Дорез 2,5 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДОРЕЗ ® ( DOREZ ® )

действующее вещество: бисопролол ( bisoprolol ); 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит бисопролола фумарата 2,5 мг ; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая силиконизированная (целлюлоза микрокристаллическая 98 %/ кремния диоксид коллоидный безводный 2 %); кросповидон ; глицерола дибегенат; оболочка: опадрай белый Y -1-7000 (гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид ( Е 171) ).

Т аблетки , покрытые пл ёночной оболочкой. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки белого цвета, с риской с одной стороны .

Селективные блокаторы β-адренорецепторов . Код АТ X С0 7 А В 0 7 .

Бисопролол – высокоселективный β 1 -адреноблокатор. При применении в терапевтических дозах не имеет внутренней симпатомиметической активности и клинически выраженных мембраностабилизирующих свойств. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает потребность миокарда в кислороде благодаря уменьшению частоты сердечных сокращений (ЧСС) и уменьшению сердечного выброса и снижению артериального давления, увеличивает снабжение миокарда кислородом за счет уменьшения конечно-диастолического давления и удлинения диастолы. Препарат имеет очень низкое сродство к β 2 -рецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β 2 -рецепторам эндокринной системы. Препарат только в единичных случаях может влиять на гладкую мускулатуру бронхов и периферических артерий, а также на метаболизм глюкозы.

Абсорбция. Биодоступность составляет около 90 %. Распределение. Объем распределения составляет 3,5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 30 %. Метаболизм и выведение. Бисопролол выводится из организма двумя путями: 50 % биотрансформируется в печени с образованием неактивных метаболитов и выводится почками, 50 % выводится почками в неизмененном виде. Общий клиренс бисопролола составляет 15 л/час. Благодаря длительному периоду полувыведения (10–12 часов) препарат сохраняет терапевтический эффект в течение 24 часов при применении один раз в сутки. Линейность. Фармакокинетика бисопролола линейна, ее показатели не зависят от возраста. Особые группы пациентов. Поскольку бисопролол выводится из организма почками и печенью в равной мере, у пациентов с нарушением функций печени или нарушением функций почек коррекция режима дозирования не требуется. Фармакокинетика у пациентов со стабильной хронической сердечной недостаточностью и с нарушением функций печени или почек не изучалась. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью III функционального класса (по функциональной классификации Нью-Йоркской Ассоциации Кардиологов (NYHA)) уровень бисопролола в плазме крови выше и период полувыведения пролонгирован по сравнению со здоровыми добровольцами. Максимальная концентрация в плазме крови в равновесном состоянии составляет 64 + 21 нг/мл при суточной дозе 10 мг и периоде полувыведения 17 + 5 часов. Клинические характеристики.

Хроническая сердечная недостаточность с систолической дисфункцией левого желудочка в комбинации с ингибиторами АПФ, диуретиками, при необходимости – сердечными гликозидами.

- Острая сердечная недостаточность или сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенной инотропной терапии; - кардиогенный шок; - атриовентрикулярная блокада II и III степени; - синдром слабости синусового узла; - синоатриальная блокада; - симптоматическая брадикардия; - симптоматическая артериальная гипотензия; - тяжелая форма бронхиальной астмы; - тяжелая форма облитерирующих заболеваний периферических артерий или болезнь Рейно; - феохромоцитома, не леченная; - метаболический ацидоз; - повышенная чувствительность к бисопрололу или к другим компонентам лекарственного средства.

