Долморікс 1000 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДОЛМОРИКС ( DOLMORIX )

действующее вещество: парацетамол ; 1 таблетка содержит парацетамола 500 мг или 1000 мг; вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный , повидон К30 (Е 1201), кислота стеариновая (Е 570), кроспovidон (Е 1202), натрия крахмалгликолят (Тип А).

Таблетки. Основные физико-химические свойства: 500 мг: белые двояковыпуклые, круглые таблетки с тиснением «PA» с одной стороны. Размеры таблетки: 11,0 ± 0,5 мм диаметра. 1000 мг: белые двояковыпуклые, овальные таблетки с делительной риской с одной стороны и тиснением «PC» с другой стороны. Размеры таблетки: 21,0 ± 0,5 мм длины.

Анальгетики и антипиретики. Анилиды . Парацетамол . Код АТХ N02B E01.

Парацетамол – это ненаркотический анальгетик . Неселективно ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ), воздействуя на центры боли и терморегуляции. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ, что объясняет незначительный противовоспалительный эффект. Отсутствует влияние на синтез простагландинов в периферических тканях, что обусловливает отсутствие у парацетамола негативного влияния на водно-солевой обмен (задержка натрия и воды) и слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта. Возможность образования метгемоглобина и сульфгемоглобина маловероятна.

Абсорбция – высокая, составляет почти 100 %. В системном кровотоке 15 % препарата, который всосался, связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации в крови ( T Cmax ) составляет 20−30 минут. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме крови достигается при его применении в дозе 10−15 мг/кг. Проникает через гематоэнцефалический барьер и в грудное молоко. Количество препарата в грудном молоке составляет менее 1 % от принятой матерью-кормилицей дозы парацетамола . Метаболизируется в печени: 80 % вступает в реакцию конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. 17 % препарата подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз. Период полувыведения (T 1/2 ) парацетамола – 2−3 часа. У больных пожилого возраста снижается клиренс препарата и увеличивается T 1/2 . Выводится почками – 3 % в неизмененном виде. Клинические характеристики.

Лечение в течение непродолжительного времени головной боли, зубной боли, боли в мышцах, менструальной боли, умеренной боли при остеоартритах , симптомов лихорадки и боли при простуде и гриппе.

Повышенная чувствительность к компонентам лекарственного средства, тяжелые нарушения функции печени и/или почек, врожденная гипербилирубинемия , дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, алкоголизм, заболевания крови, синдром Жильбера, выраженная анемия, лейкопения. Таблетки по 500 мг – детский возраст до 10 лет. Таблетки по 1000 мг – детский возраст.

Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении холестирамина . Парацетамол следует применять за 1 час до или через 4−6 часов после приема холестирамина . Поскольку парацетамол метаболизируется в печени, это приводит к образованию гепатотоксичных метаболитов, которые могут взаимодействовать с лекарственными средствами, использующими те же пути метаболизма, например: - Пероральные антикоагулянты ( аценокумарол , варфарин ): постоянное применение парацетамола в дозах свыше 2 г в сутки с этим типом препаратов может привести к усилению антикоагулянтного эффекта, возможно, из-за снижения печеночного синтеза факторов, способствующих свертыванию крови. Учитывая отсутствие клинической значимости при дозах ниже 2 г в сутки, его следует рассматривать как альтернативу салицилатам у пациентов, получающих антикоагулянтную терапию. Периодический прием не оказывает значительного эффекта. - Этиловый спирт: усиление токсичности парацетамола из-за возможной индукции печеночных метаболитов, образующихся после биотрансформации парацетамола . - Петлевые диуретики : диуретический эффект может быть снижен, поскольку парацетамол может уменьшить почечную экскрецию простагландинов и активность ренина плазмы крови. - Ламотриджин : уменьшение площади под кривой «концентрация – время» (AUC) (20 %) и T 1/2 (15 %) ламотриджина с возможным угнетением его эффекта из-за возможной индукции его метаболизма в печени. - Пропранолол: пропранолол ингибирует ферментную систему, ответственную за глюкуронизацию и окисление парацетамола . Таким образом, он может потенцировать действие парацетамола . - Рифампицин : повышение клиренса парацетамола из-за возможной индукции его метаболизма в печени. - Ионообменные смолы ( холестирамин ): снижение всасывания парацетамола с возможным угнетением его действия вследствие задержки парацетамола в кишечнике. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола . Противосудорожные препараты (включая фенитоин , барбитураты, карбамазепин ), стимулирующие активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата в гепатотоксичные метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксичными средствами увеличивается токсическое воздействие препаратов на печень. Одновременное применение больших доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Пробенецид вдвое снижает клиренс парацетамола путем блокирования его связывания с глюкуроновой кислотой, поэтому при комбинированной терапии с пробенецидом доза парацетамола должна быть снижена. Парацетамол следует с осторожностью применять с хлорамфениколом из-за удлинения периода полувыведения и усиления токсического действия последнего. Парацетамол снижает эффективность диуретиков . Не применять одновременно с алкоголем. Следует быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином, поскольку одновременный прием ассоциируется с метаболическим ацидозом с высокой анионной щелью, как следствие пироглутаминового ацидоза, особенно у пациентов с факторами риска (см. раздел «Особенности применения»).

