Дорзол 2 %, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДОРЗОЛ ® ( DORZOL ® )

действующее вещество: дорзоламид; 1 мл препарата содержит дорзоламида гидрохлорида 22,3 мг, что эквивалентно 20 мг дорзоламида; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, маннит (E 421), натрия цитрат, натрия гидроксид, гидроксиэтилцеллюлоза, вода очищенная.

Капли глазные, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачная и бесцветная или почти бесцветная жидкость.

Средства для применения в офтальмологии. Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид. Код АТХ S 01 E C 03.

Карбоангидраза (СА) – фермент, который содержится во многих тканях, в том числе в тканях глаза. У людей СА существует в нескольких изоферментах, из которых наиболее активным является СА II. СА II преимущественно содержится в эритроцитах, но встречается и в других тканях. Ингибирование СА в цилиарных отростках глаза уменьшает выделение влаги, прежде всего замедлением образования бикарбонатных ионов, с последующим уменьшением концентрации натрия и жидкости. В результате этого снижается внутриглазное давление. Дорзоламид является сильным ингибитором СА II у человека. После применения снижает внутриглазное давление независимо от того, связано ли оно с глаукомой или нет. Повышенное внутриглазное давление – главный фактор риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и потери поля зрения при глаукоме. Внутриглазное давление снижается без обычных побочных действий миотических средств, подобных ночной слепоте, спазму аккомодации и сужению зрачка. Дорзоламид не влияет на пульс или артериальное давление или такой эффект минимален. Местное применение бета-блокаторов также снижает внутриглазное давление уменьшением выделения влаги, а также другими механизмами действия. Исследования показали, что применение дорзоламида вместе с местным бета-блокатором дополнительно снижает внутриглазное давление. Это явление подтверждает ранее известный факт о дополнительном эффекте бета-блокаторов и ингибиторов карбоангидразы.

В отличие от ингибиторов карбоангидразы, которые принимаются внутрь, местное применение дорзоламида позволяет активному веществу действовать непосредственно на глаз, даже при применении в небольших дозах, что также уменьшает его системное действие. Таким образом можно снизить внутриглазное давление без нарушения кислотно-щелочного равновесия и электролитного баланса, которые сопровождают применение ингибиторов карбоангидразы. Дорзоламид поступает в периферический кровоток даже при местном применении. Для оценки величины системного ингибирования карбоангидразы при местном применении препарата определяли концентрацию активного вещества и метаболитов в плазме и эритроцитах, а также ингибирование активности карбоангидразы в эритроцитах. Дорзоламид накапливается в эритроцитах при длительном применении вследствие селективного связывания с СА II, тогда как в плазме в свободной форме сохраняется в очень низких концентрациях. Из активного вещества образуется один N-диэтильный метаболит, который в меньшей степени ингибирует активность СА II, чем активное вещество, однако также ингибирует активность менее активного изофермента (СА I). Метаболит также накапливается в эритроцитах, где связывается сначала с СА I. Дорзоламид связывается с белками плазмы (около 33 %). Выводится сначала с мочой, причем в неизмененной форме. Метаболит также выводится с мочой. После прекращения применения препарата дорзоламид выводится нелинейно из эритроцитов, с первоначальным быстрым снижением концентрации и последующей фазой медленного выведения с периодом полувыведения примерно 4 месяца. Подобные фармакокинетические результаты получены также при длительном местном применении дорзоламида. У некоторых пациентов пожилого возраста с ослабленной функцией почек с клиренсом креатинина (CrCl) 30–60 мл/мин наблюдаются повышенные концентрации метаболитов в эритроцитах, но нет разницы в степени ингибирования карбоангидразы и клинически значимых системных побочных явлений. Клинические характеристики.

Дорзол ® применяют для лечения повышенного внутриглазного давления у пациентов с: - глазной гипертензией; - открытоугольной глаукомой; - псевдоэксфолиативной глаукомой; как дополнительную терапию при лечении бета-блокаторами или как монотерапию, когда лечение бета-блокаторами не было успешным или бета-блокаторы противопоказаны.