Комбинации, которые не рекомендуется применять. Антагонисты кальция группы верапамила и в меньшей степени дилтиазема: отрицательное влияние на сократительную способность миокарда и АV-проводимость. В/в введение верапамила у пациентов, получающих терапию β-блокаторами, может привести к развитию выраженной артериальной гипотензии и АV-блокады. Антиаритмические средства I класса (например, хинидин, дизопирамид, лидокаин, фенитоин, флекаинид, пропафенон): возможно потенцирование эффекта в отношении атриовентрикулярной проводимости и усиление отрицательного инотропного эффекта. Гипотензивные препараты с центральным механизмом действия (клонидин, метилдопа, моксонидин, рилменидин): возможно ухудшение течения сердечной недостаточности вследствие снижения центрального симпатического тонуса (снижение частоты сердечных сокращений и сердечного выброса, вазодилатация). Внезапная отмена препарата, особенно если предварительно был прекращен прием β-блокаторов, может привести к рикошетной гипертензии. Комбинации, которые следует применять с осторожностью. Антагонисты кальция дигидропиридинового ряда (например, нифедипин, фелодипин и амлодипин): приводят к увеличению риска развития артериальной гипотензии. Не исключается возможность усиления отрицательного влияния на инотропную функцию миокарда у пациентов с сердечной недостаточностью. Антиаритмические препараты III класса (например, амиодарон): возможно потенцирование влияния на атриовентрикулярную проводимость. β-блокаторы местного действия (например, глазные капли для лечения глаукомы): усиливают системные эффекты бисопролола. Парасимпатомиметики: отрицательно влияют на АV-проводимость и способствуют развитию брадикардии. Инсулин или пероральные антидиабетические препараты: усиление гипогликемического эффекта. Блокада β-рецепторов может маскировать симптомы гипогликемии. Средства для анестезии: ослабляют рефлекторную тахикардию и повышают риск артериальной гипотензии. Сердечные гликозиды: снижение частоты сердечных сокращений, увеличение времени атриовентрикулярной проводимости. Нестероидные противовоспалительные средства (НПВС): ослабляют гипотензивный эффект бисопролола. β-симпатомиметики (например, изопреналин, добутамин): приводят к ослаблению эффектов обоих препаратов. Симпатомиметики, действующие на α- и β-адренорецепторы (например, адреналин, норадреналин): возможно проявление опосредованного через α-адренорецепторы сосудосуживающего эффекта, приводящего к повышению артериального давления и усилению перемежающейся хромоты. Подобное взаимодействие вероятнее при применении неселективных β-блокаторов. При совместном применении с антигипертензивными средствами и средствами, обладающими гипотензивным действием (например, трициклические антидепрессанты, барбитураты, фенотиазин), возможно повышение риска артериальной гипотензии. Комбинации, которые необходимо учитывать. Мефлохин: повышает риск развития брадикардии. Ингибиторы моноаминооксидазы (за исключением ингибитора МАО типа В): усиливают гипотензивный эффект β-блокаторов или риск возникновения гипертонического криза.

Лечение стабильной хронической сердечной недостаточности с применением бисопролола следует начинать с фазы титрования. Пациентам с ишемической болезнью сердца лечение не следует прекращать внезапно без крайней необходимости, так как это может привести к транзиторному ухудшению состояния. Инициация и прекращение лечения бисопрололом требует регулярного мониторинга. На данный момент нет достаточного терапевтического опыта лечения хронической сердечной недостаточности у пациентов со следующими заболеваниями и патологическими состояниями: сахарный диабет I типа, тяжелые нарушения функций почек, тяжелые нарушения функций печени, рестриктивная кардиомиопатия, врожденные пороки сердца, гемодинамически значимые клапанные пороки сердца, инфаркт миокарда в течение последних 3 месяцев. Препарат следует применять с осторожностью пациентам при следующих состояниях: - бронхоспазм (при бронхиальной астме, обструктивных заболеваниях дыхательных путей); - сахарный диабет со значительными колебаниями уровня глюкозы в крови; симптомы гипогликемии могут быть скрыты; - строгая диета; - проведение десенсибилизирующей терапии. Как и другие β-блокаторы, бисопролол может повышать чувствительность к аллергенам и увеличивать тяжесть анафилактических реакций. В таких случаях лечение адреналином не всегда дает положительный терапевтический эффект; - атриовентрикулярная блокада I степени; - стенокардия Принцметала: наблюдались случаи коронарного спазма сосудов. Несмотря на высокую β1-селективность, приступы стенокардии не могут быть полностью исключены при применении бисопролола пациентам со стенокардией Принцметала. - облитерирующие заболевания периферических артерий (в начале терапии возможно усиление жалоб); - общая анестезия. Необходимо обязательно предупредить врача-анестезиолога о применении блокаторов β-адренорецепторов. У пациентов, которым планируется общая анестезия, применение β-блокаторов снижает случаи аритмии и ишемии миокарда в течение введения в наркоз, интубации и послеоперационного периода. Рекомендуется продолжать применение бета-блокаторов в периоперационный период. Анестезиолог должен учитывать потенциальное взаимодействие с другими лекарствами, которое может привести к брадиаритмии, рефлекторной тахикардии и снижению возможностей рефлекторного механизма компенсации кровопотери. В случае отмены бисопролола перед оперативными вмешательствами дозу следует постепенно снизить и прекратить применение препарата за 48 часов до общей анестезии. Комбинации бисопролола с антагонистами кальция группы верапамила или дилтиазема, с антиаритмическими препаратами I класса и с гипотензивными средствами центрального действия не рекомендуются (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Несмотря на то, что кардиоселективные β-блокаторы (β 1 ) оказывают меньшее влияние на функцию легких по сравнению с неселективными β-блокаторами, следует избегать их применения, как и всех β-блокаторов, при обструктивных заболеваниях дыхательных путей, если нет веских причин для проведения терапии. При необходимости бисопролол следует применять с осторожностью. У пациентов с обструктивными заболеваниями дыхательных путей лечение бисопрололом следует начинать с наименьшей возможной дозы, и следует наблюдать за состоянием пациентов на предмет возникновения новых симптомов (таких как одышка, непереносимость физических нагрузок, кашель). При бронхиальной астме или других хронических обструктивных заболеваниях легких, которые могут вызывать симптомы, следует одновременно с β-блокаторами назначать бронходилататоры. В некоторых случаях на фоне приема препарата пациенты с бронхиальной астмой вследствие повышения сопротивления дыхательных путей могут нуждаться в более высоких дозах β 2 -симпатомиметиков. Больным псориазом (в т. ч. в анамнезе) β-блокаторы (например, бисопролол) назначают после тщательного соотношения польза/риск. Пациентам с феохромоцитомой не следует назначать бисопролол до окончания лечения α-адреноблокаторами. Лечение бисопрололом может маскировать симптомы тиреотоксикоза.

