Дорез 10 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДОРЕЗ ® ( DOREZ ® )

действующее вещество: бисопролол (bisoprolol); 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит бисопролола фумарата 5 мг или 10 мг; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силиконизированная (целлюлоза микрокристаллическая 98 %/кремния диоксид коллоидный безводный 2 %); кросповидон; глицерола дибегенат; оболочка: таблетки 5 мг – опадрай желтый 02 B 32859 (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172)); таблетки 10 мг – опадрай желтый 02 F 32202 (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172)).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Основные физико-химические свойства: таблетки 5 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки желтого цвета, с риской с одной стороны. таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки охристо-желтого цвета, с риской с одной стороны.

Селективные блокаторы β-адренорецепторов. Код АТХ C0 7 А В 0 7.

Бисопролол – высокоселективный ß1-адреноблокатор. Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и клинически выраженными мембраностабилизирующими свойствами. Препарат имеет очень низкое сродство к ß2-рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к ß2-рецепторам, участвующим в метаболической регуляции. Таким образом, бисопролол не влияет на сопротивление дыхательных путей и ß2-опосредованные метаболические эффекты. Селективность бисопролола в отношении ß1-адренорецепторов сохраняется за пределами терапевтического диапазона доз. Бисопролол не оказывает выраженного отрицательного инотропного действия. Максимальный эффект бисопролола наступает через 3–4 часа после приёма внутрь. Период полувыведения из плазмы составляет 10–12 часов, что обеспечивает 24-часовую эффективность после однократного приёма. Максимальный антигипертензивный эффект достигается через 2 недели приёма. При интенсивной терапии у пациентов с ишемической болезнью сердца без хронической сердечной недостаточности бисопролол уменьшает сердечный выброс и потребность миокарда в кислороде за счёт снижения ЧСС и ударного объёма. При длительной терапии повышенное периферическое сопротивление уменьшается. Также в основе антигипертензивного эффекта β-блокаторов лежит механизм снижения активности ренина в плазме. Бисопролол подавляет реакцию на симпатоадреналовую активность, блокируя рецепторы сердца. Это приводит к замедлению сердцебиения и снижению сократительной функции миокарда, что уменьшает потребность миокарда в кислороде. Благодаря этому достигается желаемый эффект у пациентов со стенокардией и ишемической болезнью сердца.

А бсорбция. После приёма внутрь более чем 90 % бисопролола абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Абсорбция не зависит от приёма пищи. Эффект первого прохождения составляет ≤ 10 %. Биодоступность – около 90 %. Распределение. Объём распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – около 30 %. Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50 % биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50 % выводится почками в неизменённом виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/ч. Благодаря длительному периоду полувыведения (10–12 часов) препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 часов при приёме один раз в сутки. Линейность. Фармакокинетика бисопролола линейна, её показатели не зависят от возраста. Особые группы пациентов. Поскольку бисопролол выводится из организма почками и через печень в равной степени, пациентам с нарушением функции печени или нарушением функции почек коррекция режима дозирования не требуется. Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функций печени или почек не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III функционального класса (по NYHA) уровень бисопролола в плазме крови выше, а период полувыведения длиннее по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64 + 21 нг/мл при суточной дозе 10 мг и периоде полувыведения 17 + 5 часов. Клинические характеристики.

• артериальная гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца (стенокардия);
• хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.

- Гострая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая инотропной терапии; - кардиогенный шок; - атриовентрикулярная блокада II и III степени (за исключением таковой у пациентов с искусственным водителем ритма); - синдром слабости синусового узла; - синоатриальная блокада; - симптоматическая брадикардия; - симптоматическая артериальная гипотензия; - тяжелая форма бронхиальной астмы; - поздние стадии нарушения периферического кровообращения или болезнь Рейно; - нелеченая феохромоцитома; - метаболический ацидоз; - повышенная чувствительность к бисопрололу или к другим компонентам препарата.

