Діуремід 250 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДИУРЕ МИД (DIURE M I D)

действующее вещество: ацетазоламид; 1 таблетка содержит ацетазоламида 250 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, тальк, натрия крахмалгликолят (тип А).

Таблетки. Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями, белого или почти белого цвета.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Код AT Х S01E C01.

Диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое средство. Механизм действия обусловлен избирательным угнетением карбоангидразы – фермента, катализирующего обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, усилению диуреза, повышению рН мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Не влияет на экскрецию ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Угнетение карбоангидразы в головном мозге приводит к накоплению СО 2 в мозге и торможению чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов, что обусловливает противоэпилептическую активность препарата. Применение лекарственного средства при повышенном внутричерепном давлении связано с угнетением карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков головного мозга и снижением продукции спинномозговой жидкости.

Ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация Сmax в плазме крови достигается через 1-3 часа после применения. Небольшие концентрации ацетазоламида сохраняются в крови в течение 24 часов. Распределение. Ацетазоламид распределяется во многих тканях. Благодаря высокому сродству к карбоангидразе накапливается преимущественно в тканях, содержащих этот фермент, в частности в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и центральной нервной системе. Лекарственное средство не накапливается в тканях. Фракция, связанная с белками, составляет 70-90 % от общего содержания ацетазоламида в крови. Период полувыведения составляет 4-9 часов. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Ацетазоламид в небольших количествах проникает в грудное молоко. Метаболизм. Ацетазоламид не метаболизируется. Выведение. Лекарственное средство выделяется почками в неизмененном виде. После приема внутрь примерно 90 % принятой дозы выводится с мочой в течение 24 часов. Клинические характеристики.

Лечение глаукомы: – хроническая открытоугольная глаукома; – вторичная глаукома; – глаукома закрытоугольная (для краткосрочной предоперационной терапии и перед офтальмологическими процедурами, для снижения внутриглазного давления). Лечение отеков: – при сердечной недостаточности; – отеков, вызванных применением лекарственных средств. Лечение эпилепсии (в комбинации с другими противосудорожными средствами): – petit mal (малые припадки) у детей; – grand mal (большие припадки) у взрослых; – смешанной формы. Лечение горной болезни (препарат сокращает время акклиматизации, но его влияние на проявления этой болезни незначительно).

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам лекарственного средства и сульфонамидам, нарушение функции печени и почек, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), гиперхлоремический ацидоз, гипокалиемия, гипонатриемия, хроническая декомпенсированная закрытоугольная глаукома (для длительной терапии), сахарный диабет, уремия, недостаточность надпочечников, болезнь Аддисона. Ацетазоламид не следует применять пациентам с циррозом печени, поскольку это может повышать риск печеночной энцефалопатии.

Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов, применяемых внутрь. Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсически повлиять на центральную нервную систему с риском развития анорексии, тахипноэ, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом. При одновременном применении ацетазоламида с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, повышающими артериальное давление, дозу первого необходимо изменить. Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая концентрации последнего в сыворотке крови. У пациентов, применяющих ацетазоламид с некоторыми противосудорожными средствами (фенитоином, примидоном), наблюдалась тяжелая форма остеомаляции. Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усиливать их побочное действие. Ацетазоламид может повышать или снижать концентрацию глюкозы в крови, что следует учитывать при лечении сахарного диабета. Может потребоваться изменение дозы инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов. Ацетазоламид усиливает выведение лития и может ослабить его действие. Ацетазоламид может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. При одновременном применении ацетазоламид повышает риск появления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов. Мочегонный эффект ацетазоламида усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками. Были единичные сообщения о снижении уровня примидона в сыворотке крови и увеличении уровня карбамазепина при их одновременном применении с ацетазоламидом. Из-за возможных аддитивных эффектов не рекомендуется одновременное применение с другими ингибиторами карбоангидразы. Циклоспорин: ацетазоламид может повышать уровень циклоспорина. Метенамин: ацетазоламид может нарушать антисептический эффект метенамина в отношении мочи. Бикарбонат натрия: одновременное применение ацетазоламида с бикарбонатом натрия повышает риск образования почечных конкрементов.

