Долоніка 80 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Доloniка 10 мг Долоника 20 мг Долоника 40 мг Долоника 80 мг (Dolonica 10 mg) (Dolonica 20 mg) (Dolonica 40 mg) (Dolonica 80 mg)

действующее вещество: оксикодона гидрохлорид; 1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, пролонгированного действия содержит 10 мг оксикодона гидрохлорида (что эквивалентно 9,0 мг оксикодона) или 20 мг оксикодона гидрохлорида (что эквивалентно 17,9 мг оксикодона), или 40 мг оксикодона гидрохлорида (что эквивалентно 35,9 мг оксикодона), или 80 мг оксикодона гидрохлорида (что эквивалентно 71,7 мг оксикодона); вспомогательные вещества: ядро таблетки – сахар сферический, гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, этилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, пропиленгликоль, целлюлоза микрокристаллическая, целлюлоза порошкообразная (только для таблеток по 10 мг), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный; пленочная оболочка – гипромеллоза, тальк, макрогол 6000, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172) (только для таблеток 10 мг, 20 мг и 40 мг), железа оксид коричневый (Е 172) (только для таблеток 10 мг), железа оксид желтый (Е 172) (только для таблеток 40 мг и 80 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия. Основные физико-химические свойства: таблетки по 10 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, коричнево-красного цвета с линиями разлома с обеих сторон; таблетки по 20 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета с линиями разлома с обеих сторон; таблетки по 40 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, оранжевого цвета с линиями разлома с обеих сторон; таблетки по 80 мг: продолговатые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета с линиями разлома с обеих сторон.

Анальгетики. Опиоиды. Природные алкалоиды опия. Код ATX N02A A05.

Оксикодон проявляет аффинность к каппа-, мю- и дельта-рецепторам опиоидов в головном и спинном мозге и периферических органах. Он действует на эти рецепторы как агонист опиоидов без антагонистического эффекта. Терапевтический эффект преимущественно обезболивающий и седативный. По сравнению с лекарственными формами оксикодона с немедленным высвобождением, которые применяют в виде монотерапии или в комбинации с другими веществами, таблетки пролонгированного действия обеспечивают облегчение боли в течение значительно более длительного периода без роста частоты нежелательных эффектов. Эндокринная система См. раздел «Особенности применения». Желудочно-кишечный тракт Опиоиды могут вызывать спазм сфинктера Одди. Другие фармакологические эффекты Дети В целом данные по безопасности, полученные в ходе 9 клинических исследований фармакодинамики и фармакокинетики, в которых приняли участие в общей сложности 629 младенцев и детей (в возрасте от 2 месяцев до 17 лет), получавших оксикодон перорально, демонстрируют, что пероральный оксикодон хорошо переносится пациентами детского возраста с незначительными побочными эффектами, преимущественно со стороны желудочно-кишечного тракта и нервной системы. Полученные положительные данные по безопасности для перорального оксикодона подтверждаются 9 исследованиями с участием в общей сложности 1860 младенцев и детей, которым оксикодон применяли буккально, внутримышечно и внутривенно, и у которых также наблюдались только лёгкие побочные эффекты, аналогичные тем, что наблюдались при пероральном применении оксикодона. Диапазон доз парентерального оксикодона, вводимого младенцам и детям в клинических испытаниях, составлял от 0,025 мг/кг до 0,1 мг/кг, при этом дозу 0,05 мг/кг чаще всего использовали после дозы 0,1 мг/кг. Диапазон доз внутривенного оксикодона составлял от 0,025 мг/кг до 0,1 мг/кг, причём дозу 0,05 мг/кг чаще всего использовали после дозы 0,1 мг/кг. Диапазон доз внутримышечного оксикодона составлял от 0,02 мг/кг до 0,1 мг/кг. Диапазон доз перорального оксикодона составлял от 0,1 мг/кг (начальная доза) до 1,24 мг/кг/сутки. Доза буккального оксикодона составляла 0,1 мг/кг. В целом побочные эффекты в этих исследованиях оксикодона у младенцев и детей согласуются с известным профилем безопасности оксикодона, установленным в ходе многочисленных клинических испытаний, проведённых у взрослых. В ходе этих исследований не было выявлено никаких новых или неожиданных сигналов безопасности. Все зарегистрированные побочные эффекты соответствовали известному профилю безопасности оксикодона и других подобных сильных опиоидов. Однако лекарственный препарат Долоника не рекомендуется применять детям в возрасте до 12 лет из-за недостаточных данных о безопасности и эффективности.