Комбинации, которые не рекомендуется применять. Лечение хронической сердечной недостаточности. Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта в отношении атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта. Все показания. - Антагонисты кальция (группы верапамила, в меньшей степени – дилтиазема): отрицательное влияние на сократительную функцию миокарда и атриовентрикулярную проводимость. Внутривенное введение верапамила у пациентов, принимающих β-блокаторы, может привести к выраженной артериальной гипотензии и атриовентрикулярной блокаде. - Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): возможно ухудшение течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если ей предшествует отмена блокаторов β-адренорецепторов, может повысить риск возникновения рикошетной гипертензии. Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Лечение артериальной гипертензии или ишемической болезни сердца (стенокардии). - Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта в отношении атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта. Все показания. - Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, нифедипин, фелодипин, амлодипин): возможно повышение риска возникновения артериальной гипотензии. Не исключается возможность усиления отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. - Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон): возможно потенцирование влияния на атриовентрикулярную проводимость. - β-блокаторы местного действия (например, содержащиеся в глазных каплях для лечения глаукомы): возможно усиление системных эффектов бисопролола. - Парасимпатомиметики: возможно увеличение времени атриовентрикулярной проводимости и повышение риска брадикардии. - Инсулин и пероральные гипогликемические средства: усиление гипогликемического действия. Блокада β-адренорецепторов может маскировать симптомы гипогликемии. - Средства для анестезии: повышается риск угнетения функции миокарда и возникновения артериальной гипотензии (см. раздел «Особенности применения»). - Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости. - Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): возможно ослабление гипотензивного эффекта бисопролола. - β-симпатомиметики (например, орципреналин, изопреналин, добутамин): применение в комбинации с лекарственным средством может привести к снижению терапевтического эффекта обоих средств. Для лечения аллергических реакций могут потребоваться более высокие дозы адреналина. - Симпатомиметики, активирующие α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, приводящего к повышению артериального давления и усилению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие вероятнее при применении неселективных β-блокаторов. При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, оказывающими гипотензивный эффект (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин), возможно повышение риска артериальной гипотензии. Комбинации, которые необходимо учитывать. - Мефлохин: повышает риск развития брадикардии. - Ингибиторы МАО (за исключением ингибитора МАО типа В): усиливают гипотензивный эффект β-блокаторов или риск возникновения гипертонического криза.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования. Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без крайней необходимости, поскольку это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициирование и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга. В настоящее время нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа (инсулинозависимый), тяжёлые нарушения функций почек, тяжёлые нарушения функций печени, рестриктивная кардиомиопатия, врождённые пороки сердца, гемодинамически значимые приобретённые клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев. Препарат следует применять с осторожностью пациентам при следующих состояниях: · бронхоспазм (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей); · сахарный диабет со значительными колебаниями показателей глюкозы в крови. Симптомы гипогликемии могут быть скрытыми; · строгая диета; · проведение десенсибилизирующей терапии. Как и другие β-блокаторы, бисопролол может усиливать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда даёт положительный терапевтический эффект; · атриовентрикулярная блокада I степени. · стенокардия Принцметала: наблюдались случаи коронарного спазма сосудов. Несмотря на высокую ß1-селективность, приступы стенокардии не могут быть полностью исключены при применении бисопролола пациентам со стенокардией Принцметала. · облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб); · общая анестезия. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов уменьшает частоту возникновения аритмии и ишемии миокарда во время введения в наркоз, интубации и в послеоперационном периоде. Рекомендуется продолжать применение β-блокаторов в периоперационном периоде. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о приёме блокаторов β-адренорецепторов, поскольку врач должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими препаратами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативным вмешательством дозу следует постепенно снизить и прекратить приём препарата за 48 часов до общей анестезии. Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Несмотря на то, что кардиоселективные β-блокаторы (β 1) оказывают меньшее влияние на функцию лёгких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. При наличии этих причин лекарственное средство следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с наименьшей возможной дозы. Необходимо наблюдать за состоянием пациентов на предмет возникновения новых симптомов (таких как одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель). При появлении симптомов бронхиальной астмы или других хронических обструктивных заболеваний лёгких показана сопутствующая терапия бронходилататорами. В некоторых случаях на фоне приёма препарата пациенты с бронхиальной астмой из-за повышения резистентности дыхательных путей могут нуждаться в более высоких дозах β2-симпатомиметиков. Больным псориазом (в т.ч. в анамнезе) β-блокаторы (например, бисопролол) назначают после тщательной оценки соотношения польза/риск. Пациентам с феохромоцитомой лекарственное средство назначают только после терапии α-адреноблокаторами. Симптомы тиреотоксикоза могут быть замаскированы на фоне приёма препарата. При применении лекарственного средства может отмечаться положительный результат при проведении допинг-контроля.

Беременность. Бисопролол обладает фармакологическими свойствами, которые могут оказать вредное воздействие на течение беременности и/или развитие плода/новорождённого. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может вызывать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. У плода и новорождённого могут развиться побочные эффекты (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был β1-селективный адреноблокатор. Во время беременности препарат можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если лечение бисопрололом считается необходимым, необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного воздействия на течение беременности или на плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения. После родов новорождённый должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток. Период грудного вскармливания. Данных о выведении бисопролола в грудное молоко нет, поэтому не рекомендуется применять лекарственный препарат в период грудного вскармливания.

