Діакарб 250 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ по медицинскому применению лекарственного средства ДИАКАРБ (DIACARB)

действующее вещество: ацетазоламид; 1 таблетка содержит 250 мг ацетазоламида; вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, кроскармеллоза, магния стеарат.

Таблетки. Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета.

Противоглаукомные препараты и миотические средства. Ингибиторы карбоангидразы. Код ATХ S01E C01.

Диуретическое, противоглаукомное, противоэпилептическое средство. Механизм действия обусловлен избирательным угнетением карбоангидразы – фермента, катализирующего обратимую реакцию гидратации диоксида углерода и последующую диссоциацию угольной кислоты. Диуретический эффект обусловлен угнетением активности карбоангидразы в почках (главным образом в проксимальных почечных канальцах), что приводит к снижению реабсорбции бикарбоната, ионов натрия и калия, усилению диуреза, повышению рН мочи, увеличению реабсорбции аммиака. Не влияет на экскрецию ионов хлора. В результате угнетения карбоангидразы цилиарного тела уменьшает секрецию водянистой влаги и снижает внутриглазное давление. Угнетение карбоангидразы в головном мозге приводит к накоплению CO2 в мозге и торможению чрезмерных пароксизмальных разрядов нейронов, что обусловливает противоэпилептическую активность препарата. Применение препарата при повышенном внутричерепном давлении связано с угнетением карбоангидразы в сосудистых сплетениях желудочков головного мозга и снижением продукции спинномозговой жидкости.

Всасывание: ацетазоламид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация Cmax в плазме крови достигается через 1–3 часа после применения. Небольшие концентрации ацетазоламида сохраняются в крови в течение 24 часов. Распределение: ацетазоламид распределяется во многих тканях. Благодаря высокому сродству к карбоангидразе накапливается преимущественно в тканях, содержащих этот фермент, в частности в эритроцитах, почках, мышцах, тканях глазного яблока и центральной нервной системе. Препарат не накапливается в тканях. Фракция, связанная с белками, составляет 7–90 % от общего содержания ацетазоламида в крови. Период полувыведения составляет 4–9 часов. Ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. В небольших количествах проникает в грудное молоко. Метаболизм: ацетазоламид не метаболизируется. Выведение: препарат выделяется почками в неизменённом виде. После приема внутрь около 90 % принятой дозы выводится с мочой в течение 24 часов. Клинические характеристики.

Лечение глаукомы: - хроническая открытоугольная глаукома; - вторичная глаукома; - закрытоугольная глаукома (для кратковременной предоперационной терапии и перед офтальмологическими процедурами, для снижения внутриглазного давления). Лечение отеков: - при сердечной недостаточности; - отеков, вызванных приемом лекарственных средств. Лечение эпилепсии (в комбинации с другими противосудорожными средствами): - petit mal (малые припадки) у детей; - grand mal (большие припадки) у взрослых; - смешанной формы. Лечение горной болезни (препарат сокращает время акклиматизации, однако его влияние на проявления этой болезни незначительно).

Повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата и сульфонамидам, нарушение функции печени и почек, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гипонатриемия и/или гипокалиемия, болезнь Аддисона, недостаточность надпочечников, гиперхлоремический ацидоз. Ацетазоламид противопоказан пациентам с циррозом печени, поскольку это может повышать риск печеночной энцефалопатии. Длительное применение ацетазоламида противопоказано пациентам с хронической декомпенсированной закрытоугольной глаукомой, поскольку в случае полного закрытия угла камеры глаза ухудшение течения глаукомы будет маскироваться сниженным внутриглазным давлением. Мочекаменная болезнь (при гиперкальциурии), сахарный диабет, уремия.