Парацетамол следует назначать с осторожностью, избегая длительного лечения пациентов с анемией, заболеваниями сердца, легких или дисфункцией почек (длительное применение высоких доз парацетамола может увеличить риск побочных эффектов со стороны почек). Рекомендуется с осторожностью применять препарат больным бронхиальной астмой, чувствительным к ацетилсалициловой кислоте, поскольку описаны бронхоспастические реакции, перекрестная реакция на парацетамол у этих пациентов, в некоторых случаях это может вызвать серьезные реакции, особенно при введении высоких доз. Не превышать указанных доз. Не принимать данный лекарственный препарат с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол , поскольку это может привести к передозировке. Сообщалось о случаях метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком (HAGMA) как следствие пироглутаминового ацидоза у пациентов с тяжелыми заболеваниями, такими как тяжелая почечная недостаточность и сепсис, или у пациентов с недостаточным питанием или другими источниками дефицита глутатиона (например, хронический алкоголизм), которые получали парацетамол в терапевтической дозе в течение длительного периода или комбинацию парацетамола и флуклоксациллина . При подозрении на HAGMA как следствие пироглутаминового ацидоза рекомендуется немедленно прекратить применение парацетамола и проводить тщательный мониторинг. Измерение уровня 5-оксопролина в моче может быть полезным для идентификации пироглутаминового ацидоза как основной причины HAGMA у пациентов с множественными факторами риска. Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может привести к необходимости пересадки печени или к летальному исходу. Следует учитывать, что у больных алкогольным нецирротическим поражением печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола . Зафиксированы случаи нарушения функции печени/печеночной недостаточности у пациентов, имевших пониженный уровень глутатиона , например при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе. Сообщалось о гепатотоксичности при суточных дозах менее 4 г. Необходимо проконсультироваться с врачом о возможности применения лекарственного средства: – пациентам с нарушениями функции почек и печени; – пациентам, применяющим варфарин или подобные препараты, которые проявляют антикоагулянтный эффект; – пациентам, применяющим анальгетики при артритах легкой формы; – в случае, если головная боль приобретает постоянный характер. У пациентов с тяжелыми инфекциями, такими как сепсис, сопровождающимися снижением уровня глутатиона , при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза являются глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. При появлении этих симптомов следует немедленно обратиться к врачу. Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований содержания в крови глюкозы и мочевой кислоты. Во время лечения парацетамолом нельзя употреблять алкогольные напитки. Рекомендуется быть осторожными при одновременном применении парацетамола с флуклоксациллином из-за повышенного риска метаболического ацидоза с высокой анионной щелью, особенно у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью, сепсисом, недоеданием и другими источниками дефицита глутатиона (например, хроническим алкоголизмом), а также тех, кто принимает максимальные суточные дозы парацетамола . Рекомендуется тщательный мониторинг, включая измерение 5-оксопролина в моче. Если боль сохраняется более 5 дней или лихорадка длится более 3 дней, либо усиливается, рекомендуется пересмотреть лечение пациента.