Всасывание. Чтобы сохранить свойства таблеток с пролонгированным высвобождением и контролируемо высвобождать действующее вещество, таблетки пролонгированного высвобождения следует глотать целиком или делить на равные дозы, а не жевать или измельчать, так как это приведет к немедленному высвобождению оксикодона. Относительная биодоступность оксикодона в лекарственной форме с пролонгированным высвобождением сопоставима с лекарственной формой оксикодона немедленного высвобождения для перорального применения, но при пролонгированном высвобождении максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 3 часов, а не через 1–1,5 часа. Максимальные и минимальные концентрации оксикодона в лекарственных формах с пролонгированным и немедленным высвобождением сопоставимы после приема одинаковых доз с интервалами 12 и 6 часов соответственно. Абсолютная биодоступность оксикодона составляет приблизительно две трети от лекарственной формы для парентерального применения. Таблетки пролонгированного действия по 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг являются биоэквивалентными пропорционально количеству поглощенного действующего вещества, а также относительно скорости и объема всасывания. Максимальная концентрация в плазме крови может повышаться после приема пищи с высоким содержанием жира по сравнению с приемом лекарственного средства натощак. Распределение. В равновесном состоянии объем распределения оксикодона составляет 2,6 л/кг, а связывание с белками плазмы крови – 38–45 %; период полувыведения равен 4–6 часам, а плазменный клиренс – 0,8 л/мин. Период полувыведения оксикодона при применении таблеток пролонгированного действия составляет 4,5 часа, при этом равновесные значения достигаются в среднем после первого дня лечения. Метаболизм. Оксикодон метаболизируется в кишечнике и печени при участии CYP 3 A 4 и CYP 2 D 6 до норок­сикодона, оксиморфона и норок­симорфона с последующим образованием глюкуронидных конъюгатов. Считается, что ни один из этих метаболитов не играет значительной роли в обезболивающем эффекте оксикодона. Исследования in vitro демонстрируют, что терапевтические дозы циметидина, вероятно, не оказывают существенного влияния на образование норок­сикодона. У людей хинидин уменьшает выработку оксиморфона, тогда как фармакодинамические свойства оксикодона остаются преимущественно без изменений. Роль метаболитов в общем фармакодинамическом эффекте незначительна. Выведение. Оксикодон и его метаболиты выводятся с мочой и калом. Оксикодон проходит через плацентарный барьер и обнаруживается в грудном молоке. У женщин в среднем концентрация оксикодона в плазме крови до 25 % выше, чем у мужчин, на основе скорректированной массы тела. Клинические характеристики.

Выраженный болевой синдром, который может адекватно контролироваться только с помощью опиоидных анальгетиков. Лекарственное средство Долоника показано для взрослых и подростков в возрасте от 12 лет.

