Діаглізид MR 30 мг, таблетки

ИНСТРУКЦИЯ для медицинского применения лекарственного средства ДИАГЛИЗИД ® МR (DIAGLIZID МR)

действующее вещество: гликлазид; 1 таблетка содержит гликлазида 30 мг; вспомогательные вещества: гипромеллоза, лактозы моногидрат, повидон, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Таблетки с модифицированным высвобождением. Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, со скошенными краями и риской или без риски, белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета. Допускается мраморность.

Противодиабетические средства. Пероральные сахароснижающие средства, за исключением инсулинов. Сульфонамиды, производные мочевины. Гликлазид. Код АТХ А10В В09.

Гликлазид является производным сульфанилмочевины, синтетическим пероральным гипогликемическим препаратом второго поколения, который снижает уровень глюкозы в крови путём стимуляции β-клеток поджелудочной железы. Препарат восстанавливает ранний пик секреции инсулина при поступлении глюкозы в организм и усиливает вторую фазу секреции инсулина β-клетками. Гликлазид повышает эффективность действия инсулина, снижает инсулинорезистентность путём повышения утилизации и накопления глюкозы в мышцах и снижения её синтеза в печени. Препарат усиливает стимулированный инсулином обмен глюкозы, ускоряя её транспорт к тканям, а также активируя гликогенсинтазу мышц. Гликлазид противодействует развитию диабетических сосудистых осложнений, включая микроангиопатии и атеromатозные макроангиопатии. Этот эффект реализуется путём уменьшения адгезии и агрегации тромбоцитов, нормализации метаболизма простагландинов (баланс которых нарушен при сахарном диабете), усиления сосудистой фибринолитической активности. Кроме того, препарат является мощным акцептором свободных радикалов (при сахарном диабете наблюдается значительное увеличение их продукции), нормализует проницаемость сосудов, противодействует развитию микротромбоза и атерогенеза. Гликлазид замедляет отложение липидов. Препарат способствует снижению веса, нормализует липидный обмен (снижает концентрацию холестерина, триглицеридов, свободных жирных кислот в плазме крови).

Фармакокинетика. После приёма внутрь гликлазид полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Приём пищи не влияет на скорость и степень его абсорбции. После приёма таблеток с модифицированным высвобождением концентрация гликлазида прогрессивно возрастает в течение первых 6 часов, после чего достигает постоянного уровня, который поддерживается от 6 до 12 часов. Индивидуальные различия фармакокинетики у пациентов незначительны. Связывание гликлазида с белками плазмы крови достигает 95 %. Гликлазид метаболизируется преимущественно в печени и выводится почками в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения гликлазида из организма составляет примерно 16 часов. У лиц пожилого возраста не выявлено существенных различий фармакокинетических параметров по сравнению с молодыми людьми. Разовая суточная доза гликлазида 30 мг в таблетках с модифицированным высвобождением обеспечивает сохранение эффективной концентрации препарата в плазме крови в течение 24 часов.

Клинические характеристики.

Сахарный диабет II типа у взрослых: снижение и контроль уровня глюкозы в крови при невозможности нормализовать уровень глюкозы только диетой, физическими упражнениями или снижением массы тела; предупреждение осложнений сахарного диабета II типа: снижение риска макро- и микрососудистых осложнений, в частности новых случаев или ухудшения нефропатии у пациентов с сахарным диабетом II типа, которые получают лечение по стратегии интенсивного контроля гликемии.

– Повышенная чувствительность к гликлазиду или к другим препаратам сульфонилмочевины, сульфаниламидам или к любому компоненту препарата; – инсулинозависимый сахарный диабет (I тип); – диабетическая прекома и кома, диабетический кетоацидоз (в таких случаях рекомендуется применение инсулина); – тяжелая печеночная или почечная недостаточность; – лечение миконазолом; – период кормления грудью; – лечение хинолонами.

