Долморікс 500 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДОЛМОРИКС (DOLMORIX)

активное вещество: парацетамол; 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг или 1000 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный, повидон К30 (Е 1201), кислота стеариновая (Е 570), кроспovidон (Е 1202), натрия крахмалгликолят (Тип А).

Таблетки. Основные физико-химические свойства: 500 мг: белые двояковыпуклые, круглой формы таблетки с тиснением «PA» с одной стороны. Размеры таблетки: 11,0 ± 0,5 мм диаметра. 1000 мг: белые двояковыпуклые, овальной формы таблетки с делительной риской с одной стороны и тиснением «PC» с другой стороны. Размеры таблетки: 21,0 ± 0,5 мм длины.

Анальгетики и антипиретики. Анилиды. Парацетамол. Код АТХ N02B E01.

Парацетамол – это ненаркотический анальгетик. Неселективно ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспалённых тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет незначительный противовоспалительный эффект. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, что обусловливает отсутствие у парацетамола негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Возможность образования метгемоглобина и сульфгемоглобина маловероятна.

Абсорбция – высокая, составляет почти 100 %. В системном кровотоке 15 % всосавшегося препарата связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в крови ( T Cmax ) составляет 20−30 минут. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его применении в дозе 10−15 мг/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Количество препарата в грудном молоке составляет менее 1 % от принятой матерью-кормящей дозы парацетамола . Метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. 17 % препарата подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения (T 1/2 ) парацетамола – 2−3 часа. У больных пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T 1/2 . Выводится почками – 3 % в неизменённом виде. Клинические характеристики.

