Дорзоптик 20 мг/мл, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Дорзоптик Dorzoptik

действующее вещество: dorzolamide ; 1 мл раствора содержит 20 мг дорзоламида в виде дорзоламида гидрохлорида; вспомогательные вещества: маннит (Е 421); гидроксиэтилцеллюлоза; натрия цитрат, дигидрат; натрия гидроксид; бензалкония хлорид, раствор 50 %; вода для инъекций.

Капли глазные, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачная, бесцветная, несколько вязкая жидкость.

Противоглаукомные средства для местного применения. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид. Код АТХ S01E C03.

Дорзоламид – ингибитор карбоангидразы для местного применения в виде глазных капель. Карбоангидраза – фермент, присутствующий во многих тканях организма (в том числе в тканях глаза), который участвует в процессе гидратации диоксида углерода и дегидратации угольной кислоты. У человека этот фермент представлен различными изоферментами, наиболее активным из которых является карбоангидраза II, первоначально обнаруженная в эритроцитах, а затем и в клетках других тканей. Ингибирование карбоангидразы цилиарного тела глаза приводит к снижению секреции внутриглазной жидкости (преимущественно за счёт уменьшения образования ионов бикарбоната с последующим снижением транспорта ионов натрия и жидкости). После местного применения препарат снижает внутриглазное давление независимо от того, связано ли его повышение с глаукомой. Дорзоламид снижает внутриглазное давление без развития характерных для миотических средств побочных эффектов, таких как ночная слепота, спазм аккомодации, сужение зрачка.

При местном применении в виде 2 % офтальмологического раствора дорзоламид снижает повышенное внутриглазное давление, которое является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного ухудшения зрительных функций (выпадение полей зрения). При пероральном применении эффект дорзоламида наступает через 60-90 минут и длится в течение 8-12 часов. Дорзоламид переходит в системный кровоток. При постоянном пероральном применении дорзоламид накапливается в эритроцитах за счёт селективного связывания с карбоангидразой II типа. В плазме сохраняются очень низкие концентрации данного лекарственного средства в свободном виде. Дорзоламид метаболизируется в N-десэтил-дорзоламид, который менее выраженно ингибирует карбоангидразу II, но в то же время ингибирует и менее активный изофермент – карбоангидразу I. Данный метаболит накапливается в красных кровяных тельцах, где в основном связывается с карбоангидразой I. Дорзоламид умеренно связывается с белками плазмы (около 33 %). Выводится с мочой как в неизменённом виде (80 %), так и в виде метаболитов (20 %). Высвобождение из эритроцитов обусловлено нелинейной кинетикой, что приводит к первичному быстрому снижению концентрации, за которым следует этап очень медленного выведения со средним периодом полувыведения 4 месяца. В состоянии равновесия почечное выведение составляет примерно 1,3 мг в сутки при дозе в 4 мг при условии почечного клиренса 90 мл/мин. При пероральном применении дорзоламида для моделирования максимального системного эффекта при его длительном местном применении равномерная концентрация достигается примерно через 13 недель. В состоянии равновесия в плазме крови не было обнаружено лекарственного средства в свободной форме или в виде метаболитов. Степень ингибирования карбоангидразы в эритроцитах была ниже необходимой для получения фармакологического эффекта на дыхательную систему или функцию почек. У пожилых пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30-60 мл/мин) были обнаружены более высокие концентрации метаболита в эритроцитах, но никакого значительного различия по ингибированию карбоангидразы и никакого значительного клинического побочного эффекта не наблюдали. В отличие от перорального применения, офтальмологическое применение позволяет получить локальный эффект при более низких дозах. При интраконъюнктивальном применении ферментативная активность карбоангидразы ингибируется в эндотелиальных клетках роговицы, цилиарном теле, линзоподобных эпителиальных клетках и роговице в течение 1-8 часов после применения. В роговице и линзоподобных эпителиальных клетках ферментативная активность ингибируется даже через 10 часов после инстилляции. Дорзоламид быстро распространяется в тканях глаза. Заметные концентрации дорзоламида появляются в кровотоке в течение 15 минут после инстилляции (в роговице, слезной жидкости, радужной оболочке глаза, цилиарном теле) и достигают максимального уровня примерно через 1 час после применения. Клинические характеристики.