- Повышенная чувствительность к активным веществам или к любому вспомогательному веществу; - тяжелые нарушения функции почек (CrCl ˂ 30 мл/мин); - гиперхлоремический ацидоз.

Возможность взаимодействия капель Дорзол ® с другими лекарствами не изучалась. При одновременном применении дорзоламида с нижеуказанными лекарствами не было выявлено нежелательных взаимодействий: глазные капли тимолол и бетаксолол, лекарства с системным эффектом – ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторы кальциевых каналов, мочегонные средства, нестероидные противовоспалительные препараты, в том числе ацетилсалициловая кислота и гормоны (например эстроген, инсулин и тироксин). Взаимодействие дорзоламида, миотика и агониста адренорецепторов в ходе лечения глаукомы не изучено полностью. Дорзоламид потенцирует эффект других противоглаукомных препаратов. Ацетазоламид при приеме внутрь повышает риск развития системных побочных эффектов дорзоламида. Эффект таких ингибиторов ацетилхолинэстеразы, как физостигмин, галантамин, неостигмин или пиридостигмин (которые часто применяются при миастении), может быть снижен дорзоламидом. При совместном применении с диуретиками возможна значительная потеря калия. Назначение одновременно с фенитоином может ухудшить течение остеопороза. Салициловая кислота, применяемая вместе с дорзоламидом, может привести к развитию ацидоза. Кроме того, консервант, содержащийся в каплях дорзоламида (бензалкония хлорид), может взаимодействовать с мягкими контактными линзами.

Пациентам с острой глаукомой закрытоугольного типа также необходимо применение других лекарств наряду с теми, которые снижают внутриглазное давление. Применение капель Дорзол ® у пациентов с острой глаукомой закрытоугольного типа не изучали. Как и все офтальмологические лекарства, применяемые местно, препарат также может всасываться системно. Дорзоламид, как и сульфонамиды, содержит сульфонамидную группу. Поэтому при местном применении возможны побочные эффекты, которые наблюдаются также при системном применении сульфонамидных препаратов, включая такие тяжелые реакции, как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении признаков острых реакций или повышенной чувствительности прием лекарства следует прекратить. При появлении признаков аллергической реакции (конъюнктивит, реакции на веках) нужно рассмотреть возможность прекращения применения капель Дорзол ® . Лечение пероральными ингибиторами карбоангидразы связано с уролитиазом как результатом нарушения кислотно-щелочного равновесия, особенно у пациентов, у которых уже были почечные камни. Хотя при применении капель Дорзол ® не отмечалось нарушений кислотно-щелочного равновесия, есть редкие сообщения о появлении уролитиаза. Дорзоламид является ингибитором карбоангидразы для местного применения, который может системно всасываться, и у пациентов с почечными камнями в анамнезе существует повышенный риск появления уролитиаза. У пациентов, принимающих пероральный ингибитор карбоангидразы и дорзоламид, существует повышенный риск дополнительного системного эффекта, поэтому одновременное применение не рекомендуется. Есть случаи появления отека роговицы и необратимой декомпенсации роговицы у пациентов, которые ранее имели хронический дефект роговицы и/или перенесли хирургическое вмешательство на глазу. Таким пациентам дорзоламид следует применять с осторожностью. У пациентов, принимающих лекарства для предотвращения слезотечения, может наблюдаться увеит с одновременной гипотонией глаза после фильтрационной операции. Нарушения функции печени. Применение Дорзола ® у пациентов с нарушенной функцией печени не изучали, поэтому таким пациентам его следует применять с осторожностью. Капли содержат хлорид бензалкония, который может вызвать раздражение глаз. Необходимо избегать прямого контакта с мягкими контактными линзами. Контактные линзы необходимо снять перед закапыванием препарата и надеть их примерно через 15 минут. Препарат изменяет цвет мягких контактных линз. Пациенты пожилого возраста Указанная дозировка относится также к пациентам пожилого возраста.