Лечение в течение непродолжительного времени головной боли, зубной боли, боли в мышцах, менструальной боли, умеренной боли при остеоартритах, симптомов лихорадки и боли при простуде и гриппе.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врождённая гипербилирубинемия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, синдром Жильбера, выраженная анемия, лейкопения. Таблетки по 500 мг – детский возраст до 10 лет. Таблетки по 1000 мг – детский возраст.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении холестирамина. Парацетамол следует применять за 1 часа до или через 4−6 часов после приёма холестирамина. Поскольку парацетамол метаболизируется в печени, это приводит к образованию гепатотоксичных метаболитов, которые могут взаимодействовать с лекарственными средствами, использующими те же пути метаболизма, например: - Пероральные антикоагулянты (аценокумарол, варфарин): постоянное применение парацетамола в дозах свыше 2 г в сутки с этим типом препаратов может привести к усилению антикоагулянтного эффекта, возможно, из-за снижения печеночного синтеза факторов, способствующих свёртыванию крови. Учитывая отсутствие клинической значимости при дозах ниже 2 г в сутки, его следует рассматривать как альтернативу салицилатам у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. Периодический приём не оказывает значимого эффекта. - Этиловый спирт: усиление токсичности парацетамола из-за возможной индукции печёночных метаболитов, образующихся при биотрансформации парацетамола. - Петлевые диуретики: диуретический эффект может быть снижен, поскольку парацетамол может уменьшать почечную экскрецию простагландинов и активность ренина плазмы крови. - Ламотриджин: уменьшение площади под кривой «концентрация – время» (AUC) (20 %) и T 1/2 (15 %) ламотриджина с возможным подавлением его эффекта из-за возможной индукции его метаболизма в печени. - Пропранолол: пропранолол ингибирует ферментную систему, ответственную за глюкуронидацию и окисление парацетамола. Таким образом, он может потенцировать действие парацетамола. - Рифампицин: повышение клиренса парацетамола из-за возможной индукции его метаболизма в печени. - Ионообменные смолы (холестирамин): снижение всасывания парацетамола с возможным подавлением его действия вследствие задержки парацетамола в кишечнике. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами увеличивается токсическое воздействие препаратов на печень. Одновременное применение больших доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путём блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть снижена. Парацетамол следует с осторожностью применять с хлорамфениколом из-за удлинения периода полувыведения и усиления токсического действия последнего. Парацетамол снижает эффективность диуретиков. Не применять одновременно с алкоголем. Следует быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку одновременный приём ассоциируется с метаболическим ацидозом с высокой анионной щелью, как следствие пироглутаматного ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Парацетамол следует назначать с осторожностью, избегая длительного лечения пациентов с анемией, заболеваниями сердца, лёгких или дисфункцией почек (длительное применение высоких доз парацетамола может увеличить риск побочных эффектов со стороны почек). Рекомендуется с осторожностью применять препарат больным бронхиальной астмой, чувствительным к ацетилсалициловой кислоте, поскольку описаны бронхоспастические реакции, перекрёстная реакция на парацетамол у этих пациентов, в некоторых случаях это может вызвать серьёзные реакции, особенно при введении высоких доз. Не превышать указанных доз. Не принимать данный лекарственный препарат с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол, поскольку это может привести к передозировке. Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высокой анионной разницей (HAGMA) как следствие пироглутаматного ацидоза у пациентов с тяжёлыми заболеваниями, такими как тяжёлая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацию парацетамола и флуклоксациллина. Если есть подозрение на HAGMA как следствие пироглутаматного ацидоза, рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаматного ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска. Передозировка парацетамола может вызвать печёночную недостаточность, что может привести к необходимости пересадки печени или к летальному исходу. Следует учитывать, что у больных алкогольным нецирротическим поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола. Зафиксированы случаи нарушения функции печени/печёночной недостаточности у пациентов, имевших пониженный уровень глутатиона, например при серьёзном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе. Сообщалось о гепатотоксичности при суточных дозах менее 4 г. Необходимо проконсультироваться с врачом о возможности применения лекарственного средства: – пациентам с нарушениями функции почек и печени; – пациентам, применяющим варфарин или подобные препараты, которые оказывают антикоагулянтный эффект; – пациентам, применяющим анальгетики при артритах лёгкой формы; − в случае, если головная боль приобретает постоянный характер. У пациентов с тяжёлыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающимися снижением уровня глутатиона, при приёме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащённое или затруднённое дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу. Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. Во время лечения парацетамолом нельзя употреблять алкогольные напитки. Рекомендуется быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высокой анионной разницей, особенно у пациентов с тяжёлой почечной недостаточностью, сепсисом, недоеданием и другими источниками дефицита глутатиона (например, хроническим алкоголизмом), а также тех, кто принимает максимальные суточные дозы парацетамола. Рекомендуется тщательный мониторинг, включая измерение 5-оксопролина в моче. Если боль сохраняется более 5 дней или лихорадка длится более 3 дней, или усиливается, лечение пациента рекомендуется пересмотреть.

Беременность. Назначение препарата в этот период возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребёнка. Как и при применении других лекарственных средств, перед приёмом парацетамола в период беременности следует проконсультироваться с врачом. Большое количество данных о беременных женщинах не указывает ни на мальформативную, ни на фето-/неонатальную токсичность. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, которые подвергались внутриутробному воздействию парацетамола, не дают убедительных результатов. Если это клинически необходимо, парацетамол можно применять во время беременности, однако его следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего времени и с наименьшей возможной частотой. Период кормления грудью. Парацетамол проникает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Период полувыведения в грудное молоко составляет 1,35‑3,5 часа. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний к кормлению грудью.

Не влияет.

Лекарственное средство предназначено для перорального приёма. Таблетки по 500 мг: Взрослым и детям в возрасте от 15 лет: по 1−2 таблетки 4 раза в сутки. Не следует принимать более 4000 мг в течение 24 часов.