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ. Выраженное угнетение функции дыхания с гипоксией и/или гиперкапнией. Тяжёлое хроническое обструктивное заболевание лёгких. Лёгочное сердце. Тяжёлая бронхиальная астма. Паралитическая кишечная непроходимость. Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий. Одновременное применение опиоидов с седативными лекарственными средствами, такими как бензодиазепины или подобные лекарственные средства, увеличивает риск развития седации, угнетения дыхания, комы и летального исхода в результате аддитивного депрессивного эффекта на центральную нервную систему (ЦНС). Доза и продолжительность одновременного применения должны быть ограничены. Препараты, влияющие на ЦНС, включают другие опиоиды, габапентиноиды, такие как прегабалин, анксиолитики, седативные средства и снотворные, включая бензодиазепины, нейролептики, антидепрессанты, фенотиазины и алкоголь. Необходимо избегать одновременного употребления алкоголя и применения препарата Долоника, поскольку возможно усиление фармакодинамических эффектов препарата. Одновременное применение оксикодона с серотонинergicскими средствами, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), может вызвать токсичность серотонина. Симптомы токсичности серотонина могут включать изменения психического состояния (например, возбуждение, галлюцинации, кома), вегетативную нестабильность (например, тахикардия, нестабильное артериальное давление, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (например, гипperreflексия, нарушения координации, ригидность) и/или желудочно-кишечные симптомы (например, тошнота, рвота, диарея). Оксикодон следует применять с осторожностью, а в случае необходимости уменьшать дозы у пациентов, применяющих эти лекарственные средства. Антихолинергические средства (например, антипсихотики, трициклические антидепрессанты, антигистаминные, противорвотные средства, миорелаксанты, противопаркинсонические средства) могут усиливать антихолинергические нежелательные эффекты оксикодона, такие как запор, сухость во рту или нарушения мочеиспускания. Лекарственный препарат Долоника следует с осторожностью применять пациентам, которые получают или в течение последних двух недель получали ингибиторы моноаминоксидазы (МАО). В отдельных случаях при одновременном применении оксикодона и кумариновых антикоагулянтов наблюдалось клинически значимое снижение или увеличение международного нормализованного отношения (МНО). Оксикодон метаболизируется главным образом ферментами CYP3A4 и CYP2D6. Действие этих метаболических путей может быть подавлено или индуцировано различными лекарственными средствами, принимаемыми одновременно, или веществами, поступающими в организм человека с пищей. В следующих разделах эти взаимодействия объясняются более подробно. Ингибиторы CYP3A4, такие как макролидные антибиотики (например, кларитромицин, эритромицин или телитромицин), азольные фунгициды (например, кетоконазол, вориконазол, итраконазол или позаконазол), ингибиторы протеазы (например, боцепревир, ритонавир, индинавир, нелфинавир или саквинавир), циметидин и грейпфрутовый сок могут вызывать снижение клиренса оксикодона, что может привести к увеличению концентрации оксикодона в плазме крови. Поэтому доза оксикодона может потребовать соответствующей коррекции. Ниже приведены некоторые конкретные примеры ингибирования фермента CYP3A4: • Итраконазол, мощный ингибитор CYP3A4, применявшийся в дозе 200 мг перорально в течение 5 дней, увеличивал AUC перорального оксикодона. В среднем значение AUC было примерно в 2,4 раза выше (диапазон 1,5–3,4). • Вориконазол, ингибитор CYP3A4, применявшийся в дозе по 200 мг 2 раза в сутки в течение 4 дней (400 мг как первые две дозы), увеличивал AUC перорального оксикодона. В среднем значение AUC было примерно в 3,6 раза выше (диапазон 2,7–5,6). • Телитромицин, ингибитор CYP3A4, применявшийся в дозе 800 мг перорально в течение 4 дней, увеличивал AUC перорального оксикодона. В среднем значение AUC было примерно в 1,8 раза выше (диапазон 1,3–2,3). • Грейпфрутовый сок, ингибитор CYP3A4, применявшийся по 200 мл 3 раза в сутки в течение 5 дней, увеличивал AUC перорального оксикодона. В среднем значение AUC было примерно в 1,7 раза выше (диапазон 1,1–2,1). Индукторы CYP3A4, такие как рифампицин, карбамазепин, фенитоин или зверобой, могут индуцировать метаболизм оксикодона и вызывать повышенный клиренс оксикодона, что может привести к снижению концентрации оксикодона в плазме крови. Поэтому доза оксикодона может потребовать соответствующей коррекции. Некоторые конкретные примеры индукции фермента CYP3A4 приведены ниже: • Зверобой, индуктор CYP3A4, применявшийся по 300 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней, увеличивал AUC перорального оксикодона. В среднем значение AUC было примерно на 50 % ниже (диапазон 37–57 %). • Рифампицин, индуктор CYP3A4, применявшийся по 600 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней, снижал AUC перорального оксикодона. В среднем значение AUC было примерно на 86 % ниже. Препараты, которые ингибируют активность CYP2D6, такие как пароксетин или хинидин, могут вызывать снижение клиренса оксикодона, что может привести к увеличению концентрации оксикодона в плазме крови.