Беременность . Назначение препарата в этот период возможно только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Как и при применении других лекарственных средств, перед приемом парацетамола в период беременности следует проконсультироваться с врачом. Большое количество данных о беременных не указывает ни на мальформативную , ни на фето -/ неонатальную токсичность. Эпидемиологические исследования развития нервной системы у детей, подвергавшихся внутриутробному воздействию парацетамола , не дают убедительных результатов. Если это клинически необходимо, парацетамол можно применять во время беременности, однако его следует применять в наименьшей эффективной дозе в течение кратчайшего времени и с наименьшей возможной частотой. Период кормления грудью . Парацетамол проникает в грудное молоко, но в клинически незначительных количествах. Период полувыведения в грудное молоко составляет 1,35‑3,5 часа. Доступные опубликованные данные не содержат противопоказаний к кормлению грудью.

Не влияет.

Лекарственное средство предназначено для перорального приема. Таблетки по 500 мг: Взрослым и детям в возрасте от 15 лет : по 1−2 таблетки 4 раза в сутки. Не следует принимать более 4000 мг в течение 24 часов.

Рекомендовано соблюдать дозирование, определенное в соответствии с массой тела ребенка. Разовая доза составляет 15 мг/кг каждые 6 часов или 10 мг/кг каждые 4 часа. - Дети с массой тела от 33 до 40 кг (в возрасте от 10 до 12 лет): по 1 таблетке каждые 6 часов, но не более 4 таблеток в сутки. - Дети с массой тела от 41 до 50 кг (в возрасте от 12 до 15 лет): по 1 таблетке каждые 4 часа, но не более 6 таблеток в сутки. Максимальная суточная доза парацетамола составляет 60 мг/кг/сутки, распределенная на 4‑6 приемов. Таблетки по 1000 мг: Взрослым применять по 1 таблетке каждые 6‑8 часов. Не следует принимать более 4000 мг в течение 24 часов. Не превышать рекомендуемую дозу. Не принимать вместе с другими лекарственными средствами, содержащими парацетамол . Пациенты с нарушениями функции почек При почечной недостаточности дозу применяют в зависимости от степени клубочковой фильтрации: Скорость клубочковой фильтрации Доза 10‑50 мл/мин 500 мг каждые 6 часов < 10 мл/мин 500 мг каждые 8 часов Пациенты с нарушениями функции печени При нарушении функции печени не следует применять более 2 г в течение 24 часов, минимальный интервал между приемами должен составлять 8 часов (см. раздел «Особенности применения»). Пациенты пожилого возраста. В связи с удлинением периода полувыведения парацетамола у пациентов пожилого возраста рекомендуется уменьшение дозы таким пациентам на 25 %.

