Дриптан 5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДРИПТАН ® (DRIPTANE ® ) Состав: действующее вещество: оксибутинина гидрохлорид; 1 таблетка содержит оксибутинина гидрохлорида 5 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция стеарат, лактоза безводная.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые белые двояковыпуклые таблетки, делимые, с насечкой с одной стороны.

Средства, применяемые в урологии. Спазмолитики, действующие на мочевыводящие пути. Код АТХ G04В D04.

Оксибутинин оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическое действие, блокируя влияние ацетилхолина на М-холинорецепторы гладких мышц. Эти свойства вызывают расслабление детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильным мочевым пузырем Дриптан ® увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.

По данным фармакокинетических отчетов, после перорального приема оксибутинин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме крови достигается менее чем за 1 час, а затем снижается биэкспоненциально с периодом полувыведения от 2 до 3 часов. Максимальный эффект наблюдается в течение 3-4 часов, остаточное действие может проявляться еще после 10-го часа. Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального приема препарата. У пациентов пожилого возраста, ведущих активный образ жизни, оксибутинин не проявляет способности к накоплению, и его фармакокинетика не отличается от таковой у других взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста величины C max и AUC существенно увеличиваются. Оксибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP 3A4, содержащегося в основном в печени и стенках кишечника; его метаболиты также обладают М-холиноблокирующим действием. Основным путем выведения являются почки; лишь 0,3-0,4 % неизмененного действующего вещества обнаруживается в моче крыс через 24 часа и 1 % – в моче собак через 48 часов. Таким образом, у крыс и собак оксибутинин практически полностью подвергается метаболизму. Клинические характеристики.

Недержание мочи, императивные позывы или учащенное мочеиспускание при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексии детрузора), наблюдаемой при таких заболеваниях, как рассеянный склероз и spina bifida, или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора (моторные ургентные недержания мочи). Также можно применять с целью контроля гиперактивности мочевого пузыря, возникающей после хирургических операций на мочевом пузыре или предстательной железе или при сопутствующем цистите. Применение у детей Оксибутинина гидрохлорид показан для применения у детей в возрасте от 5 лет при: недержании мочи, императивных позывах или учащенном мочеиспускании при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперактивности детрузора); ночном энурезе, связанном с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозным лечением, в случае неэффективности другой терапии.

­ Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из других компонентов препарата; ­ миастения гравис; ­ узкоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза; ­ пациенты с лихорадкой или при повышенной температуре окружающей среды, из-за риска провоцирования гипертермии; ­ детский возраст до 5 лет; ­ эзофагеальная дисфункция, включая грыжу пищеводного отверстия; ­ функциональная или органическая желудочно-кишечная непроходимость, в том числе пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, атония кишечника; ­ пациенты с илеостомой, колостомой, токсическим мегаколоном; тяжелым язвенным колитом; ­ пациенты с обструкцией мочевыводящих путей, когда задержка мочеиспускания может обостриться, например при гипертрофии предстательной железы.

При одновременном применении с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходимо регулярное клиническое наблюдение за больными. С осторожностью следует применять Дриптан ® с другими антихолинергическими средствами из-за возможности потенцирования антихолинергического эффекта. Отмечались единичные случаи взаимодействия между антихолинергическими средствами и фенотиазинами, амантадином, нейролептиками (например фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), другими антихолинергическими антипаркинсоническими средствами (например бипериденом, леводопой), антигистаминными средствами, хинидином, препаратами наперстянки, трициклическими антидепрессантами, атропином и родственными соединениями, такими как атропиновые спазмолитики, и дипиридамолом. Следует проявлять осторожность при одновременном применении оксибутинина с этими лекарственными средствами. Из-за снижения моторики желудка оксибутинин может ухудшить абсорбцию других лекарственных средств. Оксибутинин метаболизируется изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450. Одновременный прием с ингибитором CYP3A4 может подавлять метаболизм оксибутинина и увеличивать его экспозицию. Оксибутинин может действовать антагонистически по отношению к прокинетикам. Одновременное применение с ингибиторами холинэстеразы может привести к снижению их эффективности. Пациентов необходимо информировать о том, что прием алкоголя может усилить сонливость, вызванную антихолинергическими средствами, такими как оксибутинин.

Препарат следует с осторожностью применять пациентам пожилого возраста, которые могут быть более чувствительны к эффектам оксибутинина и могут нуждаться в снижении дозы (см. «Способ применения и дозы»). Препарат следует с осторожностью применять также пациентам с вегетативной нейропатией, желудочно-кишечными заболеваниями, включая тяжелые желудочно-кишечные расстройства моторики, пациентам с недостаточностью функции печени или почек или недостаточностью мозгового кровообращения. Антихолинергические средства пациентам пожилого возраста необходимо применять с осторожностью из-за риска когнитивных нарушений. После приема препарата Дриптан ® возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперплазии предстательной железы, сердечных аритмий, тахикардии. Были сообщения об антихолинергическом влиянии на центральную нервную систему (например галлюцинации, беспокойство, спутанность сознания, сонливость). Рекомендуется проводить наблюдение, особенно в течение первых нескольких месяцев после начала терапии или увеличения дозы. В случае развития антихолинергического влияния на центральную нервную систему необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения или снижении дозы (см. «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Поскольку оксибутинин может вызвать закрытоугольную глаукому, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае внезапной потери остроты зрения или появления боли в глазах. Считается, что оксибутинин не является безопасным для пациентов с порфирией, поскольку он проявил порфириногенность в опытах на животных и in vitro . Длительное применение препарата Дриптан ® может приводить к развитию кариеса зубов вследствие уменьшения или прекращения саливации. В связи с этим рекомендуется регулярная проверка состояния зубов при длительном применении препарата. Антихолинергические лекарственные средства следует применять с осторожностью пациентам, одновременно принимающим лекарственные средства (например бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит. В случае инфекции мочевыводящих путей необходимо назначить антибактериальную терапию. Информация о вспомогательных веществах с известным действием: Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, полной недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует принимать Дриптан ® из-за содержания лактозы.

