Діамакс 50 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства Диамакс ® ( Diamax ® )

действующее вещество: диацереин ; 1 капсула содержит диацереина 50 мг; вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат; оболочка капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), желтый солнечный закат FCF (Е 110).

Капсулы твердые. Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы номер 1. Корпус и крышка светло-оранжевого цвета . Содержимое капсул – порошок или гранулы желтого цвета.

Нестероидные противовоспалительные и противоревматические средства. Код АТХ М01А Х21.

Диацереин проявляет анальгетические, антипиретические и противовоспалительные свойства при лечении остеоартрита. Диацереин классифицируется как медленно действующее средство, терапевтический эффект которого сохраняется в течение 2-4 недель лечения и достигает клинической значимости через 4-6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, отличающийся от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин и его активный метаболит реин проявляют противовоспалительный эффект, при этом они не ингибируют синтез простагландинов и, следовательно, не имеют гастродуоденальных побочных эффектов. Диацереин ингибирует синтез и высвобождение различных провоспалительных цитокинов (интерлейкина 1, интерлейкина 6, интерлейкина 18 и фактора некроза опухоли альфа), протеолитических ферментов (например, коллагеназы стромелизина), свободных радикалов кислорода и других факторов, участвующих в воспалительном процессе сустава. Диацереин стимулирует синтез протеогликанов, гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты, являющихся основными компонентами хряща. Диацереин замедляет прогрессирование деструкции синовиальной оболочки и суставов на основе вышеуказанных механизмов действия.

После перорального приема 100 мг (2х50 мг) диацереина в сутки в течение 5 дней максимальная концентрация в плазме крови (С max ) составляет 4,9 мкг/мл и достигается примерно через 2,6 часа. Одновременный прием с пищей приводит к увеличению биодоступности (AUC увеличивается примерно на 25 %) и задержке абсорбции. Все фармакокинетические параметры дозонезависимы для однократной дозы между 50 и 200 мг. Распределение. Связывание с белками плазмы крови очень высокое (99 %), реин имеет высокое сродство к связыванию с альбумином. Биотрансформация. Диацереин, принятый перорально, быстро и полностью деацетилируется и метаболизируется в реин. Выведение. Период полувыведения реина после повторного приема диацереина – примерно 7,5 часов. Примерно 30 % общей дозы выводится также с мочой, из которых 20 % – в неизмененном виде и 80 % – в виде сульфо- и глюкоконъюгатных форм. Повторные дозы диацереина приводят к незначительным накоплениям. У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) AUC и период полувыведения увеличиваются в 2 раза, выведение с мочой уменьшается примерно на 50 %. Таким образом, для пациентов необходимо снижение дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»). Клинические характеристики.

Лечение пациентов с симптомами остеоартрита бедра или колена, с отсроченным эффектом. Лечение диацереином не рекомендуется пациентам с быстро прогрессирующим остеоартритом тазобедренного сустава, поскольку они могут иметь слабую реакцию на диацереин.

Индивидуальная повышенная чувствительность к любым компонентам лекарственного средства и/или производным антрахинона в анамнезе; болезни печени имеющиеся или в анамнезе; воспалительные кишечные заболевания (язвенный колит, болезнь Крона); кишечная непроходимость или псевдонепроходимость; боль в животе неясного происхождения; период беременности или кормления грудью.

Прием диацереина может привести к возникновению диареи и гипокалиемии. При одновременном применении диацереина с диуретиками (петлевыми и тиазидными) и/или сердечными гликозидами (дигитоксин, дигоксин) увеличивается риск возникновения аритмии. Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание диацереина. Антациды необходимо принимать отдельно от диацереина, лучше с промежутком в 1-2 часа, для лучшей биодоступности диацереина. Не наблюдалось взаимодействий по связыванию с белками плазмы реина (активного метаболита диацереина) с варфарином, парацетамолом, салициловой кислотой, индометацином, ибупрофеном, диклофенаком, фенбуфеном, флурбипрофеном, напроксеном, фенилбутазоном, пироксикамом, сулиндаком, теноксикамом, вальпроатом натрия, фенитоином, толбутамидом, глибенкламидом или хлорпропамидом. Одновременное применение диацереина и блокатора Н 2 -гистаминовых рецепторов (циметидина) не приводит к модификации фармакокинетических параметров реина в плазме и моче.