Лечение повышенного глазного давления у больных с: - глазной гипертензией; - открытоугольной глаукомой; - псевдоэксфолиативной глаукомой; как дополнительная терапия при лечении бета-блокаторами или как монотерапия, когда лечение бета-блокаторами не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.

Повышенная чувствительность к дорзоламиду или к любому из компонентов препарата. Тяжёлая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). Гиперхлоремический ацидоз.

Специальных исследований взаимодействия дорзоламида с другими средствами не проводилось. В клинических исследованиях дорзоламид применяли одновременно с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, с препаратами системного действия: ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в том числе ацетилсалициловой кислотой, а также с гормональными средствами (например, эстрогенами, инсулином, тироксином), что не сопровождалось развитием лекарственных взаимодействий. Взаимодействие дорзоламида с миотиками и адреномиметиками при лечении глаукомы изучено недостаточно.

Особенности применения препарата Дорзоптик пациентам со значительным нарушением функции печени не определены (следует применять с осторожностью). При лечении пациентов с острой закрытоугольной глаукомой необходимо наряду с применением препаратов, снижающих внутриглазное давление, проводить и другие терапевтические мероприятия. Применение дорзоламида пациентам с острой закрытоугольной глаукомой не исследовалось. Дорзоламид содержит сульфонамидную группу и, хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при его применении в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов, в том числе синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). При возникновении серьёзных побочных реакций или при появлении признаков гиперчувствительности применение препарата следует прекратить. Применение пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связывают с появлением камней в мочевыводящих путях вследствие водно-электролитных нарушений, в частности у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Хотя при применении дорзоламида не наблюдалось возникновения водно-электролитных нарушений, однако были зафиксированы редкие случаи уретеролитиаза. Поскольку дорзоламид – это ингибитор карбоангидразы местного действия, который попадает в общий кровоток, пациенты с мочекаменной болезнью в анамнезе относятся к группе повышенного риска появления уретеролитиаза в связи с применением дорзоламида. У пациентов, применяющих пероральные ингибиторы карбоангидразы и дорзоламид, существует потенциальный риск аддитивного системного действия этих препаратов. Не рекомендуется одновременное применение дорзоламида и пероральных ингибиторов карбоангидразы. При появлении аллергических реакций (например, конъюнктивит и реакции со стороны век) применение препарата следует прекратить и обратиться к врачу. При применении дорзоламида сообщалось об отёке роговицы и необратимой декомпенсации роговицы у пациентов с уже существующими хроническими пороками роговицы и/или с внутриглазным оперативным вмешательством в анамнезе. Существует высокая вероятность возникновения отёка роговицы у пациентов с малым количеством эндотелиальных клеток. Следует соблюдать меры предосторожности при назначении дорзоламида таким пациентам. При приёме средств, тормозящих выработку водянистой влаги после фильтрационных мероприятий, наблюдались случаи отслойки сосудистой оболочки. Препарат Дорзоптик содержит консервант (бензалкония хлорид), который может вызывать раздражение. Необходимо избегать контакта с мягкими контактными линзами (снять контактные линзы перед применением препарата и вновь их установить через 15 минут после применения препарата). Обесцвечивает мягкие контактные линзы.

Клинические испытания по безопасности применения дорзоламида в период беременности не проводились, поэтому применять препарат в этот период не рекомендуется. Неизвестно, выделяется ли дорзоламид в грудное молоко, поэтому его не следует применять в период грудного вскармливания.

Никаких исследований влияния препарата на способность управлять транспортным средством или работать с другими механизмами не проводилось. Возможны побочные реакции, такие как головокружение и нечёткость зрения, поэтому в период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения препаратом.