Передозировка парацетамолом может вызывать печеночную недостаточность, что может привести к необходимости пересадки печени или к летальному исходу. Клинические признаки поражения печени после передозировки парацетамолом появляются обычно через 24‑48 часов после передозировки и достигают максимума через 4–6 суток. Есть повышенный риск отравления парацетамолом, в частности у пациентов пожилого возраста, детей, пациентов с заболеваниями печени, хроническим алкоголизмом и при хроническом недоедании. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 10 г и более парацетамола, и у детей, принявших более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска (длительный прием карбамазепина , фенобарбитона , фенитоина , примидона , рифампицина , зверобоя или других препаратов, индуцирующих печеночные ферменты; злоупотребление алкоголем; недостаточность глутатионовой системы, например расстройства пищеварения, муковисцидоз , ВИЧ-инфекция, голодание, кахексия) прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени. Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и абдоминальная боль, также возможно бессимптомное течение передозировки. Передозировка парацетамола в результате однократного приема у взрослых и детей может вызвать обратимый или необратимый некроз клеток печени, что может приводить к нарушению метаболизма глюкозы, метаболическому ацидозу, печеночно-клеточной недостаточности, энцефалопатии, кровотечениям, гипогликемии, коме и иметь летальный исход. Также через 12–48 часов после приема лекарственного средства наблюдается повышенный уровень печеночных трансаминаз ( аспартатаминотрансферазы , аланинаминотрансферазы ), лактатдегидрогеназы и билирубина, а также уровня протромбина. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильной поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечались также сердечная аритмия и панкреатит. При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения могут развиться апластическая анемия, панцитопения , агранулоцитоз, нейтропения , лейкопения, тромбоцитопения . При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы возможны головокружение, психомоторное возбуждение и нарушения ориентации; со стороны мочевыделительной системы − нефротоксичность (почечная колика , интерстициальный нефрит, капиллярный некроз). Лечение. При передозировке необходима неотложная медицинская помощь. Пациента следует немедленно доставить в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки, поскольку поражение печени может развиваться не сразу. Симптомы могут ограничиваться тошнотой и рвотой и могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если избыточная доза парацетамола была принята в пределах 1 часа. Концентрацию парацетамола в плазме крови следует измерять через 4 часов или позже после приема (более ранние концентрации недостоверны). Лечение N- ацетилцистеином может применяться в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект получают при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно следует вводить N- ацетилцистеин в соответствии с действующими рекомендациями. При отсутствии рвоты может быть применен метионин перорально как соответствующая альтернатива в отдаленных районах вне больницы. Также необходимо проводить симптоматическое лечение.

В случае возникновения побочных реакций необходимо прекратить применение лекарственного средства и немедленно обратиться к врачу. Все побочные реакции приведены по системе классов и органов и частоте: очень часто ( ≥ 1/10), часто (≥ 1/100 – < 1/10), нечасто (≥ 1/1000 – < 1/100), редко (≥ 1/10000 – < 1/1000), редкие (< 1/10000), частота неизвестна (не могут быть оценены по имеющимся данным). Зафиксированные побочные реакции парацетамола редкие (< 1/10000): Со стороны респираторной системы: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и к другим нестероидным противовоспалительным средствам. Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в эпигастрии . Со стороны печени и желчевыводящих путей: гепатотоксичность, нарушение функции печени, повышение активности печеночных ферментов, обычно без развития желтухи. Со стороны эндокринной системы: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы. Частота неизвестна - метаболический ацидоз с высоким анионным разрывом. Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия . Со стороны крови и лимфатической системы: тромбоцитопения , агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения , анемия, сульфгемоглобинемия и метгемоглобинемия (цианоз, одышка, боль в области сердца), гемолитическая анемия, синяки или кровотечения. Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности , включая кожный зуд, высыпания на коже и слизистых оболочках (обычно генерализованная сыпь, эритематозная сыпь, крапивница), ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (в т. ч. синдром Стивенса -Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла ). Общие расстройства: болезненность. Описание отдельных побочных реакций. Метаболический ацидоз с высоким анионным промежутком. Случаи метаболического ацидоза с высоким анионным промежутком как следствие пироглутаминового ацидоза наблюдались у пациентов с факторами риска, применявших парацетамол (см. раздел «Особенности применения»). Пироглутаминовый ацидоз может возникать как следствие низкого уровня глутатиона у этих пациентов. Сообщения о предполагаемых побочных реакциях Сообщение о побочных реакциях после регистрации лекарственного средства имеет важное значение. Это позволяет проводить мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинским и фармацевтическим работникам, а также пациентам или их законным представителям следует сообщать обо всех случаях предполагаемых побочных реакций и отсутствии эффективности лекарственного средства через Автоматизированную информационную систему по фармаконадзору по ссылке: https://aisf.dec.gov.ua

3 лет.

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 1 блистеру в пачке из картона.

Без рецепта.

САГ МАНУФАКТУРИНГ, С.Л.У. Местонахождение производителей и адрес места осуществления его деятельности. Карретера Насьональ 1 Км 36, Сан Агустин дель Гуадалиске , 28750 Мадрид, Испания .