При применении препаратов, одновременное назначение с которыми может вызвать гипо- или гипергликемию, следует предупредить пациента о необходимости тщательного контроля уровня глюкозы в крови во время лечения. Может потребоваться коррекция дозы сахароснижающего препарата во время и после лечения этими лекарственными средствами. Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипогликемии. Противопоказано одновременное применение с: миконазолом (для системного применения, гель для полости рта), поскольку он усиливает гипогликемический эффект с возможным развитием симптомов гипогликемии и даже комы. Хинолоны усиливают гипогликемический эффект с возможным развитием тяжелой, глубокой, персистирующей гипогликемии, симптомы которой трудно контролировать, или даже с развитием комы, в частности у пациентов пожилого возраста с почечной недостаточностью. Не рекомендуется одновременное применение с: фенилбутазоном (для системного применения) из-за усиления гипогликемического эффекта производных сульфонилмочевины (вытесняет их связь с белками плазмы и/или уменьшает их выведение); алкоголем из-за повышения риска возникновения гипогликемических реакций (вследствие ингибирования компенсаторных реакций), что может привести к гипогликемической коме. Следует избегать употребления алкоголя и препаратов, содержащих алкоголь. Комбинации, требующие осторожности. При одновременном применении с одним из нижеуказанных препаратов иногда может возникнуть гипогликемия вследствие усиления гипогликемического эффекта: другие сахароснижающие препараты (инсулин, акарбоза, метформин, тиазолидиндионы, ингибиторы дипептидилпептидазы-4, агонисты рецепторов глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1)), β‑блокаторы, флуконазол, ингибиторы АПФ (каптоприл, эналаприл), антагонисты Н 2 -рецепторов, ингибиторы МАО, сульфаниламиды, кларитромицин и нестероидные противовоспалительные препараты. Препараты, одновременное назначение с которыми может повысить риск возникновения гипергликемии. Не рекомендуется одновременное применение с: даназолом, поскольку он оказывает диабетогенное действие. Комбинации, требующие осторожности: хлорпромазин (нейролептик) при применении высоких доз (более 100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови (вследствие уменьшения высвобождения инсулина); глюкокортикоиды (для системного и местного применения: внутрисуставные, кожные и ректальные препараты) и тетракозактид повышают уровень глюкозы в крови с возможным развитием кетоацидоза (снижают толерантность к углеводам); ритодрин, сальбутамол, тербуталин (внутривенно) могут повышать уровень глюкозы в крови вследствие β 2 -агонистического эффекта. Комбинации, которые следует принимать во внимание: антикоагулянты (например, варфарин и др.) — при одновременном применении с антикоагулянтами производные сульфонилмочевины могут потенцировать антикоагулянтное действие последних. При необходимости дозу антикоагулянтов можно скорректировать. Препараты зверобоя (Hypericum perforatum) снижают концентрацию гликлазида. Следует подчеркнуть важность контроля глюкозы в крови.