Беременность. Бисопролол обладает фармакологическими свойствами, которые могут вызвать вредное воздействие на течение беременности и/или развитие плода/новорожденного. Как правило, β-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может вызывать задержку внутриутробного развития, внутриутробную смерть, самопроизвольный аборт или преждевременные роды. Могут развиться побочные эффекты у плода и новорожденного (например, гипогликемия, брадикардия). Если лечение β-блокаторами необходимо, желательно, чтобы это был β 1 -селективный адреноблокатор. В период беременности препарат можно применять только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Если лечение бисопрололом считается необходимым, необходимо контролировать маточно-плацентарный кровоток и рост плода. В случае вредного воздействия на течение беременности или плод следует рассмотреть возможность альтернативного лечения. После родов новорожденный должен находиться под тщательным наблюдением. Симптомы гипогликемии и брадикардии можно ожидать в течение первых 3 суток. Период кормления грудью. Данных о экскреции бисопролола в грудное молоко или безопасности воздействия на детей грудного возраста нет, поэтому не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью.

В ходе исследований пациентов с ишемической болезнью сердца препарат не влиял на способность управлять автомобилем. В отдельных случаях препарат может повлиять на способность управлять автотранспортом или работать со сложными механизмами. Особое внимание необходимо уделять в начале лечения, при изменении дозы препарата или при взаимодействии с алкоголем.

Таблетки следует принимать не разжевывая утром во время завтрака, запивая небольшим количеством жидкости. Стандартная терапия хронической сердечной недостаточности: ингибиторы АПФ (или блокаторы ангиотензиновых рецепторов в случае непереносимости ингибиторов АПФ), блокаторы β-адренорецепторов, диуретики и, при необходимости, сердечные гликозиды. На начало лечения бисопрололом пациент не должен иметь признаков обострения. Возможно транзиторное ухудшение сердечной недостаточности, артериальная гипотензия или брадикардия в течение периода титрования и после него. Период титрования дозы. Лечение хронической сердечной недостаточности бисопрололом начинается в соответствии с приведенной ниже схемой титрования и может корректироваться в зависимости от индивидуальных реакций организма: – 1,25 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение 1 недели, если хорошо переносится, повысить до – 2,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 1 недель, если хорошо переносится, повысить до – 3,75 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 1 недель, если хорошо переносится, повысить до – 5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, повысить до – 7,5 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в течение следующих 4 недель, если хорошо переносится, повысить до – 10 мг бисопролола фумарата 1 раз в сутки в качестве поддерживающей терапии. Максимальная рекомендуемая доза бисопролола фумарата составляет 10 мг 1 раз в сутки. Во время фазы титрования необходим контроль следующих показателей жизнедеятельности (артериальное давление, частота сердечных сокращений) и симптомов прогрессирования сердечной недостаточности. Симптомы могут развиваться с первого дня после начала лечения. Модификация лечения. Если максимальная рекомендуемая доза плохо переносится, возможно постепенное снижение дозы. Если во время фазы титрования или после нее наблюдается ухудшение сердечной недостаточности, развивается артериальная гипотензия или брадикардия, рекомендуется корректировка дозы препарата, что может потребовать временного снижения дозы бисопролола или, возможно, приостановки лечения. После стабилизации состояния пациента всегда следует рассматривать возможность повторной инициации лечения бисопрололом. Курс лечения стабильной хронической сердечной недостаточности бисопрололом является длительным. Не следует прекращать лечение внезапно и изменять рекомендуемую дозу без консультации с врачом, так как это может привести к ухудшению состояния пациента. При необходимости завершения лечения препаратом его следует прекращать постепенно, постепенно снижая дозу. Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью. Нет данных о фармакокинетике бисопролола у пациентов с хронической сердечной недостаточностью одновременно с нарушениями функции печени и/или почек, поэтому увеличивать дозу необходимо с осторожностью. При применении препарата пациентам пожилого возраста коррекция дозы не требуется.