Оксикодон следует с осторожностью применять в следующих случаях: тяжёлые нарушения дыхания, апноэ во время сна, одновременное применение депрессантов ЦНС, ингибиторов МАО, толерантность к опиоидам, физическая зависимость и синдром отмены (см. ниже), психологическая зависимость, риск злоупотребления и алкогольная или наркотическая зависимость в анамнезе, ослабленные пациенты пожилого возраста, травма головы, внутричерепные поражения или повышенное внутричерепное давление, снижение уровня сознания неясного происхождения, артериальная гипотензия, гиповолемия, эпилепсия или склонность к судорогам, панкреатит, обструктивные и воспалительные заболевания кишечника, нарушения функции печени или почек, микседема, гипотиреоз, болезнь Аддисона, гипертрофия предстательной железы, алкоголизм, токсический психоз, алкогольный делирий, запор, заболевания желчевыводящих путей. Если в ходе применения лекарственного средства подозревается или возникает кишечная непроходимость, приём лекарственного средства Долоника необходимо немедленно прекратить. Гепатобилиарные расстройства Оксикодон может вызывать дисфункцию и спазм сфинктера Одди, таким образом увеличивая риск возникновения симптомов со стороны желчевыводящих путей и панкреатита. Поэтому оксикодон следует с осторожностью назначать пациентам с панкреатитом и заболеваниями желчевыводящих путей. Угнетение дыхания Основным риском передозировки опиоидов является угнетение дыхания. Опиоиды могут вызывать связанные со сном нарушения дыхания, включая апноэ во время сна и связанную со сном гипоксемию. Применение опиоидов увеличивает риск развития апноэ во время сна в зависимости от дозы. Для пациентов, страдающих апноэ во время сна, необходимо рассмотреть возможность снижения общей дозы опиоидов. Риск одновременного применения седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или родственные препараты: Одновременное применение оксикодона и седативных лекарственных средств, таких как бензодиазепины или подобные препараты, может вызвать седацию, угнетение дыхания, кому и летальный исход. Учитывая эти риски, сопутствующее применение седативных препаратов, таких как бензодиазепины или родственные препараты, с опиоидами следует назначать только пациентам, для которых альтернативные варианты лечения невозможны. Если принимается решение о назначении оксикодона одновременно с бензодиазепинами, необходимо применять наименьшую эффективную дозу, а продолжительность лечения должна быть как можно короче. Необходимо внимательно наблюдать за пациентами на предмет появления признаков и симптомов угнетения дыхания и седации. Поэтому настоятельно рекомендуется информировать пациентов, а также лиц, осуществляющих уход за пациентами, чтобы они знали о возможности появления этих симптомов. Только для лекарственного средства Долоника 80 мг: Лекарственное средство Долоника, таблетки пролонгированного действия по 80 мг, не следует применять пациентам, которые ранее не принимали опиоиды, поскольку это может привести к угрожающему жизни угнетению функции дыхания. Для сохранения свойств таблеток контролируемо высвобождать действующее вещество таблетки пролонгированного действия следует глотать целыми, не жевать и не измельчать. После приёма разжёванных или измельчённых таблеток происходит быстрое высвобождение и всасывание оксикодона гидрохлорида в потенциально смертельных дозах (см. раздел «Передозировка»). Ингибиторы МАО Оксикодон следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим ингибиторы МАО, или пациентам, которые получали ингибиторы МАО в течение предыдущих двух недель. Толерантность, физическая зависимость и синдром отмены При хроническом применении у пациентов может развиться толерантность к лекарственному средству и необходимость увеличить дозу для получения того же уровня контроля боли, что и прежде. При длительном применении препарата Долоника может развиваться привыкание к препарату, что приводит к необходимости применения более высоких доз для достижения желаемого обезболивающего эффекта. Длительное применение препарата Долоника может привести к развитию физической зависимости. После внезапного прекращения приёма препарата возможно появление симптомов отмены. Если потребности в терапии оксикодоном больше нет, рекомендуется постепенно снижать суточную дозу, чтобы предотвратить развитие синдрома отмены. Симптомы отмены могут включать зевоту, мидриаз, слезотечение, ринорею, тремор, повышенное потоотделение, беспокойство, тревожность, судороги, бессонницу или миалгию. Опиоиды не являются терапией первой линии для пациентов с хронической незлокачественной