Гипогликемия. Этот препарат следует назначать только тем пациентам, которые имеют возможность регулярно питаться (включая завтрак). Важно регулярно принимать углеводы, поскольку повышение риска гипогликемии возникает тогда, когда пища принимается поздно, в неадекватном количестве или если эта пища с низким содержанием углеводов. Возникновение гипогликемии более вероятно при низкокалорийном питании, длительной или сильной физической нагрузке, употреблении алкоголя или применении комбинации гипогликемических препаратов. При приёме препаратов сульфонилмочевины может возникать гипогликемия (см. раздел «Побочные реакции»). Иногда гипогликемия может быть тяжёлой и длительной. В таком случае может потребоваться госпитализация и назначение глюкозы на несколько дней. Для снижения риска возникновения эпизодов гипогликемии необходимо учитывать индивидуальные особенности пациентов, давать им чёткие разъяснения и тщательно подбирать дозу. Факторы, повышающие риск возникновения гипогликемии: – пациент отказывается или не может выполнять рекомендации врача (особенно это касается пациентов пожилого возраста); – неудовлетворительное, нерегулярное питание, периоды голодания и изменения диеты; – дисбаланс между физической нагрузкой и употреблением углеводов; – употребление алкоголя; – почечная недостаточность; – тяжёлая печеночная недостаточность; – передозировка препарата; – определённые нарушения эндокринной системы: нарушение функции щитовидной железы, гипопитуитаризм и адреналовая недостаточность; – одновременное применение определённых медицинских средств (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Почечная и печеночная недостаточность: фармакокинетика и/или фармакодинамика гликлазида может изменяться у пациентов с печеночной и тяжёлой почечной недостаточностью. Эпизоды гипогликемии у таких пациентов могут быть длительными, поэтому требуют соответствующего лечения. Пациента и членов его семьи необходимо проинформировать о факторах риска и условиях, которые могут способствовать возникновению гипогликемии, о симптомах гипогликемии (см. раздел «Побочные реакции») и способах их устранения. Пациент должен быть проинформирован о важности соблюдения рекомендаций врача относительно диеты, о важности регулярного выполнения физических упражнений и регулярного мониторинга глюкозы крови. Ухудшение контроля гликемии у пациентов, получающих сахароснижающие препараты, может быть вызвано: препаратами зверобоя (Hypericum perforatum) или любым сопутствующим лечением, которое может влиять на метаболизм гликлазида, инфекцией, лихорадкой, травмой или хирургическим вмешательством. В некоторых случаях может потребоваться назначение инсулина. Гипогликемическая эффективность любого перорального сахароснижающего средства, в том числе гликлазида, может со временем изменяться. Это может быть вследствие прогрессирования тяжести заболевания или из-за снижения ответа на лечение. Этот феномен известен как вторичная недостаточность, которая отличается от первичной недостаточности, когда препараты неэффективны с самого начала лечения. Прежде чем делать вывод о развитии вторичной недостаточности у пациента, необходимо проверить корректность назначенной дозы и соблюдение пациентом диеты. Нарушения концентрации глюкозы в крови, в том числе гипо- и гипергликемия, наблюдались у больных сахарным диабетом, особенно у пожилых, получавших сопутствующее лечение фторхинолонами. Рекомендуется тщательный мониторинг уровня глюкозы крови у всех пациентов, получающих одновременно Диаглизид® MR и фторхинолоны. Лабораторные показатели. Для оценки контроля уровня глюкозы в крови рекомендовано определять уровень гликозилированного гемоглобина (или уровень глюкозы в крови натощак). У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы применение препаратов сульфонилмочевины может вызвать развитие гемолитической анемии. Таким пациентам гликлазид следует назначать с осторожностью и рассмотреть вопрос о назначении альтернативной терапии без применения препаратов сульфонилмочевины. В состав препарата входит лактоза, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа не следует назначать этот препарат.

Вагинальность. Пероральные сахароснижающие препараты (включая Диаглизид ® MR) не следует применять в период беременности. Опыт применения гликлазида в период беременности ограничен (менее 300 случаев применения беременными), также ограничены данные о применении других препаратов сульфонилмочевины. Исследования на животных показали, что гликлазид не оказывает тератогенного действия. Желательно избегать приёма гликлазида в период беременности. Контроль уровня глюкозы должен быть достигнут ещё до планирования беременности для снижения риска возникновения аномалий, связанных с неконтролируемым диабетом. При планировании или сразу после установления беременности необходимо перевести женщину с пероральных сахароснижающих препаратов на инсулин.

Кормление грудью. Отсутствуют данные о проникновении гликлазида или его метаболитов в грудное молоко. Диаглизид ® MR противопоказан в период кормления грудью из-за возможности возникновения неонатальной гипогликемии. Нельзя исключить риск для новорождённых и грудных детей.

Фертильность. В доклинических исследованиях влияния на фертильность или репродуктивную способность самок и самцов крыс выявлено не было.