В ходе исследований пациентов с ишемической болезнью сердца лекарственное средство не влияло на способность управлять автомобилем. В отдельных случаях лекарственное средство может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Таблетки следует глотать не разжевывая, утром натощак, во время или после завтрака, запивая небольшим количеством жидкости. Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца (стенокардия). Лечение следует начинать постепенно с низких доз с последующим повышением дозы. Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетка лекарственного средства по 5 мг) в сутки. При нетяжелой степени гипертензии (диастолическое давление до 105 мм рт.ст.) подходит доза 2,5 мг. При необходимости суточную дозу можно повысить до 10 мг (1 таблетка лекарственного средства по 10 мг) в сутки. Дальнейшее увеличение дозы оправдано только в исключительных случаях. Максимальная рекомендуемая доза составляет 20 мг в сутки. Коррекция дозы устанавливается врачом индивидуально, в зависимости от частоты пульса и терапевтической пользы. Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами. Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов при непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды. Лекарственное средство назначают для лечения пациентов с хронической сердечной недостаточностью без признаков обострения. Терапию должен проводить врач с опытом лечения хронической сердечной недостаточности. Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности лекарственным средством начинается в соответствии с приведенной ниже схемой титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма. – 1,25 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели; если хорошо переносится, повысить до – 2,5 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели; если хорошо переносится, повысить до – 3,75 мг* бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующей 1 недели; если хорошо переносится, повысить до – 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель; если хорошо переносится, повысить до – 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель; если хорошо переносится, повысить до – 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии. * В начале терапии хронической сердечной недостаточности рекомендуется дозировка лекарственного средства 2,5 мг. Максимальная рекомендуемая доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки. В течение фазы титрования необходим контроль показателей жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня лечения. Модификация лечения. Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается постепенное ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется коррекция дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановки лечения. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрololом. Не следует прекращать лечение препаратом внезапно, особенно пациентам с ишемической болезнью сердца, поскольку это может привести к ухудшению состояния пациента. При необходимости лечение препаратом рекомендуется завершать медленно, постепенно снижая дозу (например, уменьшая дозу вдвое каждую неделю). Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности, как правило, длительное. Курс лечения лекарственным средством продолжительный и зависит от природы и тяжести заболевания. Пациенты с печеночной и/или почечной недостаточностью. Артериальная гипертензия; ишемическая болезнь сердца. Для пациентов с нарушением функции печени или почек легкой и средней степени тяжести подбор дозы обычно делать не требуется. Для пациентов с тяжелой формой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 20 мл/мин) и пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности доза не должна превышать суточную дозу 10 мг. Имеются ограниченные данные о применении бисопролола пациентам на диализе. Необходимости изменять режим дозирования нет. Хроническая сердечная недостаточность. Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью. Пациенты пожилого возраста не нуждаются в коррекции дозы.

Клинические данные по эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому не следует применять препарат данной категории пациентов.

Симптомы. При передозировке (например, применении суточной дозы 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени, брадикардии и головокружения. Наиболее частыми признаками передозировки бета-блокаторами являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. В настоящее время известно несколько случаев передозировки у пациентов с артериальной гипертензией и/или ишемической болезнью сердца (максимальная доза – 2000 мг бисопролола). Отмечались брадикардия и/или артериальная гипотензия. Все пациенты выздоровели. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительными к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенного увеличения дозировки (см. раздел «Способ применения и дозы»). Лечение. При возникновении передозировки следует прекратить лечение препаратом и провести поддерживающую и симптоматическую терапию. Имеются ограниченные данные о том, что бисопролол с трудом поддается диализу. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемым фармакологическим действием и на основании рекомендаций для других бета-блокаторов следует рассмотреть нижеперечисленные общие меры. Брадикардия: при брадикардии: внутривенное введение атропина. Если реакции нет, следует с осторожностью ввести изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может потребоваться трансвенозное введение искусственного водителя ритма. При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкости и вазопрессоров. Внутривенное введение глюкагона может быть эффективным. При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионное введение изопреналина или трансвенозное введение кардиостимулятора. При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств, инотропных препаратов, вазодилататоров. При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), бета2-адреномиметики и/или аминофиллин. При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 <1/10); нечасто (≥1/1000 <1/100); редко (≥1/10000 <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (нет соответствующих данных). Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: брадикардия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); часто: признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто: нарушения атриовентрикулярной проводимости, брадикардия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца), признаки ухудшения сердечной недостаточности (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца). Со стороны нервной системы: часто: головокружение*, головная боль*; редко: синкопе. Со стороны органов зрения: редко: уменьшение слезовыделения (следует учитывать при использовании контактных линз); очень редко: конъюнктивит. Со стороны органов слуха: редко: нарушения слуха. Со стороны дыхательной системы: нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе или обструктивными заболеваниями дыхательных путей в анамнезе; редко: аллергический ринит. Со стороны пищеварительного тракта: часто: тошнота, рвота, диарея, запор. Со стороны кожи и соединительных тканей: редко: реакции гиперчувствительности, включая зуд, покраснение, высыпания, ангионевротический отёк; очень редко: β-адреноблокаторы могут привести к обострению псориаза или вызвать псориазоподобные высыпания, алопецию. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто: мышечная слабость и судороги. Со стороны печени: редко: гепатит. Со стороны сосудистой системы: часто: ощущение холода или онемения в конечностях, артериальная гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью); нечасто: ортостатическая гипотензия (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), артериальная гипотензия (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца). Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз: редко: эректильная дисфункция. Со стороны психики: нечасто: нарушения сна, депрессия; редко: ночные кошмары, галлюцинации. Лабораторные показатели: редко: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ). Общие расстройства: часто: астения (у пациентов с хронической сердечной недостаточностью), утомляемость*; нечасто: астения (у пациентов с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца). * Относится только к пациентам с артериальной гипертензией или ишемической болезнью сердца. Эти симптомы обычно возникают в начале терапии, слабо выражены и исчезают в течение первых 1-2 недель. В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо незамедлительно проинформировать врача. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: http://aisf.dec.gov.ua

3 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 5 мг или 10 мг. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту

АЛКАЛОИД АД Скопье.

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Северная Македония.