· Ацетазоламид может усиливать действие антагонистов фолиевой кислоты, гипогликемических средств и антикоагулянтов, применяемых внутрь. · Одновременное применение ацетазоламида с ацетилсалициловой кислотой может привести к тяжелому ацидозу и токсически повлиять на центральную нервную систему с риском развития анорексии, тахипное, летаргического состояния, комы с возможным летальным исходом. · При одновременном применении ацетазоламида с сердечными гликозидами или лекарственными средствами, повышающими артериальное давление, дозу первого необходимо изменить. · Ацетазоламид нарушает метаболизм фенитоина, повышая концентрации последнего в сыворотке крови. У пациентов, применяющих ацетазоламид с некоторыми противосудорожными средствами (фенитоином, примидоном), наблюдалась тяжелая форма остеомаляции. · Одновременное применение ацетазоламида с амфетаминами, атропином или хинидином может усиливать их побочное действие. Снижается выведение амфетамина и хинидина, поэтому возможно удлинение времени действия амфетамина и усиление действия хинидина путем повышения уровня рН мочи в почечных канальцах. · Ацетазоламид может повышать или понижать концентрацию глюкозы в крови, что следует учитывать при лечении сахарного диабета. Может потребоваться изменение дозы инсулина или пероральных гипогликемизирующих препаратов. · Ацетазоламид усиливает выведение лития и может снижать уровень лития в плазме крови. · Ацетазоламид может повышать концентрацию карбамазепина в плазме крови. · При одновременном применении ацетазоламид повышает риск появления токсических эффектов салицилатов, препаратов наперстянки, карбамазепина, эфедрина, недеполяризующих миорелаксантов. · Мочегонный эффект ацетазоламида усиливается теофиллином, ослабляется кислотообразующими диуретиками. · Были единичные сообщения о снижении уровня прамидона в сыворотке крови и увеличении уровня карбамазепина при их одновременном применении с ацетазоламидом. · Из-за возможных аддитивных эффектов не рекомендуется одновременное применение с другими ингибиторами карбоангидразы. · Циклоспорин: ацетазоламид может повышать уровень циклоспорина. · Метенамин: ацетазоламид может нарушать антисептическое действие метенамина в отношении мочи. · Бикарбонат натрия: одновременное применение ацетазоламида с бикарбонатом натрия повышает риск образования почечных конкрементов.