Диарея. Длительный прием диацереина приводит к диарее, которая может вызвать обезвоживание и гипокалиемию. При возникновении диареи следует прекратить лечение диацереином и проконсультироваться с врачом для обсуждения альтернативных вариантов лечения. Следует с осторожностью применять пациентам, принимающим диуретики, в связи с возможным возникновением обезвоживания и гипокалиемии. Особую осторожность следует также проявлять при гипокалиемии у больных, получавших сердечные гликозиды (дигитоксин, дигоксин) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Следует избегать одновременного приема со слабительными средствами. Гепатотоксичность. При применении диацереина возможно повышение уровня печеночных ферментов в сыворотке крови и симптоматическое острое поражение печени (см. раздел «Побочные реакции»). Перед началом лечения диацереином пациента следует расспросить о возможных сопутствующих заболеваниях, заболеваниях печени (имеющихся или в анамнезе), и обследовать. Диагностированная болезнь печени является противопоказанием к применению диацереина (см. раздел «Противопоказания»). Признаки повреждения печени следует контролировать в течение первых двух месяцев лечения, также следует проявлять осторожность при применении диацереина одновременно с другими лекарственными средствами, что связано с возможными поражениями печени. Пациентам следует рекомендовать ограничить употребление алкоголя во время лечения диацереином. Лечение диацереином должно быть прекращено, если выявлено повышение уровня печеночных ферментов или имеются признаки или симптомы повреждения печени, включая неврологические симптомы. При появлении симптомов повреждения печени следует немедленно обратиться к врачу. Вследствие позднего начала действия (через 2-4 недель) в течение первого месяца лечения диацереином можно сочетать с применением НПВС и анальгетиков. Метаболиты диацереина могут придавать моче коричневый или красный цвет в зависимости от рН; это изменение цвета не имеет клинического значения, но может влиять на результаты диагностических тестов на основе колориметрии (глюкозные мочевые полоски). Поскольку окрашивание мочи может маскировать микрогематурию, лабораторный анализ функции почек, в том числе исследование осадка мочи, следует проводить регулярно, особенно если препарат применяют в течение длительного периода. Диамакс, капсулы, содержит лактозу, поэтому пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, при дефиците лактазы Лаппа или синдроме глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует принимать этот лекарственный препарат. В состав этого лекарственного средства входит краситель желтый солнечный закат FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции.

Беременность. Ввиду отсутствия данных прием лекарственного средства в период беременности противопоказан. Существует информация, что с 20-й недели беременности применение НПВС, к которым относится диацереин, может вызвать олигогидрамнион вследствие дисфункции почек плода. Это может произойти вскоре после начала лечения и обычно является обратимым после прекращения применения препарата. Кроме того, сообщалось о случаях сужения артериального протока у плода после применения этих лекарственных средств во втором триместре беременности, большинство из которых прошли после прекращения лечения. Период кормления грудью. Диацереин противопоказан к приему женщинам, кормящим грудью, поскольку незначительное количество препарата выявляется в грудном молоке.

Нет сообщений о влиянии диацереина на способность управлять автотранспортом или работу с другими механизмами.

