также унитиол, этилендиаминтетраацетат. Терапия симптоматическая. При развитии гипокалиемии в случае отсутствия полной блокады сердца следует вводить препараты калия. При полной блокаде сердца проводить электрокардиостимуляцию. При аритмиях применять лидокаин, прокаинамид, фенитоин. При передозировке дигоксина, представляющей угрозу для жизни, показано введение через мембранный фильтр фрагментов овечьих антител, связывающих дигоксин (Digoxin immune Fab, Digitalis-Antidote BM); 40 мг антидота связывают приблизительно 0,6 мг дигоксина. Диализ и обменное переливание крови при отравлении гликозидами наперстянки малоэффективны.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нарушения ритма и проводимости (синусовая брадикардия, экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада, пароксизмальная предсердная тахикардия, фибрилляция желудочков, желудочковые аритмии). Со стороны системы крови: редко – эозинофилия, тромбоцитопения, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая зуд, гиперемию, высыпания, в т. ч. эритематозные, папулезные, макулопапулезные, везикулезные; крапивницу, отек Квинке. Со стороны эндокринной системы: дигоксин обладает эстрогенной активностью, поэтому возможна гинекомастия у мужчин при длительном применении. Психические нарушения: дезориентация, спутанность сознания, амнезия, депрессия, возможны острый психоз, бред, зрительные и слуховые галлюцинации, особенно у пациентов пожилого возраста, сообщалось о случаях судорог. Со стороны нервной системы: головная боль, невралгия, повышенная утомляемость, слабость, головокружение, сонливость, плохие сновидения, беспокойство, нервозность, возбуждение, апатия. Со стороны органов зрения: нечеткость зрения, светобоязнь, эффект ореола, нарушения зрительного восприятия (восприятие окружающих предметов в зеленом, белом или желтом цветах). Со стороны пищеварительного тракта: анорексия, тошнота, рвота, абдоминальная боль, диарея, нарушения висцерального кровообращения, ишемия и некроз кишечника. Побочные реакции дигоксина являются дозозависимыми и обычно развиваются при дозах, превышающих необходимые для достижения терапевтического эффекта. Дозы препарата следует тщательно подбирать и корректировать в зависимости от клинического состояния пациента.

4 лет. Условия хранения. При температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки № 50 в банках или контейнерах; № 50 в банках или контейнерах в пачке; № 25 в блистерах; № 25х2 в блистерах в пачке; № 10х5 в блистерах в пачке.

По рецепту.

Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС», или Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП», или Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоров'я». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Украина, 61057, Харьковская обл., город Харьков, улица Воробьева, дом 8. (Общество с ограниченной ответственностью «Опытный завод «ГНЦЛС») Украина, 08301, Киевская обл., город Борисполь, улица Шевченко, дом 100. (Общество с ограниченной ответственностью «ФАРМЕКС ГРУП») Украина, 61013, Харьковская обл., город Харьков, улица Шевченко, дом 22. (Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоров'я»)