Дорзамед 2 %, капли глазные

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДОРЗАМЕД (DORZAMED)

действующее вещество: dorzolamide; 1 мл препарата содержит дорзоламида гидрохлорида 22,3 мг, что эквивалентно дорзоламиду 20 мг; вспомогательные вещества: бензалкония хлорид; гидроксиэтилцеллюлоза; натрия гидроксид; маннитол (Е 421); кислота лимонная, моногидрат; вода очищенная.

Капли глазные, раствор. Основные физико-химические свойства: прозрачный раствор без видимых частиц.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Дорзоламид. Код АТХ S01E C03.

Дорзоламид – сильный ингибитор карбоангидразы II (СА-II) человека. После местного применения он снижает повышенное внутриглазное давление, связанное или не связанное с глаукомой. Повышенное внутриглазное давление является главным фактором риска в патогенезе повреждения зрительного нерва и глаукоматозного сужения поля зрения. Снижение внутриглазного давления при применении дорзоламида не сопровождается развитием распространённых побочных реакций, присущих миотикам, таких как ночная слепота, аккомодационный спазм и сужение зрачка. Не оказывает или оказывает незначительное влияние на артериальное давление и частоту пульса. В отличие от пероральных препаратов ингибиторов карбоангидразы, при местном применении дорзоламид действует непосредственно в глазу при существенно меньших концентрациях, и поэтому такое применение сопровождается меньшим системным действием. Эффективность дорзоламида, который применяли больным с глаукомой или глазной гипертензией в качестве монотерапии 3 раза в сутки (первичное внутриглазное давление ≥ 23 мм рт. ст.) или 2 раза в сутки в качестве дополнительной терапии при лечении местными бета-адреноблокаторами (первичное внутриглазное давление ≥ 22 мм рт. ст.), подтверждена в клинических исследованиях. При применении как в монотерапии, так и в комбинации с бета-блокаторами дорзоламид снижал внутриглазное давление в течение всего дня, и этот эффект сохранялся в течение длительного времени. Эффективность дорзоламида после длительного применения в качестве монотерапии была сходной с эффективностью бетаксолола и лишь незначительно меньшей, чем эффективность тимолола. При применении дорзоламида в качестве дополнительной терапии при лечении местными бета-адреноблокаторами отмечалось дополнительное снижение внутриглазного давления, аналогичное таковому при применении пилокарпина 2 % 4 раза в сутки.

При местном применении дорзоламид поступает в системный кровоток. Умеренно связывается с белками плазмы крови (приблизительно 33 %). При длительном применении дорзоламид кумулируется в эритроцитах вследствие селективного связывания с CA-II, тогда как в плазме крови поддерживается крайне низкая концентрация свободного действующего вещества. Дорзоламид образует один N-дезэтилированный метаболит, который ингибирует CA-II в меньшей степени, чем исходное соединение, но также ингибирует менее активный изофермент CA-I. Метаболит также кумулируется в эритроцитах, где он связывается преимущественно с CA-I. Выводится с мочой преимущественно в неизменённом виде; метаболит также выводится с мочой. После прекращения применения происходит нелинейное вымывание дорзоламида из эритроцитов, что сначала приводит к быстрому уменьшению концентраций дорзоламида, после чего наступает более медленная фаза выведения с периодом полувыведения, составляющим приблизительно 4 месяца. Клинические характеристики.

Дополнительная терапия при лечении местными бета-блокаторами. Монотерапия, когда лечение местными бета-блокаторами недостаточно эффективно или противопоказано. Терапия повышенного глазного давления при: глазной гипертензии; открытоугольной глаукоме; псевдоэксфолиативной глаукоме.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к другим компонентам препарата. Тяжёлое нарушение функций почек (КК менее 30 мл/минуту). Гиперхлоремический ацидоз.

Специальных исследований взаимодействия дорзоламида с другими средствами не проводилось. В клинических исследованиях дорзоламид применяли одновременно с тимололом и бетаксололом в форме глазных капель, с препаратами системного действия: ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ), блокаторами кальциевых каналов, диуретиками и нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), в том числе ацетилсалициловой кислотой, а также с гормональными средствами (например эстрогенами, инсулином, тироксином), что не сопровождалось развитием лекарственных взаимодействий. Возможно усиление общего действия ингибиторов карбоангидразы у пациентов, одновременно принимающих ингибитор карбоангидразы перорально и дорзоламид. Одновременное применение дорзоламида и пероральный приём ингибиторов карбоангидразы не изучались и не рекомендуются. Взаимодействие дорзоламида с миотиками и адреномиметиками при лечении глаукомы изучено недостаточно.