болью и не рекомендуются как единственный метод лечения. Опиоиды следует применять как часть комплексной программы лечения, включающей другие лекарственные средства и методы лечения. Пациенты с хронической незлокачественной болью нуждаются в наблюдении на предмет развития зависимости и злоупотребления. С целью достижения целей лечения настоятельно рекомендуется, чтобы врач определял результаты лечения в соответствии с основными рекомендациями по лечению боли. При необходимости дозирование можно корректировать. В случае, если цели лечения не будут достигнуты, следует рассмотреть вопрос о прекращении терапии. Расстройство, связанное с употреблением опиоидов (злоупотребление и зависимость) Повторное применение опиоидов, таких как оксикодон, может привести к развитию толерантности и физической и/или психологической зависимости. При повторном применении лекарственного средства Долоника может развиться расстройство, связанное с применением опиоидов (РСПО). Более высокая доза и более длительная продолжительность лечения опиоидами могут повысить риск развития РСПО. Злоупотребление или намеренное неправильное применение лекарственного средства Долоника может привести к передозировке и/или летальному исходу. Риск РСПО увеличивается у пациентов с расстройствами, вызванными злоупотреблением психоактивными веществами (включая злоупотребление алкоголем), курильщиков или пациентов с нарушениями психического здоровья (например, тяжёлая депрессия, тревожность и расстройства личности), в том числе в личном или семейном анамнезе. Перед началом и во время лечения оксикодоном с пациентом следует согласовать цели лечения и план его прекращения (см. раздел «Способ применения и дозы»). Перед началом и во время лечения пациента также следует проинформировать о рисках и признаках РСПО. При появлении этих признаков пациентам следует посоветовать обратиться к врачу. Пациенты нуждаются в тщательном наблюдении на предмет признаков неправильного применения, злоупотребления или зависимости (например, слишком быстрая просьба о выписке повторного рецепта). Это включает оценку одновременного применения опиоидов и психоактивных препаратов (таких как бензодиазепины). Для пациентов с признаками и симптомами РСПО следует рассмотреть возможность консультации нарколога. Алкоголь При одновременном употреблении алкоголя и применении препарата Долоника возможно усиление нежелательных эффектов препарата, поэтому одновременного применения следует избегать. Гипералгезия Может возникнуть гипералгезия, при которой дальнейшее увеличение дозы оксикодона не сопровождается увеличением эффекта, особенно при применении высоких доз препарата. Может потребоваться снижение дозы оксикодона или замена другим опиоидом. Дети Из-за проблем безопасности и эффективности лекарственное средство Долоника не следует применять детям в возрасте до 12 лет. Не рекомендуется применять лекарственное средство Долоника пациентам до операции или в течение первых 12–24 часов после операции. В зависимости от вида и масштаба хирургической процедуры, выбранной процедуры анестезии, другого одновременно применяемого лекарственного средства и индивидуального состояния пациента, сроки послеоперационного применения препарата Долоника следует определять после тщательного анализа соотношения польза-риск в каждом отдельном случае. Опиоиды, такие как оксикодона гидрохлорид, могут влиять на гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую или гонадную системы. Некоторые изменения, которые можно заметить, включают повышение уровня пролактина в сыворотке крови и снижение уровня кортизола и тестостерона в плазме крови. Из-за таких гормональных изменений могут проявляться клинические симптомы. Как и в случае применения всех лекарственных средств, содержащих опиоиды, особая осторожность необходима при применении препарата Долоника пациентам, подлежащим операции на кишечнике, в связи с известным нарушением моторики кишечника. Опиоиды следует назначать только после того, как врач подтвердит восстановление функции кишечника. Парентеральная инъекция в вену пероральных лекарственных форм может привести к серьёзным, потенциально летальным последствиям. Лекарственное средство Долоника может быть причиной положительного результата анализа на допинг. Применение препарата Долоника в качестве допингового средства может быть опасным для здоровья. Данное лекарственное средство содержит сахарозу. Пациенты, страдающие такими редкими наследственными проблемами, как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы, не должны принимать это лекарственное средство.

