Дваце лонг, гранулы для раствора

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДВАЦЕ ЛОНГ ( DVATSE LОNG )

действующее вещество: аcetylcysteine ; 1 саше содержит ацетилцистеина 600 мг ; вспомогательные вещества: сорбитол (Е 420), ацесульфам калия, ароматизатор апельсиновый.

Гранулы для орального раствора. Основные физико-химические свойства: гранулы или порошок от белого до светло-желтого цвета со специфическим запахом. Возможно наличие легко распадающихся агломератов.

Средства, применяемые при кашле и простудных заболеваниях. Муколитические средства. Ацетилцистеин. Код АТХ R05C B01 .

N-ацетил-L-цистеин (АЦ) оказывает выраженное муколитическое действие на слизистый и слизисто-гнойный секреты благодаря деполимеризации мукопротеиновых комплексов и нуклеиновых кислот, которые придают вязкость гиалиновому и гнойному компонентам мокроты и другим секретам. Дополнительные свойства: снижение индуцированной гиперплазии мукоцитов, повышение выработки сурфактанта за счет стимуляции пневмоцитов типа II, стимуляция активности мукоцилиарного аппарата, способствующая улучшению мукоцилиарного клиренса. N-ацетил-L-цистеин также оказывает прямое антиоксидантное действие благодаря наличию нуклеофильной свободной тиольной группы (SH), которая способна непосредственно взаимодействовать с электрофильными группами окислительных радикалов. Особенно интересен тот факт, что АЦ предотвращает инактивацию a -1-антитрипсина − фермента, ингибирующего эластазу, хлорноватистой кислотой (HOCl) − сильным окислителем, вырабатываемым миелопероксидазой активных фагоцитов. Кроме того, молекулярная структура АЦ позволяет ему легко проникать через клеточные мембраны. Внутри клетки АЦ деацетилируется с образованием L-цистеина, незаменимой аминокислоты для синтеза глутатиона. Помимо этого, АЦ, являющийся прекурсором глутатиона, проявляет непрямой антиоксидантный эффект. Глутатион является высокоактивным трипептидом, распространенным в различных тканях животных и незаменимым для сохранения функциональной способности клетки и ее морфологической целостности. Фактически он является частью наиболее важного внутриклеточного механизма защиты от окислительных радикалов, как экзо-, так и эндогенных, и некоторых цитотоксических веществ, включая парацетамол. Парацетамол оказывает цитотоксическое действие путем прогрессирующего снижения содержания глутатиона. АЦ играет первостепенную роль в поддержании адекватных уровней глутатиона, таким образом, усиливая клеточную защиту. Вследствие этого АЦ представляет собой специфический антидот при отравлении парацетамолом. У пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) прием 1200 мг АЦ в сутки в течение 6 недель приводил к значительному повышению объема вдоха и форсированной жизненной емкости легких (ФЖЕЛ), возможно, вследствие уменьшения воздушной ловушки. У пациентов с идиопатическим фиброзом легких (ИФЛ) применение ацетилцистеина перорально по 600 мг 3 раза в сутки в течение одного года в сочетании со стандартной терапией ИФЛ (преднизолон и азатиоприн) способствовало сохранению жизненной емкости легких (ЖЕЛ) и диффузионной способности легких, измеренной методом однократного вдоха окиси углерода. В форме ингаляционной терапии в течение одного года АЦ способствовал снижению интенсивности прогрессирования заболевания у больных ИФЛ. При применении в очень высоких дозах (до 3000 мг ежедневно в течение 4 недель) больным муковисцидозом АЦ не оказывал значительного токсического действия. Антиоксидантная эффективность АЦ связана с выраженным снижением активности эластазы в мокроте, что является наиболее значимым показателем функции легких у больных муковисцидозом. Кроме того, на фоне лечения отмечалось снижение количества нейтрофилов в дыхательных путях, а также числа нейтрофилов, активно выделяющих богатые эластазой гранулы.