Диаглизид® MR может оказывать незначительное влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с другими автоматизированными системами. Пациентам следует знать симптомы гипогликемии, уметь их распознавать и в случае их возникновения быть осторожными при управлении автомобилем или работе с другими механизмами, особенно в начале лечения. Способ применения и дозы. Для перорального применения. Назначается только взрослым. Суточная доза может изменяться от 1 до 4 таблеток (от 30 до 120 мг в сутки). Суточную дозу следует принимать однократно во время завтрака. Таблетки следует глотать целыми (не измельчать и не жевать). Если больной забыл принять таблетки, не следует увеличивать дозу на следующий день. Как и все сахароснижающие средства, Диаглизид® MR требует индивидуального подбора дозы в зависимости от индивидуального ответа пациента на лечение (уровень глюкозы в крови, гликозилированный гемоглобин HbA1c). Начальная доза и подбор дозы. Рекомендованная начальная доза составляет 30 мг (1 таблетка) в сутки. При эффективном контроле уровня глюкозы можно продолжать лечение этой дозой. В случае необходимости усиления контроля уровня глюкозы в крови суточная доза может последовательно повышаться до 60 мг (2 таблетки), 90 мг (3 таблетки) или 120 мг (4 таблетки). Повышение дозы рекомендуется проводить постепенно, с интервалом 1 месяц, кроме случаев, когда не наблюдалось снижения уровня глюкозы крови в течение 2 недель лечения. В таком случае дозу можно увеличить в конце второй недели лечения. Максимальная рекомендованная суточная доза – 120 мг (4 таблетки). Перевод пациента с препаратов, содержащих гликлазид 80 мг, на Диаглизид® MR 30 мг, таблетки с модифицированным высвобождением: 1 таблетка, содержащая гликлазид 80 мг, соответствует 1 таблетке препарата Диаглизид® MR 30 мг. Необходимо тщательно контролировать показатели крови при переводе на Диаглизид® MR 30 мг. Перевод пациента с других пероральных сахароснижающих препаратов на Диаглизид® MR 30 мг: Диаглизид® MR 30 мг можно назначить вместо другого перорального сахароснижающего препарата. При этом необходимо учитывать дозирование и период полувыведения последнего. Переходный период обычно не нужен. Начинать следует с дозы 30 мг с последующей коррекцией дозы (см. «Начальная доза и подбор дозы»). При переводе с гипогликемических препаратов сульфонилмочевины, имеющих более длительный период полувыведения, чем Диаглизид® MR 30 мг, перерыв в лечении на несколько дней может быть необходимым для исключения суммарного эффекта двух препаратов и развития гипогликемии. Лечение препаратом Диаглизид® MR 30 мг начинают с дозы 30 мг в сутки (1 таблетка) с последующей коррекцией дозы с соблюдением правил, описывающих начало лечения и подбор дозы (см. выше). Одновременное применение с другими противодиабетическими препаратами: Диаглизид® MR 30 мг можно применять в комбинации с бигуанидами, ингибиторами альфа-глюкозидазы и инсулином. При недостижении адекватного контроля глюкозы крови у пациентов, принимающих Диаглизид® MR 30 мг, можно начать одновременно терапию инсулином под тщательным медицинским наблюдением. Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) режим дозирования препарата Диаглизид® MR 30 мг такой же, как и для пациентов в возрасте до 65 лет. Для пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести режим дозирования препарата Диаглизид® MR 30 мг такой же, как и для пациентов с нормальной функцией почек, но пациент должен находиться под тщательным наблюдением. Для пациентов, относящихся к группе риска возникновения гипогликемии (см. раздел «Особенности применения» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»), рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг в сутки. Для пациентов с тяжелыми заболеваниями сосудов (ишемическая болезнь сердца, тяжелая патология сонных артерий, диффузные заболевания сосудов) рекомендуется минимальная начальная доза 30 мг в сутки. Для предупреждения осложнений сахарного диабета II типа. Согласно исследованиям ADVANCE необходимо придерживаться стратегии интенсивного контроля гликемии (уровень HbA1c ≤ 6,5 %). Стратегия интенсивного контроля гликемии предусматривает постепенное повышение дозы Диаглизида® MR 30 мг до 120 мг в сутки. Повышение дозы следует проводить под контролем уровня HbA1c с соблюдением строгих рекомендаций по диете и физическим упражнениям, контролируя риск развития гипогликемии. Также возможно добавление других сахароснижающих препаратов, таких как метформин, акарбоза, тиазолидиндионы или инсулин.

Безопасность и эффективность применения гликлазида детям и подросткам (в возрасте до 18 лет) не изучались. Данные о применении препарата детям отсутствуют.

Передозировка производными сульфонилмочевины может вызвать развитие гипогликемии. Умеренно выраженные симптомы гипогликемии без потери сознания или неврологических признаков следует откорректировать приемом углеводов, коррекцией дозировки и/или изменениями в диете. Необходимо продолжать тщательный мониторинг, пока врач не убедится, что состояние пациента вне опасности. Тяжелые гипогликемические реакции, такие как кома, судороги или другие неврологические расстройства, возможны и должны лечиться как неотложные медицинские состояния, требующие срочной госпитализации. При диагностировании гипогликемической комы или ее вероятном развитии пациенту необходимо провести быструю внутривенную инъекцию 50 мл концентрированного раствора глюкозы (20 % или 30 %). После этого следует проводить длительную инфузию менее концентрированного раствора глюкозы (10 %) с такой скоростью, чтобы поддерживать уровень глюкозы в крови выше 1 г/л. Пациенты должны находиться под тщательным контролем, и в зависимости от состояния пациента врач решает, необходим ли дальнейший мониторинг. Поскольку гликлазид прочно связывается с белками плазмы крови, пользы от проведения гемодиализа нет.