Лечение должны начинать только врачи, имеющие опыт лечения остеоартрита. В течение первых 2-4 недель лечения препарат назначают взрослым, принимают по 1 капсуле (50 мг) одновременно и с вечерним приемом пищи, запивая водой. Начиная с 2-4-й недели лечения дозу препарата следует увеличивать до 100 мг в сутки в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером во время еды). Диацереин имеет медленное с задержкой начальное действие и эффект остаточного действия после прекращения лечения, вследствие чего препарат следует применять в течение как минимум 2-4 недель до появления первого положительного эффекта. Положительное симптоматическое действие сохраняется в течение 3 месяцев после периода применения. Учитывая природу заболевания, рекомендован длительный курс лечения (не менее 3 месяцев), который может быть повторен, если появляются симптомы. Продолжительность курса лечения устанавливает врач индивидуально. Пациенты пожилого возраста. Диацереин не рекомендован пациентам в возрасте от 65 лет в связи с тем, что эта категория более уязвима к осложнениям, связанным с диареей. Существенных изменений фармакокинетических параметров при применении диацереина пациентам пожилого возраста не выявлено, поэтому никаких изменений к рекомендованной дозе не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»), однако необходимо проявлять осторожность. При возникновении диареи следует прекратить лечение диацереином. Пациенты с хронической почечной недостаточностью. У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью нет необходимости изменять обычную рекомендованную дозу. Однако для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мг/мл) суточную дозу следует уменьшить на 50 % от рекомендованной дозы (что соответствует 50 мг в сутки).

Безопасность и эффективность применения препарата не были установлены для детей и подростков в возрасте до 18 лет.

При передозировке может наблюдаться диарея. Специфического антидота не существует. Неотложное лечение заключается в восстановлении электролитного баланса.

Обычно препарат переносится хорошо, однако иногда возможны диспепсические нарушения (частый стул, мягкий стул, метеоризм), диарея, боль в животе, которые обычно стихают при продолжении лечения. В некоторых случаях длительная диарея может вызвать осложнения, такие как обезвоживание и нарушение водно-электролитного баланса. Отмечалось также окрашивание мочи, не имеющее клинического значения. В отличие от НПВС, диацереин не оказывает ульцерогенного действия на желудочно-кишечный тракт. В состав этого лекарственного средства входит краситель желтый солнечный закат FCF (Е 110), который может вызывать аллергические реакции. Побочные реакции определены по частоте: очень частые: ≥ 1/10; частые: ≥ 1/100 – < 1/10; нечастые: ≥ 1/1000 – < 1/100; единичные: ≥ 1/10000 – < 1/1000; очень редко: < 1/10000, частота неизвестна (нельзя оценить по имеющимся данным). Со стороны пищеварительной системы Очень частые: диарея, боль в животе. Частые: частый стул, метеоризм. Единичные: пигментация слизистой оболочки кишечника (псевдомеланоз). Со стороны гепатобилиарной системы Нечастые: случаи повышения уровня печеночных ферментов в сыворотке крови. Со стороны почек и мочевыводящих путей Очень частые: окрашивание мочи. Со стороны кожи и подкожной клетчатки Частые: зуд, высыпания, экзема. Со стороны иммунной системы Частота неизвестна: аллергические реакции. Общие Частота неизвестна: головная боль. Данные постмаркетингового исследования Нарушения гепатобилиарной системы. При применении диацереина сообщалось о случаях острого поражения печени, в том числе повышении уровня печеночных ферментов в сыворотке крови и случаях гепатита. Большинство из них наблюдались в течение первых месяцев лечения. Пациенты должны контролировать признаки и симптомы поражения печени (см. раздел «Особенности применения»).

3 лет.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 капсул в блистере; по 3 блистеров в пачке.

По рецепту.

ООО «ФАРМЕКС ГРУП».

Украина, 08301, Киевская обл., г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100. О всех случаях побочных реакций необходимо информировать производителя: ООО «ФАРМЕКС ГРУП», Украина, 08301, Киевская область, г. Борисполь, ул. Шевченко, дом 100, тел. +38(044)391-19-19, факс: +38(044)391-19-18, или через форму на сайте: http://www.pharmex.com.ua/kontakty/forma-137/o