Абсорбция У человека после перорального приема ацетилцистеин полностью абсорбируется. Вследствие метаболизма в стенках кишечника и эффекта первого прохождения биодоступность ацетилцистеина при пероральном приеме очень низкая (приблизительно 10 %). Для различных лекарственных форм различий не выявлено. У пациентов с различными заболеваниями дыхательной и сердечной систем максимальная концентрация АЦ в плазме крови достигается через 1‒3 часа после приема и остается высокой в течение 24 часов. Распределение Ацетилцистеин распределяется в организме как в неизмененном виде (20 %), так и в виде метаболитов (активных) (80 %), при этом преимущественно он обнаруживается в печени, почках, легких и бронхиальном секрете. Объем распределения АЦ от 0,33 до 0,47 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 50 % через 4 часа после приема и уменьшается до 20 % через 12 часов. Метаболизм и выведение После перорального приема АЦ быстро и экстенсивно метаболизируется в стенках кишечника и печени. Образовавшийся метаболит, цистеин, рассматривают как активный. Далее ацетилцистеин и цистеин метаболизируются одним и тем же путем. Около 30 % дозы выводится почками. Период полувыведения ( Т 1/2 ) АЦ составляет 6,25 часа. Клинические характеристики.

Лечение острых и хронических заболеваний бронхолегочной системы, сопровождающихся повышенным образованием мокроты.

Известная гиперчувствительность к ацетилцистеину или к любому из вспомогательных веществ лекарственного средства. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, кровохарканье, легочное кровотечение, тяжелое обострение бронхиальной астмы.

Не рекомендуется растворение в одном стакане ацетилцистеина с другими лекарственными средствами. Исследования взаимодействия проводились только с участием взрослых. Применение вместе с ацетилцистеином противокашлевых средств может усилить застой мокроты вследствие подавления кашлевого рефлекса. Активированный уголь снижает эффективность ацетилцистеина. При одновременном применении с такими антибиотиками, как тетрациклины (за исключением доксициклина), ампициллин, амфотерицин В, цефалоспорины, аминогликозиды, возможно их взаимодействие с тиоловой группой ацетилцистеина, что приводит к снижению активности обоих лекарственных средств. Поэтому интервал между применением этих лекарственных средств должен составлять не менее 2 часов. Это не относится к цефиксиму и лоракарбефу. При одновременном приеме нитроглицерина и ацетилцистеина значительная гипотензия и расширение височной артерии. При необходимости одновременного применения нитроглицерина и ацетилцистеина у пациентов следует контролировать гипотензию, которая может иметь тяжелый характер, также необходимо учитывать возможность возникновения головной боли. Отмечается синергизм ацетилцистеина с бронхолитиками. Ацетилцистеин может быть донором цистеина и повышать уровень глутатиона, который способствует детоксикации свободных радикалов кислорода и определенных токсических веществ в организме. Ацетилцистеин уменьшает гепатотоксическое действие парацетамола. Влияние на лабораторные исследования Ацетилцистеин может влиять на колориметрическое исследование салицилатов и на определение кетоновых тел в моче.

Имеются отдельные сообщения о тяжелых реакциях со стороны кожи (синдромы Стивенса–Джонсона и Лайелла) при приеме ацетилцистеина, поэтому в случае возникновения изменений со стороны кожи или слизистых оболочек следует немедленно прекратить применение лекарственного средства и проконсультироваться с врачом относительно его дальнейшего приема. Пациенты, больные бронхиальной астмой, должны находиться под строгим контролем во время лечения из-за возможного развития бронхоспазма. В случае возникновения бронхоспазма лечение ацетилцистеином следует немедленно прекратить. Рекомендуется с осторожностью принимать лекарственное средство пациентам с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, особенно при сопутствующем приеме других лекарственных средств, раздражающих слизистую оболочку желудка. Пациентам с заболеваниями печени или почек ацетилцистеин следует назначать с осторожностью во избежание накопления азотсодержащих веществ в организме. Ацетилцистеин влияет на метаболизм гистамина, поэтому не следует применять его в течение длительного времени пациентам с непереносимостью гистамина, так как это может привести к появлению симптомов непереносимости (головная боль, вазомоторный ринит, зуд). Применение ацетилцистеина, главным образом в начале лечения, может вызвать разжижение бронхиального секрета и увеличить его объем. Если пациент не способен эффективно откашливать мокроту, необходимы постуральный дренаж и бронхоаспирация. Муколитические средства могут вызывать бронхиальную обструкцию у детей до 2 лет. Вследствие физиологических особенностей дыхательной системы у детей этой возрастной группы способность очищения секреции дыхательных путей ограничена. Поэтому муколитики не следует применять детям до 2 лет. Слабый серный запах не является признаком изменения лекарственного средства, а специфичен для действующего вещества. Важная информация о вспомогательных веществах. Лекарственное средство содержит сорбитол, поэтому пациентам с наследственной непереносимостью фруктозы данное лекарственное средство принимать не следует.