При гиперчувствительности возможно возникновение симптомов, которые могут угрожать жизни пациента, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, скоротечный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. В случае развития кожных или гематологических проявлений прием лекарственного средства следует немедленно прекратить. Ацетазоламид следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту (высокие дозы), так как существует вероятность развития анорексии, учащения дыхания, летаргического состояния, комы и даже летального исхода. Ацетазоламид, назначенный в дозах, превышающих рекомендуемые, не приводит к увеличению диуреза, однако может вызывать сонливость и парестезии, иногда может привести даже к уменьшению диуреза. Применять с осторожностью при эмболии легочной артерии и эмфиземе легких, при почечной недостаточности, а также пожилым больным из-за повышенного риска развития метаболического ацидоза. При пропуске очередной дозы не следует повышать дозу при следующем приеме. Если пациент принимает ацетазоламид дольше 5 дней, существует риск развития метаболического ацидоза. Лекарственное средство алкализирует мочу. Рекомендуется проводить контроль уровня тромбоцитов. Лабораторные исследования. При длительной терапии требуется мониторинг уровня электролитов в сыворотке крови (особенно уровня калия и рН крови), а также контроль картины периферической крови. При появлении изменений в картине крови или кожных проявлений лекарственное средство необходимо срочно отменить. Были сообщения о суицидальных мыслях и поведении у пациентов, лечившихся противоэпилептическими лекарственными средствами по различным показаниям. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований также показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм такого риска неизвестен, и имеющиеся данные не исключают возможности повышения риска для ацетазоламида. Поэтому следует проводить мониторинг признаков суицидальных мыслей и поведения, а также рассмотреть необходимость соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при появлении признаков суицидальных мыслей или поведения. При определенных условиях, однако, необходимо давать очень большие дозы в комбинации с другими диуретиками для того, чтобы защитить диурез при полном стойком поражении. Имели место летальные исходы из-за серьезных реакций на сульфонамиды, хотя такие случаи были редкими. У пациентов с почечными камнями в анамнезе следует оценить соотношение риск/польза для дальнейшего осаждения конкрементов. Сообщалось о случаях хориоидальной эффузии/отслойки после применения ацетазоламида. Симптомы включают резкое снижение остроты зрения или боль в глазах, которые могут возникнуть в течение часов после начала применения ацетазоламида. При подозрении на хориоидальную эффузию/отслойку применение ацетазоламида следует прекратить как можно скорее. Некардиогенный отек легких. Сообщалось о тяжелых случаях некардиогенного отека легких после применения ацетазоламида, в том числе после однократного приема (см. раздел «Побочные реакции»). Некардиогенный отек легких обычно развивался в течение нескольких минут или часов после применения ацетазоламида. Симптомы включали одышку, гипоксию и дыхательную недостаточность. При подозрении на некардиогенный отек легких применение ацетазоламида следует прекратить и назначить соответствующую терапию. Ацетазоламид нельзя назначать пациентам, у которых ранее наблюдался некардиогенный отек легких после применения ацетазоламида.

Беременность. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Применение лекарственного средства в период беременности противопоказано. Грудное вскармливание. Ацетазоламид в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Во время применения лекарственного средства грудное вскармливание следует прекратить.

Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже – утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения ацетазоламидом не следует управлять потенциально опасными механизмами и автомобилем.