При применении гликлазида сообщалось о нижеуказанных побочных реакциях. Гипогликемия. Как и при применении других препаратов сульфонилмочевины, приём гликлазида может вызвать гипогликемию при нерегулярном питании и особенно если приём пищи был пропущен. Возникновение гипогликемии может сопровождаться характерными симптомами, а именно: головная боль, сильное чувство голода, тошнота, рвота, утомляемость, нарушения сна, возбуждение, агрессивность, снижение концентрации и внимания, замедление реакций, депрессия, спутанность сознания, нарушения зрения и речи, афазия, тремор, парезы, нарушения чувствительности, головокружение, чувство бессилия, потеря самоконтроля, бред, судороги, поверхностное дыхание, брадикардия, сонливость и потеря сознания, что может привести к коме и летальному исходу. Кроме того, могут наблюдаться нарушения со стороны адренергической системы: потливость, липкая кожа, тревога, тахикардия, артериальная гипертензия, пальпитация, боль за грудиной, аритмия. Обычно симптомы гипогликемии исчезают после приёма углеводов (сахара). Однако приём заменителей сахара в этом случае не будет эффективным. Опыт применения других препаратов сульфонилмочевины свидетельствует о том, что, даже когда сначала принятые меры были эффективными, гипогликемия может возникнуть снова. Если эпизод гипогликемии является тяжёлым или длительным и состояние пациента временно контролируется благодаря приёму сахара, необходима неотложная медицинская помощь или даже госпитализация. Со стороны желудочно-кишечного тракта: боль в абдоминальной области, тошнота, рвота, диспепсия, диарея и запор. Соблюдение рекомендаций по приёму препарата во время завтрака поможет избежать или minimизировать возникновение этих проявлений. Реже наблюдаются следующие нежелательные эффекты: Со стороны кожи и подкожной ткани: высыпания, зуд, крапивница, ангионевротический отёк, эритема, макулопапулёзные высыпания, буллёзные реакции (такие как синдром Стивенса – Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). Со стороны системы крови и лимфатической системы (возникают редко): анемия, лейкопения, тромбоцитопения, гранулоцитопения. Обычно эти явления исчезают после отмены лечения. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение уровня печёночных ферментов (АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы), гепатит (единичные случаи). В случае возникновения холестатической желтухи лечение препаратом следует прекратить. Указанные нежелательные эффекты обычно исчезают после отмены препарата. Со стороны органов зрения: из-за изменений уровня глюкозы в крови возможны временные нарушения зрения, особенно в начале лечения. Реакции, характерные для класса препаратов сульфонилмочевины: случаи эритроцитопении, агранулоцитоза, гемолитической анемии, панцитопении, аллергического васкулита, гипонатриемии, повышения уровня печёночных ферментов и даже нарушения функции печени (например, с холестазом и желтухой), гепатита с регрессией после отмены препаратов сульфонилмочевины или в единичных случаях с последующей печёночной недостаточностью, угрожающей жизни. В группе пациентов с сахарным диабетом II типа, которые лечились по стратегии интенсивного контроля гликемии, не было выявлено ранее не описанных нежелательных реакций. Несколько пациентов перенесли тяжёлую гипогликемию. Большинство эпизодов гипогликемии наблюдались у пациентов, которым применялась сопутствующая инсулинотерапия. Сообщения о подозреваемых побочных реакциях Сообщения о подозреваемых побочных реакциях после регистрации лекарственного средства являются очень важными. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза/риск при применении данного лекарственного средства. Медицинских работников призывают сообщать о любых подозреваемых побочных реакциях.

3 лет. Не применять препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25 ºС.

По 10 таблеток в блистере. По 3 или 6 блистеров в пачке.

За рецептом

АО «Фармак». Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности: Украина, 04080, г. Киев, ул. Кирилловская, 74.