Применение данного лекарственного средства по возможности не рекомендуется пациенткам в период беременности или кормления грудью. Беременность Данные о применении оксикодона в период беременности ограничены. Новорождённые, рождённые от матерей, которые получали опиоиды в течение последних 3–4 недель до родов, нуждаются в контроле на предмет угнетения функции дыхания. Абстинентные симптомы могут наблюдаться у новорождённых от матерей, проходящих лечение оксикодоном. Кормление грудью Оксикодон может экскретироваться в грудное молоко и вызвать седацию и угнетение функции дыхания у младенцев, находящихся на грудном вскармливании. Поэтому препарат Долоника не следует применять женщинам в период кормления грудью. Фертильность Данных о влиянии оксикодона на фертильность у людей нет. Исследования на крысах не продемонстрировали никакого влияния на фертильность.

Оксикодон может оказывать значительное влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с другими механизмами. Это особенно вероятно в начале терапии препаратом Долоника, после увеличения дозы или смены препарата, а также при одновременном применении оксикодона с другими депрессантами ЦНС. На фоне стабильной терапии абсолютный запрет управления транспортными средствами не требуется. Врач должен оценить способность пациента управлять автотранспортом или другими механизмами в каждой отдельной ситуации.

Дозирование Дозирование зависит от интенсивности болевого синдрома и индивидуальной чувствительности пациента к лечению. Если не указано иное, необходимо придерживаться следующих общих рекомендаций по дозированию препарата Долоникa: Взрослые и подростки (от 12 лет) Титрование дозы Обычная начальная доза для пациентов, которые не получали опиоиды, или пациентов с сильной болью, не контролируемой более слабыми опиоидами, составляет 10 мг оксикодона гидрохлорида с интервалом приёма 12 часов. Пациенты, которые уже принимали опиоиды, могут начинать лечение с более высоких доз с учётом своего предыдущего опыта применения опиоидных препаратов. Переход с морфина на оксикодон Различия между пациентами требуют, чтобы каждому пациенту была тщательно подобрана доза, подходящая именно ему. В начале перехода может быть рекомендована доза ниже эквивалентной. Пациентам, которые получали пероральный морфин перед терапией оксикодоном, следует назначать суточную дозу, исходя из следующего соотношения: 10 мг перорального оксикодона эквивалентно 20 мг перорального морфина. С учётом индивидуальных различий в чувствительности к разным опиоидам рекомендуется, чтобы пациенты начинали применение таблеток оксикодона гидрохлорида пролонгированного высвобождения после перехода с применения других опиоидов с 50–75 % рассчитанной дозы оксикодона гидрохлорида. Коррекция дозы Некоторым пациентам, получающим препарат Долоникa по постоянной схеме, дополнительно требуются анальгетики быстрого высвобождения в качестве препаратов неотложной помощи для контроля прорывной боли. Таблетки пролонгированного действия Долоникa не показаны для лечения такой прорывной боли. Разовая доза препарата неотложной помощи должна составлять 1/4 от суточной эквианалгетической дозы препарата Долоникa с интервалом приёма 6 часов. Применение препарата неотложной помощи более двух раз в день свидетельствует о том, что дозировку таблеток пролонгированного действия Долоникa необходимо увеличить. Дозу не следует корректировать чаще, чем каждые 1–2 дня, до достижения стабильного применения 2 раз в сутки. После увеличения дозы с 10 мг до 20 мг с интервалом приёма 12 часов корректировку дозы следует проводить шагами, приблизительно равными трети суточной дозы, до получения желаемого эффекта. Цель лечения заключается в индивидуальном дозировании для каждого пациента, при котором приём препарата 2 раз в сутки обеспечивает достаточное обезболивание с переносимыми побочными эффектами и минимальным применением препаратов неотложной помощи в течение как можно более длительного периода, пока необходимо устранение боли. Для большинства пациентов подходит равномерное распределение (одинаковые дозы утром и вечером) по постоянной схеме (каждые 12 часов). Для некоторых пациентов может быть полезным неравномерное распределение суточной дозы. Обычно применяют наименьшую эффективную обезболивающую дозу. Для лечения боли, не связанной со злокачественными новообразованиями, обычно достаточна суточная доза 40 мг, однако может потребоваться более высокая доза. Пациентам с болевым синдромом, связанным со злокачественными новообразованиями, могут потребоваться дозы от 80 мг до 120 мг, а в отдельных случаях доза может быть увеличена до 400 мг. При необходимости более высоких доз решение следует принимать индивидуально с учётом соотношения между эффективностью и переносимостью и риском возникновения нежелательных эффектов. Цели лечения и его прекращение До начала лечения оксикодоном следует согласовать с пациентом стратегию лечения, включая продолжительность и цели лечения, а также план завершения лечения, в соответствии с рекомендациями по лечению боли. Во время лечения между врачом и пациентом должен быть частый контакт, чтобы оценить необходимость продолжения лечения, рассмотреть вопрос о прекращении лечения и, при необходимости, скорректировать дозирование. Когда пациент больше не нуждается в терапии оксикодоном, может быть целесообразно постепенно уменьшать дозу, чтобы предотвратить возникновение симптомов отмены. При отсутствии адекватного контроля боли следует рассмотреть возможность гипералгезии, нарушения толерантности и прогрессирования основного заболевания (см. раздел «Особенности применения»). Продолжительность лечения Препарат Долоникa не следует применять дольше, чем это необходимо. Пациенты пожилого возраста Коррекция дозирования при лечении пациентов пожилого возраста без клинических проявлений нарушения функции печени и/или почек не требуется. Пациенты с нарушением функции почек или печени Для начала лечения этой категории пациентов следует придерживаться консервативного подхода. Лечение взрослых пациентов необходимо начинать с половины рекомендованной дозы (например, с общей суточной дозы 10 мг перорально для пациентов, которые ранее не принимали опиоиды) и подбирать для каждого пациента индивидуально в зависимости от клинических проявлений. Таким образом, наименьшая рекомендованная доза, указанная в настоящей Инструкции по медицинскому применению, а именно 10 мг, может не подходить в качестве начальной дозы. Пациенты других групп риска Лечение пациентов с низкой массой тела или медленным метаболизмом лекарственных средств, которые ранее не принимали опиоиды, следует начинать с половины рекомендованной для взрослых дозы. Таким образом, наименьшая рекомендованная доза, указанная в настоящей Инструкции по медицинскому применению, а именно 10 мг, может не подходить в качестве начальной дозы. Дети (до 12 лет) Оксикодон не рекомендуется применять детям до 12 лет из-за недостаточных данных о безопасности и эффективности. Способ применения Для перорального применения. Препарат Долоникa следует принимать дважды в сутки в назначенной дозе по постоянной схеме. Таблетки пролонгированного действия можно принимать независимо от приёма пищи, запивая достаточным количеством жидкости. Таблетки Долоникa необходимо принимать целыми или разделить на равные дозы, не жевать и не измельчать.

