Діаліпон 300 мг, капсулы

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДИАЛИПОН ® (DIALIPON ® )

действующее вещество: thioctic acid; 1 капсула содержит альфа-липоевой кислоты 300 мг (0,3 г); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (Е15), кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Капсулы. Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 0. Корпус и крышечка капсулы цвета слоновой кости (ivory). Содержимое капсулы – порошкообразная гранулированная смесь желтого цвета.

Средства, влияющие на систему пищеварения и метаболические процессы. Код АТХ A16A X01.

Тиоктовая кислота – это эндогенное вещество, которое по действию подобно витаминам, выполняет функцию кофермента и участвует в окислительном декарбоксилировании a -кетокислот. Вследствие гипергликемии, возникающей при сахарном диабете, происходит присоединение глюкозы к матричным белкам кровеносных сосудов и образование так называемых «конечных продуктов ускоренного гликозилирования». Этот процесс приводит к снижению эндоневрального кровотока и эндоневральной гипоксии/ишемии, что, в свою очередь, приводит к усиленному образованию кислородсодержащих свободных радикалов, которые повреждают периферические нервы. Также было отмечено снижение уровня антиоксидантов, таких как глутатион, в периферических нервах.

После перорального применения тиоктовая кислота быстро абсорбируется. В результате значительного пресистемного метаболизма абсолютная биодоступность тиоктовой кислоты составляет приблизительно 20 %. Вследствие быстрого распределения в тканях период полураспада тиоктовой кислоты в плазме крови составляет приблизительно 25 минут. Относительная биодоступность тиоктовой кислоты при пероральном применении твердых лекарственных форм составляет более 60 % по отношению к питьевому раствору. Максимальная концентрация в плазме крови приблизительно 4 мкг/мл была измерена примерно через 30 минут после перорального применения 600 мг тиоктовой кислоты. В моче обнаруживается лишь незначительное количество вещества в неизмененном виде. Биотрансформация осуществляется за счет окислительного укорочения боковой цепи (β-окисление) и/или S-метилирования соответствующих тиолов. Тиоктовая кислота in vitro реагирует с комплексами ионов металлов, например с цисплатином, и образует умеренно растворимые комплексы с молекулами сахаров. Клинические характеристики.

Профилактика и лечение д иабетической полиневропатии.

Повышенная чувствительность к тиоктовой кислоте или к любому другому компоненту лекарственного средства.

Эффективность цисплатина снижается при одновременном применении с препаратом Диалипон ® . Тиоктовая кислота является комплексообразователем металлов, и поэтому, согласно основным принципам фармакотерапии, ее не следует применять одновременно с соединениями металлов (например, с пищевыми добавками, содержащими железо или магний, с молочными продуктами, поскольку они содержат кальций). Если общую суточную дозу препарата принимать за 30 минут до завтрака, то пищевые добавки, содержащие железо и магний, следует принимать днем или вечером. При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом возможно усиление сахароснижающего действия инсулина и пероральных противодиабетических средств, поэтому, особенно на начальной стадии лечения, рекомендуется тщательный контроль уровня сахара в крови. Для избегания симптомов гипогликемии в отдельных случаях может потребоваться снижение дозы инсулина или пероральных противодиабетических средств. Этанол уменьшает терапевтическую эффективность тиоктовой кислоты.

Главный фактор эффективного лечения диабетической полиневропатии – оптимальная коррекция уровня сахара в крови больного. В начале лечения полиневропатии вследствие регенерационных процессов возможно кратковременное усиление парестезий с ощущением «ползания мурашек». При применении тиоктовой кислоты больным сахарным диабетом необходим частый контроль уровня глюкозы в крови. В отдельных случаях необходимо уменьшить дозы противодиабетических препаратов, чтобы предотвратить развитие гипогликемии. Регулярное употребление алкогольных напитков является значительным фактором риска развития и прогрессирования полиневропатии и может препятствовать успеху в лечении, поэтому во время лечения и в периоды между курсами лечения следует избегать употребления алкоголя. Диалипон ® содержит лактозу, поэтому при установленной непереносимости некоторых сахаров необходимо проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать это лекарственное средство. Сообщалось о случаях развития аутоиммунного инсулинового синдрома (АИС) во время лечения тиоктовой кислотой. Пациенты с генотипом человеческого лейкоцитарного антигена (аллели HLA-DRB1*04:06 и HLA-DRB1*04:03) более склонны к развитию АИС при лечении тиоктовой кислотой. Аллели HLA-DRB1*04:03 (коэффициент восприимчивости к развитию АИС – 1,6) особенно распространены у представителей европеоидной расы (в Южной Европе больше, чем в Северной), а аллели HLA-DRB1*04:06 (коэффициент восприимчивости к развитию АИС – 56,6) особенно распространены у японских и корейских пациентов. АИС следует учитывать при дифференциальной диагностике спонтанной гипогликемии у пациентов, применяющих тиоктовую кислоту.