Были сообщения о суицидальных мыслях и поведении у пациентов, леченных противоэпилептическими средствами по различным показаниям. Метаанализ рандомизированных плацебо-контролируемых исследований также показал небольшое повышение риска суицидальных мыслей и поведения. Механизм такого риска неизвестен, и имеющиеся данные не исключают возможности повышения риска для ацетазоламида. Поэтому следует проводить мониторинг признаков суицидальных мыслей и поведения, а также рассмотреть необходимость соответствующего лечения. Пациентам (и лицам, осуществляющим уход за пациентами) следует рекомендовать немедленно обращаться за медицинской помощью при появлении признаков суицидальных мыслей или поведения. Ацетазоламид, назначенный в дозах, превышающих рекомендованные, не приводит к увеличению диуреза, однако может вызывать сонливость и парестезию, иногда может привести даже к уменьшению диуреза. При определенных условиях, однако, необходимо применять очень большие дозы в комбинации с другими диуретиками для обеспечения диуреза при полной рефрактерной сердечной недостаточности. Во время лечения ацетазоламидом отмечали как снижение, так и повышение уровня глюкозы в плазме крови, это следует учитывать при назначении лекарственного средства при нарушении толерантности к глюкозе или сахарном диабете. При длительной терапии необходимы особые меры предосторожности. Следует предупредить пациента о необходимости сообщать обо всех случаях появления изменений со стороны кожи. Рекомендуется проводить периодический мониторинг картины крови и уровня электролитов в сыворотке крови (особенно уровня калия и рН крови), а также контроль картины периферической крови. Наблюдались летальные исходы из-за серьезных реакций на сульфонамиды, хотя такие случаи были редкими. В случае резкого уменьшения количества форменных элементов крови или появления токсических изменений со стороны кожи препарат необходимо срочно отменить. Применять с осторожностью при эмболии легочной артерии и эмфиземе легких, непроходимости/обтурации нижних дыхательных путей, при которых может быть снижена альвеолярная вентиляция, при почечной недостаточности, а также пациентам пожилого возраста в связи с повышенным риском развития метаболического ацидоза. Некардиогенный отек легких: сообщалось о тяжелых случаях некардиогенного отека легких после приема ацетазоламида, также после однократной дозы (см. раздел «Побочные реакции»). Некардиогенный отек легких обычно развивается в течение нескольких минут или часов после приема ацетазоламида. Симптомы включали одышку, гипоксию и дыхательную недостаточность. При подозрении на некардиогенный отек легких ацетазоламид следует отменить и назначить поддерживающее лечение. Ацетазоламид не следует назначать пациентам, у которых ранее наблюдался некардиогенный отек легких после приема ацетазоламида. У пациентов с конкрементами в почках в анамнезе следует оценить соотношение риск/польза для дальнейшего осаждения конкрементов. Препарат алкализирует мочу. Развитие генерализованной эритемы на фоне применения лекарственного средства, сопровождающейся появлением пустул и лихорадкой, может быть симптомом острого генерализованного экзематозного пустулеза. При диагностике такого состояния лечение ацетазоламидом следует отменить, в дальнейшем назначение лекарственного средства противопоказано. При гиперчувствительности возможно возникновение симптомов, которые могут угрожать жизни пациента, например, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, молниеносный некроз печени, агранулоцитоз, апластическая анемия и геморрагический диатез. При развитии кожных или гематологических проявлений прием препарата следует немедленно прекратить. Ацетазоламид следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим ацетилсалициловую кислоту (высокие дозы), поскольку существует вероятность развития анорексии, ускорения дыхания, летаргического состояния, комы и даже летального исхода. При пропуске очередной дозы не следует повышать дозу при следующем приеме. Если пациент принимает ацетазоламид дольше 5 дней, существует риск развития метаболического ацидоза. Сообщалось о случаях хориоидального выпота/отслойки после применения ацетазоламида. Симптомы включают острое начало снижения остроты зрения или боль в глазу и, как правило, возникают в течение нескольких часов или недель с начала применения препарата. При подозрении на хориоидальный выпот/отслойку применение ацетазоламида следует отменить как можно быстрее. Лабораторные исследования: рекомендуется проводить контроль картины крови и уровня тромбоцитов в начале лечения и периодически в процессе лечения, также рекомендуется контролировать уровень электролитов в плазме крови.

Беременность: ацетазоламид проникает через плацентарный барьер. Применение препарата в период беременности противопоказано. Грудное вскармливание: ацетазоламид в небольшом количестве проникает в грудное молоко. Во время применения препарата грудное вскармливание следует прекратить.

Ацетазоламид в высоких дозах может вызывать сонливость, реже – утомляемость, головокружение, атаксию и дезориентацию. Поэтому во время лечения ацетазоламидом не следует управлять потенциально опасными механизмами и автомобилем.

Препарат принимать внутрь. Лечение глаукомы: дозу препарата определять индивидуально в зависимости от внутриглазного давления. Рекомендуемые дозы для взрослых: при открытоугольной глаукоме 250 мг (1 таблетка) 1–4 раза в сутки. Доза свыше 1000 мг (4 таблетки) не повышает терапевтическую эффективность. При вторичной глаукоме 250 мг (1 таблетка) каждые 4 часа. У некоторых пациентов терапевтический эффект наблюдается после приема 250 мг (1 таблетка) два раза в сутки (длительное назначение не показано). При острых приступах закрытоугольной глаукомы 250 мг (1 таблетка) 4 раза в сутки. Лечение эпилепсии: для взрослых и детей, как правило, 8–30 мг/кг массы тела в сутки. Дозу применять в 1–4 приема. Оптимальная доза составляет 250–1000 мг (1–4 таблетки). При одновременном применении ацетазоламида с другими противосудорожными препаратами начальная доза первого должна составлять 250 мг (1 таблетку) в сутки. Дозу при необходимости повышать постепенно. Для детей доза не должна превышать 750 мг в сутки. Лечение отеков при сердечной недостаточности и отеков, вызванных применением лекарственных средств: начальная доза 250 мг в сутки (1 таблетка) утром. Наилучший диуретический эффект наблюдается, если применять препарат через день или через 2 дня с однодневным перерывом. При лечении сердечной недостаточности ацетазоламид назначать на фоне общепринятой терапии (например, назначение гликозидов наперстянки, низкосолевая диета и восполнение дефицита калия). Лечение горной болезни: рекомендуемая суточная доза составляет 500–1000 мг (2–4 таблетки), распределенная на несколько приемов. При предполагаемом быстром подъеме на высоту (более 500 м в сутки) рекомендуемая доза составляет 1000 мг (4 таблетки), распределенная на несколько приемов. Препарат следует принимать за 24–48 часов до подъема вверх, а в случае появления симптомов болезни лечение следует продолжить еще 48 часов или более при необходимости.