Лекарственное средство принимать внутрь. Лечение глаукомы. Дозу лекарственного средства определять индивидуально, в зависимости от внутриглазного давления. Рекомендуемые дозы для взрослых: при открытоугольной глаукоме 250 мг (1 таблетка) 1-4 раза в сутки. Доза свыше 1000 мг (4 таблетки) не повышает терапевтическую эффективность. При вторичной глаукоме 250 мг (1 таблетка) каждые 4 часа. У некоторых пациентов терапевтический эффект наблюдается после приема 250 мг (1 таблетка) два раза в сутки (длительное назначение не показано). При острых приступах закрытоугольной глаукомы 250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки. Лечение эпилепсии. Взрослые и дети. Как правило, 8-30 мг/кг массы тела в сутки. Дозу применять в 1-4 приема. Оптимальная доза составляет 250-1000 мг (1-4 таблетки). При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами начальная доза первого должна составлять 250 мг (1 таблетку) в сутки. Дозу при необходимости повышать постепенно. Для детей доза не должна превышать 750 мг в сутки. Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, вызванных применением лекарственных средств. Начальная доза – 250 мг в сутки (1 таблетка) утром. Наилучший диуретический эффект наблюдается, если применять лекарственное средство через день или через 2 дня с однодневным перерывом. При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначать на фоне общепринятой терапии (например, назначение гликозидов наперстянки, низкосолевая диета и восполнение дефицита калия). Лечение горной болезни. Рекомендуемая суточная доза составляет 500-1000 мг (2-4 таблетки), разделенная на несколько приемов. При предполагаемом быстром подъеме на высоту (более 500 метров в день) рекомендуемая доза составляет 1000 мг (4 таблетки), разделенная на несколько приемов. Лекарственное средство следует принимать за 24-48 часов до подъема вверх, а при появлении симптомов болезни лечение следует продолжить еще 48 часов или более при необходимости.

Лекарственное средство применять для лечения детей в возрасте от 3 лет только как вспомогательную терапию при эпилепсии.

В случае передозировки возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны ЦНС (сонливость, парестезии); иногда – уменьшение диуреза. Лечение. Отмена лекарственного средства, симптоматическая терапия, при ацидозе назначать бикарбонаты. Эффективен гемодиализ. Специфического антидота не существует.

Побочные реакции чаще всего наблюдаются в начале лечения. Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции. Со стороны нервной системы и органов чувств: судороги, парестезии, нарушения слуха/шум в ушах, нарушения вкусовых ощущений, головная боль, головокружение, раздражительность, депрессия, спутанность сознания, атаксия; при длительном применении – дезориентация, сонливость, нарушения осязания и чувствительности, общая слабость, периферический паралич; в единичных случаях – ощущение волос на языке, вялый паралич, утомляемость. Со стороны органов зрения: хориоидальная эффузия, хориоидальная отслойка (с частотой «неизвестно»). Со стороны желудочно-кишечного тракта: анорексия, тошнота, рвота, диарея, печеночная недостаточность, печеночная колика, кишечная колика, мелена, гепатит, холестатическая желтуха, изменения показателей функции печени, некроз печени. Со стороны обмена веществ: метаболический ацидоз, снижение массы тела, жажда, нарушения электролитного баланса (при длительном применении). Со стороны системы крови: в отдельных случаях при длительном применении – гемолитическая анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, угнетение костного мозга, апластическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны мочевыделительной системы: частое мочеиспускание, гематурия, глюкозурия, почечная колика, гипонатриемия, гипокалиемия, кристаллурия, полиурия, почечная недостаточность, нефролитиаз, повреждение почки. Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения: некардиогенный отек легких (частота неизвестна). Ацетазоламид как производное сульфонамида может вызывать побочные реакции, характерные для сульфонамидов. Со стороны кожи и слизистых оболочек: кожная сыпь, зуд, эритема, крапивница, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла. Прочие: обратимая миопия, фотосенсибилизация, снижение либидо, приливы, лихорадка.

4 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 2 блистера в пачке.

По рецепту.

АО «КИЕВСКИЙ ВИТАМИННЫЙ ЗАВОД».

04073, Украина, г. Киев, ул. Копыловская, 38. Web-сайт: www.vitamin.com.ua.