Симптомы интоксикации: Острая передозировка оксикодоном может привести к угнетению дыхания, сонливости, ступору или коме, снижению тонуса скелетных мышц, миозу, брадикардии, снижению артериального давления, отеку легких, коллапсу кровообращения и летальным исходам. При передозировке оксикодоном наблюдалась токсическая лейкоэнцефалопатия. Терапия интоксикации: Проходимость дыхательных путей должна быть восстановлена. Чистые опиоидные антагонисты, такие как налоксон, являются специфическими антидотами против симптомов передозировки опиоидами. В случае необходимости следует использовать другие поддерживающие меры. Налоксон: например, 0,4–2 мг внутривенно. Введение однократных доз следует повторять в зависимости от клинической ситуации с интервалами 2–3 минут. Можно применять внутривенную инфузию 2 мг налоксона в 500 мл изотонического солевого раствора или 5 % раствора декстрозы (соответствует 0,004 мг/мл налоксона). Скорость инфузии следует установить в зависимости от предшествующего болюсного введения препарата и реакции пациента. Другие поддерживающие меры: искусственная вентиляция легких, оксигенотерапия, введение сосудосуживающих средств и инфузионная терапия для лечения сопутствующего гемодинамического шока. При остановке сердца или сердечной аритмии показан массаж сердца или дефибрилляция. Необходимо поддерживать водно-электролитный баланс.

Благодаря своим фармакологическим свойствам оксикодон может вызывать угнетение дыхания, миоз, бронхоспазм и спазмы гладкой мускулатуры, а также подавлять кашлевой рефлекс. Наиболее частыми побочными реакциями являются тошнота (особенно в начале лечения) и запор. Как и в случае с другими опиоидами, самой серьёзной побочной реакцией является угнетение функции дыхания. Такая реакция с наибольшей вероятностью наблюдается у пациентов пожилого возраста и ослабленных пациентов или у пациентов с непереносимостью опиоидов. У чувствительных пациентов опиоиды могут вызывать выраженное снижение артериального давления. Побочные реакции по частоте возникновения классифицируют по следующим категориям: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от > 1/10 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10 000), частота неизвестна (частоту нельзя определить на основании имеющихся данных).