Применение тиоктовой кислоты в период беременности не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих клинических данных. Данных о проникновении тиоктовой кислоты в грудное молоко нет, поэтому применять ее в период грудного вскармливания не рекомендуется.

Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом, другими механизмами или при занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций, из-за возможности возникновения таких побочных реакций, как гипогликемия (головокружение и нарушение зрения).

Взрослые. Суточная доза составляет 600 мг тиоктовой кислоты ( 2 капсулы п репарата Диалипон ® 300 мг), которую следует принимать однократно за 30 минут до первого приема пищи. Капсулы не разжевывают и запивают достаточным количеством жидкости. При интенсивных парестезиях желательно начинать лечение с парентерального введения препарата Диалипон Ò , раствора для инъекций, в течение 2–4 недель. Далее следует продолжить лечение пероральным применением препарата в дозе 600 мг 1 раз в сутки. Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера и течения заболевания.

Препарат не следует назначать детям, поскольку по этой возрастной категории отсутствует достаточный опыт клинического применения.

При передозировке могут возникать тошнота, рвота и головная боль. После случайного приема или при попытке самоубийства с пероральным применением тиоктовой кислоты в дозах от 10 г до 40 г в комбинации с алкоголем наблюдались значительные интоксикации, в некоторых случаях с летальным исходом. На начальном этапе клиническая картина интоксикации может проявляться в психомоторном возбуждении или в нарушении сознания. Далее возникают генерализованные судороги и лактоацидоз. Кроме этого, при интоксикации большими дозами тиоктовой кислоты были описаны гипогликемия, шок, острый некроз скелетных мышц, гемолиз, синдром диссеминированного внутрисосудистого свертывания крови, угнетение функции костного мозга и полиорганная недостаточность. Лечение . Даже при подозрении на сильную интоксикацию препаратом Диалипон ® (например, прием более 20 капсул по 300 мг для взрослых или доза более 50 мг/кг массы тела для детей) рекомендуется немедленная госпитализация и принятие мер в соответствии с общими принципами при случайном отравлении (например, вызвать рвоту, промыть желудок, применить активированный уголь). Симптоматическое лечение генерализованных судорог, лактоацидоза и других угрожающих жизни последствий интоксикации следует проводить в соответствии с принципами современной интенсивной терапии. На данный момент не подтверждена польза от применения гемодиализа, гемоперфузии или методов фильтрации с принудительным выведением тиоктовой кислоты.

Классификация частоты возникновения побочных реакций: очень часто: ≥ 1/10; часто: ≥ 1/100 – <1/10; нечасто: ≥ 1/1000 – < 1/100; редко: ≥ 1/10000 – < 1/1000; очень редко: <1/10000; неизвестно: на основе имеющихся данных определить частоту невозможно. Со стороны нервной системы. Очень редко: изменение или нарушение вкусовых ощущений. Со стороны пищеварительного тракта. Часто: тошнота. Очень редко: рвота, боль в животе и гастроинтестинальная боль, диарея. Со стороны метаболизма. Очень редко: снижение уровня сахара в крови. Были сообщения о жалобах, свидетельствующих о гипогликемических состояниях, а именно: головокружение, повышенное потоотделение, головная боль и нарушение зрения. Со стороны иммунной системы. Очень редко: аллергические реакции, в том числе кожные высыпания, крапивница (уртикарные высыпания), зуд, затрудненное дыхание. Неизвестно: аутоиммунный инсулиновый синдром. Прочие. Неизвестно: экзема.

2 лет. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

По рецепту.

АО «Фармак».

Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.