Препарат применять для лечения детей в возрасте от 3 лет только как вспомогательную терапию при эпилепсии.

Описанных симптомов передозировки и острого отравления у людей не описано. В случае передозировки возможны нарушения электролитного баланса, ацидоз и нарушения со стороны центральной нервной системы (сонливость, парестезии); иногда – уменьшение диуреза. Поэтому следует контролировать концентрации электролитов в плазме крови, особенно калия, а также рН мочи. Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия; при ацидозе назначать бикарбонаты. Эффективен гемодиализ. Специфического антидота не существует.

Во время лечения ацетазоламидом наблюдались следующие побочные явления с указанной ниже частотой: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (≥ 1/100000, < 1/10000), частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации). Со стороны системы крови: редко – апластическая анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопеническая пурпура, угнетение костного мозга, панцитопения. В отдельных случаях при длительном применении – гемолитическая анемия. Со стороны обмена веществ: часто – анорексия, метаболический ацидоз, нарушения водно-электролитного баланса (в сочетании с гипонатриемией и гипокалиемией). Частота неизвестна: гипокальциемия, уменьшение массы тела (при длительном применении). Со стороны психики: нечасто – депрессия. Со стороны нервной системы и органов чувств: часто – головокружение, нарушение вкусовых ощущений, парестезии (ощущение ползания мурашек в конечностях). Нечасто – приливы, жажда, головная боль, раздражительность, снижение либидо. Сообщалось об единичных случаях: сонливость, спутанность сознания, вялый паралич, судороги. Частота неизвестна: атаксия; при длительном применении – дезориентация, нарушения осязания и чувствительности, общая слабость, периферический паралич; в единичных случаях – ощущение волос на языке. Со стороны органов зрения: редко – обратимая миопия. Частота неизвестна: хориоидальный выпот, хориоидальная отслойка. Со стороны органов слуха и равновесия: редко – шум в ушах, нарушения слуха. Со стороны дыхательных путей и органов средостения: неизвестно – некардиогенный отек легких. Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто – тошнота, рвота, диарея, мелена. Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – нарушения функции печени. Редко – молниеносный некроз печени, гепатит, механическая желтуха. Частота неизвестна: печеночная недостаточность, печеночная колика. Со стороны кожи и её придатков: редко – мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, кожная сыпь, синдром Лайелла, крапивница. Частота неизвестна: острый генерализованный экзематозный пустулез, зуд, эритема. Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – нефролитиаз, кристаллурия, почечная колика, повреждение почки, полиурия, гематурия, почечная недостаточность. Редко – глюкозурия. Частота неизвестна: частое мочеиспускание. Общие расстройства: часто – утомляемость. Нечасто – лихорадка. Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности, включая анафилактические реакции. Исследования: очень редко – гипогликемия, гипергликемия. Ацетазоламид как производное сульфонамида может вызывать побочные реакции, характерные для сульфонамидов.

5 лет.

Хранить при температуре не выше 25 °С в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте.

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера в картонной коробке.

По рецепту.

Фармацевтический Завод «Польфарма» С. А., Польша / Pharmaceutical Works «Polpharma» S.A., Poland. Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности: ул. Пельплиньска 19, 83-200, Старогард Гданьски, Польша / 19, Pelplinska Str., 83-200 Starogard Gdanski, Poland.