Инфекции и инвазии Редко: простой герпес.

Со стороны иммунной системы Нечасто: реакции гиперчувствительности. Частота неизвестна: анафилактическая реакция, анафилактоидная реакция.

Со стороны обмена веществ и питания Часто: снижение аппетита вплоть до потери аппетита. Нечасто: обезвоживание. Редко: повышенный аппетит.

Расстройства психики Часто: тревожность, спутанность сознания, депрессии, снижение активности, суетливость, психомоторная гиперактивность, нервозность, бессонница, необычные мысли. Нечасто: возбуждение, аффективная лабильность, эйфорическое настроение, изменения восприятия (например, галлюцинации, дереализация), снижение либидо, наркотическая зависимость (см. раздел «Особенности применения»). Частота неизвестна: агрессия.

Со стороны нервной системы Очень часто: сонливость, седация, головокружение, головная боль. Часто: тремор, общая слабость. Нечасто: амнезия, судорожные припадки (особенно у пациентов, страдающих эпилепсией, или у пациентов с предрасположенностью к судорогам), нарушение концентрации внимания, мигрень, артериальная гипертензия; непроизвольные мышечные сокращения, гипестезия, нарушение координации, расстройства речи, головокружение, парестезия, дисгевзия. Частота неизвестна: гипералгезия.

Со стороны органов зрения Нечасто: нарушение зрения, миоз.

Со стороны органов слуха и равновесия Нечасто: нарушение слуха, вертиго.

Со стороны сердца Нечасто: тахикардия, учащённое сердцебиение (в контексте абстинентного синдрома).

Со стороны сосудов Нечасто: вазодилатация. Редко: артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения Часто: одышка. Нечасто: угнетение дыхания, изменения голоса, кашель. Частота неизвестна: синдром апноэ во время сна.

Со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто: запор, рвота, тошнота. Часто: боль в животе, диарея, сухость во рту, икота, диспепсия. Нечасто: язвы полости рта, стоматит, дисфагия, метеоризм, отрыжка, кишечная непроходимость. Редко: дегтеобразный стул, стоматологические заболевания, повреждения зубов, кровоточивость дёсен. Частота неизвестна: кариес.

Со стороны печени и желчевыводящих путей Нечасто: повышение уровня печёночных ферментов. Частота неизвестна: холестаз, желчная колика, дисфункция сфинктера Одди.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки Очень часто: зуд. Часто: кожные реакции/высыпания, гипергидроз. Нечасто: сухость кожи. Редко: крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей Часто: нарушение мочеиспускания, усиление позывов к мочеиспусканию. Нечасто: задержка мочи.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желёз Нечасто: эректильная дисфункция, гипогонадизм. Частота неизвестна: аменорея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения препарата Часто: астения, утомляемость. Нечасто: озноб; синдром отмены, боль (например, в грудной клетке), недомогание, отёк, периферические отёки, физическая зависимость, жажда. Редко: изменения массы тела (увеличение или уменьшение). Частота неизвестна: абстинентный синдром у новорождённых.

Травмы, отравления и процедурные осложнения Нечасто: случайные травмы.

Описание отдельных побочных реакций Медикаментозная зависимость Повторное применение оксикодона может привести к медикаментозной зависимости, даже в терапевтических дозах. Риск развития медикаментозной зависимости может варьироваться в зависимости от индивидуальных факторов риска пациента, дозирования и продолжительности лечения опиоидами (см. раздел «Особенности применения»).

Дети и подростки Ожидается, что частота, характер и тяжесть побочных реакций у пациентов младше 12 лет не будут отличаться от частоты, характера и тяжести побочных реакций у взрослых и подростков от 12 лет. Для новорождённых от матерей, которые получали или получают препарат Долоника.

Для таблеток по 10 мг – 3 лет. Для таблеток по 20 мг, 40 мг и 80 мг – 4 лет.

Для таблеток по 10 мг: хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30 °C. Для таблеток по 20 мг, 40 мг и 80 мг: хранить в недоступном для детей месте. Не требует особых условий хранения.

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 10 блистеров с функцией защиты от вскрытия детьми в картонной коробке.

По рецепту

Асино Фарма АГ.

Бирсвег 2, 4253 Лисберг, Швейцария.