Капли Дорзол ® во время беременности применять не рекомендуется. В случае применения капель Дорзол ® грудное вскармливание не рекомендуется.

Лекарственное средство может вызвать побочные явления, например затуманивание зрения, головокружение, тошноту, которые могут повлиять на способность управлять автотранспортом и работать с другими механизмами. В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций, особенно в начале лечения препаратом.

Рекомендуется закапывать по 1 капли Дорзола ® в конъюнктивальный мешок больного глаза 3 раза в день при монотерапии. В медиальный угол каждого глаза закапать по 1 капли. Легко надавить на зону слезного мешка сразу после закапывания, чтобы уменьшить возможность системного поглощения Дорзола ® . При применении носослезной окклюзии или смыкании век на 2 минуты системное всасывание снижается. Это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и повышению местной активности. Если лекарственное средство применяется как дополнительная терапия, вместе с местным бета-блокатором закапывать по 1 капли Дорзола ® в конъюнктивальный мешок больного глаза дважды в день. Когда одни лекарства от глаукомы заменяют на капли Дорзол ® , применение этих лекарств прекращается приемом соответствующей дневной дозы, и на следующий день следует начинать прием капель Дорзол ® . При местном применении нескольких офтальмологических препаратов принимать их нужно с интервалом в 10 минут. Пациентов следует предупредить, что перед применением лекарственного средства нужно вымыть руки и не касаться пипеткой глаза и окружающих поверхностей. Пациентов также необходимо проинформировать, что при неправильном обращении с глазными каплями их растворы могут быть контаминированы бактериями, вызывающими инфекцию глаз. При применении контаминированного раствора возможны тяжелые повреждения с последующей потерей зрения.

Данные о применении лекарственного средства детям ограничены, поэтому его не применяют детям.

Отсутствуют данные о случайной или намеренной передозировке дорзоламида, принятого перорально. Симптомы При применении внутрь наблюдается сонливость. При местном применении отмечаются тошнота, затуманивание, головная боль, утомляемость, необычные сновидения и дисфагия. Лечение Лечение при передозировке должно быть симптоматическим и поддерживающим. Возможны нарушения уровня электролитов, развитие ацидоза, а также побочные эффекты со стороны нервной системы. Необходимо наблюдать за уровнем электролитов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии. Со стороны органов зрения: жжение и покалывание, поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, воспаление век, зуд глаз, раздражение век, затуманивание зрения, блефарит, иридоциклит, раздражение и покраснение, боль, шелушение век, временная близорукость (которая исчезает после прекращения лечения), отек роговицы, гипотония глаза, увеит после фильтрационной операции, ощущение инородного тела в глазу. Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, синусит, ринит, одышка. Со стороны пищеварительной системы: тошнота и горький привкус во рту, раздражение горла, сухость во рту. Со стороны кожи и подкожных тканей: контактный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны сердечно-сосудистой системы: сильное сердцебиение, которое может быть ускоренным или нерегулярным (пальпитация), тахикардия – частота не может быть оценена на основе имеющихся данных. Со стороны почек и мочевыделительной системы: уролитиаз (мочекаменная болезнь). Со стороны сосудистой системы: гипертензия – частота не может быть оценена на основе имеющихся данных. Общие нарушения и реакции в месте применения: астения/утомляемость, признаки и симптомы повышенной чувствительности: локально-пальпебральные реакции, ангионевротический отек, крапивница, зуд, сыпь, анафилаксия и редко бронхоспазм. Результаты лабораторных тестов: применение дорзоламида не было связано с клинически значимыми нарушениями уровня электролитов.

2 лет.

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °С. После вскрытия флакона глазные капли следует применить в течение 4 недель.

По 5 мл раствора во флаконе-капельнице; 1 флакон-капельница в картонной коробке.

По рецепту.

Ядран-Галенски Лабораторий д.д. / Jadran - Galenski Laboratorij d . d . Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности. Свильно 20, 51000 Риека, Хорватия / Svilno 20, 51000 Rijeka, Croatia