При монотерапии назначают по 1 капли в поражённый глаз 3 раза в сутки. В комбинации с бета-адреноблокаторами для местного применения назначают по 1 капли в поражённый глаз 2 раза в сутки. Если при лечении применяется несколько местных офтальмологических средств, введение препаратов нужно осуществлять с интервалом в 10 минут. Если переходят с лечения другими офтальмологическими препаратами на применение Дорзоптика, этот препарат отменяется после обычного ежедневного дозирования и на следующий день начинают лечение препаратом Дорзоптик. Больного следует предупредить, что нужно вымыть руки перед применением и не касаться пипеткой глаза и окружающих поверхностей. Больных также необходимо проинформировать, что при неправильном обращении с глазными каплями эти растворы могут быть контаминированы бактериями, вызывающими инфекцию глаз. При применении контаминированного раствора возможны тяжёлые повреждения с последующей потерей зрения. При применении носослезной окклюзии или при закрытии век на 2 минуты системная абсорбция уменьшается. Это может способствовать уменьшению системных побочных эффектов и увеличению местной активности. Инструкция по применению: 1. Перед применением препарата следует тщательно вымыть руки. 2. Открутить колпачок, который находится на флаконе. 3. Необходимо наклонить голову назад и оттянуть нижнее веко, чтобы сформировать пространство между веком и глазным яблоком. 4. Следует перевернуть флакон вверх дном, слегка нажать указательным и большим пальцем на стенки и выдавить 1 каплю в конъюнктивальный мешок. Не следует касаться наконечником капельницы поверхности глаза или окружающих тканей. Если капля не попала в конъюнктивальный мешок, необходимо закапать ещё одну каплю. 5. Если врач назначил применение лекарственного средства в конъюнктивальный мешок другого глаза, необходимо повторить пункт 3-4. 6. Наконечник дозатора спроектирован таким образом, чтобы точно дозировать 1 каплю, поэтому не следует увеличивать отверстие в дозаторе. 7. После закапывания необходимо закрутить крышку флакона, однако не следует очень плотно закручивать.

Не применяют.

Существуют ограниченные данные о передозировке у людей при случайном или намеренном проглатывании дорзоламида гидрохлорида. Симптомы Сообщалось о сонливости после перорального приёма. При местном применении зафиксированы тошнота, головокружение, головная боль, слабость, необычные сновидения и дисфагия (затруднённое глотание). Лечение Лечение симптоматическое и поддерживающее. Не исключено нарушение электролитного баланса, развитие ацидоза, возможны нарушения со стороны центральной нервной системы. Следует контролировать уровень электролитов в сыворотке крови (особенно калия) и показатели рН крови.

Со стороны нервной системы: головная боль; головокружение, парестезии. Нарушения со стороны сердца: пальпитация. Частота неизвестна: тахикардия. Нарушения со стороны сосудистой системы: Частота неизвестна: гипертензия. Со стороны органов зрения: жжение и жжение, поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, затуманивание зрения, блефарит, иридоциклит, раздражение и покраснение, боль, шелушение век, временная близорукость (которая исчезает после прекращения лечения), отёк роговицы, гипотония глаза, увеит после фильтрационной операции. Частота неизвестна: ощущение инородного тела в глазах. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, синусит, ринит. Частота неизвестна: одышка. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, горький привкус во рту, раздражение горла, сухость во рту. Со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны почек и мочевыделительной системы: уролитиаз. Общие нарушения и реакции в месте применения: астения/утомляемость, симптомы повышенной чувствительности: локально-палпебральные реакции, системный ангионевротический отёк, крапивница, зуд, высыпания, анафилаксия, редко – бронхоспазм. Результаты лабораторных тестов: применение дорзоламида не было связано с клинически значимыми нарушениями уровня электролитов.

2 лет. Не применять после окончания срока годности, указанного на упаковке. Срок годности препарата после первого вскрытия – 4 недели.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

5 мл препарата в полиэтиленовом флаконе-капельнице вместимостью 5 мл с крышкой с гарантийным кольцом. По 1 флакону в картонной коробке.

По рецепту.

Рафарм С.А. Rafarm S.A.

Теси Пуси Хатзи Агиу Лука, Паяня, 190 02, Греция Thesi Pousi Xatzi Agiou Louka, Paiania , 190 02 , Greece