Клинические данные об эффективности и безопасности применения препарата для лечения детей отсутствуют, поэтому бисопролол не рекомендуется применять в педиатрической практике.

При передозировке (например, применение суточной дозы 15 мг вместо 7,5 мг) были зафиксированы случаи развития атриовентрикулярной блокады III степени, брадикардии и головокружения. Наиболее частыми признаками передозировки β-блокаторами являются брадикардия, артериальная гипотензия, острая сердечная недостаточность, гипогликемия и бронхоспазм. Сообщалось о нескольких случаях передозировки (максимум 2000 мг бисопролола), симптомами которых были брадикардия и/или гипотензия; все пациенты выздоровели. Существует широкая вариабельность индивидуальной чувствительности к однократной высокой дозе бисопролола, пациенты с сердечной недостаточностью могут быть более чувствительными к препарату. Поэтому лечение следует начинать с постепенным увеличением дозирования (см. раздел «Способ применения и дозы»). В случае передозировки необходимо немедленно обратиться к врачу. При передозировке прекращают лечение препаратом и проводят поддерживающую и симптоматическую терапию. Есть ограниченные данные, что бисопролол трудно поддается диализу. При подозрении на передозировку в соответствии с ожидаемым фармакологическим действием и на основании рекомендаций для других β-блокаторов следует рассмотреть нижеперечисленные общие мероприятия. При брадикардии: внутривенное введение атропина. Если реакции нет, следует осторожно ввести изопреналин или другой препарат с положительным хронотропным эффектом. В исключительных случаях может потребоваться трансвенозное введение искусственного водителя ритма. При артериальной гипотензии: внутривенное введение жидкости и сосудосуживающих препаратов. Внутривенное введение глюкагона может быть полезным. При атриовентрикулярной блокаде II и III степени: тщательное наблюдение и инфузионное введение изопреналина или трансвенозное введение кардиостимулятора. При обострении хронической сердечной недостаточности: внутривенное введение диуретических средств и вазодилататоров; введение инотропных препаратов. При бронхоспазме: бронхолитические препараты (например, изопреналин), β 2 -адреномиметики и/или аминофиллин. При гипогликемии: внутривенное введение глюкозы.

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 <1/10); нечасто (≥1/1000 <1/100); редко (≥1/10000 <1/1000); очень редко (<1/10000); неизвестно (нет соответствующих данных). Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто: брадикардия; часто: ухудшение сердечной недостаточности, ощущение холода или онемения конечностей, артериальная гипотензия; нечасто: нарушения атриовентрикулярной проводимости, ортостатическая гипотензия. Со стороны нервной системы: часто: головокружение, головная боль; редко: обморок. Со стороны органов зрения: редко: уменьшение слезовыделения (следует учитывать при пользовании контактными линзами); очень редко: конъюнктивит. Со стороны органов слуха: редко: нарушения слуха. Со стороны дыхательной системы: нечасто: бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой в анамнезе или хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей; редко: аллергический ринит. Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диарея, запор. Со стороны кожи: редко: реакции повышенной чувствительности (кожный зуд, покраснение кожи, высыпания) и ангионевротический отек; очень редко: алопеция, β-адреноблокаторы могут привести к обострению псориаза или вызвать псориазоподобные высыпания. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто: мышечная слабость и судороги. Со стороны печени: редко: гепатит. Со стороны репродуктивной системы: редко: нарушения потенции. Со стороны психики: нечасто: нарушения сна, депрессия; редко: ночные кошмары, галлюцинации. Лабораторные показатели: редко: повышение уровня триглицеридов в крови, повышение активности печеночных ферментов в плазме крови (АСТ, АЛТ). Общие расстройства: часто: астения, утомляемость. В случае возникновения побочных явлений или нежелательных реакций необходимо немедленно проинформировать врача. Сообщения о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеют большое значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: http://aisf.dec.gov.ua

3 лет. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.

Таблетки по 2,5 мг. По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

АЛКАЛОИД АД Скопье.

Бульвар Александра Македонского, 12, Скопье, 1000, Республика Северная Македония.