Рекомендуется соблюдать дозировку, определённую в соответствии с массой тела ребёнка. Разовая доза составляет 15 мг/кг каждые 6 часов или 10 мг/кг каждые 4 часа. - Дети с массой тела от 33 до 40 кг (возрастом от 10 до 12 лет): по 1 таблетке каждые 6 часов, но не более 4 таблеток в сутки. - Дети с массой тела от 41 до 50 кг (возрастом от 12 до 15 лет): по 1 таблетке каждые 4 часа, но не более 6 таблеток в сутки. Максимальная суточная доза парацетамола составляет 60 мг/кг/сутки, распределённая на 4‑6 приёма. Таблетки по 1000 мг: Взрослым применять по 1 таблетке каждые 6‑8 часов. Не следует принимать более 4000 мг в течение 24 часов. Не превышать рекомендованную дозу. Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол. Пациенты с нарушениями функции почек При почечной недостаточности дозу применяют в зависимости от степени клубочковой фильтрации: Скорость клубочковой фильтрации Доза 10‑50 мл/мин 500 мг каждые 6 часов < 10 мл/мин 500 мг каждые 8 часов Пациенты с нарушениями функции печени При нарушении функции печени не следует применять более 2 г в течение 24 часов, минимальный интервал между приёмами должен составлять 8 часов (см. раздел «Особенности применения»). Пациенты пожилого возраста. В связи с удлинением периода полувыведения парацетамола у пациентов пожилого возраста рекомендуется уменьшение дозы таким пациентам на 25 %.

Передозировка парацетамолом может вызывать печёночную недостаточность, что может привести к необходимости пересадки печени или к летальному исходу. Клинические признаки поражения печени после передозировки парацетамолом появляются обычно через 24‑48 часов после передозировки и достигают максимума через 4–6 суток. Есть повышенный риск отравления парацетамолом, в частности у пациентов пожилого возраста, детей, пациентов с заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом и при хроническом недоедании. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительный приём карбамазепина, фенобарбитона, фенитоина, примидона, рифампицина, зверобоя или других препаратов, индуцирующих печёночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например нарушения пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия) приём 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Симптомы передозировки в первые 24 часов: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и абдоминальная боль, также возможно бессимптомное течение передозировки. Передозировка парацетамолом вследствие однократного приёма у взрослых и детей может вызвать обратимый или необратимый некроз клеток печени, что может приводить к нарушению метаболизма глюкозы, метаболическому ацидозу, печёночно-клеточной недостаточности, энцефалопатии, кровотечениям, гипогликемии, коме и иметь летальный исход. Также через 12–48 часов после приёма лекарственного средства наблюдается повышенный уровень печёночных трансаминаз (аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также уровня протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжёлого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения могут развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приёме больших доз со стороны центральной нервной системы возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушения ориентации; со стороны мочевыделительной системы — нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз). Лечение. При передозировке необходима неотложная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки, поскольку поражение печени может развиваться не сразу. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой и могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углём, если избыточная доза парацетамола была принята в течение 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часов или позже после приёма (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N-ацетилцистеином может применяться в течение 24 часов после приёма парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 часов после приёма. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N-ацетилцистеин согласно действующим рекомендациям. При отсутствии рвоты может быть применён метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдалённых районах вне больницы. Также необходимо проводить симптоматическое лечение.

При появе побочных реакций необходимо прекратить применение лекарственного средства и немедленно обратиться к врачу. Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным). Зафиксированные побочные реакции парацетамола редкие (< 1/10000): Со стороны респираторной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим нестероидным противовоспалительным средствам. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в эпигастрии. Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, обычно без развития желтухи. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. Частота неизвестна – метаболический ацидоз с высоким анионным разрывом. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия. Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в области сердца), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения. Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности, включая кожный зуд, высыпания на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла). Общие нарушения: болезненность. Описание отдельных побочных реакций. Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком. Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком как следствие пироглутаматного ацидоза наблюдались у пациентов с факторами риска, применявших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаматный ацидоз может возникать как следствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях. Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях подозреваемых побочных реакций и отсутствия эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему фармаконадзора по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 лет.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в месте, недоступном для детей.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке из картона.

Без рецепта.

САГ МАНУФАКТУРИНГ, С.Л.У. Местонахождение производителей и адрес места осуществления его деятельности. Карретера Насьональ 1 Км 36, Сан Агустин дель Гуадалиске, 28750 Мадрид, Испания.