Беременность Клинические данные о применении ацетилцистеина беременным женщинам ограничены. Исследования на животных не выявили прямых или непрямых негативных влияний на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. Период грудного вскармливания Информация о проникновении ацетилцистеина в грудное молоко отсутствует. Применять лекарственное средство в период беременности или грудного вскармливания следует только после тщательной оценки соотношения польза/риск.

Нет подтверждения, что ацетилцистеин влияет на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Взрослые и дети от 12 лет Назначать по 600 мг 1 раз в сутки. Лекарственное средство рекомендуется принимать после еды. Гранулы растворить в стакане воды и выпить раствор без промедления, сразу же после приготовления. При растворении ацетилцистеина необходимо пользоваться стеклянной посудой, избегать контакта с металлическими и резиновыми поверхностями. Дополнительное употребление жидкости усиливает муколитический эффект препарата. Продолжительность курса лечения врач определяет индивидуально, в зависимости от характера заболевания. При острых неосложненных заболеваниях ацетилцистеин применять 4–5 дней.

Применять детям от 12 лет.

Нет данных о случаях передозировки при пероральном применении ацетилцистеина. Добровольцы принимали 11,6 г ацетилцистеина в день в течение трех месяцев без возникновения каких-либо серьезных побочных эффектов. Ацетилцистеин при применении в дозе 500 мг/кг/сутки не вызывает передозировки. Симптомы. Передозировка может проявляться желудочно-кишечными симптомами, такими как тошнота, рвота и диарея. У детей есть риск гиперсекреции. Лечение. Специфического антидота при отравлении ацетилцистеином нет, терапия симптоматическая.

Далее представлены нежелательные реакции после применения ацетилцистеина для приема внутрь. Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным). Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: нечасто – звон в ушах. Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – одышка, бронхоспазм (преимущественно у пациентов с гиперреактивностью бронхиальной системы, ассоциированной с бронхиальной астмой); частота неизвестна – ринорея. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – изжога, стоматит, абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея; редко – диспепсия; частота неизвестна – неприятный запах изо рта. Со стороны нервной системы: нечасто – головная боль. Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия, артериальная гипотензия; очень редко – геморрагии. Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна – анемия. Со стороны иммунной системы: нечасто – гиперчувствительность; очень редко – анафилактический шок, анафилактические/анафилактоидные реакции. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто – зуд, крапивница, экзантема, высыпания, ангионевротический отек (отек Квинке); частота неизвестна – экзема. Общие расстройства: нечасто – гипертермия; частота неизвестна – отек лица. В очень редких случаях в связи с приемом ацетилцистеина сообщалось о тяжелых реакциях со стороны кожи (например, синдром Стивенса‒Джонсона и синдром Лайелла). В большинстве случаев как минимум еще один лекарственный препарат может с большей вероятностью быть причиной появления кожно-слизистого синдрома. При появлении любых новых изменений на коже или слизистых оболочках необходимо немедленно отменить прием ацетилцистеина и обратиться к врачу. При применении ацетилцистеина очень редко сообщали о возникновении кровотечений, которые чаще всего были связаны с развитием реакций гиперчувствительности. Были случаи снижения агрегации тромбоцитов, однако клинического подтверждения этому нет. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства является важной процедурой. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения «польза/риск» для соответствующего лекарственного средства. Медицинским работникам необходимо сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

2 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Несовместимость. Не следует смешивать антибиотики и ацетилцистеин перед приемом из-за возможности in vitro инактивации антибиотиков (преимущественно β-лактамных антибиотиков).

По 600 мг/3 г в саше, по 10 саше в пачке.

Без рецепта .

ПАО «Фармацевтическая фирма «Дарница».

Украина, 02093, г. Киев, ул. Бориспольская, 13.