Дорзоламид содержит сульфонамидную группу и, хотя применяется местно, подвергается системной абсорбции. В связи с этим при его применении в виде глазных капель могут возникнуть побочные реакции, характерные для сульфаниламидов, в том числе синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). В случае возникновения серьёзных побочных реакций или при появлении признаков гиперчувствительности применение препарата следует прекратить. В случае развития аллергических реакций (таких как конъюнктивит, реакции со стороны век) следует рассмотреть возможность прекращения применения препарата. Лечение дорзоламидом пациентов с нарушением функций печени не изучалось. Таким пациентам препарат следует применять с осторожностью. У пациентов с ранее диагностированными хроническими дефектами роговицы и (или) с внутриглазными операциями в анамнезе при применении дорзоламида наблюдались отёки роговицы и необратимая декомпенсация роговицы. Таким пациентам препарат следует применять с осторожностью. Применение пероральных форм ингибиторов карбоангидразы связывают с появлением камней в мочевыводящих путях вследствие водно-электролитных нарушений, в частности у пациентов с мочекаменной болезнью в анамнезе. Хотя при применении дорзоламида не наблюдалось возникновения водно-электролитных нарушений, были зафиксированы редкие случаи уролитиаза. Поскольку дорзоламид – это ингибитор карбоангидразы местного действия, который поступает в общий кровоток, пациенты с мочекаменной болезнью в анамнезе относятся к группе повышенного риска появления уролитиаза в связи с применением дорзоламида. При приёме средств, снижающих выработку водянистой влаги после фильтрационных вмешательств, наблюдались случаи отслойки сосудистой оболочки. При лечении пациентов с острой закрытоугольной глаукомой необходимо помимо применения препаратов, снижающих внутриглазное давление, применять также другие терапевтические мероприятия. Применение дорзоламида пациентам с острой закрытоугольной глаукомой не изучалось. Препарат содержит консервант бензалкония хлорид, который может вызывать раздражение глаз и обесцвечивание мягких контактных линз. Контактные линзы следует снимать перед применением препарата и вставлять вновь не раньше, чем через 15 минут после закапывания.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения дорзоламида беременным женщинам нет. Препарат не рекомендуется применять в период беременности. Неизвестно, проникает ли дорзоламид в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Исследований влияния дорзоламида на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не проводилось. Во время применения препарата возможно развитие побочных реакций, таких как головокружение и нарушения зрения, которые могут влиять на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.

Препарат предназначен только для офтальмологического применения. В качестве монотерапии. Препарат применять по 1 капле в поражённый глаз (глаза) 3 раза в сутки. В качестве дополнительной терапии. Препарат применять по 1 капле в поражённый глаз (глаза) 2 раза в сутки. При необходимости замены дорзоламидом другого местного противоглаукомного средства следует прекратить лечение этим средством и начать применение препарата на следующий день. При применении нескольких местных офтальмологических средств их следует закапывать не менее чем с 10-минутным интервалом. Перед применением препарата следует вымыть руки и избегать любого контакта наконечника пипетки с глазом или кожей при закапывании капель. При неправильном обращении глазные капли могут контаминироваться распространёнными бактериями, вызывающими инфекционные заболевания глаз. Применение контаминированных глазных капель может привести к серьёзному поражению глаз с последующей потерей зрения. При применении носослёзной окклюзии или закрытии век в течение 2 минут системная абсорбция уменьшается. Это может привести к уменьшению системных побочных эффектов и увеличению местной активности.

Клинические данные о применении дорзоламида детям ограничены. Препарат детям не применять.

Симптомы. Данные о передозировке дорзоламида у человека ограничены. Наблюдалось появление следующих симптомов: после приёма внутрь – сонливость; после местного применения – тошнота, головокружение, головная боль, чувство усталости, необычные сны и дисфагия. Возможно появление электролитных нарушений, астении и симптомов со стороны центральной нервной системы. Лечение. При передозировке проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует проверить концентрацию электролитов (в частности калия) в плазме крови и определить pH крови.

О нижеуказанных побочных реакциях сообщалось при применении дорзоламида в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения. По частоте побочные реакции распределены следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100, < 1/10); нечасто (≥ 1/1000, < 1/100); редко (≥ 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000), неизвестно (частоту нельзя определить по имеющимся данным). Со стороны нервной системы: часто – головная боль; редко – парестезии, головокружение. Со стороны органов зрения: очень часто – жжение и покалывание; часто – поверхностный точечный кератит, слезотечение, конъюнктивит, блефарит, зуд в глазах, раздражение глаз, нечёткость зрительного восприятия; нечасто – иридоциклит; редко – раздражение, в том числе покраснение, боль, слипание век, преходящая близорукость (проходящая после прекращения лечения), отёк роговицы, гипотония глаза, отслойка сосудистой оболочки после фильтрационных вмешательств; неизвестно – ощущение инородного тела в глазу. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко – носовое кровотечение; неизвестно – диспноэ. Со стороны сердца: неизвестно – пальпитация, тахикардия. Со стороны сосудистой системы: неизвестно – гипертензия. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – тошнота, горький привкус во рту; редко – раздражение горла, сухость во рту. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко – контактный дерматит, синдром Стивенса – Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко – мочекаменная болезнь. Общие нарушения: часто – астения/утомляемость; редко – реакции гиперчувствительности, в том числе палпебральные реакции, ангионевротический отёк, крапивница, зуд, сыпь, одышка, бронхоспазм. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях Сообщения о подозреваемых побочных реакциях, возникших после регистрации лекарственного средства, очень важны. Это позволяет постоянно наблюдать за соотношением польза/риск лекарственного средства. Работников системы здравоохранения просят сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях через национальную систему сообщений.

2 лет. После вскрытия флакона глазные капли следует применять в течение 4 недель.

Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.

По 5 мл во флаконе-капельнице, по 1 флакону-капельнице в картонной коробке.

По рецепту.

ООО «Ромфарм Компани С.Р.Л.» / S.C. «Rompharm Company S.R.L.».

г. Отопень, ул. Эроилор № 1А, 075100, округ Илфов, Румыния / Otopeni city, Eroilor str. № 1A, 075100, jud. Ilfov, Romania. Заявитель: ООО «УОРЛД МЕДИЦИН», Украина / WORLD MEDICINE, LLC, Ukraine.