Безопасность применения оксибутинина в период беременности не установлена. Исследования на животных выявили появление репродуктивной токсичности при применении доз, токсичных для матерей. Исследования на животных не являются достаточными для изучения влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. Поэтому следует избегать приема оксибутинина в период беременности, кроме случаев, когда более безопасные альтернативные средства отсутствуют. У животных оксибутинин проникает в молоко матери, поэтому Дриптан® нельзя назначать женщинам в период грудного вскармливания.

Препарат может вызвать снижение остроты зрения или сонливость. Пациентам не следует управлять автомобилем или работать с другими механизмами, кроме случаев, когда было установлено, что препарат не нарушает способность пациента к физической или умственной деятельности.

Препарат применять перорально. Таблетку можно разделить на 2 равные дозы. Взрослые Обычная доза – 5 мг 2-3 раза в сутки. Дозу можно повысить до максимальной – 5 мг 4 раза в сутки – для получения клинического эффекта при условии переносимости побочных эффектов. Пациенты пожилого возраста У пациентов пожилого возраста период полувыведения препарата увеличен, поэтому рекомендовано применять дозу 2,5 мг 2 раза в сутки, в частности для ослабленных пациентов. Дозу можно повысить до 5 мг 2 раза в сутки для получения клинического эффекта при условии хорошей переносимости побочных эффектов. Дети в возрасте от 5 лет Нейрогенная нестабильность мочевого пузыря, ночной энурез: обычная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно повысить до 5 мг 2-3 раза в сутки для получения клинического эффекта при условии хорошей переносимости побочных эффектов. При ночном энурезе последнюю дозу следует принимать перед сном.

Детям в возрасте до 5 лет применение препарата противопоказано. Существуют ограниченные данные о возможности применения оксибутинина детям с моносимптоматическим ночным энурезом (не связанным с гиперактивностью детрузора). Детям в возрасте от 5 лет препарат следует применять с осторожностью, поскольку они могут быть более чувствительны к эффектам оксибутинина, в частности к проявлениям побочных реакций со стороны центральной нервной системы и психики.

Симптомы. Симптомы при передозировке Дриптана ® развиваются в порядке от усиления обычных побочных эффектов со стороны центральной нервной системы (от беспокойства и возбуждения до психотического поведения) до нарушения кровообращения (приливы, снижение артериального давления, недостаточность кровообращения и т. д.), дыхательной недостаточности, паралича и комы. Лечение. При передозировке применять преимущественно симптоматическое лечение: – немедленное промывание желудка; – при выраженном антихолинергическом синдроме, угрожающем жизни, можно применять неостигмин (или физостигмин) в дозировке, рекомендованной в инструкциях по медицинскому применению этих средств; – лечение лихорадки. При выраженном беспокойстве или возбуждении внутривенно вводить диазепам в дозе 10 мг. При тахикардии внутривенно вводить пропранолол. При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря. В случае развития паралича дыхательных мышц проводить искусственную вентиляцию легких.

Побочные реакции, приведенные ниже, классифицированы по системам органов (согласно MedDRA ) и по частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), неизвестно (частоту нельзя установить по имеющимся данным). Инфекции и инвазии Неизвестно – инфекция мочевыводящих путей. Со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто – запор, тошнота, сухость во рту; часто – диарея, рвота; нечасто – ощущение дискомфорта в области живота, анорексия, ухудшение аппетита, дисфагия; неизвестно – гастроэзофагеальный рефлюкс, псевдонепроходимость у пациентов с факторами риска (пожилой возраст или пациенты с запором, применяющие другие лекарственные средства, снижающие моторику кишечника). Со стороны психики Часто – спутанность сознания; неизвестно – возбуждение, тревожность, галлюцинации, кошмарные сновидения, паранойя, нарушения когнитивной функции у пациентов пожилого возраста, симптомы депрессии, зависимость (у пациентов с наличием в анамнезе зависимости от лекарственных препаратов и других веществ, вызывающих зависимость), дезориентация, делирий. Со стороны центральной нервной системы Очень часто – головокружение, головная боль, сонливость; неизвестно – нарушения когнитивной функции, судороги. Со стороны сердца Часто – сердцебиение; неизвестно – тахикардия, аритмия. Травмы, отравления и осложнения процедур Неизвестно – тепловой удар. Со стороны органов зрения Часто – синдром сухого глаза; неизвестно – закрытоугольная глаукома, мидриаз, повышение внутриглазного давления, нарушения зрения. Со стороны почек и мочевыводящих путей Часто – задержка мочи; неизвестно – дизурия. Со стороны сосудов Часто – приливы (более выраженные у детей, чем у взрослых). Со стороны кожи и подкожных тканей Очень часто – сухость кожи; неизвестно – ангионевротический отек, кожные высыпания, крапивница, гипогидроз, фоточувствительность. Со стороны иммунной системы Неизвестно – гиперчувствительность.

3 лет. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С.

По 30 таблеток в блистере, по 1 блистеру в картонной коробке; по 15 таблеток в блистере, по 2 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Астреа Фонтен, Франция / Astrea Fontaine, France.

Рю Де Пре Поте, Фонтен Ле Дижон, 21121, Франция / Rue Des Pres Potets, Fontaine Les Dijon, 21121, France.